Ovdje su lijekovi heparina niske molekularne mase i tvari sa sličnim mehanizmom djelovanja, koje blokiraju djelovanje Xa faktora zgrušavanja.
Postoje kontraindikacije. Prije početka savjetujte se s liječnikom.
Ostali predstavnici iste klase: Nefrakcionirani Heparin
Svi lijekovi koji smanjuju zgrušavanje krvi, ovdje.
Postavite pitanje ili ostavite recenziju o lijeku (nemojte zaboraviti uključiti ime lijeka u tekst poruke) ovdje.
Fraksiparin (Nadroparin) - službene upute za uporabu. Lijek je recept, informacije su namijenjene samo zdravstvenim djelatnicima!
Kliničko-farmakološka skupina:
Antikoagulant s izravnim djelovanjem - heparin male molekularne težine
Farmakološko djelovanje
Nadroparin kalcij je niskomolekularni heparin (LMWH), dobiven depolimerizacijom standardnog heparina, je glikozaminoglikan sa prosječnom molekularnom težinom od 4300 daltona.
Ona pokazuje visoku sposobnost vezanja na antitrombin III proteina plazme (AT III). Ovo vezanje dovodi do ubrzane inhibicije faktora Xa, što je razlog visokog antitrombotskog potencijala nadroparina.
Drugi mehanizmi koji osiguravaju antitrombotski učinak nadroparina uključuju aktivaciju inhibitora konverzije tkivnog faktora (TFPI), aktivaciju fibrinolize izravnim oslobađanjem aktivatora tkivnog plazminogena iz endotelnih stanica i modifikaciju reoloških svojstava krvi (smanjenje viskoznosti krvi i povećanje propusnosti trombocita i granulocitne membrane).
Nadroparin kalcij karakterizira veća aktivnost anti-Xa faktora u usporedbi s anti-IIa faktorom ili antitrombotičnom aktivnošću i ima i trenutnu i produljenu antitrombotičku aktivnost.
U usporedbi s nefrakcioniranim heparinom, nadroparin ima manji učinak na funkciju i agregaciju trombocita i manje izražen učinak na primarnu hemostazu.
U profilaktičkim dozama nadroparin ne uzrokuje naglašeno smanjenje APTT-a.
Tijekom tretmana tijekom razdoblja maksimalne aktivnosti, moguće je povećati APTT na vrijednost 1,4 puta veću od norme. Takvo produljenje odražava rezidualni antitrombotski učinak nadroparin kalcija.
farmakokinetika
Farmakokinetička svojstva su određena na temelju promjena u aktivnosti anti-Xa faktora u plazmi.
Nakon što je s / c primjena Cmax u krvnoj plazmi postignuta nakon 3-5 sati, nadroparin se apsorbira gotovo u potpunosti (oko 88%). Kod a / u uvođenju maksimalne anti-Xa aktivnosti postiže se za manje od 10 minuta, T1 / 2 je oko 2 sata.
Metabolizira se uglavnom u jetri desulfacijom i depolimerizacijom.
Nakon primjene s / c, T1 / 2 je oko 3,5 sata, međutim, anti-Xa aktivnost traje najmanje 18 sati nakon injekcije nadroparina u dozi od 1.900 anti-Xa ME.
Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama
U starijih bolesnika, zbog fiziološkog oštećenja bubrežne funkcije, eliminacija nadroparina se usporava. Moguće zatajenje bubrega u ovoj skupini bolesnika zahtijeva procjenu i odgovarajuću prilagodbu doze.
U kliničkim ispitivanjima farmakokinetike nadroparina s a / u uvođenjem bolesnika s bubrežnom insuficijencijom nađena je različita korelacija između klirensa nadroparina i klirensa kreatinina. Kada se uspoređuju vrijednosti dobivene s onima u zdravih dobrovoljaca, utvrđeno je da su AUC i T1 / 2 u bolesnika s blagom bubrežnom insuficijencijom (CC 36-43 ml / min) povećani na 52% odnosno 39%, a klirens nadroparina u plazmi smanjen je na 63% normalnih vrijednosti.
U bolesnika s teškim zatajenjem bubrega (CK 10-20 ml / min), AUC i T1 / 2 povećani su na 95% odnosno 112%, a klirens nadroparina u plazmi smanjen je na 50% normalnih vrijednosti. U bolesnika s teškim zatajenjem bubrega (CK 3–6 ml / min) i na hemodijalizi, AUC i T1 / 2 povećani su na 62%, odnosno 65%, a klirens nadroparina u plazmi smanjen je na 67% normalnih vrijednosti.
Rezultati studije pokazali su da se u bolesnika s blagom do umjerenom insuficijencijom bubrega (CC> 30 ml / min i 70 puta može uočiti mala nakupina nadroparina).
Bolesnici s visokim rizikom od tromboze (obično u jedinicama intenzivne njege i intenzivne njege / respiratornog zatajenja i / ili infekcije respiratornog trakta i / ili zatajenja srca) Fraksiparin se primjenjuje subkutano 1 put dnevno u dozi koja se određuje ovisno o tjelesnoj težini pacijenta. Fraksiparin se koristi tijekom cijelog razdoblja rizika od tromboze.
Doza Fraksiparina uz uvođenje 1 puta dnevno:
Kalcij nadroparin - analozi
Kako koristiti
- Dodajte lijekove iz Brze pretrage na gornju ploču pomoću Analogi i pogledajte rezultat.
- Analozi djelovanja pokazali su svoje aktivne sastojke.
- Prikazan je popis potpunih analoga (koji imaju istu aktivnu tvar) za pripravke s aktivnom tvari.
- Za mnoge lijekove postoji raspon cijena u ljekarnama u Moskvi.
Zašto trebate tražiti analoge
- Medicinska online usluga osmišljena je za odabir optimalne zamjene lijekova.
- Pronađite jeftine kolege za skupe lijekove.
- Za lijekove koji nemaju potpune analoge pogledajte popis najsličnijih lijekova koji se koriste.
- Ako ste profesionalac, pomoć umjetne inteligencije pomoći će u odabiru liječenja.
Lijek "Nadroparin kalcij": 2 puni analogni, najjeftiniji - Fraxiparin (242-5408ք); 30 analoga u akciji, najsličniji - Fragmin (1954-4873)
Kratke informacije o alatu
Moguće zamjene lijeka "Nadroparin kalcij"
Potpuni analozi po tvari
Analogi za akciju
Prednost Cyberisa je svestranost, zahvaljujući kojoj je u mogućnosti odabrati analoge za sve lijekove. Umjetna inteligencija analizira indikacije, kontraindikacije, sastojke, farmakološke skupine, kao i informacije o praktičnoj upotrebi lijekova, te pokazuje najbolje zamjene sa stupnjem sličnosti u postocima.
Cijeli analozi lijekova nisu uvijek dostupni, a njihova uporaba nije uvijek moguća zbog prisutnosti opasnih interakcija lijekova. Stoga je potrebno koristiti samo slične lijekove, ponekad čak i iz različitih farmakoloških skupina.
Analozi lijeka nadroparin kalcija
Opis droge
Calcic nadroparin - antikoagulant s izravnim djelovanjem; je heparin male molekulske mase (molekulska masa 4500 daltona), dobiven iz standardnog heparina depolimerizacijom.
U usporedbi s heparinom, karakterizira ga izražena aktivnost protiv faktora Xa i slaba aktivnost protiv faktora IIa. Anti-Xa aktivnost nadroparin kalcija izraženija je od učinka na APTT. Ima manje izražen učinak na agregaciju trombocita.
Kalcij nadroparin: opis, upute, cijena
Cijena Nadroparin kalcija i dostupnost u ljekarnama grada
Upozorenje! Podaci o cijenama i dostupnosti mijenjaju se u stvarnom vremenu, možete koristiti pretraživanje za ažuriranje informacija u trenutnoj minuti, a također i ako trebate napustiti narudžbu lijeka, odaberite područja grada za pretraživanje ili pretraživanje samo u trenutno otvorenim ljekarnama.
Gore navedeni popis se ažurira najmanje jednom u 6 sati (ažuriran je dana 12/05/2018 u 16:05). Provjerite cijene i dostupnost lijekova pozivajući ljekarne prije posjeta ljekarni. Informacije koje se nalaze na internetskoj stranici ne mogu se koristiti kao preporuke za samostalno liječenje. Prije uporabe lijekova savjetujte se s liječnikom.
Aktivni sastojak Nadroparin kalcij
Slike lijekova na recept dostupne su samo zdravstvenom osoblju.
Klikom na gumb "Dalje" potvrđujete da ste certificirani liječnik.
Fraksiparin rr p / c 9500 tisuća Ih / ml 0,3 ml n10 (2850 ml u štrcaljki)
Fraksiparin rr p / c 9500 tisuća funti / ha IU / ml 0,4 ml n10 (3800 mi u štrcaljki)
Slike lijekova na recept dostupne su samo zdravstvenom osoblju.
Klikom na gumb "Dalje" potvrđujete da ste certificirani liječnik.
Fraksiparin rr p / c 9500 tisuća Ih / ml 0,6 ml n10 (5700 mi u štrcaljki)
Slike lijekova na recept dostupne su samo zdravstvenom osoblju.
Klikom na gumb "Dalje" potvrđujete da ste certificirani liječnik.
Fraksiparin rr p / c 9500 tisuća I / IU / ml 0,8 ml n10 (7600 m u štrcaljki)
Partneri programa
“Informacije o pripremama na stranici namijenjene su samo stručnjacima. Pacijenti ne smiju koristiti informacije koje se nalaze na web-lokaciji za donošenje samostalnih odluka o upotrebi lijekova i ne mogu poslužiti kao zamjena za osobnu konzultaciju liječnika. "
Registrirajte se u programu i dođite
elektronička kartica "Moje zdravlje"
Dobijte do 70% popusta na lijekove
Dobijte bonuse za sve kupnje. Koristite ih za dodatni popust 1 bonus = 1 rublja
Naručite analize uz popust u medicinskim laboratorijima partnera programa
Koristiti plastičnu karticu
koje ste dobili u ljekarni,
ona mora biti aktivirana
Nakon aktivacije moći ćete predstaviti karticu u ljekarnama-partnerima programa i ostvariti popust na lijekove
Svi bonusi koje ste ranije primili na Vašoj e-kartici neće biti izgubljeni: automatski će biti pripisani plastici.
Popusti i bonuse možete dobiti u ljekarni ili na web-mjestu putem vašeg telefonskog broja. Nije nužno uvijek imati karticu s vama!
Nadroparin kalcij
Sadržaj
Rusko ime
Naziv latinske supstance Nadroparin kalcij
Kemijsko ime
Kalcijeva sol depolimeriziranog heparina molekulske mase od 4000 do 5000
Farmakološka skupina tvari Nadroparin kalcij
Nosološka klasifikacija (ICD-10)
Karakteristike tvari Nadroparin kalcij
1 U nadroparinskog kalcija odgovara 0,41 IU anti-Xa.
farmakologija
Ima izravno antikoagulantno djelovanje, anti-Xa i anti-IIa aktivnost, izravno utječe na faktore zgrušavanja krvi. Povećava učinak blokiranja antitrombina III na faktor Xa (aktivira prijelaz protrombina u trombin). Anti-Xa aktivnost je približno 4 puta veća od anti-IIa aktivnosti. Ima protuupalno i imunosupresivno (inhibira kooperativnu interakciju T-i B-stanica), blago smanjuje razinu kolesterola i beta-lipoproteina u krvnom serumu. Poboljšava koronarni protok krvi.
Kada je s / c uvod Cmaksimum Ima nisku stopu vezanja na proteine plazme, praktički se ne veže za proteine matrice vaskularnog zida, endotelne stanice i trombocite. Biološka raspoloživost - 98%. T1/2 - 3.5 sati Blokiranje Xa faktora se održava 18-24 sata, IIa - 3 sata.
Upotreba tvari Nadroparin kalcij
Duboka venska tromboza, plućna embolija, akutni koronarni sindrom, prevencija tromboze u bolesnika s visokim rizikom: a) za ortopedske, onkološke i opće kirurške zahvate, b) za hemodijalizu i hemofiltraciju u bolesnika s kroničnim zatajenjem bubrega.
kontraindikacije
Preosjetljivost, krvarenje (uključujući povijest bolesti, osim koagulopatije potrošnje), cerebralno krvarenje (osim sistemske embolije), akutni bakterijski endokarditis, perikarditis, pogoršanje čira na želucu i dvanaesniku, ozljede središnjeg živčanog sustava, sindrom post-cerebralne paralize, duodenalni ulkus, ozljede središnjeg živčanog sustava, radioterapija, trombocitopenija s pozitivnim in vitro agregacijskim testom u prisutnosti lijeka, upotreba intrauterinih kontraceptivnih mehaničkih sredstava, postporođajno razdoblje.
Ograničenja uporabe
Arterijska hipertenzija, posturalna hipotenzija, sinkopa, horioretinopatija, vaskulitis, teška zatajenje bubrega i jetre, obilježeni dijabetes.
Koristiti tijekom trudnoće i dojenja
Nuspojave tvari Nadroparin kalcija
Trombocitopenija, krvarenje (GIT, urinarni trakt), krvarenje (u jajnicima, žuto tijelo, nadbubrežne žlijezde s razvojem akutne adrenalne insuficijencije), alergijske reakcije (groznica, osip, bronhijalna astma, mučnina, povraćanje), hematomi i nekroza na mjestu uboda.
interakcija
Pojačava učinak indirektnih antikoagulanata, antiplateletnih sredstava, NSAID, dekstrana, tetraciklina. Srčani glikozidi, etakrinska kiselina, antihistaminici oslabljuju antikoagulantnu aktivnost. Tetraciklini pojačavaju učinak nadroparin kalcija. Nikotinska kiselina mijenja učinak nadroparin kalcija.
predozirati
Liječenje: u / kod uvođenja antagonista - protamin sulfata (0,6 ml za svaki 0,1 ml nadroparin kalcija), simptomatska terapija.
Put primjene
Uđite u potkožno tkivo trbuha (igla je okomita na kožni nabor).
Mjere opreza za tvar Kalcij Nadroparin
Potrebno je prije početka liječenja, a zatim (uz dugotrajnu terapiju) 2 puta tjedno izbrojati broj krvnih pločica. Lijek je potrebno otkazati u slučaju nekroze kože na mjestu injiciranja. Rizik od krvarenja je veći kod zatajenja bubrega i kod žena starijih od 60 godina.
fraxiparine
Zašto su pohlepne ljekarne snažnije sakrile alat Exoderil 39 puta? Pokazalo se da je to sovjetska debljina.
Upute za uporabu
Međunarodni naziv
Grupna pripadnost
Opis aktivne tvari (INN)
Oblik doziranja
Farmakološko djelovanje
Antikoagulantno sredstvo. Ima antitrombotski učinak. Heparin niske molekulske mase, dobiven standardnom metodom depolimerizacije. U vezi s antitrombinom III, karakterizira ga izražena aktivnost protiv faktora Xa, a slabiji prema faktoru IIa.
Jača učinak blokiranja antitrombina III na faktor Xa, koji aktivira prijelaz protrombina u trombin. Inhibicija faktora Xa odvija se u koncentraciji od 200 U / mg, trombin - 50 U / mg. Anti-Xa aktivnost izražena je značajno više od učinka na APTT. Ima brz i dugotrajan učinak. Aktivnost je izražena u jedinicama Europske farmakopeje (Ph. Eur.) IU-anti-Xa.
Ima protuupalno i imunosupresivno (inhibira kooperativnu interakciju T-i B-limfocita) svojstva, neznatno smanjuje koncentraciju kolesterola i beta-lipoproteina u krvnom serumu. Poboljšava koronarni protok krvi.
svjedočenje
Prevencija tromboembolijskih komplikacija (uključujući one povezane s općom kirurgijom, onkologijom i ortopedijom, kod ne-kirurških bolesnika s visokim rizikom od razvoja tromboembolije: akutna respiratorna insuficijencija, gnojno-septička infekcija, akutna HF), prevencija koagulacije krvi tijekom hemodijalize.
Liječenje tromboze i tromboembolije, nestabilne angine i infarkta miokarda bez Q vala.
kontraindikacije
Nuspojave
Krvarenje (gastrointestinalni trakt, urinarni trakt), trombocitopenija (rijetko), krvarenje (u jajnicima, žuto tijelo, nadbubrežne žlijezde s razvojem akutne adrenalne insuficijencije), alergijske reakcije (vrućica, osip, bronhijalna astma), mučnina, povraćanje, hematom i nekroza na mjestu uboda,
Primjena i doziranje
Uđite u potkožno tkivo trbuha, u debljini kožnog nabora (igla je okomita na kožni nabor). Održavajte preklop tijekom cijelog razdoblja administracije.
Prevencija tromboembolije u općoj kirurgiji: 0,3 ml 1 puta dnevno. 0,3 ml se ubrizgava 2-4 sata prije operacije. Tijek liječenja je najmanje 7 dana.
S medicinskom svrhom: 2 puta dnevno 10 dana u dozi od 225 U / kg (100 IU / kg), što odgovara: 45-55 kg - 0.4-0.5 ml, 55-70 kg - 0.5-0.6 ml, 70 -80 kg - 0,6-0,7 ml, 80-100 kg - 0,8 ml, više od 100 kg - 0,9 ml.
U ortopedskoj kirurgiji, doza se odabire ovisno o tjelesnoj težini. Unesite jednom dnevno svaki dan, u sljedećim dozama: s tjelesnom težinom manjom od 50 kg: u preoperativnom razdoblju i unutar 3 dana nakon operacije - 0,2 ml; u postoperativnom razdoblju (počevši od 4 dana) - 0,3 ml. S tjelesnom težinom od 51 do 70 kg: u preoperativnom razdoblju i unutar 3 dana nakon operacije - 0,3 ml; u postoperativnom razdoblju (počevši od 4 dana) - 0,4 ml. S tjelesnom težinom od 71 do 95 kg: u preoperativnom razdoblju i unutar 3 dana nakon operacije - 0,4 ml; u postoperativnom razdoblju (počevši od 4 dana) - 0,6 ml.
Nakon flebografije, daju se svakih 12 sati tijekom 10 dana, a doza ovisi o tjelesnoj težini: masom od 45 kg - 0,4 ml; 55 kg - 0,5 ml; 70 kg - 0,6 ml; 80 kg - 0,7 ml; 90 kg - 0,8 ml; 100 kg i više - 0,9 ml.
U liječenju nestabilne angine i infarkta miokarda bez Q vala, 0,6 ml (5700 IU antiXa) daje se 2 puta dnevno.
Posebne upute
Tijekom razdoblja liječenja potrebno je kontrolirati broj trombocita - prije početka liječenja, prva 4 dana, zatim 2 puta tjedno.
Lijek treba prekinuti kada se na mjestu ubrizgavanja pojave nekroze kože.
Rizik od krvarenja je veći kod kroničnog zatajenja bubrega i kod žena starijih od 60 godina.
interakcija
Pojačava antitrombocitno djelovanje NSAID, ASC, dekstrana. Jača antikoagulantno djelovanje indirektnih antikoagulansa.
Srčani glikozidi, tetraciklini, nikotinske i etakrinske kiseline, antihistaminici smanjuju antikoagulacijsku aktivnost lijeka.
Čak se i većina mrtvih jetara čisti ovim lijekom!
Elena Malysheva: "Okulisti su šutjeli o tome! Jednostavan način da povratimo 100% vida za nekoliko dana."
Kardiolog: "Nemojte upropastiti srce tabletama! Pijte šalicu jednostavnog noću."
Analozi fraksiparina
Ova stranica sadrži popis svih analoga Fraxiparina u sastavu i indikacijama. Popis jeftinih analoga, kao i možete usporediti cijene u ljekarnama.
- Najjeftiniji analog Fraciparin: Heparin
- Najpopularniji analog Fraciparina: Wessel Due F
- ATC klasifikacija: Nadroparin
- Aktivni sastojci / sastav: nadroparin kalcij
Jeftini analozi Fraciparina
Pri izračunavanju cijene jeftinih analoga Fraksiparin je uzeo u obzir minimalnu cijenu koja je pronađena u cjenicima koje su dali ljekari
Popularni analozi Fraxiparina
Ovaj popis analoga lijekova temelji se na statistici najtraženijih lijekova.
Svi analozi Fraxiparin
Analogi sastava i indikacija
Navedeni popis analoga lijekova, u kojima su indicirani supstituenti Fraxiparin, najprikladniji je jer imaju isti sastav aktivnih sastojaka i podudaraju se u indikacijama za upotrebu
Analogi o indikacijama i načinu uporabe
Različiti sastavi mogu se podudarati prema indikacijama i načinu primjene.
Kako pronaći jeftin ekvivalent skupog lijeka?
Da bismo pronašli jeftin analog lijeka, generika ili sinonima, najprije preporučujemo da obratite pozornost na sastav, odnosno na iste aktivne sastojke i indikacije za uporabu. Aktivni sastojci lijeka su isti i pokazat će da je lijek sinonim za lijek koji je farmaceutski ekvivalentan ili farmaceutska alternativa. Međutim, ne zaboravite na neaktivne sastojke sličnih lijekova koji mogu utjecati na sigurnost i djelotvornost. Ne zaboravite na savjete liječnika, samo-liječenje može naškoditi vašem zdravlju, stoga se uvijek posavjetujte s liječnikom prije korištenja bilo kojeg lijeka.
Cijena fraksiparina
Na stranicama ispod možete pronaći cijene za Fraxiparin i saznati više o dostupnosti u obližnjoj ljekarni.
Uputa za Fraksiparin
UPUTE
o uporabi lijeka
fraxiparine
Farmakološko djelovanje
Nadroparin kalcij (aktivni sastojak Fraksiparin) je heparin niske molekulske mase koji se dobiva iz standardnog heparina depolimerizacijom pod posebnim uvjetima.
Lijek karakterizira izrazita aktivnost protiv faktora Xa zgrušavanja krvi i slaba aktivnost protiv faktora Pa. Angi-Xa aktivnost (tj., Antiplatelet / anti-adhezija trombocita / aktivnost) lijeka je izraženija od učinka na aktivirano parcijalno vrijeme trombo ploče (indikator brzine zgrušavanja krvi), što razlikuje nadroparin kalcij od nefrakcioniranog standardnog heparina. Dakle, lijek ima antitrombotsko djelovanje (koje sprječava nastanak krvnog ugruška) i ima brz i dugotrajan učinak.
Indikacije za uporabu
Uporaba Fraxiparina preporučuje se za:
• prevencija tromboembolijskih komplikacija (stvaranje krvnih ugrušaka u venama) nakon kirurških zahvata, općenito iu ortopedskoj kirurgiji; kod ne-kirurških bolesnika s visokim rizikom od tromboembolijskih komplikacija (akutno respiratorno zatajenje i / ili infekcija dišnog sustava, akutno zatajenje srca), u bolesnika koji se liječe u jedinicama intenzivne njege;
• sprječavanje zgrušavanja krvi tijekom hemodijalize;
• liječenje tromboembolijskih komplikacija;
• liječenje nestabilne stenokardije i infarkta miokarda bez Q vala na EKG-u.
Način uporabe
Fraxiparin je namijenjen za supkutanu i
intravenozno davanje. Nemojte primjenjivati Fraxiparin intramuskularno. Uvođenjem Fraxiparina ne može se miješati s drugim lijekovima.
Prevencija tromboembolijskih komplikacija
Opća kirurgija. Uobičajena preporučena doza je 0,3 ml Fraxiparina potkožno jednom dnevno tijekom najmanje 7 dana. U svakom slučaju, prevenciju treba provoditi tijekom razdoblja rizika. Prva se doza daje 2 do 4 sata prije operacije.
Ortopedska kirurgija. Početna doza Fraxiparina primjenjuje se 12 sati prije operacije i 12 sati nakon nje. Primjena lijeka se nastavlja najmanje 10 dana. U svakom slučaju, prevenciju treba provoditi tijekom razdoblja rizika. Doza ovisi o tjelesnoj težini pacijenta i određena je sljedećom tablicom:
Tjelesna težina pacijenta, KG doza Fraxiparina, ml, primijenjena supkutano, jednom dnevno
prije operacije i do trećeg dana nakon operacije, počevši od 4. dana nakon operacije
70 0.6
Liječenje tromboembolijskih komplikacija
Fraksiparin se primjenjuje subkutano dva puta dnevno (svakih 12 sati), obično 10 dana. Doza ovisi o tjelesnoj težini pacijenta i određena je sljedećom tablicom:
Tjelesna težina pacijenta, KG doza Fraxiparina, ml, primijenjena je supkutano, dvaput dnevno
Upute za uporabu lijekova, analoga, mišljenja
Upute iz tableta Listel.Ru
Glavni izbornik
Samo najnovije službene upute za uporabu lijekova! Upute za lijekove na našim stranicama objavljuju se u nepromijenjenom obliku, u kojem se nalaze na lijekovima.
Kalcijev nadroparin *
LIJEKOVI PRIJEMNOG PRAZNIKA PRIMJENJUJU SE PACIJENTU SAMO LIJEČNIKA. OVO UPUTSTVO SAMO ZA MEDICINSKE RADNIKE.
Opis aktivne tvari Nadroparin kalcij / Nadroparinum kalcij.
Formula: nema podataka, kemijski naziv: kalcijeva sol depolimeriziranog heparina molekulske mase od 4000 do 5000.
Farmakološka skupina: hematotropna sredstva / antikoagulanti.
Farmakološko djelovanje: antikoagulant.
Farmakološka svojstva
Kalcij nadroparin je heparin niske molekulske mase (molekularna težina 4500 daltona), koji se dobiva iz standardnog heparina depolimerizacijom. Nadroparin kalcij ima izravan antikoagulantni učinak, anti-Xa i anti-IIa aktivnost. Anti-Xa aktivnost je oko 4 puta veća od anti-IIa aktivnosti. U usporedbi s heparinom, kalcij suproparin karakterizira slaba aktivnost protiv faktora IIa i izražena aktivnost protiv faktora Xa. Anti-Xa aktivnost nadroparin kalcija je izraženija od učinka na aktivirano parcijalno tromboplastinsko vrijeme. U profilaktičkim dozama ne uzrokuje naglašeno smanjenje aktiviranog parcijalnog trombinskog vremena. Kod terapije tijekom ciklusa maksimalne aktivnosti, aktivirano parcijalno trombinsko vrijeme može se povećati 1,4 puta. Takvo produljenje odražava rezidualni antitrombotski učinak nadroparin kalcija. U usporedbi s nefrakcioniranim heparinom, kalcijev nadroparin ima manji učinak na funkciju i agregaciju trombocita i ima slabi učinak na primarnu hemostazu. Nadroparin kalcij ima izravan učinak na faktore zgrušavanja krvi. Kalcij nadroparin, aktiviranjem prijenosa protrombina u trombin, povećava učinak blokiranja antitrombina III na faktor Xa. Kalcijev nadroparin pokazuje visoku sposobnost vezanja na proteine plazme antitrombin III, što dovodi do ubrzane inhibicije faktora Xa. Kalcijev nadroparin aktivira inhibitor konverzije tkiva, fibrinolizu izravnim otpuštanjem aktivatora tkivnog plazminogena iz endotelnih stanica, modificira reološka svojstva krvi (smanjuje viskoznost krvi i povećava propusnost granulocitnih i trombocitnih membrana). Nadroparin kalcij ima manje izražen učinak na agregaciju trombocita. Kalcij nadroparin poboljšava koronarni protok krvi. Kalcijev nadroparin ima imunosupresivno (potiskuje kooperativnu interakciju B-i T-stanica) i protuupalna svojstva, neznatno smanjuje sadržaj beta-lipoproteina i kolesterola u krvnoj plazmi.
Nakon subkutane primjene nadroparin kalcija, maksimalna koncentracija se postiže nakon 3 sata. Kod intravenske primjene, maksimalna anti-Xa aktivnost se postiže za manje od 10 minuta, poluživot je približno 2 sata. Bioraspoloživost nadroparin kalcija je 98%. Kalcijev nadroparin ima nisku stopu vezanja na proteine plazme, gotovo se ne veže za endotelne stanice, proteine matrice vaskularnog zida i trombocite. 98% aktivne tvari prisutno je u krvi u biološki aktivnom obliku. Metabolizam nadroparin kalcija javlja se uglavnom u jetri depolimerizacijom i desulfacijom. Poluživot subkutane primjene je 3,5 sata. Blokada faktora Xa traje 18 - 24 sata, IIa - 3 sata.
U starijih se bolesnika eliminacija nadroparin kalcija može usporiti zbog mogućeg smanjenja funkcije bubrega. Zatajenje bubrega u starijih bolesnika zahtijeva procjenu i odgovarajuću prilagodbu doze.
U kliničkim ispitivanjima o parametrima farmakokinetike nadroparin kalcija kada se intravenozno daju bolesnicima s oštećenjem bubrega različite težine, utvrđena je veza između klirensa nadroparina i klirensa kreatinina. Utvrđeno je da je područje ispod krivulje koncentracije - vrijeme i vrijeme poluraspada u bolesnika s blagom bubrežnom insuficijencijom (klirens kreatinina 36–43 ml / min) povećano na 52 odnosno 39%, a klirens plazme nadroparina smanjen je na 63% od normalnog. vrijednosti. Područje ispod krivulje koncentracije - vrijeme i vrijeme poluraspada u bolesnika s teškom bubrežnom insuficijencijom (klirens kreatinina 10-20 ml / min) povećano je na 95 odnosno 112%, a plazmatski klirens nadroparin kalcija smanjen je na 50% normalnih vrijednosti. Područje ispod krivulje koncentracije - vrijeme i vrijeme poluraspada u bolesnika s teškom bubrežnom insuficijencijom (klirens kreatinina 3–6 ml / min) na hemodijalizi povećano je na 62 odnosno 65%, a klirens plazme nadroparina smanjen je na 67% normalne vrijednosti. U bolesnika s umjerenom ili blagom bubrežnom insuficijencijom (klirens kreatinina 30–60 ml / min) može se uočiti mala količina nakupine nadroparin kalcija, tako da bi se doza trebala smanjiti za 25% u bolesnika koji primaju nadroparin kalcija za liječenje tromboembolije, nestabilne angine, infarkta miokarda. bez Q vala Nadroparin kalcij je kontraindiciran u bolesnika s teškom bubrežnom insuficijencijom za liječenje ovih bolesti. Akumulacija nadroparin kalcija u bolesnika s umjerenim ili blagim zatajenjem bubrega primjenom lijeka za prevenciju tromboembolije ne prelazi onaj u bolesnika s normalnom bubrežnom funkcijom koji uzimaju terapijske doze lijeka. Stoga, smanjenje doze nadroparina kalcija, koji se koristi u profilaktičke svrhe u ovoj kategoriji bolesnika nije potrebno. U bolesnika s teškim oštećenjem funkcionalnog statusa bubrega, koji uzimaju lijek u profilaktičkim dozama, potrebno je smanjiti dozu za 25% u usporedbi s dozama koje se propisuju pacijentima s normalnim klirensom kreatinina. Kalcij nadroparin ubrizgava se u arterijsku liniju petlje za dijalizu u dovoljno visokim dozama kako bi se spriječilo zgrušavanje krvi u petlji. Farmakokinetički parametri se fundamentalno ne mijenjaju, osim u slučaju predoziranja, kada prelazak nadroparin kalcija u sistemsku cirkulaciju može dovesti do povećanja aktivnosti anti-Xa faktora, što je povezano s terminalnom fazom zatajenja bubrega.
svjedočenje
Plućna embolija; duboka venska tromboza; tromboembolija; akutni koronarni sindrom; prevenciju tromboze u bolesnika s visokim rizikom tromboze (s ortopedskim, općim kirurškim, onkološkim operacijama; s hemofiltracijom i hemodijalizom u bolesnika s kroničnim zatajenjem bubrega; s akutnim respiratornim i / ili srčanim zatajivanjem u jedinici intenzivne njege); nestabilna angina; infarkt miokarda bez Q vala.
Način primjene nadroparin kalcija i doza
Nadroparin kalcij se ubrizgava subkutano u potkožno tkivo trbuha. Doza se određuje pojedinačno, ovisno o indikacijama i tjelesnoj težini pacijenta. Poželjno je ući u položaj pacijenta kako leži, u potkožnom tkivu posterolateralne ili anterolateralne površine trbušnog područja, naizmjenično na lijevoj i desnoj strani. Možda uvođenje lijeka u bedro. Igla se mora umetnuti okomito, a ne pod kutom, u uklješteni kožni naboj koji treba držati između kažiprsta i palca do kraja injekcije otopine. Nakon injekcije, mjesto ubrizgavanja ne smije se protrljati.
Prevencija tromboembolije u općoj kirurgiji: preporučena doza kalcijevog nadroparina je 2850 anti-Xa IU subkutano, 2-4 sata prije operacije, a zatim se kalcij nadroparin daje jednom dnevno; terapija se nastavlja najmanje 7 dana i tijekom perioda rizika od tromboze, sve dok se pacijent ne prebaci u ambulantni režim.
Prevencija tromboembolije tijekom ortopedskih zahvata: supoparin kalcija se primjenjuje supkutano, doza ovisi o tjelesnoj težini pacijenta, koja se može povećati na 50% do 4 postoperativna dana. Početna doza propisana je 12 sati prije operacije, sljedeća doza se daje 12 sati nakon završetka operacije; nadalje, nadroparin kalcij se daje jednom dnevno tijekom perioda rizika od tromboze prije nego što se pacijent prebaci u ambulantni režim. Minimalno trajanje liječenja je 10 dana.
Pacijenti s visokim rizikom za stvaranje krvnih ugrušaka, koji se obično nalaze u jedinici intenzivne njege i reanimaciju (infekcija respiratornog trakta, zatajenje dišnog sustava i / ili zatajenje srca): supoparin kalcija primjenjuje se subkutano jednom dnevno; doza ovisi o tjelesnoj težini pacijenta; Kalcijev nadroparin koristi se tijekom cijelog razdoblja rizika od stvaranja krvnih ugrušaka.
Nestabilna angina i infarkt miokarda bez Q vala: nadroparin kalcij se daje subkutano 2 puta dnevno (svakih 12 sati); trajanje terapije je obično 6 dana; doza ovisi o tjelesnoj težini pacijenta; u kliničkim ispitivanjima noproparin kalcij primijenjen je zajedno s acetilsalicilnom kiselinom u bolesnika s infarktom miokarda bez Q vala i nestabilne angine.
Tromboembolija: u liječenju tromboembolije, liječenje oralnim antikoagulansima, u odsutnosti kontraindikacija, treba započeti što je prije moguće; uporaba nadroparin kalcija ne smije se zaustaviti dok se ne postignu ciljne vrijednosti protrombinskog vremena; nadroparin kalcij se daje subkutano 2 puta dnevno (svakih 12 sati), uobičajeno trajanje je 10 dana; Doza ovisi o tjelesnoj težini pacijenta.
Prevencija koagulacije krvi u ekstrakorporalnoj cirkulaciji tijekom hemodijalize: doza nadroparin kalcija se postavlja za svakog pacijenta pojedinačno, uzimajući u obzir tehničke uvjete dijalize; Kalcij nadroparin primjenjuje se jedanput na početku svakog tretmana u arterijsku liniju petlje za dijalizu; za pacijente koji nemaju povećani rizik od krvarenja, doze se određuju ovisno o tjelesnoj težini, dovoljnoj za četverosatnu dijalizu, kod pacijenata s povećanim rizikom od krvarenja, dijalizne se terapije mogu provesti primjenom polovine doze lijeka; ako dijaliza traje duže od 4 sata, tada se mogu primijeniti dodatne male doze nadroparin kalcija; tijekom daljnjih dijaliznih doza treba odrediti dozu ovisno o promatranim učincima. Potrebno je pratiti bolesnika tijekom postupka dijalize zbog mogućeg krvarenja ili stvaranja tromba u sustavu za dijalizu.
Starijim bolesnicima nije potrebna prilagodba doze nadroparin kalcija, osim kod bolesnika s oštećenjem bubrežne funkcije. Prije početka liječenja nadroparin kalcijem, preporučuje se procjena funkcije bubrega.
U bolesnika s oštećenjem jetre nisu provedena nikakva posebna ispitivanja.
U bolesnika s blagom i umjerenom bubrežnom insuficijencijom (klirens kreatinina 30–60 ml / min), smanjenje doze kalcijevog nadroparina nije potrebno ako se lijek koristi za prevenciju tromboze. U bolesnika s teškom bubrežnom insuficijencijom (klirens kreatinina manjim od 30 ml / min), doza nadroparin kalcija treba smanjiti za 25%.
Bolesnici s blagom i umjerenom insuficijencijom bubrega koji primaju nadroparin kalcij za liječenje tromboembolije, prevenciju tromboembolije pri visokom riziku od stvaranja tromba (infarkt miokarda bez Q vala, nestabilna angina) treba smanjiti za 25%. Nadroparin kalcij je kontraindiciran u bolesnika s teškom bubrežnom insuficijencijom za liječenje tromboembolije, prevencijom tromboembolije pri visokom riziku od stvaranja tromba (infarkt miokarda bez Q vala, nestabilna stenokardija).
Nadroparin kalcij nije namijenjen intramuskularnoj primjeni.
Posebnu pozornost treba posvetiti specifičnim uputama za uporabu za svaki lijek koji spada u klasu heparina male molekularne težine, jer se mogu koristiti u različitim dozama. Stoga je izmjena nadroparin kalcija s drugim heparinima male molekularne težine s produljenom terapijom neprihvatljiva.
Prije početka terapije, a zatim (uz produljeno liječenje) 2 puta tjedno, potrebno je brojiti broj krvnih pločica.
Budući da je razvoj trombocitopenije (heparinska inducirana trombocitopenija) moguć s primjenom heparina, razinu trombocita treba pratiti tijekom cijele terapije. Postoje izvještaji o rijetkim slučajevima trombocitopenije, uključujući teške, koji bi mogli biti povezani s venskom ili arterijskom trombozom, što je važno uzeti u obzir kod trombocitopenije, uz značajno smanjenje broja trombocita (za 30-50% u usporedbi s normalnim), s negativnom dinamikom. tromboza ruku, za koju pacijent prima terapiju, sa sindromom diseminirane intravaskularne koagulacije; u tim slučajevima mora se prekinuti liječenje kalcijem nadroparinom.
Trombocitopenija je imunoalergijskog porijekla i obično se bilježi između 5 i 21 dana terapije, ali se može pojaviti čak i ranije ako pacijent ima anamnezu trombocitopenije izazvane heparinom. Ako postoji anamneza trombocitopenije inducirane heparinom (u pozadini heparina niske molekularne težine ili uobičajenih heparina), terapija kalcijevim suproparinom može se propisati ako je potrebno, ali u toj situaciji, prikazano je strogo kliničko praćenje i najmanje dnevno mjerenje broja trombocita. S razvojem trombocitopenije treba odmah prestati uzimati nadroparin kalcij.
Ako se tijekom primjene heparina pojavi trombocitopenija (niska molekularna težina ili normalna vrijednost), potrebno je razmotriti mogućnost propisivanja antikoagulansa drugih skupina. Ako drugi lijekovi nisu dostupni, moguće je koristiti drugi heparin male molekularne težine, ali je potrebno svakodnevno pratiti broj trombocita u krvi. Ako se nakon zamjene lijeka i dalje javljaju znakovi početne trombocitopenije, potrebno je prekinuti terapiju što je prije moguće.
Trebate biti svjesni da je kontrola agregacije trombocita, koja se temelji na in vitro testovima, od ograničene važnosti u dijagnosticiranju trombocitopenije izazvane heparinom.
Prije početka liječenja kalcijem nadroparina u starijih bolesnika potrebno je procijeniti funkcionalno stanje bubrega.
Heparini, koji inhibiraju izlučivanje aldosterona, mogu dovesti do razvoja hiperkalemije, posebno u bolesnika s povišenim kalijem u krvi ili u bolesnika s rizikom od povišene razine kalija u krvi, na primjer, bolesnika s kroničnim zatajenjem bubrega, dijabetesom, metaboličkom acidozom ili pacijentima koji uzimaju t lijekova koji mogu uzrokovati razvoj hiperkalemije. Kod produljenog liječenja, rizik od hiperkalijemije se povećava, ali s povlačenjem je obično reverzibilno. U bolesnika s rizikom potrebno je kontrolirati koncentraciju kalija u krvi.
U liječenju i prevenciji venske tromboembolije, u prevenciji zgrušavanja krvi u ekstrakorporalnoj cirkulaciji tijekom hemodijalize, ne preporučuje se kombinirana uporaba kalcijevog nadroparina s acetilsalicilnom kiselinom, drugim salicilatima, nesteroidnim protuupalnim lijekovima, inhibitorima agregacije trombocita, inhibitorima broja trombocita, kao i napredovanjem.
Rizik razvoja epiduralnih ili spinalnih hematoma povećava se u osoba s uspostavljenim epiduralnim kateterima ili istodobnom primjenom drugih lijekova koji mogu utjecati na hemostazu (nesteroidni protuupalni lijekovi, inhibitori trombocita, drugi antikoagulanti). Također, rizik se povećava ponovljenim ili traumatskim spinalnim ili epiduralnim punkcijama. Pitanje kombinirane primjene antikoagulanata i neuroaksijalne blokade trebalo bi odlučiti pojedinačno nakon procjene učinkovitosti i rizika u sljedećim situacijama: u bolesnika koji planiraju izbornu kiruršku intervenciju primjenom epiduralne ili spinalne anestezije, potreba za uvođenjem antikoagulansa treba biti opravdana; u bolesnika koji već primaju antikoagulanse potrebno je opravdati potrebu za epiduralnom ili spinalnom anestezijom. Ako se na pacijentu provodi epiduralna ili spinalna anestezija ili lumbalna punkcija, mora se uočiti dovoljan vremenski interval između primjene nadroparin kalcija i umetanja ili uklanjanja igle ili epiduralnog ili spinalnog katetera. Potrebno je pažljivo praćenje bolesnika kako bi se identificirali simptomi i znakovi neuroloških poremećaja. U utvrđivanju abnormalnosti u neurološkom statusu pacijenta, potrebno je hitno odgovarajuće liječenje.
Kada se na mjestu ubrizgavanja pojavi nekroza kože, treba prestati uzimati nadroparin kalcij. Nekrozi obično prethodi purpura ili bolno ili infiltrirano eritematozno mjesto koje ne može biti popraćeno općim simptomima ili ih prati.
Odluku o smanjenju doze u bolesnika s umjerenom bubrežnom insuficijencijom (klirens kreatinina 30–50 ml / min) mora donijeti liječnik, s težinom rizika krvarenja s jedne strane i tromboembolije s druge strane.
Kod bubrežne insuficijencije i kod žena starijih od 60 godina, rizik od razvoja krvarenja tijekom uzimanja nadroparin kalcija je veći.
Nema podataka o učinku nadroparin kalcija na sposobnost upravljanja vozilima, strojevima.
kontraindikacije
preosjetljivosti; bolesti koje su praćene povredom zgrušavanja krvi; trombocitopenija s nadroparin kalcijem u povijesti; znakove krvarenja ili povećanog rizika od krvarenja koji su povezani s oslabljenom hemostazom, s iznimkom sindroma diseminirane intravaskularne koagulacije, koji nije uzrokovan heparinom; akutni bakterijski endokarditis; organska oštećenja organa s tendencijom krvarenja (na primjer, akutni duodenalni ulkus ili čir na želucu); cerebralno krvarenje; trauma ili operacija na središnjem živčanom sustavu; perikarditis; pogoršanje čira na želucu i duodenalnog ulkusa; terapija zračenjem; stanje nakon punkcije kralježnice; trombocitopenija s pozitivnim in vitro testom agregacije u prisutnosti lijeka; postporođajno razdoblje; korištenje intrauterinih mehaničkih uređaja za kontracepciju; teška zatajenja bubrega (klirens kreatinina manji od 30 ml / min) u bolesnika koji primaju lijek za liječenje nestabilne angine, tromboembolije, infarkta miokarda bez Q vala; dobi do 18 godina.
Ograničenja uporabe
Hipertenzija, sinkopa, posturalna hipotenzija, horioretinopatija, zatajenje bubrega, zatajenje jetre, vaskulitis, povijest peptičkog ulkusa ili drugih bolesti s povećanim rizikom od krvarenja, teškim dijabetesom, poremećajima cirkulacije u žilnici i mrežnici, postoperativno razdoblje nakon operacije glave kičmena moždina ili oči, tjelesna težina manja od 40 kg, trajanje liječenja više od 10 dana, dijeljenje s lijekovima koji povećavaju rizik od krvarenja cheniya.
Koristiti tijekom trudnoće i dojenja
Ispitivanja na životinjama nisu pokazala fetotoksične ili teratogene učinke nadroparin kalcija, ali trenutno postoje samo ograničeni podaci o prodiranju nadroparin kalcija kroz posteljicu kod ljudi. Uporaba nadroparin kalcija tijekom trudnoće se ne preporučuje, osim u slučajevima kada je očekivana korist liječenja za majku veća od mogućeg rizika za fetus.
Korištenje nadroparin kalcija tijekom razdoblja dojenja se ne preporučuje, budući da postoje samo ograničeni podaci o oslobađanju nadroparin kalcija iz majčinog mlijeka.
Nema podataka o učinku nadroparin kalcija na plodnost.
Nuspojave nadroparina kalcija
Kardiovaskularni sustav i krv (hemostaza, stvaranje krvi): krvarenje (gastrointestinalni trakt, urinarni trakt i dr.), Krvarenja (u žutom tijelu, jajnici, nadbubrežne žlijezde s razvojem akutne adrenalne insuficijencije), trombocitopenija, eozinofilija, trombocitoza.
Probavni sustav: mučnina, povraćanje, povećana aktivnost jetrenih transaminaza.
Alergijske reakcije: reakcije preosjetljivosti, angioedem, kožne reakcije, urtikarija, eritem, pruritus, vrućica, osip, bronhijalna astma, anafilaktoidne reakcije.
Lokalne reakcije: nastanak subkutanog hematoma na mjestu ubrizgavanja, pojava gustih nodula, nekroza kože, hematom, kalcifikacija na mjestu injiciranja.
Ostalo: priapizam, hiperkalemija.
Interakcija nadroparin kalcija s drugim tvarima
Kalcijev nadroparin pojačava učinak neizravnih antikoagulanata, nesteroidnih protuupalnih lijekova, antiplateletnih sredstava, tetraciklina, fibrinolitika, klopidogrela, eptifibatida, iloprosta, tiklopidina, dekstrana.
Srčani glikozidi, antihistaminici, etakrinska kiselina oslabljuju antikoagulantnu aktivnost kalcij suproparina.
Nikotinska kiselina mijenja učinak nadroparin kalcija.
Tetraciklini pojačavaju učinak nadroparin kalcija.
Inhibitori agregacije trombocita: abciximab, acetilsalicilna kiselina u dozama s trombocitima s kardiološkim i neurološkim indikacijama, klopidogrel, beraprost, eptifibatid, iloprost, tirofiban, tiklopidin povećavaju rizik od krvarenja u kombinaciji s kalcijevim nadroparinom.
Kada dijeljenje kalcij nadroparin i lijekovi koji mogu izazvati Hiperkalemia (uključujući soli kalija, diuretici koji štede kalij, inhibitore enzima koji pretvara angiotenzin, angiotenzin II receptora, nesteroidne protuupalne lijekove, heparin (niske molekulske mase ili nefrakcionirani), ciklosporin, takrolimus, trimetoprim) povećava rizik hiperkalijemiju.
Nadroparin kalcij treba pažljivo propisati pacijentima koji primaju oralne antikoagulanse, sistemske glukokortikosteroide i dekstrane. Kada se propisuju oralni antikoagulansi pacijentima koji primaju suproparin kalcija, njegovu primjenu treba nastaviti sve dok se protrombinsko vrijeme ne stabilizira na željenu vrijednost.
predozirati
Uz predoziranje kalcijem suproparinom dolazi do krvarenja.
Liječenje: kontrola broja trombocita i drugih parametara sustava zgrušavanja krvi; manje krvarenje ne zahtijeva poseban tretman, obično je dovoljno smanjiti ili odgoditi naknadnu dozu lijeka; u teškim slučajevima, intravenska primjena antagonista - protamin sulfata (0,6 ml za svakih 0,1 ml kalcijevog nadroparina, 0,6 ml protamin sulfata neutralizira oko 950 anti-X IU kalcijevog nadroparina), doza protamin sulfata izračunava se uzimajući u obzir vrijeme koje je prošlo nakon primjene heparina, uz moguće smanjenje doze antidota, protamin sulfat ima izražen neutralizirajući učinak na antikoagulantne učinke heparina, ali se neke anti-Xa aktivnosti mogu oporaviti; simptomatsko liječenje.
Fraksiparin u Moskvi
instrukcija
Kalcij nadroparin je heparin male molekularne težine (LMWH), dobiven depolimerizacijom iz standardnog heparina, je glikozaminoglikan sa prosječnom molekularnom težinom od 4300 daltona.
Ona pokazuje visoku sposobnost vezanja na antitrombin III proteina plazme (AT III). Ovo vezanje dovodi do ubrzane inhibicije faktora Xa, što je razlog visokog antitrombotskog potencijala nadroparina.
Drugi mehanizmi koji osiguravaju antitrombotski učinak nadroparina uključuju aktivaciju inhibitora konverzije tkivnog faktora (TFPI), aktivaciju fibrinolize izravnim oslobađanjem aktivatora tkivnog plazminogena iz endotelnih stanica i modifikaciju reoloških svojstava krvi (smanjenje viskoznosti krvi i povećanje propusnosti trombocita i granulocitne membrane).
Kalcijev nadroparin karakterizira veća aktivnost anti-Xa faktora u usporedbi s anti-IIa faktorom ili antitrombotičnom aktivnošću te ima i trenutačnu i produljenu antitrombotičku aktivnost.
U usporedbi s nefrakcioniranim heparinom, nadroparin ima manji učinak na funkciju i agregaciju trombocita i manje izražen učinak na primarnu hemostazu.
U profilaktičkim dozama nadroparin ne uzrokuje naglašeno smanjenje APTT-a.
Tijekom tretmana tijekom razdoblja maksimalne aktivnosti, moguće je povećati APTT na vrijednost 1,4 puta veću od norme. Takvo produljenje odražava rezidualni antitrombotski učinak nadroparin kalcija.
Farmakokinetička svojstva su određena na temelju promjena u aktivnosti anti-Xa faktora u plazmi.
Nakon s / c primjene, maksimalna anti-Xa aktivnost (Cmaksimum) se postiže za 3-5 sati, nadroparin se apsorbira gotovo u potpunosti (oko 88%). Kod i.v. primjene, maksimalna anti-Xa aktivnost se postiže za manje od 10 minuta, T1/2 je oko 2 sata
Metabolizira se uglavnom u jetri desulfacijom i depolimerizacijom.
Nakon s / c injektiranja T1/2 Međutim, anti-Xa aktivnost traje najmanje 18 sati nakon injekcije nadroparina u dozi od 1900 anti-Xa ME.
Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama
U starijih bolesnika, zbog fiziološkog oštećenja bubrežne funkcije, eliminacija nadroparina se usporava. Moguće zatajenje bubrega u ovoj skupini bolesnika zahtijeva procjenu i odgovarajuću prilagodbu doze.
U kliničkim ispitivanjima farmakokinetike nadroparina s a / u uvođenjem bolesnika s bubrežnom insuficijencijom nađena je različita korelacija između klirensa nadroparina i klirensa kreatinina. Kada se uspoređuju vrijednosti dobivene s onima u zdravih dobrovoljaca, nađeno je da AUC i T1/2 u bolesnika s blagim zatajenjem bubrega (CK 36-43 ml / min) povećani su na 52% odnosno 39%, a klirens nadroparina u plazmi smanjen je na 63% normalnih vrijednosti. U bolesnika s teškim zatajenjem bubrega (CC 10-20 ml / min) AUC i T1/2 povećani su na 95% odnosno 112%, a klirens nadroparina u plazmi smanjen je na 50% normalnih vrijednosti. U bolesnika s teškim zatajenjem bubrega (CK 3–6 ml / min) i na hemodijalizi, AUC i T1/2 povećani su na 62%, odnosno 65%, a klirens nadroparina u plazmi smanjen je na 67% normalnih vrijednosti.
Rezultati ispitivanja pokazali su da se u bolesnika s blagom do umjerenom insuficijencijom bubrega (CC ≥ 30 ml / min i 70 puta može uočiti mala nakupina nadroparina).
U liječenju nestabilne angine i infarkta miokarda bez Q vala, Fraksiparin se propisuje sc / c 2 puta / dnevno (svakih 12 sati). Trajanje liječenja je obično 6 dana. U kliničkim ispitivanjima u bolesnika s nestabilnom anginom / infarktom miokarda bez Q vala, Fraxiparin je propisan u kombinaciji s acetilsalicilnom kiselinom u dozi od 325 mg / dan.
Početna doza se daje kao jedna IV bolus injekcija, slijedeće doze su dane sc. Doza se određuje ovisno o tjelesnoj težini brzinom od 86 anti-Ha IU / kg.