Farmakološka skupina - Antikoagulansi

Pripreme podskupina su isključene. omogućiti

opis

Antikoagulansi općenito inhibiraju pojavu fibrinskih filamenata; sprječavaju stvaranje krvnih ugrušaka, doprinose prestanku rasta već nastalih krvnih ugrušaka, povećavaju učinak endogenih fibrinolitičkih enzima na krvne ugruške.

Antikoagulansi su podijeljeni u 2 skupine: a) izravni antikoagulansi - brzo djelovanje (natrijev heparin, kalcij suproparin, natrijev enoksaparin, itd.), Djelotvorni in vitro i in vivo; b) indirektni antikoagulansi (antagonisti vitamina K) - dugotrajno djelovanje (varfarin, fenindion, acenokumarol itd.), djeluju samo in vivo i nakon latentnog razdoblja.

Antikoagulantni učinak heparina povezan je s izravnim učinkom na sustav zgrušavanja krvi zbog formiranja kompleksa s mnogim čimbenicima hemokagulacije i očituje se u inhibiciji faza koagulacije I, II i III. Sam heparin se aktivira samo u prisutnosti antitrombina III.

Antikoagulansi indirektnog djelovanja - derivati ​​oksikumarina, indandiona, kompetitivno inhibiraju reduktazu vitamina K, koja inhibira potonju aktivaciju u tijelu i zaustavlja sintezu faktora hemostaze zavisnih od K-vitamina - II, VII, IX, X.

Izravno djelujući antikoagulansi: indikacije i kontraindikacije. Pregled sredstava

Antikoagulansi su jedna od skupina lijekova koji utječu na sustav zgrušavanja krvi, sprječavajući stvaranje krvnih ugrušaka u krvnim žilama. Ovisno o mehanizmu djelovanja, ovi lijekovi se obično dijele na 2 podskupine: izravne i neizravne antikoagulanse. U nastavku se govori o prvoj skupini antikoagulanata - izravnoj akciji.

Sustav zgrušavanja krvi: osnovna fiziologija

Koagulacija krvi je kombinacija fizioloških i biokemijskih procesa čiji je cilj zaustaviti krvarenje koje je započelo ranije. To je zaštitna reakcija tijela koja sprječava masovni gubitak krvi.

Koagulacija krvi odvija se u 2 faze:

• primarna hemostaza;
• enzimska koagulacija.

Primarna hemostaza

Tri su strukture uključene u ovaj složeni fiziološki proces: vaskularni zid, središnji živčani sustav i trombociti. Kada je stijenka krvne žile oštećena i počinje krvarenje, glatke mišiće smještene u njemu oko mjesta perforacije su komprimirane, a grčevi žila. Priroda ovog događaja je refleks, tj. Javlja se nehotično, nakon odgovarajućeg signala živčanog sustava.

Sljedeći korak je prianjanje (lijepljenje) trombocita na mjesto oštećenja krvnih žila i agregacija (vezivanje) između njih. Nakon 2-3 minute, krvarenje prestaje jer je mjesto ozljede začepljeno krvnim ugruškom. Međutim, ovaj tromb je još uvijek labav, a krvna plazma u mjestu ozljede je još uvijek tekuća, tako da se pod određenim uvjetima krvarenje može razviti s novom silom. Bit sljedeće faze primarne hemostaze je da trombociti prolaze kroz niz metamorfoza, zbog čega se iz njih oslobađaju 3 faktora koagulacije: njihova interakcija dovodi do pojave trombina i započinje niz kemijskih reakcija - enzimske koagulacije.

Enzimska koagulacija

Kada se u području oštećenja stijenke krvnih žila pojave tragovi trombina, započinje kaskada reakcija interakcije faktora koagulacije tkiva s okidačima krvi, pojavljuje se još jedan čimbenik - tromboplastin koji interagira s posebnim tvarima protrombina i trombinom. Ta se reakcija događa i uz sudjelovanje kalcijevih soli, dok trombin djeluje s fibrinogenom i nastaje fibrin, koji je netopljiva supstanca - njezini se filamenti talože.

Sljedeći stupanj je kompresija ili retrakcija krvnog ugruška, koja se postiže kompaktiranjem, komprimiranjem, što rezultira odvajanjem prozirnog, tekućeg seruma.
I posljednja faza je otapanje, ili liza, prethodno formiranog tromba. Tijekom ovog procesa mnoge tvari međusobno djeluju, a rezultat je pojava enzima fibrinolizina u krvi, uništavajući fibrinski filament i pretvarajući ga u fibrinogen.
Treba napomenuti da se dio tvari koje sudjeluju u procesima koagulacije formira u jetri s izravnim sudjelovanjem vitamina K: manjak ovog vitamina dovodi do poremećaja procesa koagulacije.

Indikacije i kontraindikacije za uporabu antikoagulansa izravnog djelovanja

Koristite lijekove iz ove grupe u sljedećim situacijama:

• spriječiti stvaranje krvnih ugrušaka ili ograničiti njihovu lokalizaciju tijekom različitih kirurških intervencija, posebno na srcu i krvnim žilama;
• u slučaju progresivne angine i akutnog infarkta miokarda;
• s embolijom i trombozom dubokih vena i perifernih arterija, cerebralnih žila, očiju, plućnih arterija;
• s diseminiranom intravaskularnom koagulacijom;
• kako bi se spriječilo zgrušavanje krvi u brojnim laboratorijskim ispitivanjima;
• za održavanje smanjenog zgrušavanja krvi tijekom hemodijalize ili kardiopulmonalne premosnice.

Svaki od antikoagulanata s izravnim djelovanjem ima svoje kontraindikacije za uporabu, uglavnom:

Preporučuje se biti oprezan pri propisivanju tih lijekova vrlo oslabljenim pacijentima, tijekom trudnoće, tijekom prvih 3-8 dana nakon poroda ili operacije, u slučaju visokog krvnog tlaka.

Klasifikacija antikoagulansa izravnog djelovanja

Ovisno o karakteristikama strukture i mehanizma djelovanja, lijekovi ove skupine podijeljeni su u 3 podskupine:

• nefrakcionirani heparinski preparati (Heparin);
• lijekovi heparina male molekularne težine (Nadroparin, Enoxaparin, Dalteparin i drugi);
• heparinoidi (sulodoksid, pentozan polisulfat);
• izravni inhibitori trombina - lijekovi hirudin.

Nefrakcionirani preparati heparina

Glavni predstavnik ove klase lijekova je sam Heparin.
Antitrombotski učinak ovog lijeka leži u sposobnosti njegovih lanaca da inhibiraju enzim za glavnu koagulaciju krvi, trombin. Heparin se veže na koenzim - antitrombin III, zbog čega se posljednje veže aktivnije na skupinu faktora zgrušavanja plazme, smanjujući njihovu aktivnost. Uvođenjem heparina u velikim dozama, on također inhibira konverziju fibrinogena u fibrin.

Osim gore navedenog, ova tvar ima i brojne druge učinke:

• usporava agregaciju i adheziju trombocita, leukocita i crvenih krvnih stanica;
• smanjuje stupanj propusnosti krvnih žila;
• poboljšava cirkulaciju krvi u susjednim plovilima, kolaterale;
• smanjuje spazam vaskularnog zida.

Heparin se proizvodi u obliku injekcijske otopine (1 ml otopine sadrži 5.000 U aktivnog sastojka), kao iu obliku gelova i masti, za lokalnu primjenu.

Heparin se primjenjuje supkutano, intramuskularno i intravenski.

Lijek djeluje brzo, ali, nažalost, relativno kratko - s jednom intravenskom injekcijom počinje djelovati gotovo odmah, a učinak traje 4-5 sati. Kada se unese u mišić, učinak se razvija nakon pola sata i traje do 6 sati, subkutano, nakon 45-60 minuta i do 8 sati.

Heparin se često propisuje ne sam, već u kombinaciji s fibrinoliticima i antiplatketnim agensima.
Doze su individualne i ovise o prirodi i težini bolesti, kao io kliničkim manifestacijama i laboratorijskim parametrima.

Djelovanje heparina mora se pratiti određivanjem APTT - aktiviranog djelomičnog tromboplastinskog vremena - najmanje jednom svaka 2 dana tijekom prvog tjedna terapije, a zatim rjeđe - jednom svaka 3 dana.

Budući da je razvoj hemoragičnog sindroma moguć u kontekstu uvođenja ovog lijeka, treba ga primijeniti samo u bolnici pod stalnim nadzorom medicinskog osoblja.
Osim hemoragije, heparin može potaknuti razvoj alopecije, trombocitopenije, hiper aldosteronizma, hiperkalemije i osteoporoze.

Heparinski pripravci za lokalnu uporabu su Lioton, Linoven, Thrombophob i drugi. Upotrebljavaju se za profilaksu, kao i za kompleksno liječenje kronične venske insuficijencije: sprječavaju nastanak krvnih ugrušaka u safenskim venama donjih ekstremiteta, te također smanjuju oticanje ekstremiteta, uklanjaju njihovu težinu i smanjuju težinu bolnog sindroma.

Pripravci s niskim molekularnim heparinom

To je nova generacija lijekova sa svojstvima heparina, ali s nizom korisnih svojstava. Inaktiviranjem faktora Xa vjerojatnije je da će smanjiti rizik od stvaranja krvnih ugrušaka, dok je njihova antikoagulantna aktivnost manje izražena, što znači da je manje vjerojatno da će doći do krvarenja. Osim toga, heparini niske molekularne mase bolje se apsorbiraju i traju dulje, to jest, da bi se postigao učinak, potrebna je manja doza lijeka i manji broj injekcija. Osim toga, oni uzrokuju osteoporozu i trombocitopeniju samo u iznimnim slučajevima, iznimno rijetko.

Glavni predstavnici heparina male molekulske mase su Dalteparin, Enoxaparin, Nadroparin, Bemiparin. Razmotrite svaki od njih detaljnije.

Dalteparin (Fragmin)

Zgrušavanje krvi malo se usporava. Potiskuje agregaciju, praktički ne utječe na adheziju. Osim toga, u određenoj mjeri ima imunosupresivna i protuupalna svojstva.
Dostupan u obliku otopine za injekcije.

Lijek se ubrizgava u venu ili potkožno. Intramuskularna injekcija je zabranjena. Dozira se prema shemi, ovisno o bolesti i ozbiljnosti pacijenta. Primjena dalteparina može rezultirati smanjenjem razine trombocita u krvi, razvojem krvarenja, kao i lokalnim i općim alergijskim reakcijama.
Kontraindikacije su slične onima drugih lijekova skupine anti-koagulanata s izravnim djelovanjem (navedene gore).

Enoksaparin (Clexane, Novoparin, Flenox)

Brzo i potpuno apsorbira u krv nakon subkutane primjene. Maksimalna koncentracija se bilježi nakon 3-5 sati. Poluživot je jednak više od 2 dana. Izlučuje se urinom.

Dostupan u obliku otopine za injekcije. Injektira se, u pravilu, subkutano u područje trbušne stijenke. Primijenjena doza ovisi o bolesti.
Nuspojave su standardne.
Nemojte koristiti ovaj lijek u bolesnika sklonih bronhospazmu.

Nadroparin (Fraxiparin)

Osim izravnog antikoagulantnog djelovanja, ima i imunosupresivna, kao i protuupalna svojstva. Osim toga, smanjuje razinu β-lipoproteina i kolesterola u krvi.
Nakon subkutane primjene, apsorbira se gotovo u potpunosti, maksimalna koncentracija lijeka u krvi se bilježi nakon 4-6 sati, poluživot je 3,5 sata u primarnoj i 8-10 sati kod ponovljenog davanja nadroparina.

U pravilu se ubrizgava u vlakno trbuha: potkožno. Učestalost primjene je 1-2 puta dnevno. U nekim slučajevima, koristi se intravenski put primjene, pod kontrolom parametara zgrušavanja krvi.
Doziranje propisano ovisno o patologiji.
Nuspojave i kontraindikacije slične su onima drugih lijekova u ovoj skupini.

Bemiparin (Cybor)

Ima izraženi antikoagulantni i umjereni hemoragijski učinak.

Nakon subkutane primjene, lijek se brzo i potpuno apsorbira u krv, gdje se njegova maksimalna koncentracija bilježi nakon 2-3 sata. Poluživot lijeka je 5-6 sati. Što se tiče načina uzgoja, danas nema informacija.

Otpuštanje oblika - otopina za injekciju. Put primjene je subkutan.
Doze i trajanje terapije ovise o ozbiljnosti bolesti.
Navedene su nuspojave i kontraindikacije.

Ne preporuča se uzimanje lijeka istovremeno s drugim antikoagulansima, nesteroidnim protuupalnim lijekovima, sustavnim glukokortikoidima i dekstranom: svi ovi lijekovi pojačavaju učinak bemiparina koji može uzrokovati krvarenje.

heparinoide

Riječ je o skupini mukopolisaharida polu-sintetskog podrijetla koja posjeduju svojstva heparina.
Lijekovi ove klase djeluju isključivo na faktor Xa, bez obzira na angiotenzin III. Imaju antikoagulantni, fibrinolitički i lipidni učinak.

U pravilu se koriste za liječenje bolesnika s angiopatijama uzrokovanim povišenim razinama glukoze u krvi: u slučaju šećerne bolesti. Osim toga, koriste se za prevenciju tromboze tijekom hemodijalize i tijekom kirurških operacija. Također se koriste u akutnim, subakutnim i kroničnim bolestima aterosklerotične, trombotične i tromboembolijske prirode. Jačati antianginalni učinak liječenja bolesnika s anginom (tj. Smanjiti ozbiljnost boli). Glavni predstavnici ove skupine lijekova su sulodeksin i pentosan polisulfat.

Sulodeksin (Wessel Due F)

Dostupan u obliku kapsula i otopine za injekciju. Preporuča se intramuskularno davanje 2-3 tjedna, a zatim se uzima oralno još 30-40 dana. Tijek liječenja je 2 puta godišnje i češće.
Tijekom uzimanja lijeka moguće su mučnina, povraćanje, bol u želucu, hematomi na mjestu ubrizgavanja i alergijske reakcije.
Kontraindikacije su uobičajene za heparinske lijekove.

Pentosan polisulfat

Formirati tablete obložene otpuštanjem i otopinu za injekciju.
Put primjene i doziranje variraju ovisno o karakteristikama bolesti.
Kada se gutanje apsorbira u malim količinama: njegova bioraspoloživost je samo 10%, u slučaju subkutane ili intramuskularne primjene bioraspoloživost teži do 100%. Maksimalna koncentracija u krvi zabilježena je 1-2 sata nakon uzimanja, a poluživot jednak je danima ili više.
Ostatak lijeka je sličan drugim lijekovima antikoagulantne skupine.

Hirudinski pripravci

Supstanca koju luče pljuvačne žlijezde pijavica - hirudin - slična je lijekovima heparina i ima antitrombotska svojstva. Njegov mehanizam djelovanja je da se veže izravno na trombin i nepovratno ga inhibira. Djelomično djeluje na druge faktore zgrušavanja krvi.

Ne tako davno, razvijeni su preparati na bazi hirudina - Piyavita, Revaska, Girologa, Argatrobana, ali oni nisu dobili široku primjenu, pa se u njihovom korištenju još nije akumuliralo kliničko iskustvo.

Posebno želimo reći za dva relativno nova lijeka s antikoagulantnim djelovanjem - fondaparinuks i rivaroksaban.

Fondaparinux (Arixtra)

Ovaj lijek ima antitrombozni učinak selektivnim inhibiranjem faktora Xa. Jednom u tijelu, fondaparinuks se veže za antitrombin III i povećava neutralizaciju faktora Xa za nekoliko stotina puta. Kao rezultat toga, proces koagulacije se prekida, trombin se ne formira, stoga se ne mogu formirati krvni ugrušci.

Brzo i potpuno apsorbira nakon subkutane primjene. Nakon jedne injekcije lijeka, maksimalna koncentracija u krvi je zabilježena nakon 2,5 sata. U krvi se veže na antitrombin II, što određuje njegov učinak.

Izlučuje se uglavnom s nepromijenjenom urinom. Poluživot je od 17 do 21 sat, ovisno o dobi pacijenta.

Dostupan u obliku otopine za injekcije.

Put primjene je subkutana ili intravenska. Intramuskularno se ne primjenjuje.

Doziranje lijeka ovisi o vrsti patologije.

Bolesnici s smanjenom funkcijom bubrega zahtijevaju prilagodbu doze Arikstryja ovisno o klirensu kreatinina.

Bolesnici s izraženim smanjenjem funkcije jetre, lijek se koristi vrlo pažljivo.
Ne smije se koristiti istodobno s lijekovima koji povećavaju rizik od krvarenja.

Rivaroxaban (Xarelto)

Ovaj lijek ima visoku selektivnost djelovanja protiv faktora Xa, koji inhibira njegovu aktivnost. Karakterizira ga visoka bioraspoloživost (80-100%) kada se uzima oralno (tj. Dobro se apsorbira u probavnom traktu kada se uzima oralno).

Maksimalna koncentracija rivaroksabana u krvi zabilježena je 2-4 sata nakon jednog gutanja.

Izlučuje se iz tijela na pola s urinom, pola s fekalnim masama. Poluživot je od 5-9 do 11-13 sati, ovisno o dobi bolesnika.

Formular za oslobađanje - pilule.
Proguta se, bez obzira na obrok. Kao i kod drugih antikoagulanata s izravnim učinkom, doza lijeka varira ovisno o vrsti bolesti i njezinoj ozbiljnosti.

Uzimanje rivaroksabana ne preporučuje se bolesnicima koji se liječe određenim antifungalnim ili HIV lijekovima, jer mogu povećati koncentraciju Xarelta u krvi, što može uzrokovati krvarenje.

Bolesnici s teškim oštećenjem bubrega zahtijevaju prilagodbu doze rivaroksabana.
Žene u reproduktivnoj dobi trebale bi biti pouzdano zaštićene od trudnoće tijekom razdoblja liječenja ovim lijekom.

Kao što možete vidjeti, moderna farmakološka industrija nudi značajan izbor lijekova s ​​izravnim djelovanjem. Ni u kojem slučaju, naravno, ne možete sami liječiti, svi lijekovi, njihova doza i trajanje uporabe određuje samo liječnik, na temelju težine bolesti, dobi pacijenta i drugih značajnih čimbenika.

Koji liječnik kontaktirati

Izravne antikoagulanse propisuje kardiolog, flebolog, angiolog ili vaskularni kirurg, te specijalist za hemodijalizu (nefrolog) i hematolog.

Što su antikoagulanti u medicini, njihova klasifikacija i naziv lijekova

Antikoagulanti su skupina lijekova koji suzbijaju zgrušavanje krvi i sprječavaju stvaranje krvnih ugrušaka smanjujući stvaranje fibrina.

Antikoagulanti utječu na biosintezu određenih tvari koje inhibiraju proces zgrušavanja i mijenjaju viskoznost krvi.

U medicini se moderni antikoagulansi koriste u profilaktičke i terapijske svrhe. Dostupni su u različitim oblicima: u obliku masti, tableta ili otopina za injekcije.

Samo stručnjak može odabrati pravi lijek i odabrati svoju dozu.

Nepravilno liječenje može prouzročiti štetu tijelu i uzrokovati ozbiljne posljedice.

Visoka smrtnost zbog kardiovaskularnih bolesti objašnjava se stvaranjem krvnih ugrušaka: gotovo polovica onih koji su umrli od srčanih bolesti imala je trombozu.

Tromboza vena i plućna embolija - najčešći uzroci invalidnosti i smrtnosti. Stoga, kardiolozi preporučuju početi koristiti antikoagulanse odmah nakon otkrivanja vaskularnih i srčanih bolesti.

Njihova rana upotreba pomaže u sprečavanju nastanka i povećanja krvnog ugruška, začepljenja krvnih žila.

Većina antikoagulanata ne djeluje na sam krvni ugrušak, već na sustav zgrušavanja krvi.

Nakon niza transformacija, suzbijaju se faktori zgrušavanja plazme i proizvodnja trombina, enzima potrebnog za stvaranje fibrinskih filamenata koji tvore trombotički ugrušak. Kao rezultat, stvaranje tromba se usporava.

Uporaba antikoagulansa

Antikoagulanti su naznačeni za:

• Embolični i trombotski udar (djeluju kao mikrocirkulatori);
• Reumatski karditis;
• ateroskleroza;
• Akutna tromboza;
• tromboflebitis;
• Mitralni defekti srca;
• proširenih vena;
• Aneurizma aorte;
• Ishemijska bolest srca;
• plućne embolije;
• DIC sindrom;
• Atrijska fibrilacija;
• Endarteritis i obliterans tromboangiitisa.

Kontraindikacije i nuspojave antikoagulansa

Antikoagulanti su kontraindicirani za osobe koje pate od sljedećih bolesti:

• Krvarenje hemoroida;
• Duodenalni ulkus i čir na želucu;
• Zatajenje bubrega i jetre;
• Fibroza jetre i kronični hepatitis;
• Trombocitopenična purpura;
• urolitijaze;
• Nedostatak vitamina C i K;
• Kaverna plućna tuberkuloza;
• Perikarditis i endokarditis;
• Maligne neoplazme;
• Hemoragijski pankreatitis;
• Intracerebralna aneurizma;
• Infarkt miokarda s hipertenzijom;
• leukemija;
• Crohnova bolest;
• alkoholizam;
• Hemoragijska retinopatija.

Antikoagulanti se ne smiju uzimati tijekom menstruacije, trudnoće, dojenja, u ranom postporođajnom razdoblju, kod starijih osoba.

Nuspojave uključuju: simptome opijenosti i dispepsije, nekrozu, alergije, osip, svrbež kože, osteoporozu, disfunkciju bubrega, alopeciju.

Komplikacije terapije - krvarenje iz unutarnjih organa:

• ždrijela;
• usta;
• crijeva;
• želuca;
• Krvarenja u zglobovima i mišićima;
• Pojava krvi u mokraći.

Da bi se spriječio razvoj opasnih posljedica, potrebno je pratiti stanje bolesnika i pratiti parametre krvi.

Prirodni antikoagulanti

Može biti patološka i fiziološka. Patološki u nekim bolestima pojavljuju se u krvi. Fiziološka normalna vrijednost je u plazmi.

Fiziološki antikoagulanti se dijele na primarne i sekundarne. Prvi se tijelo sintetizira neovisno i neprestano su prisutni u krvi. Sekundarni se pojavljuju pri razdvajanju faktora koagulacije u procesu formiranja i otapanja fibrina.

Primarni prirodni antikoagulanti

klasifikacija:

• trombin;
• Antitromboplastiny;
• Inhibitori procesa samostalnog sastavljanja fibrina.

Sa smanjenjem razine primarnih fizioloških antikoagulanata u krvi postoji rizik od nastanka tromboze.

Ova skupina tvari uključuje sljedeći popis:

• Antitrombin III nastaje u jetri, odnosi se na alfa-glikoproteine. Smanjuje aktivnost trombina i broj aktiviranih faktora zgrušavanja, ali ne utječe na neaktivirane čimbenike. Antitrombin III osigurava 75% antikoagulantno djelovanje.
• Heparin. Ovaj polisaharid se sintetizira u mastocitima. Sadrži u velikim količinama jetru i pluća. Velike doze heparina inhibiraju funkciju trombocita i sprječavaju zgrušavanje krvi.
• Protein C. On je u krvi u neaktivnom obliku i formiran je stanicama parenhima jetre. Aktiviran trombinom.
• Inhibitor komplementa-I.
• Alfa₂ -makroglobulina.
• Protein S. Ovisi o vitaminu K, sintetiziranom endotelnim stanicama i parenhimom jetre.
• Antitromboplastiny.
• Inhibitor lipida.
• Kontaktirajte inhibitora.

Sekundarni fiziološki antikoagulansi

Nastala u procesu zgrušavanja krvi. Oni se također pojavljuju kod razdvajanja faktora koagulacije i otapanja fibrinskih ugrušaka.

Sekundarni antikoagulansi - što je to:

• Antitrombin I, IX;
• fibrinopeptide;
• Antitromboplastiny;
• PDF proizvodi;
• Metafaktori Va, XIa.

Patološki antikoagulansi

S razvojem brojnih bolesti u plazmi se mogu akumulirati jaki inhibitori imunološke koagulacije, koji su specifična antitijela, poput lupusnog antikoagulanta.

Ta antitijela ukazuju na određeni faktor, mogu se proizvesti u borbi protiv manifestacija zgrušavanja krvi, ali prema statistikama oni su inhibitori faktora VII, IX.

Ponekad s brojnim autoimunim procesima u krvi i paraproteinemijama mogu se akumulirati patološki proteini s antitrombinom ili inhibitorni učinci.

Mehanizam djelovanja antikoagulansa

To su lijekovi koji utječu na zgrušavanje krvi i koriste se za smanjenje rizika od stvaranja krvnih ugrušaka.

Zbog stvaranja blokada u organima ili žilama, može se razviti:

• Gangrena ekstremiteta;
• Ishemijski moždani udar;
• tromboflebitis;
• Ishemija srca;
• Upala krvnih žila;
• Ateroskleroza.

Prema mehanizmu djelovanja, antikoagulansi se dijele na lijekove izravnog / neizravnog djelovanja:

„Izravno”

Djelovati izravno na trombin, smanjujući njegovu aktivnost. Ovi lijekovi su deaktivatori protrombina, inhibitori trombina i inhibiraju stvaranje tromba. Kako bi se spriječilo unutarnje krvarenje, potrebno je pratiti pokazatelje koagulacijskog sustava.

Izravni antikoagulansi brzo ulaze u tijelo, apsorbiraju se u gastrointestinalnom traktu i dopiru do jetre, imaju terapeutski učinak i izlučuju se urinom.

Podijeljene su u sljedeće skupine:

• heparina;
• Heparin male molekularne težine;
• hirudin;
• Natrijev hidrokitrat;
• Lepirudin, danaparoid.

heparin

Najčešća supstanca protiv zgrušavanja je Heparin. To je antikoagulantni lijek izravnog djelovanja.

Primjenjuje se intravenski, intramuskularno i pod kožom, a koristi se i kao masti kao lokalni lijek.

Heparini uključuju:

• Adreparin;
• Nadroparin natrij;
• Parnaparin;
• dalteparin;
• tinzaparin;
• enoksaparin;
• Reviparin.

Antitrombotski topikalni pripravci nemaju visoku učinkovitost i nisku propusnost u tkivu. Koristi se za liječenje hemoroida, proširenih vena, modrica.

Najčešće se s heparinom koriste sljedeći agensi:

• Heparinska mast;
• Lioton gel;
• Venolayf;
• Gel bez trombona;
• Troxevasin NEO;
• Gepatrombin.

Heparini za subkutanu i intravensku primjenu - lijekovi za smanjenje koagulacije koji se pojedinačno biraju i ne zamjenjuju jedan drugom u procesu liječenja, budući da nisu ekvivalentni u djelovanju.

Aktivnost ovih lijekova dostiže maksimum nakon otprilike 3 sata, a trajanje djelovanja je jedan dan. Ovi heparini blokiraju trombin, smanjuju aktivnost plazme i faktora tkiva, sprječavaju stvaranje fibrinskih vlakana i sprječavaju adheziju trombocita.

Deltaparin, Enoksaparin, Nadroparin se obično propisuju za liječenje angine, srčanog udara, plućne embolije i duboke venske tromboze.

Za prevenciju tromboze i tromboembolije propisani su Reviparin i Heparin.

Natrijev hidrocitrat

Ovaj se antikoagulant koristi u laboratorijskoj praksi. Dodaje se u epruvete kako bi se spriječilo zgrušavanje krvi. Koristi se za očuvanje krvi i njenih sastojaka.

„Uprava za indirektno”

Oni utječu na biosintezu bočnih enzima koagulacijskog sustava. Oni ne inhibiraju aktivnost trombina, već ga potpuno uništavaju.

Osim antikoagulantnog učinka, lijekovi ove skupine imaju opuštajući učinak na glatke mišiće, stimuliraju opskrbu krvotoka miokarda, izlučuju urate iz tijela i djeluju na snižavanje kolesterola.

"Neizravni" antikoagulansi propisuju se za liječenje i prevenciju tromboze. Koriste se isključivo unutar. Oblik tableta primjenjuje se dugo u ambulantnim uvjetima. Nagli otkaz dovodi do povećanja protrombina i tromboze.

Antikoagulanti s izravnim djelovanjem

Sadržaj

Izravno djelujući antikoagulanti su lijekovi koji sprečavaju stvaranje fibrina i stoga sprječavaju pojavu krvnih ugrušaka. Osim toga, izravni antikoagulansi zaustavljaju rast već formiranih krvnih ugrušaka i također doprinose djelovanju fibrinolitičkih čimbenika na njih.

Ovisno o mehanizmu djelovanja, brzini i trajanju učinka, oni se dijele na antikoagulante izravnog i neizravnog djelovanja.

Antikoagulanti izravnog djelovanja - lijekovi koji izravno utječu na faktore zgrušavanja krvi u krvotoku: heparin - glavna komponenta antikoagulantnog sustava krvi; heparini male molekulske mase; hirudin; natrijev hidrokitrat.

Heparin je uveden u medicinsku praksu tridesetih - četrdesetih godina 20. stoljeća. Sadrži ga jetra, pluća, slezena, mišići itd. Dobiva se iz pluća goveda i sluznice crijeva svinja. Prvi put je čisti heparin izoliran iz jetre 1922. godine (hepar - otuda i njegovo ime).

Heparin Edit

Heparin je glikozaminoglikan (mukopolisaharid) koji se proizvodi bazofilnim granulocitima vezivnog tkiva (mastociti). Sastoji se od ostataka D-glukuronske kiseline i glikozamina, koji su esterificirani sumpornom kiselinom, što joj daje negativan naboj. Molekularna težina pojedinačnih sastojaka kreće se od 3000 do 30.000. e. m.

Farmakokinetika. Nakon supkutane primjene, maksimalna razina u krvnoj plazmi se razvija za 40-60 minuta, intramuskularno - u 15-30, intravenski - za 2-3 minute. Veže se za proteine ​​krvi za 95%, reverzibilno se kombinira s različitim proteazama uključenim u proces zgrušavanja krvi. On zahvaća stanice sustava mononuklearnih fagocita, u kojima se djelomično razgrađuje. Djelomično se metabolizira u jetri. Poluživot krvi nakon injekcije u venu ovisi o dozi i iznosi 60-150 minuta. Gotovo 20% primijenjene doze izlučuje se bubrezima nepromijenjeno, kao iu obliku uroheparina. U slučaju nedostatka funkcije jetre, nakuplja se heparin.

Farmakodinamiku. Kao izravni antikoagulant, heparin inhibira agregaciju trombocita interakcijom s antitrombinom III. To je prirodni inhibitor faktora zgrušavanja serumskih proteaza, osobito faktor Xa (Stewart-Payera), trombin (Na), kao i faktori 1Xa (Božić), Xa (Rosenthal), XI 1a (Hageman). Najosjetljiviji na inhibicijsko djelovanje heparin trombina. Određena vrijednost u antikoagulantnom učinku heparina je njegova sposobnost da poveća proizvodnju inhibitora tkivnog faktora i poboljša fibrinolizu stimuliranjem stvaranja inaktivatora plazminogena.

Osim učinka na zgrušavanje, heparin ima i druga biološka svojstva. Djeluje protuupalno putem inhibicije kemotaksije neutrofila, aktivnosti mijeloperoksidaze, lizosomskih proteaza, slobodnih radikala, kao i funkcije T-limfocita i faktora komplementa. Osim toga, ima svojstvene antimitogene i antiproliferativne učinke na glatke mišiće krvnih žila, smanjenu viskoznost plazme i stimulaciju angiogeneze. Heparin poboljšava koronarnu cirkulaciju i funkciju miokarda zbog razvoja kolaterala u bolesnika s akutnim infarktom miokarda.

Heparin također utječe na metabolizam lipida. Stimulira izlučivanje lipoproteina i jetrenih lipaza, koje osiguravaju intravaskularne procese za delipidizaciju kilomikrona i lipoproteina vrlo niske gustoće. Kao rezultat, povećava se koncentracija FLC u plazmi, koju tijelo koristi kao izvor energije. Poboljšava mikrocirkulaciju, povećava diurezu (antagonizam s aldosteronom). Sudjeluje u metabolizmu tkiva - smanjuje razinu glukoze, povećava sadržaj beta-globulina u krvi, kao i otpornost na hipoksiju, neke egzotoksine.

Indikacije za primjenu: prevencija i liječenje tromboembolijskih bolesti, prevencija i ograničavanje stvaranja tromba tijekom kirurških intervencija, akutni infarkt miokarda, održavanje tekućeg stanja krvi u kardiopulmonalnom bypassu i za hemodijalizu. Čak i subkutana profilaktička primjena heparina smanjuje učestalost i smrtnost od plućne embolije.

Heparin se također koristi kao sredstvo za smanjenje razina kolesterola i p-lipoproteina u krvi, poboljšavajući mikrocirkulaciju, kao imunosupresivno i protuupalno sredstvo u autoimunim bolestima (reumatoidni artritis, itd.).

Ovisno o indikacijama, heparin se primjenjuje intravenozno, intramuskularno, pod kožom od 2.000 do 5.000 jedinica dnevno. Za profilaktičke svrhe, koristi se subkutano u dozama od 5.000 U svakih 8-12 sati na područje bijele linije trbuha blizu pupka, gdje ima manje žila i manje opasnosti od hematoma.

U svrhu liječenja primjenjuje se intravenski. Doze i učestalost primjene određuju se pojedinačno, ovisno o osjetljivosti pacijenta i vremenu zgrušavanja krvi. Za određivanje tolerancije heparina provodi se test osjetljivosti: subkutano se ubrizgava 0,1 ml otopine heparina, a broj trombocita u krvi broji se svakih pola sata. Smanjenje njihovog broja ispod 50 000 ukazuje na anafilaktičko stanje, dok se heparin ne smije davati. Lokalno u obliku masti, heparin se koristi za tromboflebitis, trofičke ulkuse ekstremiteta. Perspektiva je uporaba heparina u obliku inhalacije.

Nuspojave: glavna opasnost kod primjene izravnog djelovanja antikoagulansa je krvarenje, osobito u slučaju zatajenja bubrega, zbog predoziranja. To je prvenstveno hematurija, hemartroza, krvarenje u gastrointestinalnom traktu (s ulkusom želuca i čir na dvanaesniku), s intramuskularnim injekcijama i davanjem pod kožu - hematomi. Moguće su alergijske reakcije u obliku urtikarije, otežano disanje, oticanje nosne sluznice. Ponekad se javlja imunološka trombocitopenija zbog činjenice da na heparin utječe antiheparinski trombocitni faktor (faktor IV), koji tvori kompleks heparin faktora IV, koji može uzrokovati heparinsku imunu trombocitopeniju zbog stvaranja antitijela na ovaj kompleks (najopasniji oblik tromboze). To može dovesti do intravaskularne koagulacije krvi s pojavom arterijskih i venskih krvnih ugrušaka, koji se uglavnom sastoje od trombocita, leukocita s niskim sadržajem fibrina. Tijekom liječenja heparinom potrebno je brojati broj trombocita svaka dva dana.

Jedan od neželjenih učinaka heparina je iscrpljivanje AT-III u slučaju produljene uporabe u velikim dozama, što također može uzrokovati stanje hiperkoagulacije i uzrokovati trombozu. Važno je odrediti učinkovitu terapijsku dozu, budući da su fluktuacije u njezinoj koncentraciji, posebno ispod terapijske doze, popraćene visokim rizikom od tromboembolijskih i morrogenih komplikacija.

Dugotrajna primjena heparina (više od 1 mjeseca) može biti komplicirana razvojem osteoporoze i prijeloma kostiju, osobito u starijih bolesnika.

Kontraindikacije: bolesti praćene smanjenjem zgrušavanja krvi i povećanom vaskularnom propusnošću, ulcerativnim i neoplastičnim oštećenjem crijevnog trakta, hemoroidalnim i materničnim krvarenjem, stanje nakon operacije, hemofilija, intrakranijsko krvarenje, aktivna tuberkuloza, teška oboljenja jetre i bubrega, trudnoća i dojenje.

U slučaju predoziranja heparinom, potrebno je vrlo sporo injektirati antagonist, protamin sulfat, do 5 ml 1% -tne otopine pod kontrolu uzorka za koagulaciju krvi, u interakciji s heparinom u obliku neaktivnog stabilnog kompleksa. Da bi se neutralizirali svakih 100 IU heparina, treba ubrizgati 1 mg protamin sulfata.

Posljednjih godina široko se primjenjuju nova generacija antikoagulansa izravnog djelovanja, heparina niske molekularne mase (LMWH). U 70-ima XX. Stoljeća. nađeno je da su frakcije niske molekulske mase dobivene iz običnog heparina kemijskom ili enzimatskom depolimerizacijom, heterogena smjesa polisaharidnih lanaca različitih duljina s prosječnom molekulskom težinom 4000-6500 a. m. Farmakološka istraživanja su pokazala da, uz smanjenje molekularne težine, heparini gube svoja antikoagulantna svojstva, ali zadržavaju svoj antitrombotski potencijal. Takvi lijekovi male molekularne težine imaju prednost pred nefrakcioniranim heparinom u bioraspoloživosti, trajanju djelovanja i drugim farmakološkim svojstvima. Njihova prednost, nepažnja i djelotvornost u prevenciji i liječenju tromboze i embolije su dokazani.

Uredi nizak molekularni heparin

Heparini niske molekulske mase - enoksaparin-natrij (clexane), nadroparin kalcij (fraksiparin), deltaparin natrij (fragmin) itd. Karakterizira ih visoka antiagregantna i antikoagulantna aktivnost. Visoka antitrombotska aktivnost LMWH kombinirana je s manjom učestalošću hemoragijskih komplikacija, jer je njihova aktivnost posljedica visoke anti-Xa aktivnosti (90-1352 IU-mg-1) i niske anti-Xa aktivnosti (25–302 IU-mg) 1.

Blokirajući faktor Xa, LMWH time inhibira proces zgrušavanja krvi na temelju stvaranja protrombinaze, tj. Mnogo ranije od heparina visoke molekularne težine. Oni kataliziraju formiranje kompleksa glavnog antikoagulanta AT-III s trombinom i drugim aktiviranim faktorima zgrušavanja krvi. Kod nedostatka AT-III heparin nema antikoagulantni učinak (potrebno je davanje svježe donorske plazme). Sposobnost LMWH da pretežno utječu na faktor Xa, u usporedbi s anti-aktivnošću, osigurava pouzdan antikoagulantni učinak pri nižim dozama i, posljedično, manji rizik od krvarenja. Heparini niske molekulske mase, formirajući ternarni kompleks s AT-III i trombinom, nepovratno mijenjaju konfiguraciju AT-III, smanjujući vrijeme poluraspada na 3-6 sati.Imajući nisku molekularnu masu i inaktivirajući faktor Xa, oni ne oštećuju AT-III zalihe i stoga ne zahtijevaju dodatne transfuzije svježe zamrznute plazme, što omogućuje smanjenje troškova antikoagulantne terapije i rizika od transfuzijskih (infektivnih) komplikacija.

Za razliku od heparina, LMWH nisu povezani s von Willebrandovim faktorom i lako se inaktiviraju na površini trombocita, što značajno smanjuje rizik od hemoragijskih komplikacija i razvoja trombocitopenije.

Visoka bioraspoloživost (99%), brza reapsorpcija i dugi poluživot osiguravaju stabilnu koncentraciju lijeka u krvi, što rezultira brzim i postojanim antikoagulantnim učinkom, smanjujući učestalost primjene lijeka na jedan (profilaktički) i dva (liječenje) jednom dnevno.

Stabilnost serumske koncentracije LMWH omogućuje odustajanje od višestrukog laboratorijskog praćenja aktivnosti hemokagulacijskog sustava. Eliminacija lijekova provodi se uglavnom kroz bubrege u nepromijenjenom obliku.

Antikoagulantni, antitrombotski učinak LMWH na razini sustava pomaže u poboljšanju reoloških svojstava krvi, sprječava makro- i mikrotrombozu, normalizira mikrocirkulaciju u organima i tkivima, te stoga pomaže stabilizirati njihovu funkciju i štititi ih u kritičnoj patologiji. LMWH rjeđe nego nefrakcionirani heparin uzrokuje osteoporozu.

Heparini niske molekularne težine koriste se i za prevenciju i liječenje tromboembolijskih bolesti i komplikacija (Tablica 2.22), koje se mogu pojaviti kod sportaša nakon dugotrajne imobilizacije zbog ozljeda.

Otopine LMWH proizvode se u standardnim špricama za jednokratnu upotrebu različitih boja kako bi se spriječilo uvođenje neadekvatnih doza. Lijekovi se ubrizgavaju duboko potkožno u prednje-bočne i posterolateralne regije trbušne stijenke.

Da bi se spriječila zgrušavanja krvi uz njezino čuvanje pomoću otopine natrijevog hidrokitrata (10 ml 4-5% otopine na 100 ml krvi davatelja). Ovaj lijek veže Ca2 + i time sprječava konverziju protrombina u trombin.

Izravni učinci antikoagulanata uključuju terapeutski učinak medicinskih pijavica, u kojima žlijezde slinovnice proizvode polipeptid hirudina. S trombinom tvori neaktivne spojeve. Pijavice se nanose na kožu, sisavši ih ubrizgavajući u krvotok, što ima antikoagulantni učinak. Učinak traje oko 2 sata, a koristi se za površinski tromboflebitis, ponekad za hipertenzivnu krizu, primjenjujući pijavice na kožu na stražnjem dijelu glave. Uzorci za stvaranje sintetskog lijeka nisu uspjeli.

Danaparoid. To je mješavina glikozaminoglikana (84% heparan sulfata, 12% dermatan sulfata, 4% hondroitin sulfata) s prosječnom molekularnom težinom od 5500, dobivene iz sluznice crijeva svinje. U SAD-u je dopušten danaparoid za prevenciju tromboze dubokih vena. Također se propisuje za heparinsku trombocitopeniju, budući da, kao što pokazuju studije aktivacije trombocita ovisnih o heparinu, rijetko reagira s heparinom. U preporučenim dozama, danaparoid uglavnom pridonosi inhibiciji faktora Xa antitrombinom III, ali ne produžuje PV i APTT. Profilaktički, lijek se propisuje u fiksnoj dozi (750 jedinica anti-Xa aktivnosti, n / a 2 puta dnevno), u terapijske svrhe lijek se daje iv u većoj dozi, ovisno o tjelesnoj težini. T1 / 2 danaparoida je 24 h. S povećanjem CP HN T1 / 2 može se zahtijevati kontrola anti-Xa aktivnosti. Antidoti danaparoid nisu poznati.

Lepirudin (Lei'-Treg-63-desulfatogirudin) je rekombinantni derivat hirudina, izravni inhibitor trombina koji se nalazi u žlijezdama slinovnica medicinskih pijavica. Taj polipeptid, koji se sastoji od 65 aminokiselinskih ostataka, snažno je povezan s aktivnim centrom trombina i njegovim središtem prepoznavanja supstrata. Lepirudin je odobren za uporabu u SAD-u za liječenje bolesnika s heparinskom trombocitopenijom (Warkentin, 1999). Lijek se primjenjuje u / u dozi, što omogućuje povećanje APTTV-a 1,5-2,5 puta. Lepirudin se eliminira putem bubrega, T1 / 2 je oko 1,3 sata, a kod CRF-a lepirudin treba koristiti s oprezom, jer se može akumulirati, što dovodi do krvarenja. Budući da pojava antitijela na hirudin može paradoksalno povećati njezino djelovanje, preporučuje se da se APTT određuje dnevno. Antidot lepirudin ne postoji.

Što je antikoagulans. Popis, imena lijekova, nuspojave, klasifikacija

Problemi sa srčanom aktivnošću i vaskularnim sustavom često se javljaju kod ljudi. Za prevenciju, liječenje tih patologija proizvoditi lijekove - antikoagulansi. Što je to, kako i koliko ih koristiti, otkriva se dalje.

Što je antikoagulans, princip djelovanja

Antikoagulanti se nazivaju lijekovi koji obavljaju funkciju ukapljivanja plazme. Pomažu u sprečavanju nastanka tromboznih čvorova, minimiziraju pojavu srčanog udara, moždanog udara, kao i nastanak venskih i arterijskih blokada.

Treba napomenuti da se prethodno formirani krvni ugrušci ne resorbiraju uz pomoć takvih lijekova.

Lijekovi se dobro podnose, podupiru zdravlje ljudi koji imaju umjetne srčane zaliske ili neujednačen rad srca. Ako je pacijent pretrpio srčani udar ili ima druge bolesti srca (kardiomiopatija), također su mu propisani antikoagulansi.

Djelovanje takvih sredstava usmjereno je na smanjenje sposobnosti koagulacije (koagulacije) krvi, naime, pod njihovim utjecajem smanjuje vjerojatnost stvaranja ugrušaka koji mogu blokirati prolazak vaskularnih zglobova. Kao rezultat liječenja, rizik od srčanog udara ili moždanog udara je minimiziran.

Antikoagulansi (što je to, posebnost njihove uporabe opisani su u nastavku) podijeljeni su u skupine:

• fiziološki - koje tijelo stalno proizvodi i ulazi u krvotok;
• patološki - kada se otkriju u plazmi, mogu pokazati prisutnost bilo koje patologije.

Prva skupina podijeljena je na:

• primarna (njihova sinteza se događa stalno);
• sekundarno (nastaje nakon razdvajanja faktora protoka krvi otapanjem fibrina u njemu).

Primarni prirodni pripravci

Ova skupina lijekova podijeljena je na:

• inhibitori koji nastaju uslijed samoreplikacije fibrina;
• antitrombin - glavni faktor proteina plazme;
• antitromboplastini su faktor u plazma anti-koagulacijskom sustavu.

Ako pacijent ima predispoziciju za smanjenje tih tvari, postoji mogućnost da on formira trombozu.

Grupa prirodnih primarnih lijekova:

Sekundarni fiziološki lijekovi

Grupni lijekovi u formuli sadrže sljedeće aktivne tvari:

1. Antitrombin I.
2. Antitrombin IX.
3. Metafaktori XIa i Va.
4. Febrinopeptidy.
5. Auto 2-antikoagulans.
6. Antitromboplastiny.
7. PDF (tvari koje nastaju otapanjem fibrina).

Patološki pripravci

S razvojem ozbiljnih bolesti u krvotoku stvaraju se inhibitori imunoloških vrsta koje djeluju kao specifična antitijela. Takva tijela su namijenjena sprečavanju koagulacije.

To uključuje inhibitore faktora VII, IX. Tijekom autoimunih bolesti u krvotoku se pojavljuje patološki tip proteina. Imaju antimikrobna svojstva i snažan učinak na faktore zgrušavanja (II, V, Xa).

sredstva protiv trombocita

Lijekovi smanjuju sintezu tromboksana i namijenjeni su prevenciji moždanog udara i srčanog udara, koji mogu nastati uslijed stvaranja ljepljenih krvnih ugrušaka.

Aspirin je najčešći i najkorisniji antiagregant. Pacijentima koji su doživjeli napadaj često se propisuje aspirin. On blokira stvaranje kondenziranih krvnih formacija u koronarnim arterijama. Nakon konzultacija sa specijalistom, moguće je koristiti ovaj lijek u malim dozama (za profilaksu).

Pacijentima koji su pretrpjeli moždani udar i zamjenu srčanih zalistaka propisani su ADP (inhibitori adenozin difosfatnog receptora). Ovaj lijek se ubrizgava u venu i sprječava stvaranje ugrušaka koji mogu začepiti krvne žile.

Preparati za trombozu:

Kao i svi drugi lijekovi, antiplateletna sredstva imaju niz nuspojava:

• stalni umor;
• česte manifestacije žgaravice;
• bol u glavi;
• mučnina;
• bol u trbuhu;
• dramatična promjena stolice;
• protok krvi iz nosa.

S takvim manifestacijama, pacijent mora posjetiti liječnika specijaliste kako bi preraspodijelio lijekove.

Također, postoje nuspojave u kojima je potrebno potpuno prestati uzimati lijekove:

1. Alergijske reakcije (oticanje lica, grkljana, jezika, udova, usana, osipa).
2. Povraćanje, osobito u prisutnosti krvnih ugrušaka.
3. Stolica je tamna ili krvava.
4. Prisutnost krvi u urinu.
5. Teško udisati i izdisati.
6. Nepovezani govor.
7. Znakovi aritmije.
8. Žutost, govor na proteinima kože i očiju.
9. Bol u zglobovima.
10. Halucinacije.

Pacijentima se tijekom života propisuje antiplateletski lijek, pa bi trebali sustavno uzimati krv kako bi provjerili zgrušavanje.

Oralni lijekovi nove generacije

Antikoagulanti (što je to i načelo utjecaja sredstava na tijelo opisano u članku) neophodni su za mnoge bolesti. Prema statistikama, većina njih ima niz ograničenja i nuspojava. No, proizvođači uklanjaju sve negativne aspekte zahvaljujući tome oslobađaju nova i poboljšana sredstva nove generacije.

Bilo koji antikoagulanti imaju i pozitivne i negativne strane. Znanstvenici provode dodatne laboratorijske studije lijekova kako bi dalje proizvodili univerzalne lijekove za trombozu i srodne bolesti te bolesti. Takvi lijekovi razvijaju se za mlađe pacijente (djecu) i one koji imaju kontraindikacije za njihovu primjenu.

Prednosti modernih lijekova:

• minimizirani rizik spontanog protoka krvi;
• lijekovi djeluju za 1,5 sati;
• većina ljudi koji imaju ograničene indikacije za ratno oružje već može uzeti nove proizvode;
• konzumirana hrana i drugi lijekovi ne utječu na učinkovitost PNP-a.

Nedostaci PNP:

• kontinuirano testiranje sredstava;
• takva sredstva treba stalno piti, bez praznina, jer imaju kratko razdoblje djelovanja;
• rijetko, ali postoje neželjeni učinci povezani s intolerancijom komponenti.

Na popisu PUP-a postoji mali iznos sredstava, jer je većina njih u fazi testiranja. Jedan od novih proizvoda je Dabigatran, lijek niske molekularne težine (inhibitor trombina). Medicinski stručnjaci ga često propisuju za venske blokade (u profilaktičke svrhe).

Druga 2 PNP-a koja se lako toleriraju od strane pacijenata su Apixaban, Rivaroxaban. Njihova je prednost što tijekom terapijske terapije nije potrebno uzimati krv za rizik od poremećaja zgrušavanja krvi. Oni ne reagiraju na druge korištene lijekove, što je njihova prednost. Napadi na moždani udar i aritmiju također se mogu dobro spriječiti.

Klasifikacija antikoagulansa: izravno, neizravno djelovanje

Antikoagulansi (što je to i načelo njihovog djelovanja raspravlja se u članku u informativne svrhe, tako da ih samoliječenje zabranjuje) mogu se podijeliti u dvije glavne podgrupe.

To su:

• izravno djelovanje (imaju sposobnost da djeluju izravno na trombin, reducirajući njegovu aktivnost na minimum, time razrjeđujući krvotok);
• neizravni učinci (utječu na sintezu enzima (sekundarnog porijekla), koji reguliraju zgrušavanje krvi).

Lijekovi se dobro apsorbiraju u zidovima želuca i na kraju se izlučuju u mokraći.

• Heparini (niska molekularna težina).
• Hirudin.
• Natrijev hidrokitrat.
• Danaparodid.
• Lepirudin.
• Heparin.

• Indandiona.
• Monokumariny.
• Bishydroxycoumarin.

Skupina Herapin

Glavni i najčešći predstavnik lijekova s ​​izravnim djelovanjem je Heparin. Njegov sastav uključuje sulfatne glikozaminoglikane, različite veličine. Ima nisku biodostupnost.

Lijek djeluje s velikim brojem drugih komponenti koje proizvodi tijelo:

Liječenje ovim lijekom ne štiti u potpunosti od tromboze. Ako se već pojavio krvni ugrušak i nalazi se na aterosklerotskom plaku, tada heparin ne može djelovati na njega.

Lijekovi za heparin (oralne tablete i masti za vanjsku uporabu:

1. "Venolayf".
2. "Heparin" (injekcija).
3. "Klevarin".
4. "Heparinska mast."
5. "Lioton gel".
6. "Trombless".
7. "Dolabene".
8. "Ksarelto".

Oligopeptidi

Antikoagulansi (što je to i kako oni utječu na tijelo mogu se naći dalje) iz skupine oligopeptida utječu na aktivnost trombina. To su jaki inhibitori koji sprječavaju stvaranje krvnih ugrušaka. Aktivne komponente medicinskih sredstava ponovno se povezuju s faktorima zgrušavanja krvi, mijenjajući položaj njihovih atoma.

Neki lijekovi iz grupe:

Ta sredstva koriste se za prevenciju:

• srčani udar;
• proširene vene;
• tromboembolija;
• reokluzija nakon plastične operacije zidova krvnih žila.

Heparini male molekulske mase

Heparini niske molekularne težine imaju povišeni prag biološke raspoloživosti i antitrombotičko djelovanje. U procesu njihove primjene moguć je nastanak hemoroidalnih komplikacija. Komponente lijekova se brzo apsorbiraju i dugo se izlučuju.

Lijekovi u ovoj podskupini potpuno eliminiraju čimbenike koji doprinose abnormalnom zgrušavanju krvi.

Oni povećavaju sintezu trombina i nemaju ozbiljan utjecaj na sposobnost vaskularnih zidova. Pripravci pomažu u poboljšanju reoloških svojstava protoka krvi i pozitivno djeluju na opskrbu krvi svim organima, što dovodi do stabilnog stanja njihove funkcije.

Imena lijekova heparina niske molekulske mase:

Inhibitori trombina

Glavni predstavnik ove grupe je Grudin. Njegov sastav sadrži bjelančevine, koje se ekstrahiraju iz pljuvačke sline (medicinske). On je inhibitor izravnog učinka trombina.

Girudin ima analoge (Girugen, Girulog). Oni doprinose očuvanju života pacijenata koji pate od srčanih bolesti. Ovi lijekovi imaju brojne prednosti u usporedbi s heparinskom skupinom. Sredstva imaju produljeni učinak.

Proizvođači počinju oslobađati oblike oralne primjene. Ograničenja u korištenju tih sredstava mogu biti samo zbog cjenovne kategorije.

"Lepirudin" (rekombinantna medicina) blokira trombin i propisuje se za profilaktičke svrhe od tromboze. Lijek je izravni inhibitor trombina, izvršava njegovo blokiranje. Lijek se propisuje kako bi se spriječio infarkt miokarda ili kako bi se izbjegla operacija srca zbog angine.

Hirudinski pripravci

Lijekovi u ovoj skupini imaju neke sličnosti s heparinskom skupinom, a imaju i antitrombotski učinak. U njihovom sastavu postoji supstanca koja se proizvodi u slini pijavica - hirudin. Veže se na trombin i nepovratno ga eliminira. Također, lijek djelomično djeluje na druge čimbenike koji utječu na zgrušavanje krvi.

Sredstva temeljena na hirudinu:

Svi lijekovi nisu tako davno na prodaju, pa je iskustvo njihove uporabe malo.

Popis neizravnih antikoagulansa: imena lijekova

Antikoagulansi (što je gore opisano u članku) indirektnog djelovanja karakterizirani su u sljedećoj tablici:

Alat smanjuje sadržaj masti u krvotoku, povećavajući propusnost zidova krvnih žila.

Popis i pregled antikoagulanata s izravnim djelovanjem

Lijekovi (antikoagulanti) izravno djelovanje:

• "Heparin mast", prisutan je u prodaji u cijevi od 25g, njegova cijena je od 50 rubalja., Proizvod je proizveden od strane ruske farmaceutske tvrtke.
• "Heparin-Akrikhin", proizvodi se u obliku gela za vanjsku primjenu, cijev ima volumen od 30 g, proizvođač je Rusija, a njegova cijena je od 230 rubalja.
• "Trombless", je proizveden od strane ruske farmaceutske tvrtke u obliku gela za vanjsku primjenu, cijev ima volumen od 30 g, cijena ovog lijeka varira od 250 do 300 rubalja.
  
• "Venolife" - gel za vanjsku primjenu, proizvodi se u obliku cijevi, čiji je volumen 40 g, cijena lijeka se nalazi na oko 350 rubalja.

Kao liječenje i profilaksu liječnici propisuju lijekove kao što su:

• "Clexane" - injekcija (koju proizvodi francuska farmaceutska tvrtka). Lijek blokira začepljenje krvnih žila s konopcima nalik na tromb, mijenja sastav enzima koji su usmjereni na zgrušavanje krvi. Cijena lijeka je 1500 rubalja.
• Fraxiparin proizvodi i francuska tvrtka. Aktivna tvar potiče razrjeđivanje krvi i smanjuje rizik od stvaranja krvnih ugrušaka. To je injekcijski lijek, koji košta 2200 rubalja.
• "Fragmin" - injekcija američke proizvodnje, propisana osobama koje imaju rizik od stvaranja krvnih ugrušaka. Trošak sredstava - 2000 rubalja.

Indikacije za prijem

Antikoagulanti se propisuju ako postoji rizik od tromboze i ako:

• došlo je do zatajenja srca;
• postoje umjetno ugrađeni srčani zalisci;
• postoje aneurizme u kroničnom stadiju;
• otkrivena parijetalna tromboza u srcu;
• došlo je do opsežnog infarkta miokarda.

U nekim slučajevima lijekovi se propisuju kao prevencija i liječenje:

• tromboflebitis nogu;
• proširene vene (proširene vene);
• tromboembolija nastala nakon poroda;
• prisilno mjesto nakon operacija.

kontraindikacije

Prije uzimanja antikoagulansa, pacijent mora proći niz testova.

Lijekovi su kontraindicirani u:

• aneurizma (intracerebralna);
• bolesti probavnog trakta (čira);
• hipertenzija (portal);
• trombocitopenije;
  
• bolest leukemije;
• tumori (maligni);
• problemi s bubrezima jetre (nedostatak);
• visoki tlakovi (više od 180/100);
• pretjerano pijenje;

Moguće nuspojave

Lijekovi mogu izazvati sljedeće probleme u bolesnika:

• prisutnost krvnih ugrušaka u urinu;
• tamne ili crne stolice;
• krvave mrlje ispod kože;
• dugo krvarenje iz nosa;
• krvarenje desni;
• izazivanje povraćanja krvavim tragovima ili krvavim iskašljavanjem;
• kod žena priroda i količina menstrualne krvi (dužina ciklusa i količina iscjedka) mogu se promijeniti.

Trebam li liječnički recept?

Budući da antikoagulanti utječu na zgrušavanje krvi, krvarenje se može pojaviti ako se ne poštuju pravila za prijem (češće su to unutarnja krvarenja). Zabranjeno je sudjelovati u samo-tretmanu, obavezno se obratite liječniku specijalistu koji će vam dati detaljne preporuke. Iz ljekarni se takvi lijekovi prodaju bez liječničkog specijalista.

Dizajn članka: Oleg Lozinsky

Video o antikoagulantima

Antikoagulansi: lijekovi, mehanizam djelovanja i glavne indikacije: