Farmakološka skupina - Antikoagulansi

Pripreme podskupina su isključene. omogućiti

opis

Antikoagulansi općenito inhibiraju pojavu fibrinskih filamenata; sprječavaju stvaranje krvnih ugrušaka, doprinose prestanku rasta već nastalih krvnih ugrušaka, povećavaju učinak endogenih fibrinolitičkih enzima na krvne ugruške.

Antikoagulansi su podijeljeni u 2 skupine: a) izravni antikoagulansi - brzo djelovanje (natrijev heparin, kalcij suproparin, natrijev enoksaparin, itd.), Djelotvorni in vitro i in vivo; b) indirektni antikoagulansi (antagonisti vitamina K) - dugotrajno djelovanje (varfarin, fenindion, acenokumarol itd.), djeluju samo in vivo i nakon latentnog razdoblja.

Antikoagulantni učinak heparina povezan je s izravnim učinkom na sustav zgrušavanja krvi zbog formiranja kompleksa s mnogim čimbenicima hemokagulacije i očituje se u inhibiciji faza koagulacije I, II i III. Sam heparin se aktivira samo u prisutnosti antitrombina III.

Antikoagulansi indirektnog djelovanja - derivati ​​oksikumarina, indandiona, kompetitivno inhibiraju reduktazu vitamina K, koja inhibira potonju aktivaciju u tijelu i zaustavlja sintezu faktora hemostaze zavisnih od K-vitamina - II, VII, IX, X.

Popis antikoagulanata: izravno i neizravno djelovanje

U terapiji lijekovima, antikoagulanti se koriste kao sredstvo za sprečavanje zgrušavanja krvi. U slučajevima bolesti koje su izravno ili neizravno povezane s trombozom, one se mogu smatrati vitalnim. Popis antikoagulansa uključuje lijekove izravnog i neizravnog djelovanja.

Dodijeliti u liječenju:

• Akutna venska i arterijska tromboza.
• Patologije povezane s oslobađanjem iz tkiva velikog broja tromboplastičnih tvari.
• Nakon prethodnih operacija kako bi se spriječilo stvaranje krvnih ugrušaka.
• Kao preventivna mjera u prisutnosti bolesti srca.

Koji lijekovi pripadaju antikoagulansima? Ovi lijekovi imaju sposobnost razrjeđivanja krvi, oni se nazivaju i antikoagulansi. Podijeljena u dvije skupine: izravno i neizravno djelovanje.

Popis antikoagulanata s izravnim djelovanjem

Ova skupina uključuje antitrombolične lijekove koji smanjuju faktor zgrušavanja (trombin) u krvi.

1. Heparini za lokalnu uporabu (izvana).

Ovi lijekovi su povezani s antikoagulantima propisanim za unutarnju upalu vena s formacijom u njihovom krvnom ugrušku.

Zaustavite upalni proces. Formiranje agregata tromocita i aktivnost trombina su smanjeni. Uklonite natečenost. Aktivirajte disanje tkiva. Doprinijeti raspadu krvnih ugrušaka postupno obnoviti lumen vena. Oslabiti bolne osjećaje.

Popis uključuje izravne antikoagulante ruske proizvodnje:

1. Heparin mast 25 g - 50 rubalja.
2. Heparin-Akrikhin 1000 gel 30 g - 224 rubalja.
3. Trombless gel 30 g - 249 rubalja.
4. Venolife 40 grama - 330 str.
5. Laventum 50 g - 290 rubalja.

Za subkutanu i intravensku primjenu

Lijekovi antikoagulansi pr odnose se na liječenje duboke venske tromboze, plućne trombolije, angine pektoris. Oni su blokatori trombina. One sprječavaju stvaranje ne-globularnog fibrinskog proteina i lijepljenje trombocita.

Kao terapijska terapija, liječnik propisuje:

1. Clexane (Francuska). Glavna aktivna komponenta enoksaparin natrija sprječava začepljenje krvnih žila i stvaranje krvnih ugrušaka.

• Šprice 0,2 ml 10 kom. - 1700 rubalja.

2. Fraciparin (Francuska). Aktivni sastojak nadroparin kalcij ima visoku X-faktorsku aktivnost. Koristi se za razrjeđivanje krvi kada postoji opasnost od stvaranja krvnih ugrušaka.

• Šprice 2850 ME 0,3 ml 10 kom. - 2150 rub.

3. Fragmin (Sjedinjene Države). Propisuje se pacijentima na hemodijalizi ili hemofiltraciji. Učinkoviti antikoagulantni lijek za krv. Aktivna tvar otopine alteparin natrij ima antikoagulantni učinak. Smanjuje brzinu kemijskih reakcija koagulacijskog faktora i trombina.

• Otopina 2500 anti-Xa ME / 0,2 ml 10 kom. - 2100 rubalja.

Indirektni antikoagulansi

Aktivne tvari lijekova iz ove skupine krše sintezu protrombina u jetri i usporavaju proces zgrušavanja krvi. Protrombin je prekursor enzima trombina. Odnosi se na kompleksne proteine ​​plazme. Sudjeluje u koagulaciji krvi uz sudjelovanje vitamina K.

Popis tableta lijekova antikoagulansi

1. Vapfapin (Rusija). Najpopularniji lijek s popisa neizravnih antikoagulansa za liječenje tromboze venskog sustava. Smanjuje vjerojatnost tromboembolijskih komplikacija.

Dijetom, stalnim praćenjem krvnog tlaka i doziranjem, terapija dovodi do pozitivnih rezultata. Povoljna cijena je još jedan značajan plus lijek.

• Tab. 2,5 mg 50 kom. - 86 rubalja.

2. Fenilin (Rusija). Drugi indirektni antikoagulantni lijek djelotvoran u obliku tableta. Aktivni sastojak Phenindione ima antikoagulantna svojstva.

Imenovan kod blokiranja zidova vena, krvnih žila donjih ekstremiteta i mozga. Koristi se kao preventivna mjera nakon kirurških intervencija.

• Kartica za pakiranje. 20 mg 30 kom. - 120 str.

3. Sincumar (Rusija). Alat je uključen u popis kumarinskih pripravaka antikoagulansa. Spriječava sintezu vitamina K u aktivnom obliku, zbog čega je poremećen koagulacijski proces (stvaranje krvnih ugrušaka). Suzbija sintezu faktora zgrušavanja krvi.

• Kartica za pakiranje. 2 mg 50 kom. - 470 rubalja.

Antikoagulansi nove generacije

Značajka lijekova je sposobnost da se ne proizvede kontinuirano praćenje indeksa zgrušavanja krvi (INR). Sudeći prema ovoj imovini, novi lijekovi su superiorniji u odnosu na varfarin zbog jednostavnosti upotrebe. Međutim, visoka cijena lijekova ograničava njihovu dostupnost, što je značajan nedostatak.

Popis lijekova antikoagulansi nove generacije uključuju:

1. Xarelto (Njemačka). Aktivni sastojak u lijekovima je rivaroksaban. Kliničke studije su dokazale visoku učinkovitost ovog alata. Jednostavan za uporabu. Ne veže pacijente na kontinuirano testiranje.

• Trošak tab.15 mg 28 kom. - 2700 rub.

2. Eliquis (SAD). Glavni aktivni sastojak apixaban vraća prohodnost vena. Koristi se za sprečavanje kardioemboličkog moždanog udara. Ne zahtijeva sustavnu kontrolu hemostaze.

• Cijena tableta 5 mg 60 komada - 2400 str.

3. Pradaksa (Austrija). Glavna komponenta lijeka je dabigatran eteksilat. Propisuje se za vensku i sistemsku tromboemboliju, uključujući leziju plućne arterije nakon teških ozljeda i složenih operacija.

Dobro se podnosi. Tijekom terapije lijekovima, praktičari bilježe nizak rizik od krvarenja.

• Kapsule 110 mg 30 kom. - 1750 rubalja.

Antikoagulansi: popis lijekova

Razne vaskularne bolesti uzrokuju stvaranje krvnih ugrušaka. To dovodi do vrlo opasnih posljedica jer, na primjer, može doći do srčanog udara ili moždanog udara. Da bi se razrijedila krv, liječnik može propisati lijekove za smanjenje zgrušavanja krvi. Nazivaju se antikoagulansi i koriste se za sprečavanje stvaranja krvnih ugrušaka u tijelu. Pomažu u blokiranju stvaranja fibrina. Najčešće se koriste u situacijama u kojima je tijelo povećalo zgrušavanje krvi.

Može se pojaviti zbog problema kao što su:

• Proširene vene ili flebitis;
• Tromb donje šuplje vene;
• Krvni ugrušci hemoroidnog vena;
• moždani udar;
• Infarkt miokarda;
• Povreda arterija u prisustvu ateroskleroze;
• tromboembolija;
• Šok, ozljeda ili sepsa također mogu dovesti do stvaranja krvnih ugrušaka.

Za poboljšanje zgrušavanja krvi i korištenih antikoagulansa. Ako se prije koristio aspirin, sada su liječnici otišli od takve tehnike, jer postoje mnogo učinkovitiji lijekovi.

Što je antikoagulans, farma. posljedica

Antikoagulanti su razrjeđivači krvi, ali također smanjuju rizik od druge tromboze koja se može pojaviti kasnije. Postoje antikoagulanti izravnog i neizravnog djelovanja.

Za brzo oslobađanje od proširenih vena, naši čitatelji preporučuju ZDRAV Gel. Proširene vene - ženska "kuga XXI stoljeća". 57% bolesnika umire unutar 10 godina od tromba i raka! Komplikacije koje ugrožavaju život su: THROMBOPHLEBIT (krvni ugrušci u venama imaju 75-80% proširenih vena), TROPHIC ULCERS (tkivo) i naravno ONCOLOGY! Ako imate proširene vene, morate djelovati hitno. U većini slučajeva, to možete učiniti bez operacije i drugih teških intervencija, uz vlastitu pomoć.

Izravni i neizravni antikoagulansi

Postoje izravni i neizravni antikoagulansi. Prvi brzo razrjeđuje krv i izlučuje se iz tijela u roku od nekoliko sati. Potonji se postupno nakupljaju, osiguravajući terapijski učinak u produženom obliku.

Budući da ovi lijekovi smanjuju zgrušavanje krvi, nemoguće je samostalno smanjiti ili povećati dozu, kao i skratiti vrijeme prijema. Lijekovi se primjenjuju prema shemi koju je propisao liječnik.

Antikoagulanti s izravnim djelovanjem

Izravno djelujući antikoagulanti smanjuju sintezu trombina. Osim toga, oni inhibiraju stvaranje fibrina. Antikoagulansi su usmjereni na rad jetre i inhibiraju stvaranje zgrušavanja krvi.

Izravni antikoagulansi svima su dobro poznati. To su lokalni heparini za subkutanu ili intravensku primjenu, au drugom članku naći ćete još više informacija o heparinskim mastima.

Na primjer, lokalna radnja:

Ovi lijekovi se koriste za trombozu donjih ekstremiteta za liječenje i prevenciju bolesti.

Oni imaju viši stupanj penetracije, ali imaju manje učinka od intravenskih sredstava.

Heparini za primjenu:

Obično se za rješavanje određenih zadataka odabiru antikoagulanti. Na primjer, Clivarin i Troparin koriste se za prevenciju embolija i tromboze. Clexane i Fragmin - za anginu, srčani udar, vensku trombozu i druge probleme.

Fragmin se koristi za hemodijalizu. Antikoagulanti se koriste na rizik od krvnih ugrušaka u svim krvnim žilama, kako u arterijama tako iu venama. Aktivnost lijeka se održava tijekom cijelog dana.

Indirektni antikoagulansi

Antikoagulanti indirektnog djelovanja nazvani su zato što utječu na stvaranje protrombina u jetri i ne utječu izravno na sam zgrušavanje. Ovaj proces je dug, ali je zbog toga produljen učinak.

Podijeljene su u 3 skupine:

• Monokumariny. To su: varfarin, sinkumar, mrakumar;
• Dikumarini su Dicoumarin i Tromexane;
• Indandioni su fenilin, omefin, dipaksin.

Najčešće liječnici propisuju varfarin. Ovi lijekovi se propisuju u dva slučaja: u atrijskoj fibrilaciji i umjetnim srčanim zaliscima.

Često pacijenti pitaju, koja je razlika između kardio Aspirina i varfarina, te je li moguće zamijeniti jedan lijek s drugim?

Stručnjaci odgovaraju da se kardio Aspirin propisuje ako rizik od moždanog udara nije visok.

Varfarin je mnogo učinkovitiji od Aspirina, osim što je bolje uzeti ga nekoliko mjeseci, pa čak i tijekom cijelog života.

Aspirin korodira želučanu sluznicu i toksičniji je za jetru.

Indirektni antikoagulansi smanjuju proizvodnju tvari koje utječu na zgrušavanje, također smanjuju proizvodnju protrombina u jetri i antagonisti vitamina K.

Indirektni antikoagulansi uključuju antagoniste vitamina K:

Vitamin K je uključen u proces zgrušavanja krvi, a pod djelovanjem varfarina njegove funkcije su narušene. Pomaže u sprečavanju odvajanja krvnih ugrušaka i začepljenja krvnih žila. Ovaj lijek se često propisuje nakon infarkta miokarda.

Postoje izravni i selektivni inhibitori trombina:

direktna:

selektivno:

Sve izravne i neizravne antikoagulanse propisuje samo liječnik, inače postoji visoki rizik od krvarenja. Indirektni antikoagulanti se postupno nakupljaju u tijelu.

Primijenite ih samo usmeno. Nemoguće je odmah prekinuti liječenje, potrebno je postupno smanjivati ​​dozu lijeka. Naglo povlačenje lijeka može uzrokovati trombozu. U slučaju predoziranja ove skupine, može početi krvarenje.

Uporaba antikoagulansa

Klinička uporaba antikoagulansa preporuča se za sljedeće bolesti:

• Infarkt pluća i miokarda;
• Embolični i trombotski moždani udar (osim hemoragičnog);
• Phlebothrombosis i tromboflebitis;
• Embolija krvnih žila različitih unutarnjih organa.

Kao prevenciju možete upotrijebiti:

• Ateroskleroza koronarnih arterija, cerebralnih žila i perifernih arterija;
• Reumatska mitralna oštećenja srca;
• flebotromboz;
• Postoperativno razdoblje kako bi se spriječilo stvaranje krvnih ugrušaka.

Prirodni antikoagulanti

Zahvaljujući procesu zgrušavanja krvi, tijelo se pobrinulo da se krvni ugrušak ne proteže izvan zahvaćene žile. Jedan mililitar krvi može doprinijeti zgrušavanju cijelog fibrinogena u tijelu.

Zbog kretanja, krv održava tekuće stanje, kao i prirodne koagulante. Prirodni koagulanti nastaju u tkivima, a zatim ulaze u krvotok, gdje sprječavaju aktiviranje zgrušavanja krvi.

Ovi antikoagulanti uključuju:

• heparin;
• Antitrombin III;
• Alfa-2 makroglobulin.

Antikoagulansi - Popis

Antikoagulansi izravnog djelovanja brzo se apsorbiraju i njihovo trajanje djelovanja nije više od jednog dana prije ponovnog uvođenja ili primjene.

Indirektni antikoagulanti se nakupljaju u krvi, stvarajući kumulativni učinak.

Ne mogu se odmah otkazati, jer to može pridonijeti trombozi. Kada se uzimaju, postupno smanjuju dozu.

Antikoagulansi izravno lokalno djelovanje:

• Heparinska mast;
• Lioton gel;
• Gepatrombin;
• Trombless

Antikoagulansi za intravenozno ili intradermalno davanje:

Neizravni antikoagulansi:

• hirugen;
• hirulog;
• argatroban;
• Kartica Warfarin Nycomed.;
• Fenilin u kartici.

kontraindikacije

Postoji dosta kontraindikacija za uporabu antikoagulansa, pa provjerite sa svojim liječnikom o prikladnosti uzimanja sredstava.

Ne može se koristiti s:

• IBC;
• Peptički ulkus;
• Parenhimske bolesti jetre i bubrega;
• Septički endokarditis;
• Povećana vaskularna permeabilnost;
• S povećanim tlakom infarkta miokarda;
• Onkološke bolesti;
• leukemija;
• Akutna srčana aneurizma;
• Alergijske bolesti;
• Hemoragijska dijateza;
• fibroida;
• Trudnoća.

Oprezno tijekom menstruacije kod žena. Nemojte preporučiti dojilje.

Nuspojave

U slučaju predoziranja lijekovima neizravnog učinka, može početi krvarenje.

Kod istodobne primjene varfarina s aspirinom ili drugim protuupalnim lijekovima iz nesteroidnih serija (Simvastin, Heparin, itd.) Pojačava se antikoagulativni učinak.

A vitamin K, laksativi ili paracetamol oslabit će učinak varfarina.

Nuspojave kod uzimanja:

• alergije;
• Groznica, glavobolja;
• slabost;
• Nekroza kože;
• Poremećaj funkcije bubrega;
• Mučnina, proljev, povraćanje;
• Svrab, bol u trbuhu;
• Ćelavost.

Antikoagulanti: pregled lijekova, uporaba, indikacije, alternative

Antikoagulansi - skupina lijekova koji suzbijaju aktivnost sustava zgrušavanja krvi i sprječavaju stvaranje krvnih ugrušaka zbog smanjene tvorbe fibrina. One utječu na biosintezu određenih tvari u tijelu koje mijenjaju viskoznost krvi i inhibiraju procese zgrušavanja.

Antikoagulansi se koriste u terapijske i profilaktičke svrhe. Proizvode se u različitim oblicima doziranja: u obliku tableta, otopina za injekcije ili masti. Samo specijalist može odabrati pravi lijek i njegovu dozu. Neodgovarajuća terapija može naškoditi tijelu i uzrokovati ozbiljne posljedice.

Visoka smrtnost od kardiovaskularnih bolesti uzrokovana je formiranjem tromboze: vaskularna tromboza otkrivena je u gotovo svakoj drugoj smrti od srčane patologije na autopsiji. Plućna embolija i venska tromboza najčešći su uzroci smrti i invaliditeta. U tom smislu, kardiolozi preporučuju početi koristiti antikoagulante odmah nakon dijagnosticiranja bolesti srca i krvnih žila. Njihova rana uporaba sprječava stvaranje krvnog ugruška, njegovo povećanje i začepljenje krvnih žila.

Od davnina, tradicionalna medicina koristi hirudin - najpoznatiji prirodni antikoagulant. Ova tvar je dio sline pijavice i ima izravan antikoagulantni učinak, koji traje dva sata. Trenutno se pacijentima propisuju sintetski lijekovi, a ne prirodni. Poznato je više od stotinu naziva antikoagulantnih lijekova, što vam omogućuje da odaberete najprikladnije, uzimajući u obzir individualne karakteristike organizma i mogućnost njihove kombinirane uporabe s drugim lijekovima.

Većina antikoagulansa djeluje ne na sam krvni ugrušak, nego na aktivnost sustava zgrušavanja krvi. Kao rezultat brojnih transformacija, suzbijaju se faktori koagulacije plazme i proizvodnja trombina, enzima potrebnog za formiranje niti fibrina koji čine trombotički ugrušak. Proces krvnih ugrušaka se usporava.

Mehanizam djelovanja

Antikoagulansi na mehanizmu djelovanja dijele se na lijekove izravnog i neizravnog djelovanja:

• "Izravni" antikoagulanti imaju izravan učinak na trombin i smanjuju njegovu aktivnost. Ovi lijekovi su inhibitori trombina, deaktivatori protrombina i inhibiraju proces tromboze. Da bi se izbjeglo unutarnje krvarenje, potrebno je pratiti parametre zgrušavanja krvi. Antikoagulanti izravnog djelovanja brzo prodiru u tijelo, dobro se apsorbiraju u gastrointestinalnom traktu, hematogeni dosegnu jetru, ispoljavaju svoje ljekovito djelovanje i izlučuju se urinom.
• "Indirektni" antikoagulanti utječu na biosintezu bočnih enzima sustava zgrušavanja krvi. Potpuno uništavaju trombin, a ne samo inhibiraju njegovu aktivnost. Osim antikoagulantnog učinka, lijekovi iz ove skupine poboljšavaju opskrbu krvlju miokarda, opuštaju glatke mišiće, uklanjaju urate iz tijela i djeluju na snižavanje kolesterola. Dodijelite "indirektne" antikoagulante, ne samo za liječenje tromboze, već i za njihovu prevenciju. Primijenite ih isključivo unutar. Tablete se koriste dulje vrijeme u ambulantnim uvjetima. Naglo povlačenje lijeka može dovesti do povećanja razine protrombina i tromboze.

U međuvremenu, emitiraju lijekove koji inhibiraju zgrušavanje krvi, kao što su antikoagulanti, ali i drugi mehanizmi. To uključuje "acetilsalicilnu kiselinu", "aspirin".

Antikoagulanti s izravnim djelovanjem

heparin

Najpopularniji predstavnik ove skupine je heparin i njegovi derivati. Heparin inhibira prianjanje trombocita i ubrzava protok krvi u srcu i bubrezima. U isto vrijeme, ona interagira s makrofagima i proteinima plazme, što ne isključuje mogućnost stvaranja tromba. Lijek smanjuje krvni tlak, djeluje na snižavanje kolesterola, pospješuje propusnost krvnih žila, inhibira proliferaciju glatkih mišića, potiče razvoj osteoporoze, inhibira imunitet i povećava diurezu. Heparin je najprije izoliran iz jetre koja je odredila njegovo ime.

Heparin se primjenjuje intravenski u hitnim slučajevima i subkutano u profilaktičke svrhe. Za lokalnu primjenu koriste se masti i gelovi, koji sadrže heparin u svom sastavu i osiguravaju antitrombotički i protuupalni učinak. Preparati heparina se nanose u tankom sloju na kožu i nježno se protrljaju. Liotonovi i hepatrombinski gelovi obično se koriste za liječenje tromboflebitisa i tromboze, kao i za liječenje heparinom.

Negativni učinak heparina na proces tromboze i povećana propusnost krvnih žila uzrokuje visoki rizik od krvarenja tijekom terapije heparinom.

Heparini male molekulske mase

Heparini niske molekularne težine imaju visoku bioraspoloživost i antitrombotsko djelovanje, produljeno djelovanje, nizak rizik od hemoroidalnih komplikacija. Biološka svojstva ovih lijekova su stabilnija. Zbog brze apsorpcije i dugog perioda eliminacije, koncentracija lijekova u krvi ostaje stabilna. Lijekovi iz ove skupine inhibiraju faktore zgrušavanja krvi, inhibiraju sintezu trombina, slabo djeluju na vaskularnu permeabilnost, poboljšavaju reološka svojstva krvi i opskrbe krvi organima i tkivima, stabilizirajući njihove funkcije.

Heparini niske molekularne težine rijetko uzrokuju nuspojave, te istiskuju heparin iz terapijske prakse. Injektiraju se subkutano u lateralnu površinu trbušne stijenke.

1. "Fragmin" je bistra ili žućkasta otopina koja ima blagi učinak na adheziju trombocita i primarnu hemostazu. Zabranjeno je ulaziti intramuskularno. "Fragmin" u visokim dozama propisuje se pacijentima odmah nakon operacije, posebno onima koji imaju visoki rizik od krvarenja i razvoja disfunkcije trombocita.
2. "Klyarin" je "izravni" antikoagulant koji utječe na većinu faza koagulacije krvi. Lijek neutralizira enzime koagulacijskog sustava i koristi se za liječenje i prevenciju tromboembolije.
3. "Clexane" je lijek s antitrombotskim i protuupalnim farmakološkim djelovanjem. Prije imenovanja potrebno je otkazati sve lijekove koji utječu na hemostazu.
4. "Fraksiparin" - otopina s antitrombotskim i antikoagulantnim učincima. Potkožni hematomi ili gusti čvorići često nestaju na mjestu ubrizgavanja, koji nestaju nakon nekoliko dana. U početku, liječenje velikim dozama može dovesti do krvarenja i trombocitopenije, koja nestaje u procesu daljnje terapije.
5. "Wessel Due F" je prirodni proizvod dobiven iz crijevne sluznice životinja. Lijek inhibira aktivnost čimbenika zgrušavanja, potiče biosintezu prostaglandina, smanjuje razinu fibrinogena u krvi. Wessel Due F sterilizira već formirani tromb i koristi se za sprečavanje stvaranja tromba u arterijama i venama.

Kada se koriste lijekovi iz skupine heparina male molekularne težine, potrebno je strogo slijediti preporuke i upute za njihovu primjenu.

Inhibitori trombina

Glavni predstavnik ove skupine je "Hirudin". U središtu lijeka je protein, prvi put otkriven u slini medicinskih pijavica. To su antikoagulanti koji djeluju izravno u krvi i izravni su inhibitori trombina.

"Hirugen" i "Hirulog" su sintetički analozi "Girudina", smanjujući stopu smrtnosti kod osoba sa srčanim bolestima. To su novi lijekovi u ovoj skupini, koji imaju brojne prednosti u odnosu na heparinske derivate. Zbog njihovog produljenog djelovanja, farmaceutska industrija trenutno razvija oralne oblike inhibitora trombina. Praktična primjena Girugena i Giruloga ograničena je njihovom visokom cijenom.

"Lepirudin" je rekombinantni lijek koji nepovratno veže trombin i koristi se za prevenciju tromboze i tromboembolije. To je izravni inhibitor trombina, blokirajući njegovu trombogenu aktivnost i djelujući na trombin, koji je u ugrušku. Smanjuje smrtnost od akutnog infarkta miokarda i potrebu za kirurškim zahvatima na srcu kod bolesnika s anginom.

Indirektni antikoagulansi

Lijekovi, antikoagulanti neizravnog djelovanja:

• "Fenilin" - antikoagulant koji se brzo i potpuno apsorbira, lako prodire u histoematogenu barijeru i akumulira se u tkivima tijela. Ovaj lijek, prema pacijentima, smatra se jednim od najučinkovitijih. Poboljšava stanje krvi i normalizira parametre zgrušavanja krvi. Nakon liječenja opće stanje bolesnika ubrzano se poboljšava: grčevi i obamrlost nogu nestaju. Trenutno se Fenilin ne koristi zbog velikog rizika od neželjenih učinaka.
• "Neodikumarin" - sredstvo za sprečavanje procesa stvaranja krvnih ugrušaka. Terapijski učinak Neodicoumarina ne pojavljuje se odmah, već nakon nakupljanja lijeka u tijelu. On inhibira aktivnost sustava zgrušavanja krvi, ima učinak na snižavanje lipida i povećava propusnost krvnih žila. Bolesnicima se preporuča da strogo poštuju vrijeme prijema i dozu lijeka.
• Najčešći lijek u ovoj skupini je varfarin. To je antikoagulantno sredstvo koje blokira sintezu faktora zgrušavanja krvi u jetri, što smanjuje njihovu koncentraciju u plazmi i usporava proces krvnih ugrušaka. "Varfarin" se razlikuje po ranom učinku i brzom prestanku neželjenih učinaka pri nižim dozama ili povlačenju lijeka.

Video: Novi antikoagulanti i varfarin

Uporaba antikoagulansa

Primanje antikoagulansa je indicirano kod bolesti srca i krvnih žila:

Nekontrolirani unos antikoagulansa može dovesti do razvoja hemoragijskih komplikacija. Uz povećani rizik od krvarenja treba koristiti umjesto antikoagulansa sigurnije antiplateletne agense.

Kontraindikacije i nuspojave

Antikoagulanti su kontraindicirani za osobe oboljele od sljedećih bolesti:

• Peptički ulkus i 12 čira dvanaesnika
• Krvarenje hemoroida,
• Kronični hepatitis i fibroza jetre,
• Zatajenje jetre i bubrega
• urolitijaze,
• Trombocitopenična purpura,
• Nedostatak vitamina C i K
• Endokarditis i perikarditis,
• Kavernozna plućna tuberkuloza,
• Hemoragijski pankreatitis,
• Maligne neoplazme,
• Infarkt miokarda s hipertenzijom,
• Intracerebralna aneurizma,
• leukemija,
• alkoholizam,
• Crohnova bolest,
• Hemoragijska retinopatija.

Antikoagulansima je zabranjeno uzimati tijekom trudnoće, dojenja, menstruacije, u ranom postporođajnom razdoblju, kao i kod starijih i starijih osoba.

Nuspojave antikoagulansa uključuju: simptome dispepsije i intoksikacije, alergije, nekrozu, osip, svrbež kože, disfunkciju bubrega, osteoporozu, alopeciju.

Komplikacije antikoagulantne terapije - hemoragijske reakcije u obliku krvarenja iz unutarnjih organa: usta, nazofarinksa, želuca, crijeva, kao i krvarenja u mišićima i zglobovima, pojava krvi u mokraći. Da bi se spriječio razvoj opasnih zdravstvenih učinaka treba pratiti osnovne pokazatelje krvi i pratiti opće stanje pacijenta.

sredstva protiv trombocita

Antiplateletna sredstva su farmakološka sredstva koja smanjuju zgrušavanje krvi suzbijanjem lijepljenja trombocita. Njihova glavna svrha je povećati učinkovitost antikoagulansa i, zajedno s njima, spriječiti proces stvaranja krvnih ugrušaka. Antiplateletna sredstva također imaju artritis, vazodilatator i antispazmodično djelovanje. Istaknuti predstavnik ove skupine je "Acetilsalicilna kiselina" ili "Aspirin".

Popis najpopularnijih antitrombocitnih sredstava:

• "Aspirin" je najučinkovitiji antiplateletski agens koji je trenutno dostupan u obliku tableta i namijenjen je za oralnu primjenu. On inhibira agregaciju trombocita, uzrokuje vazodilataciju i sprječava stvaranje krvnih ugrušaka.
• "Tiklopidin" - antiplateletsko sredstvo koje inhibira adheziju trombocita, poboljšava mikrocirkulaciju i produžuje vrijeme krvarenja. Lijek se propisuje za prevenciju tromboze i za liječenje koronarne bolesti srca, srčanog udara i cerebrovaskularne bolesti.
• "Tirofiban" - lijek koji sprječava agregaciju trombocita, što dovodi do tromboze. Lijek se obično koristi zajedno s "heparinom".
• "Dipyridamole" proširuje koronarne žile, ubrzava koronarni protok krvi, poboljšava opskrbu miokarda kisikom, reološka svojstva krvi i cerebralne cirkulacije, snižava krvni tlak.

Antikoagulansi - što je to, za što je i kako ga ispravno koristiti?

Antikoagulanti su lijekovi koji smanjuju viskoznost krvi i krvne ugruške u krvnim žilama. Ovi lijekovi su sastavni dio liječenja proširenih vena, različitih tromboza, flebotromboze i komorbiditeta.

Ugrušci u krvnim žilama nastaju lijepljenjem bijelih krvnih stanica - trombocita i slobodno cirkulirajućih proteina, koji se nazivaju faktori zgrušavanja. Neki lijekovi imaju izravan utjecaj na aktivnost krvnih stanica i određenih enzima, drugi - na jetru i inhibiraju sintezu tvari koje reguliraju krvne ugruške. Razmotrite što su antikoagulanti, njihovi oblici doziranja, analizirajte prednosti i značajke njihove primjene.

Preporučujemo da pročitate:

Kada se propisuju lijekovi

Prije početka liječenja, vrlo je teško napraviti izbor - tržište nudi razne lijekove, od injekcija za intravensku infuziju do oralnih antikoagulansa. Usprkos raznovrsnim oblicima - indikacije za korištenje tih sredstava su iste. To uključuje:

• Prisutnost aterosklerotskih plakova;
• Vene tromboflebitisa;
• Akutna i kronična tromboza;
• Krvarenje bilo koje etiologije;
• Različite lezije membrana srca;
• Defekti mitralnog ventila;
• Ljubav aorte;
• Nedostatak venskih ventila i zastoja krvi;
• Tromboembolija ili vaskularna blokada;
• DIC sindrom;
• Poremećaji srčanog ritma;
• Endarteritis i obliterans tromboangiitisa.

Ove bolesti izravno ili neizravno utječu na krv, tvore komplikacije u obliku povećane koagulacije i stvaranja krvnih ugrušaka - ovo stanje zahtijeva odgovarajuću terapiju. Antikoagulanti se propisuju ne samo za liječenje, nego i za prevenciju bolesti krvi, kao i za kardiovaskularni sustav.

Unatoč visokoj učinkovitosti, lijekovi imaju neke kontraindikacije:

• Ulcerozne lezije gornjeg probavnog sustava;
• Unutarnje krvarenje;
• Bolesti gušterače, jetre, bubrega i srca;
• Nedostatak vitamina;
• Upalne bolesti pluća i srca;
• Srčani udar i udarci;
• Trombocitopenična purpura;
• Aneurizma mozga;
• Hemoragijska retinopatija;
• Crohnova bolest;
• Različiti oblici leukemije;
• Dob preko 65 godina;
• Razdoblje rađanja i dojenja.

Trudnoća je apsolutna kontraindikacija za propisivanje ovih lijekova, budući da je svaki antikoagulant sredstvo za promjenu kvalitativnih svojstava krvi, što može utjecati na razvoj fetusa.

Popis glavnih nuspojava uzimanja antikoagulansa:

• Alergijska reakcija;
• Lezije kože;
• Poremećaji probave;
• Postupno uništavanje koštanog tkiva;
• Gubitak kose

U većini kliničkih slučajeva komplikacije se javljaju s predoziranjem - kada dnevna doza lijeka premašuje maksimalno dopuštenu, što dovodi do svih vrsta poremećaja.

Klasifikacija i mehanizam djelovanja

Krv je tekući medij tijela, koji je tkivo. Jedna od njegovih stanica su zaštitna tijela - trombociti, čija je funkcija sprečavanje razvoja krvarenja. Normalno, njihova sredstva za život regulirana su posebnim enzimima koji se prirodno sintetiziraju u tijelu.

Kada dođe do oštećenja, trombociti primaju signal, ulaze u patološko područje i začepe ranu. Ako integritet tkiva nije slomljen, bijela tijela slobodno cirkuliraju kroz krvotok, ne lijepe se zajedno i ne stvaraju ugrušak. Prihvaćanje antikoagulansa je potrebno za neke bolesti, kada se povećava zgrušavanje krvi - smanjuje se koncentracija aktivnih tvari, trombociti počinju držati zajedno, umiru i stvaraju krvne ugruške.

Klasifikacija antikoagulansa temelji se na njihovom mehanizmu djelovanja. Prema ovom kriteriju razlikuju se dvije skupine lijekova:

• Izravni antikoagulanti - izravno djeluju na proces stvaranja tromba - inhibiraju stvaranje trombina, usporavaju aktivnost fibrinogena i sprječavaju njegovo regeneriranje u fibrin. Ukupno, ovaj mehanizam djelovanja antikoagulansa smanjuje sposobnost trombocita da formiraju ugruške;
• Antikoagulansi neizravnog djelovanja - mogu smanjiti stvaranje faktora zgrušavanja krvi u jetri. Kao rezultat toga, trombociti postaju manje aktivni, smanjuje se vjerojatnost stvaranja krvnih ugrušaka.

Unatoč različitim mehanizmima, antikoagulansi izravnog i neizravnog djelovanja jednako se koriste za liječenje bolesti krvi i krvnih žila.

Patogeneza bolesti, obilježja kliničkih manifestacija i težina simptoma igraju ključnu ulogu u odabiru lijeka koji će propisati liječnik.

Antikoagulanti s izravnim djelovanjem

Izravni antikoagulanti imaju izravan učinak na trombocite i njihove enzime, smanjuju postotak oborina i ugruške. U tu svrhu koriste se preparati na bazi heparina, selektivni inhibitori faktora XA (kolinesteraza) i preparati hirudina. Nećemo napraviti popis antikoagulantnih lijekova, već ćemo analizirati glavne predstavnike.

heparin

Djeluje izravno na trombin, smanjuje njegovu aktivnost i također sprječava prijelaz fibrinogena u fibrin. Kada se koriste velike doze, ona potiče ekspanziju krvnih žila, smanjuje njihovu propusnost, poboljšava protok krvi kroz premosnice i smanjuje adheziju trombocita. Najoptimalnija je uporaba intravenskih injekcija, kao i subkutano ili intramuskularno.

Zbog velikog broja nuspojava, injekcije se obavljaju u bolnici pod nadzorom liječnika. Masti i gelovi za vanjsku uporabu su u širokoj upotrebi. Cijena lijeka je 250-400 rubalja.

Heparini male molekulske mase

To su najnovije generacije antikoagulanata, koji inhibiraju kolinesterazu (CA) i angiotenzin-III, osiguravaju visoki terapeutski učinak. Važna pozitivna točka je selektivnost djelovanja - lijekovi inhibiraju aktivnost trombocita, ali imaju mali učinak na zgrušavanje krvi. Stoga, lijekovi imaju najmanje nuspojava, ne uzrokuju krvarenje i široko se primjenjuju u kliničkoj praksi.

Glavni predstavnici ove skupine lijekova:

• Dalteparin (Fragmin) - dostupan u obliku otopina za injekcije, koje se primjenjuju intravenski ili supkutano. Intramuskularni snimci su strogo zabranjeni. Malo utječe na zgrušavanje krvi, ali smanjuje sedimentaciju trombocita. Uz značajne doze smanjuje upalu i imunitet. Prosječna cijena je 2500-3000 rubalja;
• Enoksaparin (Flenox, Novoparin, Kleksan) - injekcije ovog lijeka se provode potkožno, nakon čega se gotovo u potpunosti apsorbira u krv. Akcija počinje gotovo trenutno i traje nekoliko sati. Cijena lijeka je od 800 do 1200 rubalja;

• Nadroparin (Fraxiparin) široko se koristi u aterosklerozi, budući da lijek nije namijenjen samo smanjenju stvaranja tromba, već i borbi protiv upale i snižavanju razine lipida u krvi. Najčešće se lijek ubrizgava subkutano, ali se intravenske tekućine dopuštaju pod nadzorom liječnika. Možete kupiti rješenje za 2-2,5 tisuća rubalja;
• Bemiparin (Cybor) je klasičan antikoagulant, dobro smanjuje adheziju bijelih krvnih stanica i stvaranje sedimenta. Dostupan u otopini za injekcije, najučinkovitija injekcija - potkožna.

Liječnici ne preporučuju istodobno korištenje nekoliko vrsta antikoagulansa - učinak lijekova iz toga se ne povećava, a povećava se rizik od komplikacija. Preporučuje se početak liječenja injekcijama, glatko prebacivanje na oblik tableta.

heparinoide

Ovi lijekovi selektivno inhibiraju CA bez utjecaja na angiotenzin-III. Lijekovi imaju fibrinolitički učinak, smanjuju stvaranje oborina u krvi, kao i smanjuju koncentraciju masti.

Klasični predstavnici ove grupe:

• Pentosan Polysulfate - prodaje se u tabletama i ampulama po cijeni od 2-2,5 tisuća rubalja. Najveća učinkovitost je uočena kod primjene injekcija;
• Wessel Due F (Sulodeksin) dostupan je u obliku otopine za injekcije, kao i kapsule za unutarnju uporabu. Početni tečaj uključuje formulaciju injekcija za 15-20 dana, a zatim prelazi na kapsule koje se uzimaju 1-2 mjeseca. Prosječna cijena je 2000 rubalja.

Antikoagulansi na bazi hirudina

Djelovanje aktivne tvari ima za cilj smanjiti stvaranje krvnih ugrušaka. Za liječenje bolesti koriste se dvije skupine lijekova:

• Xarelto (Rivaroxaban) - prodaje se u tabletama, vrijedan 1500 rubalja po pakiranju. Lijek selektivno inhibira kolinesterazu;
• Arixtra (Fondaparinux) - injekcije se daju intravenski ili subkutano, intramuskularno je kontraindicirano. Lijek je skup, prosječna cijena je 7000 rubalja.

Indirektni antikoagulansi

Indirektni antikoagulanti djeluju na jetru, nakon čega se pokreću složeni mehanizmi koji utječu na aktivnost enzima zgrušavanja krvi. Najpopularniji su: Fenilin i kumarinski antikoagulansi.

• Cinkumar (atcenocumarol) je dobar lijek, ali učinak pilula počinje 1-2 dana nakon uzimanja. Da biste odabrali dozu, preporučujemo da se obratite svom liječniku. Prosječna cijena - 600-800 rubalja.
• Trombarin (Pelentan, Dikumarin, Neodikumarin) - prodaje se u tabletama, akcija počinje za 2-3 sata. Doza i tijek liječenja odabrani su nakon prolaska medicinskih testova. Cijena 700-1000 rubalja;
• Varfarin se dobro apsorbira u crijevima, ima brzi učinak na jetru i poboljšava krvnu sliku. Tablete su jeftine - možete kupiti za 80-100 rubalja;
• Fenilin (Phenindione) - oblik oslobađanja sličan je prethodnim pripravcima, djelovanje počinje 7-12 sati nakon primjene. Dozu propisuje i prilagođava liječnik ovisno o laboratorijskim parametrima. Prosječna cijena lijeka je 100-150 rubalja.

Terapijski učinak indirektnih antikoagulanata, za razliku od lijekova izravnog utjecaja, opaža se nakon nekoliko sati - za to je potrebno da se akumuliraju u stanicama jetre. Ne može se reći da bi to bili najbolji antikoagulanti u pilulama - ali liječenje se može provesti kod kuće.

Većina lijekova zabranjeno je uzimati alkohol - alkohol povećava terapijski učinak, uzrokujući rizik od krvarenja i drugih nuspojava.

Antikoagulanti nove generacije

Nedavno su znanstvenici nastojali razviti nove lijekove koji imaju bolju djelotvornost, a djelovanje koje će biti usmjereno izravno na blokiranje potrebnih enzima koji uzrokuju bolest. Važan cilj je stvaranje lijekova s ​​najmanje nuspojava, koje se mogu tretirati neovisno i za odrasle i za djecu.

Nedavno su nove oralne antikoagulanse, u obliku tableta, stekle veliku popularnost. Ti lijekovi uključuju:

Lijekovi su izravni antikoagulansi - utječu na trombocite i njihove enzime. Pripreme za neizravno djelovanje trenutno nisu razvijene.

Pomoć kod predoziranja

Najčešća komplikacija je trovanje, koje može biti uzrokovano kršenjem doze lijeka ili njegovom uporabom s alkoholnim pićima.

U takvoj situaciji, hitno je potrebno poduzeti sljedeće mjere:

• Zovite hitnu pomoć;
• Pružite pacijentu ležeći položaj;
• Ako dođe do predoziranja uzimanjem tableta - odmah isperite želudac, pijte puno vode i izazovite umjetno povraćanje.

Liječnik će pregledati pacijenta, ako je potrebno, staviti kapaljku s fiziološkom otopinom ili vitaminom K, što uzrokuje suprotan učinak. Ako je stanje bolesnika ozbiljno, potrebna je hospitalizacija i transfuzija plazme.

Antikoagulanti su izvrsni lijekovi za liječenje većine bolesti krvi i kardiovaskularnog sustava. Lijekovi mogu djelovati izravno inhibiranjem aktivnosti trombocita ili indirektno kroz jetru. Vrijedi biti oprezan kada ih uzimate - pridržavati se doze, ne kombinirati terapiju s alkoholom i ne provoditi tijekom trudnoće ili tijekom dojenja. Ako postoje znakovi trovanja, obratite se liječniku.

Antikoagulanti izravnog i neizravnog djelovanja - esencijalni lijekovi u medicini

Antikoagulansi su kemikalije koje mogu promijeniti viskoznost krvi, osobito inhibiraju procese zgrušavanja.

Ovisno o antikoagulantnoj skupini, ona utječe na sintezu određenih tvari u tijelu koje su odgovorne za viskoznost krvi i njezinu sposobnost tromboze.

Postoje antikoagulanti izravnog i neizravnog djelovanja. Antikoagulansi mogu biti u obliku tableta, injekcija i masti.

Neki antikoagulanti mogu djelovati ne samo in vivo, tj. Izravno u tijelu, već i in vitro - kako bi pokazali svoje sposobnosti u epruveti s krvi.

Antikoagulansi u medicini

Što su antikoagulanti u medicini i koje mjesto zauzimaju?

Antikoagulant kao lijek pojavio se nakon 20-ih godina 20. stoljeća, kada je otkriven dikoumarol, antikoagulant neizravnog djelovanja. Od tada su počele studije o ovoj tvari i drugima koje imaju sličan učinak.

Kao rezultat toga, nakon određenih kliničkih ispitivanja, lijekovi koji se temelje na takvim tvarima počeli su se koristiti u medicini i nazvali ih antikoagulantima.

Upotreba antikoagulansa nije namijenjena isključivo liječenju bolesnika.

Budući da neki antikoagulanti imaju sposobnost pokazati svoje učinke in vitro, koriste se u laboratorijskoj dijagnostici kako bi se spriječilo zgrušavanje uzoraka krvi. Antikoagulanti se ponekad koriste u dezinfekciji.

Učinak grupnih lijekova na tijelo

Ovisno o antikoagulantnoj skupini, njezin učinak neznatno varira.

Izravni antikoagulansi

Glavni učinak izravnih antikoagulanata je inhibicija stvaranja trombina. Nastaje inaktivacija faktora IXa, Xa, XIa, XIIa, kao i kallekreina.

Aktivnost hijaluronidaze je inhibirana, ali se istovremeno povećava propusnost krvnih žila mozga i bubrega.

Također, smanjuje se razina kolesterola, beta-lipoproteina, povećava se aktivnost lipoprotein lipaze, a interakcija T- i B-limfocita se potiskuje. Mnogi izravni antikoagulanti zahtijevaju praćenje INR i druge provjere koagulacije krvi kako bi se izbjeglo unutarnje krvarenje.

Neizravni lijekovi

Indirektni antikoagulansi imaju tendenciju da inhibiraju sintezu protrombina, prokonvertina, kristalnog faktora i stewart-primarnog faktora u jetri.

Sinteza tih faktora ovisi o razini koncentracije vitamina K1, koji ima sposobnost da se pretvori u aktivni oblik pod utjecajem epoksidne aktivnosti. Antikoagulanti mogu blokirati proizvodnju ovog enzima, što dovodi do smanjenja proizvodnje gore navedenih faktora zgrušavanja.

Klasifikacija antikoagulansa

Antikoagulanti se dijele u dvije glavne podskupine:

Njihova razlika je u tome što indirektni antikoagulansi djeluju na sintezu bočnih enzima koji reguliraju zgrušavanje krvi, a takvi lijekovi djeluju samo in vivo. Izravni antikoagulanti mogu izravno djelovati na trombin i razrjeđivati ​​krv u bilo kojem nosaču.

S druge strane, izravni antikoagulansi dijele se na:

• heparina;
• heparini male molekulske mase;
• hirudin;
• natrijev hidrokitrat;
• lepirudin i danaparoid.

Neizravni antikoagulanti uključuju tvari kao što su:

Oni dovode do konkurentnog antagonizma s vitaminom K1. Osim činjenice da narušavaju ciklus vitamina K i inhibiraju aktivnost epoksid reduktaze, pretpostavlja se i da potiskuju proizvodnju kinon reduktaze.

Postoje i tvari kao što su antikoagulansi, a drugi mehanizmi smanjuju zgrušavanje krvi. Na primjer, natrijev citrat, acetilsalicilna kiselina, natrijev salicilat.

klasifikacija posrednih i izravnih antikoagulansa

Indikacije za uporabu

Antikoagulansi se koriste u gotovo svim slučajevima gdje postoji rizik od stvaranja krvnog ugruška, kod kardioloških bolesti i vaskularnih bolesti udova.

U kardiologiji propisane su za:

• kongestivno zatajenje srca;
• prisutnost mehaničkih ventila srca;
• kronična aneurizma;
• arterijska tromboembolija;
• parijetalna tromboza srčanih šupljina;
• veliki fokalni infarkt miokarda.

U drugim slučajevima, antikoagulansi su namijenjeni prevenciji tromboze:

• tromboflebitis donjih ekstremiteta;
• proširene vene;
• postporođajna tromboembolija;
• dugotrajan boravak u krevetu nakon operacije;
• gubitak krvi (preko 500 ml);
• kaheksije,
• sprečavanje reokluzije nakon angioplastike.

Ako Vam je propisan Vazobral, potrebne su upute za uporabu. Sve što je potrebno znati o lijeku - kontraindikacije, recenzije, analozi.

Kontraindikacije za uporabu lijekova grupe

Mora proći kompletnu krvnu sliku, analizu urina, analizu urina Nechiporenko, analizu fekalne okultne krvi, biokemijsku analizu krvi, kao i koagulogram i ultrazvuk bubrega.

Antikoagulanti su kontraindicirani kod sljedećih bolesti:

• intracerebralna aneurizma;
• peptični ulkus;
• hipovitaminoza vitamina K;
• portalna hipertenzija;
• trombocitopenije;
• leukemija;
• maligni tumori;
• zatajenje bubrega ili jetre;
• visok krvni tlak (iznad 180/100);
• alkoholizam;
• Crohnove bolesti.

Antikoagulanti s izravnim djelovanjem

Glavni predstavnik izravnih antikoagulanata je heparin. Heparin ima lance sulfatnih glikozaminoglikana različitih veličina.

Bioraspoloživost heparina je dovoljno niska za odgovarajuće doziranje lijeka. To prvenstveno ovisi o činjenici da heparin stupa u interakciju s mnogim drugim tvarima u tijelu (makrofagi, proteini plazme, endotel).

Stoga liječenje heparinom ne isključuje mogućnost stvaranja krvnog ugruška. Također treba imati na umu da krvni ugrušak na aterosklerotskom plaku nije osjetljiv na heparin.

Postoje i heparini male molekularne težine: enoksaparin natrij, deltaparin natrij, nadroparin kalcij.

Međutim, zbog visokog stupnja bioraspoloživosti (99%) imaju visok antitrombozni učinak, a takve tvari imaju manju vjerojatnost pojave hemoroidalnih komplikacija. To je zato što molekule heparina niske molekularne težine ne djeluju s von Willebrandovim faktorom.

Znanstvenici su pokušali stvoriti sintetički hirudin - tvar koja je u slini pijavice i ima izravan antikoagulantni učinak, koji traje oko dva sata.

Ali pokušaji su bili neuspješni. Međutim, nastao je lepirudin, rekombinantni derivat hirudina.

Danaparoid je mješavina glikozaminoglikana, koji također ima antikoagulantni učinak. Tvar se sintetizira iz crijevne sluznice svinje.

Pripravci koji predstavljaju oralne antikoagulanse i masti izravnog djelovanja:

Indirektni antikoagulanti

Indirektni antikoagulansi podijeljeni su u tri glavne vrste:

• monokumariny;
• bishydroxycoumarin;
• indandiones.

Indirektni antikoagulansi ovog tipa koriste se za dugotrajno smanjivanje zgrušavanja krvi.

Jedna od podskupina ovih lijekova ima učinak zbog smanjenja K-ovisnih čimbenika u jetri (antagonisti vitamina K). To uključuje čimbenike kao što su: protrombin II, VII, X i IX. Snižavanje razine tih faktora dovodi do smanjenja razine trombina.

Druga podskupina indirektnih antikoagulanata ima svojstvo da smanji stvaranje proteina antikoagulantnog sustava (proteini S i C). Osobitost ove metode je da se učinak na protein događa brže nego na faktore ovisne o K.

I stoga, ovi lijekovi se koriste ako je potrebno, hitno anti-koagulirajuće djelovanje.

Glavni predstavnici antikoagulanata neizravnog djelovanja:

• Sinkumar;
• neodikumarin;
• fenindion;
• varfarin;
• Fepromaron;
• pelentan;
• Atsenkumarol;
• Trombostop;
• Etil biscumate.

sredstva protiv trombocita

To su tvari koje mogu smanjiti agregaciju trombocita uključenih u stvaranje tromba. Često se koristi zajedno s drugim lijekovima, pojačavajući i dopunjujući njihov učinak. Istaknuti predstavnik antitrombocitnog sredstva je acetilsalicilna kiselina (aspirin).

Ova skupina također uključuje artritisne i vazodilatacijske lijekove, spazmolitike i reopiglucin krvnog nadomjestka.

Osnovni lijekovi:

1. Aspirin. Dovodi do poremećaja metabolizma arahidonske kiseline.
2. Tiklopidin. Lijek je sposoban cijepati FIF2 (fosfatidilinozitol-4, 5-difosfat) i mijenjati agregaciju trombocita.
3. Klopidogrel (tienopiridin). Struktura je slična tiklopidinu, ali sam lijek je manje toksičan.
4. Tirofiban. Inhibitor glikoproteina IIb / IIIa niske molekulske mase. Ima kratko trajanje.
5. Dipiridamola. Vazodilatator.
6. Abciximab. Sastoji se od Fab fragmenata monoklonskih antitijela za glikoprotein IIb / IIIa. Ima svojstvo da se veže s avβ3-integrinom.
7. Eptifibatit. Ciklički peptid remeti agregaciju trombocita.

Značajke aplikacije

U medicinskoj praksi, antiplateletna sredstva se koriste paralelno s drugim antikoagulansima, na primjer s heparinom.

Da bi se postigao željeni učinak, doza lijeka i sam lijek je odabran tako da se izdvaja ili, naprotiv, pojačava učinak drugog antikoagulacijskog lijeka.

Početak djelovanja antitrombocitnih sredstava pojavljuje se kasnije nego kod jednostavnih antikoagulanata, posebno izravnog djelovanja. Nakon ukidanja takvih lijekova, oni se neko vrijeme ne uklanjaju iz tijela i nastavljaju svoje djelovanje.

nalazi

Od sredine dvadesetog stoljeća u praktičnoj medicini počele su se primjenjivati ​​nove tvari koje mogu smanjiti sposobnost krvi da formira tromb.

Sve je počelo kada su u jednom naselju krave počele umirati od nepoznate bolesti, u kojoj je svako ranjavanje stoke dovelo do njegove smrti, zbog neprekidnog krvarenja.

Znanstvenici su kasnije otkrili da su konzumirali tvar - dikumarol. Od tada je počelo razdoblje antikoagulansa. Tijekom kojih su milijuni ljudi bili spašeni.

Trenutno, razvoj više svestranih alata koji imaju minimalan broj nuspojava i imaju maksimalne performanse.