Image

Apaurin

15 kom. - Paketi konturnih ćelija (2) - kartonske kutije.

15 kom. - Paketi konturnih ćelija (2) - kartonske kutije.

Disforija (kao dio kombinirane terapije kao dodatnog lijeka).

Nesanica (poteškoće pri spavanju).

Spazam skeletnih mišića s lokalnim ozljedama; spastična stanja povezana s oštećenjem mozga ili leđne moždine (cerebralna paraliza, atetoza, tetanus); miozitis, burzitis, artritis, spondilitis, reumatoidni artritis; osteoartritis, praćen naprezanjem skeletnih mišića; vertebralni sindrom, angina, tenzijska glavobolja.

Sindrom povlačenja alkohola: anksioznost, napetost, agitacija, tremor, prolazna reaktivna stanja.

Premedikacija prije kirurških zahvata i endoskopskih manipulacija, opća anestezija.

U kompleksnoj terapiji: arterijska hipertenzija, peptički ulkus i 12 ulkusova dvanaesnika; psihosomatski poremećaji u akušerstvu i ginekologiji: poremećaji menopauze i menstruacije, preeklampsija; ekcem i druge bolesti praćene svrbežom, razdražljivosti.

Meniereova bolest. Konvulzivni sindrom s trovanjem drogom.

Preosjetljivost, koma, šok, akutna alkoholna intoksikacija s slabljenjem vitalnih funkcija, akutna intoksikacija lijekovima koji djeluju depresivno na središnji živčani sustav (uključujući narkotičke analgetike i hipnotičke lijekove), mijastenija gravis, kutni glaukom (akutni napad ili predispozicija); teška kronična opstruktivna plućna bolest (opasnost od progresije respiratornog zatajenja), akutna respiratorna insuficijencija, trudnoća, dojenje, djeca mlađa od 3 godine, nedostatak laktaze i / ili saharoze / izomaltaze, nepodnošenje fruktoze ili laktoze, glukoza-galaktoza malapsorpcija.

S pažnjom. Epilepsija ili epileptički napadi u povijesti (početak liječenja diazepamom ili naglo povlačenje mogu ubrzati razvoj napadaja ili status epilepticus), zatajenje jetre i / ili bubrega, cerebralna i spinalna ataksija, hiperkineza, ovisnost o drogama u povijesti, osjetljivost na zlouporabu psihoaktivnih lijekova. bolesti mozga, hipoproteinemija, apneja za vrijeme spavanja (ustanovljena ili sumnjiva), starost.

Dozu uvijek određuje liječnik.

Režim doziranja ovisi o težini simptoma, starosti pacijenta i njegovom stanju.

Anksiozni poremećaji, disforija: Od 2 mg do 10 mg 2-3 puta dnevno.

Nesanica (poteškoće pri spavanju): Od 4 mg do 10 mg navečer, prije spavanja.

Mišićni grčevi: 2-10 mg 3 puta dnevno.

Spastička stanja centralnog porijekla u degenerativnim neurološkim bolestima, Menierevoj bolesti, konvulzivnom sindromu: 5-10 mg 2-3 puta dnevno.

Bolesti mišićno-koštanog sustava: 5 mg 1-4 puta dnevno.

Sindrom povlačenja alkohola: 10 mg 3-4 puta dnevno tijekom prva 24 sata, nakon čega slijedi smanjenje do 5 mg 3-4 puta dnevno.

Premedikacija: uoči operacije, u večernjim satima - 10-20 mg.

Angina pektoris i arterijska hipertenzija, čir na želucu i 12 PK, ekcem i druge bolesti praćene svrbežom i razdražljivosti: 2-5 mg 2-3 puta dnevno.

Porodništvo i ginekologija: psihosomatski poremećaji, menopauzalni i menstrualni poremećaji, preeklampsija: 2-5 mg 2-3 puta dnevno.

Stariji, oslabljeni pacijenti, kao i pacijenti s aterosklerozom na početku liječenja: 2 mg 2 puta dnevno, ako je potrebno, povećati dozu kako bi se postigao optimalni učinak.

Radni pacijenti: 2 mg 1-2 puta dnevno ili 5 mg (glavna doza) navečer.

Diazepamski "otkazni" sindrom: 2 tablete (5 mg) 3 puta u prva 24 sata, zatim 1 tableta (5 mg) 3 puta dnevno.

Djeca starija od 3 godine: 1 tableta (2 mg) 2-3 puta dnevno.

Liječenje započinje s preporučenim dozama. Nakon jednog ili dva tjedna, doza lijeka, ako je potrebno, može se smanjiti tako da se lijek uzima 1 puta dnevno, po mogućnosti navečer.

Liječenje obično traje od nekoliko dana do nekoliko tjedana.

Kod produljene uporabe benzodiazepina, promjena podnošljivosti ovih lijekova; Mogu postojati znakovi psihološke i fizičke ovisnosti. Rizik od ovisnosti je veći s visokim dozama i dugotrajnom primjenom.

Kod dulje uporabe lijek Apaurin mora se postupno ukinuti, jer naglo prestanak terapije može uzrokovati simptome sindroma "povlačenja" (tremor, trbušni i mišićni grčevi, povraćanje, znojenje).

Klasifikacija učestalosti nuspojava (WHO): vrlo često (> 1/10); često (od> 1/100 do 1/1000 do 1/10000 do < 1/1000); очень редко (от < 1/10000), включая отдельные сообщения.

Na dijelu hematopoetskog sustava: vrlo rijetko - neutropenija (s dugotrajnom primjenom, preporučuje se periodično praćenje sastava krvi), leukopenija, agranulocitoza, anemija, trombocitopenija;

Od živčanog sustava: često - slabost, pospanost, ataksija; rijetko - konfuzija, depresija, dizartrija, nekoherentan govor, smanjena aktivnost, smanjen libido, glavobolja, vrtoglavica, tremor, oštećenje pamćenja, nesanica, halucinacije, tjeskoba; rijetko - glavobolja, euforija, depresija, tremor, depresivno raspoloženje, katalepsija, ekstrapiramidalne reakcije (nekontrolirani pokreti tijela, uključujući oči), hiporefleksija; vrlo rijetko - paradoksalne reakcije (agresivni ispadi, psihomotorna agitacija, strah, suicidalna tendencija, grč mišića, razdražljivost, akutna agitacija);

Budući da je kardiovaskularni sustav: rijetko - osjećaj otkucaja srca, bradikardija, nesvjestica, kardiovaskularni kolaps;

Na dijelu osjetila: rijetko - zamagljen vid, diplopija, nistagmus;

Na dijelu probavnog sustava: rijetko - konstipacija, mučnina, povraćanje, suhoća oralne sluznice ili hipersalivacija, žgaravica, štucanje, gastralgija, gubitak apetita; vrlo rijetko - žutica (s dugotrajnom primjenom, preporučuje se periodično praćenje funkcije jetre), abnormalna funkcija jetre, povećana aktivnost transaminaza jetre i alkalne fosfataze;

Na dijelu kože: rijetko - urtikarija, osip na koži, svrbež;

Iz mišićnoskeletnog sustava: rijetko - slabost mišića;

Na dijelu mokraćnog sustava: rijetko - urinarna inkontinencija, retencija urina, disfunkcija bubrega;

Reproduktivni sustav: rijetko - menstrualni poremećaji, povećani ili smanjeni libido.

Utjecaj na fetus: teratogenost (osobito u I trimestru), depresija središnjeg živčanog sustava, respiratorna insuficijencija i supresija refleksa sisanja kod novorođenčadi čije su majke koristile lijek.

Tijekom i nakon terapije diazepamom moguće su male, klinički neznatne promjene na elektroencefalogramu (najčešće niskonaponska brza aktivnost).

Kod produljene uporabe benzodiazepina, promjena podnošljivosti ovih lijekova; mogu se razviti znakovi mentalne ili fizičke ovisnosti. Rizik od ovisnosti je veći kada se koriste visoke doze i dugotrajna uporaba lijekova.

Uz oštar prestanak primjene diazepama javljaju se simptomi "sindroma povlačenja" (napadaji, tremor, grčevi u trbuhu i mišićima, povraćanje, znojenje). Najčešće se ti simptomi javljaju nakon dugotrajne primjene visokih doza. Lakši simptomi (disforija, nesanica) uočeni su nakon naglog povlačenja benzodiazepina koji se uzimaju u terapijskim dozama nekoliko mjeseci.

Stoga treba izbjegavati brzo povlačenje lijeka s njegovom dugotrajnom upotrebom, dok se dnevna doza treba postupno smanjivati.

S razvojem ozbiljnih nuspojava liječenje treba prekinuti.

Simptomi: pospanost, vrtoglavica, slabost, dizartrija, respiratorna insuficijencija; u težim slučajevima, gubitak svijesti, hiporefleksija ili arefleksija, depresija dišnog sustava, osobito u kombinaciji s alkoholom ili drugim tvarima koje deprimiraju središnji živčani sustav.

Liječenje: ispiranje želuca, prisilna diureza, prijem aktivnog ugljena. Pacijentu je potrebno aktivno promatranje u jedinici intenzivne njege; u teškim slučajevima, osobito u respiratornoj depresiji, propisan je specifični antagonist benzodiazepinskih receptora, flumazenil. Poluživot flumazenila je približno 1 sat, a kraći je od poluživota diazepama. Stoga, kako bi se održala željena razina svijesti, nužna je ponovna primjena flumazenila, po mogućnosti u obliku infuzija. Preporučena početna doza flumazenila je 0,3 mg intravenski. Ako se u roku od 60 sekundi ne postigne željeni učinak, možete ponovno unijeti 0,1 mg dok se ne postigne ukupna doza od 2 mg ili dok pacijent ne postane svjestan. Ako se, nakon vraćanja svijesti pacijenta, ponovno naruši, obično se daju iste doze. U takvim slučajevima, intravenski flumazenil može se primijeniti brzinom od 0,1 mg do 0,4 mg / h, ovisno o željenoj razini svijesti.

Iako je flumazenil učinkovit antidot za intoksikaciju benzodiazepinom, ne bi se trebao primjenjivati ​​za trovanje benzodiazepinom u bolesnika s epilepsijom, jer može potaknuti razvoj napadaja. Hemodijaliza je neučinkovita.

Tijekom terapije diazepamom, treba izbjegavati alkohol zbog mogućnosti pojačavanja njegovih učinaka.

Uz istovremenu primjenu diazepama s sedativima, antidepresivima, antipsihoticima, barbituratima, narkotičnim analgeticima, anesteticima, inhibitorima monoaminooksidaze (MAO), antiepilepticima i antihistaminicima povećava se njegov inhibitorni učinak na CNS. Kombinirana uporaba eritromicina ili rifampicina također pojačava učinke diazepama. Diazepam smanjuje učinke levodope.

Cimetidin smanjuje klirens diazepama i povećava njegov učinak.

Omeprazol usporava metabolizam diazepama i povećava vrijeme njegovog djelovanja i izlučivanja. Istovremena primjena antifungalnih sredstava (itrakonazol, flukonazol i ketokonazol) može povećati koncentraciju diazepama u plazmi i uzrokovati neželjene učinke. Oralni kontraceptivi mogu usporiti metabolizam diazepama.

Rifampicin može povećati izlučivanje diazepama i smanjiti njegovu koncentraciju u plazmi. Teofilin (koji se koristi u malim dozama) može smanjiti ili čak narušiti sedativni učinak diazepama.

Kod starijih bolesnika, djece i bolesnika s organskim oštećenjima središnjeg živčanog sustava, liječenje Apaurinom treba započeti pažljivo i postupno, zbog velikih razlika u individualnoj toleranciji.

Oprez je također potreban kod kroničnih bolesti pluća, jer se zatajenje dišnog sustava može pogoršati.

Pacijenti s teškim bubrežnim bolestima, teškim zatajenjem srca, psihozom i sklonošću ovisnosti o alkoholu, psihotropnim lijekovima ili zabranjenim psihotropnim tvarima moraju biti pod posebno pažljivim promatranjem. S produljenom upotrebom benzodiazepina mijenja se podnošljivost ovih lijekova.

Ponekad se može razviti mentalna ili fizička ovisnost o drogama, osobito kod duljeg korištenja visokih doza (više od 3 mjeseca). Stoga, osobe sklone ovisnosti, kao što su osobe koje pate od alkoholizma ili ovisnosti o drugim psihotropnim tvarima, te pacijenti s poremećajima osobnosti, trebaju biti pažljivo praćeni tijekom liječenja.

Nagla prestanak terapije može uzrokovati prolaznu anksioznost ("otkazati" tjeskobu) ili nesanicu.

Nakon dulje uporabe, lijek Apaurin treba postupno ukinuti, jer nagli prestanak terapije može uzrokovati simptome ustezanja (tremor, grčeve u mišićima i trbuhu, povraćanje, znojenje).

Liječenje obično traje od nekoliko dana do najviše 12 tjedana, uključujući i razdoblje postupnog smanjenja doze. Liječenje se može nastaviti samo nakon temeljite analize stanja bolesnika.

Kada se u nekim slučajevima koriste benzodiazepini, može se razviti paradoksalna reakcija. Često se razvija kod starijih i djece. Ako se pojavi uzbuđenje, agresija, tjeskoba, zbunjenost, grčevi mišića ili nesanica, liječenje Apaurinom treba prekinuti.

Posebne informacije o nekim komponentama lijeka.

Saharoza može imati štetan učinak na zube.

Azol boje E110 (tablete od 2 mg) mogu izazvati alergijske reakcije.

Utjecaj na sposobnost upravljanja motornim vozilima i drugim složenim mehanizmima: Lijek može utjecati na psihofizičku aktivnost, posebno s istovremenom upotrebom alkohola ili drugih sredstava koja smanjuju središnji živčani sustav. Tijekom primjene lijeka Apaurin potrebno je suzdržati se od vožnje vozilima i drugih potencijalno opasnih aktivnosti koje zahtijevaju povećanu koncentraciju pažnje i brzinu psihomotornih reakcija.

Lijek Apaurin se ne preporučuje trudnicama. Njegova uporaba prije porođaja može uzrokovati smanjenje krvnog tlaka, depresiju dišnog sustava i uzrokovati sindrom "otkazivanja" kod novorođenčeta.

Lijek Apaurin izlučuje se u majčino mlijeko, tako da se ne može koristiti tijekom dojenja. Ako je potrebno, uzimanje lijeka Apaurin dojenje treba prekinuti.

Kontraindicirano kod djece do 3 godine. Kod djece, liječenje Apaurinom treba započeti pažljivo i postupno, zbog velikih razlika u individualnoj toleranciji.

Uz oprez pri zatajenju bubrega. Bolesnici s teškim bolestima bubrega trebaju biti pod posebno pažljivim nadzorom. S produljenom upotrebom benzodiazepina mijenja se podnošljivost ovih lijekova.

Oprezno kod zatajenja jetre.

S pažnjom: starije dobi. Kod starijih bolesnika liječenje Apaurinom treba započeti pažljivo i postupno, zbog velikih razlika u toleranciji pojedinca.

Lijek je dostupan na recept.

Lijek spada u popis broj 1 moćnih tvari Stalnog odbora za kontrolu droga Ministarstva zdravstva i socijalnog razvoja.

Na temperaturi ne višoj od 25 ° C, u originalnom pakiranju. Čuvati izvan dohvata djece.

Datum isteka. 5 godina. Nemojte koristiti lijek nakon isteka roka valjanosti.

Apaurin - opis lijeka, upute za uporabu, osvrti

Oralne tablete Apaurin (Apaurin)

Upute za medicinsku uporabu lijeka

Opis farmakološkog djelovanja

Indikacije za uporabu

Disforija (kao dio kombinirane terapije kao dodatnog lijeka).

Nesanica (poteškoće pri spavanju).

Spazam skeletnih mišića s lokalnim ozljedama; spastična stanja povezana s oštećenjem mozga ili leđne moždine (cerebralna paraliza, atetoza, tetanus); miozitis, burzitis, artritis, spondilitis, reumatoidni artritis; osteoartritis, praćen naprezanjem skeletnih mišića; vertebralni sindrom, angina, tenzijska glavobolja.

Sindrom povlačenja alkohola: anksioznost, napetost, agitacija, tremor, prolazna reaktivna stanja.

Premedikacija prije kirurških zahvata i endoskopskih manipulacija, opća anestezija.

U kompleksnoj terapiji: arterijska hipertenzija, peptički ulkus i 12 ulkusova dvanaesnika; psihosomatski poremećaji u akušerstvu i ginekologiji: poremećaji menopauze i menstruacije, preeklampsija; ekcem i druge bolesti praćene svrbežom, razdražljivosti.

Meniereova bolest. Konvulzivni sindrom s trovanjem drogom.

Obrazac za izdavanje

tablete, obložene 2 mg; pakiranje s blister-trakom 15, kartonska kutija 2;

5 mg obložene tablete; pakiranje s blister-trakom 15, kartonska kutija 2;

tablete, obložene 2 mg; blister 15, kartonska kutija 2;

farmakodinamiku

farmakokinetika

Usisna. Apsorpcija Diazepama iz gastrointestinalnog trakta (GIT) je brza i potpuna. Nakon gutanja apsorbira se oko 75%. Biološka raspoloživost - 90%.

Hrana ne utječe na apsorpciju diazepama.

Metabolizam. Metabolizira se u jetri uz sudjelovanje izoenzima CYP2C19, CYP3A4, CYP3A5 i CYP3A7 uz stvaranje triju metabolita. Glavni metabolit je N-desmetildiazepam, koji ima biološku aktivnost i veći T1 / 2 od diazepama. Druga dva metabolita, oksazepam i temazepam, biološki su aktivni, ali nemaju značajnu ulogu u razvoju farmakodinamičkih učinaka diazepama zbog kraćeg T1 / 2 u usporedbi s glavnom tvari. Prodire kroz krvno-moždanu i placentarnu barijeru, nalazi se u majčinom mlijeku u koncentracijama koje odgovaraju 1/10 koncentracije u krvnoj plazmi. Komunikacija s proteinima plazme - 98%.

Distribucija i eliminacija. Diazepam se brzo distribuira u ljudskom tijelu. Vd je oko 1,1 l / kg, što ukazuje na aktivno vezanje na proteine ​​plazme (98-99%). Izlučuju bubrezi - 70% (u obliku glukuronida), u nepromijenjenom obliku, 1-2% i manje od 10% - u crijevu. Povlačenje ima dvofaznu prirodu: početnu fazu brze i ekstenzivne distribucije (T1 / 2 - 3 h) slijedi duga faza (T1 / 2 - 20-70 h). T1 / 2 desmetildiazepam - 30-100 h, temazepam - 9,5-12,4 h i oksazepam - 5-15 sati Kada se ponovno primjenjuje, značajna je akumulacija diazepama i njegovih aktivnih metabolita. Tretira benzodiazepine s dugim T1 / 2, uklanjanje nakon završetka liječenja - sporo, jer metaboliti se čuvaju u krvi nekoliko dana ili čak tjedana.

Koristite tijekom trudnoće

kontraindikacije

Preosjetljivost, koma, šok, akutna alkoholna intoksikacija s slabljenjem vitalnih funkcija, akutna intoksikacija lijekovima koji djeluju depresivno na središnji živčani sustav (uključujući narkotičke analgetike i hipnotičke lijekove), mijastenija gravis, kutni glaukom (akutni napad ili predispozicija); teška kronična opstruktivna plućna bolest (opasnost od progresije respiratornog zatajenja), akutna respiratorna insuficijencija, trudnoća, dojenje, djeca mlađa od 3 godine, nedostatak laktaze i / ili saharoze / izomaltaze, nepodnošenje fruktoze ili laktoze, glukoza-galaktoza malapsorpcija.

S pažnjom. Epilepsija ili epileptički napadi u povijesti (početak liječenja diazepamom ili naglo povlačenje mogu ubrzati razvoj napadaja ili status epilepticus), zatajenje jetre i / ili bubrega, cerebralna i spinalna ataksija, hiperkineza, ovisnost o drogama u povijesti, osjetljivost na zlouporabu psihoaktivnih lijekova. bolesti mozga, hipoproteinemija, apneja za vrijeme spavanja (ustanovljena ili sumnjiva), starost.

Nuspojave

Klasifikacija učestalosti nuspojava (WHO): vrlo često (> 1/10); često (od> 1/100 do 1/1000 do 1/10000 do < 1/1000); очень редко (от < 1/10000), включая отдельные сообщения.

Na dijelu hematopoetskog sustava: vrlo rijetko - neutropenija (s dugotrajnom primjenom, preporučuje se periodično praćenje sastava krvi), leukopenija, agranulocitoza, anemija, trombocitopenija;

Od živčanog sustava: često - slabost, pospanost, ataksija; rijetko - konfuzija, depresija, dizartrija, nekoherentan govor, smanjena aktivnost, smanjen libido, glavobolja, vrtoglavica, tremor, oštećenje pamćenja, nesanica, halucinacije, tjeskoba; rijetko - glavobolja, euforija, depresija, tremor, depresivno raspoloženje, katalepsija, ekstrapiramidalne reakcije (nekontrolirani pokreti tijela, uključujući oči), hiporefleksija; vrlo rijetko - paradoksalne reakcije (agresivni ispadi, psihomotorna agitacija, strah, suicidalna tendencija, grč mišića, razdražljivost, akutna agitacija);

Budući da je kardiovaskularni sustav: rijetko - osjećaj otkucaja srca, bradikardija, nesvjestica, kardiovaskularni kolaps;

Na dijelu osjetila: rijetko - zamagljen vid, diplopija, nistagmus;

Na dijelu probavnog sustava: rijetko - konstipacija, mučnina, povraćanje, suhoća oralne sluznice ili hipersalivacija, žgaravica, štucanje, gastralgija, gubitak apetita; vrlo rijetko - žutica (s dugotrajnom primjenom, preporučuje se periodično praćenje funkcije jetre), abnormalna funkcija jetre, povećana aktivnost transaminaza jetre i alkalne fosfataze;

Na dijelu kože: rijetko - urtikarija, osip na koži, svrbež;

Iz mišićnoskeletnog sustava: rijetko - slabost mišića;

Na dijelu mokraćnog sustava: rijetko - urinarna inkontinencija, retencija urina, disfunkcija bubrega;

Reproduktivni sustav: rijetko - menstrualni poremećaji, povećani ili smanjeni libido.

Utjecaj na fetus: teratogenost (osobito u I trimestru), depresija središnjeg živčanog sustava, respiratorna insuficijencija i supresija refleksa sisanja kod novorođenčadi čije su majke koristile lijek.

Tijekom i nakon terapije diazepamom moguće su male, klinički neznatne promjene na elektroencefalogramu (najčešće niskonaponska brza aktivnost).

Kod produljene uporabe benzodiazepina, promjena podnošljivosti ovih lijekova; mogu se razviti znakovi mentalne ili fizičke ovisnosti. Rizik od ovisnosti je veći kada se koriste visoke doze i dugotrajna uporaba lijekova.

Uz oštar prestanak primjene diazepama javljaju se simptomi "sindroma povlačenja" (napadaji, tremor, grčevi u trbuhu i mišićima, povraćanje, znojenje). Najčešće se ti simptomi javljaju nakon dugotrajne primjene visokih doza. Lakši simptomi (disforija, nesanica) uočeni su nakon naglog povlačenja benzodiazepina koji se uzimaju u terapijskim dozama nekoliko mjeseci.

Stoga treba izbjegavati brzo povlačenje lijeka s njegovom dugotrajnom upotrebom, dok se dnevna doza treba postupno smanjivati.

S razvojem ozbiljnih nuspojava liječenje treba prekinuti.

Doziranje i primjena

Dozu uvijek određuje liječnik.

Režim doziranja ovisi o težini simptoma, starosti pacijenta i njegovom stanju.

Anksiozni poremećaji, disforija: Od 2 mg do 10 mg 2-3 puta dnevno.

Nesanica (poteškoće pri spavanju): Od 4 mg do 10 mg navečer, prije spavanja.

Mišićni grčevi: 2-10 mg 3 puta dnevno.

Spastička stanja centralnog porijekla u degenerativnim neurološkim bolestima, Menierevoj bolesti, konvulzivnom sindromu: 5-10 mg 2-3 puta dnevno.

Bolesti mišićno-koštanog sustava: 5 mg 1-4 puta dnevno.

Sindrom povlačenja alkohola: 10 mg 3-4 puta dnevno tijekom prva 24 sata, nakon čega slijedi smanjenje do 5 mg 3-4 puta dnevno.

Premedikacija: uoči operacije, u večernjim satima - 10-20 mg.

Angina pektoris i arterijska hipertenzija, čir na želucu i 12 PK, ekcem i druge bolesti praćene svrbežom i razdražljivosti: 2-5 mg 2-3 puta dnevno.

Porodništvo i ginekologija: psihosomatski poremećaji, menopauzalni i menstrualni poremećaji, preeklampsija: 2-5 mg 2-3 puta dnevno.

Stariji, oslabljeni pacijenti, kao i pacijenti s aterosklerozom na početku liječenja: 2 mg 2 puta dnevno, ako je potrebno, povećati dozu kako bi se postigao optimalni učinak.

Radni pacijenti: 2 mg 1-2 puta dnevno ili 5 mg (glavna doza) navečer.

Diazepamski "otkazni" sindrom: 2 tablete (5 mg) 3 puta u prva 24 sata, zatim 1 tableta (5 mg) 3 puta dnevno.

Djeca starija od 3 godine: 1 tableta (2 mg) 2-3 puta dnevno.

Liječenje započinje s preporučenim dozama. Nakon jednog ili dva tjedna, doza lijeka, ako je potrebno, može se smanjiti tako da se lijek uzima 1 puta dnevno, po mogućnosti navečer.

Liječenje obično traje od nekoliko dana do nekoliko tjedana.

Kod produljene uporabe benzodiazepina, promjena podnošljivosti ovih lijekova; Mogu postojati znakovi psihološke i fizičke ovisnosti. Rizik od ovisnosti je veći s visokim dozama i dugotrajnom primjenom.

Kod dulje uporabe lijek Apaurin mora se postupno ukinuti, jer naglo prestanak terapije može uzrokovati simptome sindroma "povlačenja" (tremor, trbušni i mišićni grčevi, povraćanje, znojenje).

predozirati

Simptomi: pospanost, vrtoglavica, slabost, dizartrija, respiratorna insuficijencija; u težim slučajevima, gubitak svijesti, hiporefleksija ili arefleksija, depresija dišnog sustava, osobito u kombinaciji s alkoholom ili drugim tvarima koje deprimiraju središnji živčani sustav.

Liječenje: ispiranje želuca, prisilna diureza, prijem aktivnog ugljena. Pacijentu je potrebno aktivno promatranje u jedinici intenzivne njege; u teškim slučajevima, osobito u respiratornoj depresiji, propisan je specifični antagonist benzodiazepinskih receptora, flumazenil. Poluživot flumazenila je približno 1 sat, a kraći je od poluživota diazepama. Stoga, kako bi se održala željena razina svijesti, nužna je ponovna primjena flumazenila, po mogućnosti u obliku infuzija. Preporučena početna doza flumazenila je 0,3 mg intravenski. Ako se u roku od 60 sekundi ne postigne željeni učinak, možete ponovno unijeti 0,1 mg dok se ne postigne ukupna doza od 2 mg ili dok pacijent ne postane svjestan. Ako se, nakon vraćanja svijesti pacijenta, ponovno naruši, obično se daju iste doze. U takvim slučajevima, intravenski flumazenil može se primijeniti brzinom od 0,1 mg do 0,4 mg / h, ovisno o željenoj razini svijesti.

Iako je flumazenil djelotvoran antidot za intoksikaciju benzodiazepinom, ne bi se trebao primjenjivati ​​za trovanje benzodiazepinom u bolesnika s epilepsijom.

Interakcije s drugim lijekovima

Tijekom terapije diazepamom, treba izbjegavati alkohol zbog mogućnosti pojačavanja njegovih učinaka.

Uz istovremenu primjenu diazepama s sedativima, antidepresivima, antipsihoticima, barbituratima, narkotičnim analgeticima, anesteticima, inhibitorima monoaminooksidaze (MAO), antiepilepticima i antihistaminicima povećava se njegov inhibitorni učinak na CNS. Kombinirana uporaba eritromicina ili rifampicina također pojačava učinke diazepama. Diazepam smanjuje učinke levodope.

Cimetidin smanjuje klirens diazepama i povećava njegov učinak.

Omeprazol usporava metabolizam diazepama i povećava vrijeme njegovog djelovanja i izlučivanja. Istovremena primjena antifungalnih sredstava (itrakonazol, flukonazol i ketokonazol) može povećati koncentraciju diazepama u plazmi i uzrokovati neželjene učinke. Oralni kontraceptivi mogu usporiti metabolizam diazepama.

Rifampicin može povećati izlučivanje diazepama i smanjiti njegovu koncentraciju u plazmi. Teofilin (koji se koristi u malim dozama) može smanjiti ili čak narušiti sedativni učinak diazepama.

Posebne upute za upis

Kod starijih bolesnika, djece i bolesnika s organskim oštećenjima središnjeg živčanog sustava, liječenje Apaurinom treba započeti pažljivo i postupno, zbog velikih razlika u individualnoj toleranciji.

Oprez je također potreban kod kroničnih bolesti pluća, jer se zatajenje dišnog sustava može pogoršati.

Pacijenti s teškim bubrežnim bolestima, teškim zatajenjem srca, psihozom i sklonošću ovisnosti o alkoholu, psihotropnim lijekovima ili zabranjenim psihotropnim tvarima moraju biti pod posebno pažljivim promatranjem. S produljenom upotrebom benzodiazepina mijenja se podnošljivost ovih lijekova.

Ponekad se može razviti mentalna ili fizička ovisnost o drogama, osobito kod duljeg korištenja visokih doza (više od 3 mjeseca). Stoga, osobe sklone ovisnosti, kao što su osobe koje pate od alkoholizma ili ovisnosti o drugim psihotropnim tvarima, te pacijenti s poremećajima osobnosti, trebaju biti pažljivo praćeni tijekom liječenja.

Nagla prestanak terapije može uzrokovati prolaznu anksioznost ("otkazati" tjeskobu) ili nesanicu.

Nakon dulje uporabe, lijek Apaurin treba postupno ukinuti, jer nagli prestanak terapije može uzrokovati simptome ustezanja (tremor, grčeve u mišićima i trbuhu, povraćanje, znojenje).

Liječenje obično traje od nekoliko dana do najviše 12 tjedana, uključujući i razdoblje postupnog smanjenja doze. Liječenje se može nastaviti samo nakon temeljite analize stanja bolesnika.

Kada se u nekim slučajevima koriste benzodiazepini, može se razviti paradoksalna reakcija. Često se razvija kod starijih i djece. Ako se pojavi uzbuđenje, agresija, tjeskoba, zbunjenost, grčevi mišića ili nesanica, liječenje Apaurinom treba prekinuti.

Posebne informacije o nekim komponentama lijeka.

Saharoza može imati štetan učinak na zube.

Azol boje E110 (tablete od 2 mg) mogu izazvati alergijske reakcije.

Utjecaj na sposobnost upravljanja motornim vozilima i drugim složenim mehanizmima: Lijek može utjecati na psihofizičku aktivnost, posebno s istovremenom upotrebom alkohola ili drugih sredstava koja smanjuju središnji živčani sustav. Tijekom primjene lijeka Apaurin potrebno je suzdržati se od vožnje vozilima i drugih potencijalno opasnih aktivnosti koje zahtijevaju povećanu koncentraciju pažnje i brzinu psihomotornih reakcija.

Uvjeti skladištenja

Lijek spada u popis broj 1 moćnih tvari Stalnog odbora za kontrolu droga Ministarstva zdravstva i socijalnog razvoja.

Na temperaturi ne višoj od 25 ° C, u originalnom pakiranju.
Čuvati izvan dohvata djece.

agapurin

Agapurin: upute za uporabu i ocjene

Latinski naziv: Agapurin

ATX kod: C04AD03

Aktivni sastojak: pentoksifilin (pentoksifilin)

Proizvođač: Zentiva a.s (Slovačka Republika)

Aktualizacija opisa i fotografija: 26.11.2018

Agapurin - angioprotektor, antispazmodični lijek iz skupine purina; poboljšava mikrocirkulaciju, ima vazodilatator, antiagregatorni učinak.

Oblik i sastav otpuštanja

Oblici doziranja Agapurina:

  • obložene tablete: okrugle, bikonveksne, sa sjajnom bijelom površinom (60 kom. svaka u boji od tamnog stakla, u kartonskoj snopu po jedna boca);
  • injekcijska otopina: bistra, bezbojna tekućina (5 ml u ampulama, u kartonskoj kutiji od 5 ampula).

1 tableta sadrži:

  • aktivni sastojak: pentoksifilin - 100 mg;
  • pomoćne komponente: kukuruzni škrob, laktoza monohidrat, bezvodni koloidni silicij, magnezijev stearat, talk;
  • kompozicija ljuske: saharoza u prahu, kristalna saharoza, natrijeva karmeloza, metil paraben, bezvodni koloidni silicij, titanov dioksid, guma akacije, talk.

1 ml otopine sadrži:

  • aktivni sastojak: pentoksifilin - 20 mg;
  • Pomoćne komponente: natrijev klorid, voda za injekcije.

Farmakološka svojstva

farmakodinamiku

Agapurin - lijek za poboljšanje mikrocirkulacije i reoloških svojstava krvi. Pentoksifilin je derivat purina. Mehanizam njegovog djelovanja posljedica je sposobnosti inhibicije fosfodiesteraze i povećanja sadržaja cikličkog adenozin monofosfata u trombocitima i adenozin trifosfata (ATP) u eritrocitima. Istovremena zasićenost energetskog potencijala dovodi do vazodilatacije, pomaže u smanjenju ukupnog perifernog otpora krvnih žila, povećava moždani udar i minutni volumen krvi bez značajne promjene srčanog ritma.

Antianginozni učinak pentoksifilina očituje se u poboljšanju oksigenacije krvi na pozadini širenja koronarnih arterija i povećanju opskrbe miokarda kisikom.

Uzrokuje povećanje tonusa interkostalnih mišića i dijafragme (dišnih mišića).

Kod intravenske (IV) primjene lijeka dolazi do povećanja kolateralne cirkulacije i povećanja volumena krvi kroz jedinični dio. To pridonosi povećanju sadržaja ATP-a u mozgu i povoljno djeluje na bioelektričnu aktivnost središnjeg živčanog sustava.

Pentoksifilin povećava elastičnost membrane eritrocita, smanjuje viskoznost krvi, poboljšava mikrocirkulaciju u područjima smanjene cirkulacije krvi.

Upotreba Agapurina s povremenom klaudikacijom uzrokovanom okluzivnim lezijama perifernih arterija pomaže u uklanjanju noćnih grčeva potkoljenica, boli u mirovanju, produljenja pješačke udaljenosti.

farmakokinetika

Nakon uzimanja Agapurina unutar apsorpcije pentoksifilin dolazi iz gastrointestinalnog trakta gotovo u potpunosti. Maksimalna koncentracija (Cmaksimum) u krvnoj plazmi se postiže nakon 1 sata.

Kao rezultat "prvog prolaza" kroz jetru nastaju dva glavna farmakološki aktivna metabolita: 1-3-karboksipropil-3,7-dimetilksantin i 1-5-hidroksiheksil-3,7-dimetilksantin. U krvnoj plazmi njihove koncentracije premašuju razinu pentoksifilina za 8 i 5 puta.

Pentoksifilin i njegovi metaboliti nisu vezani za proteine ​​plazme.

Djelatna tvar Agapurina izlučuje se u majčino mlijeko.

Tijekom prva 4 sata prikazuje se do 90% prihvaćene doze lijeka. 94% se izlučuje kroz bubrege kao metaboliti, 4% kroz crijeva i 2% u nepromijenjenom obliku.

T1/2 (poluživot) je u rasponu od 0,5 do 1,5 sati.

Poremećaj funkcije jetre uzrokuje povećanu bioraspoloživost pentoksifilina i produženi T1/2.

Kod teških oštećenja bubrežne funkcije, izlučivanje metabolita se usporava.

Indikacije za uporabu

  • kronična ili akutna cerebrovaskularna nesreća ishemijske geneze (uključujući i cerebralnu aterosklerozu);
  • oslabljena periferna cirkulacija koja potječe od aterosklerotskih, dijabetičkih i upalnih procesa (uključujući povremenu klaudikaciju uzrokovanu dijabetičkom angiopatijom, aterosklerozom, obliterirajućim endarteritisom);
  • poremećaji trofičkog tkiva koji se javljaju na pozadini poremećaja arterijske ili venske mikrocirkulacije (s ozeblinama, trofičkim čirevima, gangrenom, postthromboflebitičkim sindromom);
  • angioneuropatija (parestezija, Raynaudova bolest, akrocijanoza);
  • akutna i kronična cirkulatorna insuficijencija u vaskularnoj ili retinalnoj membrani oka, uzrokovana smanjenom cirkulacijom krvi u krvnim žilama;
  • funkcionalni poremećaji srednjeg uha vaskularne geneze, koji se javljaju kod gubitka sluha.

Dodatno, dodatne indikacije za primjenu pojedinih oblika Agapurina:

  • otopina: stanja nakon ishemijskog ili hemoragičnog moždanog udara;
  • tablete: discirculacijska ili aterosklerotična encefalopatija, obliterativni endarteritis.

kontraindikacije

  • akutni infarkt miokarda;
  • izražene srčane aritmije;
  • izražena koronarna ili cerebralna ateroskleroza;
  • akutni hemoragijski moždani udar;
  • porfirijom;
  • masovno krvarenje;
  • krvarenje u mrežnici;
  • razdoblje trudnoće;
  • dojenje;
  • dobi do 18 godina;
  • preosjetljivost na derivate metilksantina i komponente Agapurina.

Osim toga, uporaba otopine kontraindicirana je kod nekontrolirane arterijske hipotenzije.

Pri imenovanju Agapurina potrebno je pažljivo medicinsko praćenje stanja bolesnika s kroničnim zatajenjem srca, nedavnom operacijom, zatajenjem bubrega i / ili jetre.

Osim toga, lijek treba uzimati s oprezom u sljedećim patologijama:

  • tablete: ateroskleroza koronarnih i / ili cerebralnih žila (osobito u slučaju arterijske hipotenzije, srčane aritmije), čira na želucu i čira na dvanaesniku;
  • otopina: labilan arterijski tlak (BP), sklonost hipotenziji, sklonost krvarenju.

Upute za uporabu Agapurina: metoda i doziranje

Obložene tablete

Tablete Agapurina uzimaju se oralno, gutanjem cijele, po mogućnosti nakon obroka, uvijek u isto doba dana.

Preporučena doza: početna doza - 2 kom. (200 mg) 3 puta dnevno tijekom prvih 7 dana. Kod slabe tolerancije (teška hipotenzija, simptomi iritacije živčanog sustava ili gastrointestinalnog trakta), jednu dozu treba smanjiti na 1 kom. (100 mg).

Korištenje tableta kao dio terapijskog ciklusa proizvodi se u dozi od 1 kom. 3 puta dnevno. Maksimalna dnevna doza pentoksifilina je 1200 mg.

U bolesnika s nedovoljnom funkcijom bubrega (razina kreatinina iznad 400 mmol / l) dnevna doza Agapurina smanjuje se za 30-50%.

Otopina za injekciju

Otopina je namijenjena intravenskoj, intraarterijalnoj, intramuskularnoj (intramuskularnoj) primjeni.

Liječnik propisuje dozu i način primjene pojedinačno, uzimajući u obzir ozbiljnost poremećaja mikrocirkulacije i toleranciju Agapurina na bolesnike.

Za pripremu otopine za infuziju upotrijebite 0,9% otopinu natrijevog klorida ili 5% otopinu dekstroze (glukoza) u sljedećem omjeru: 1 ampula (100 mg) lijeka na 250 - 500 ml otapala. Trajanje infuzije - od 90 do 180 minuta.

Uz dobru toleranciju, doza za intravensku primjenu može se povećati za 100 mg dnevno.

Maksimalna dnevna doza Agapurina je 300 mg.

Za pripremu otopine za intraarterijsku injekciju upotrijebite 0,9% otopinu natrijevog klorida. Prvog dana, pacijentu se daje 10 mg lijeka otopljenog u 20-50 ml 0,9% -tne otopine natrijevog klorida tijekom 10 minuta. Drugi i sljedeći postupci provode se u dozi od 200-300 mg s 30-50 ml otapala. Ne može se koristiti za uvođenje karotidne arterije u bolesnika s teškom aterosklerozom moždanih žila.

Kod kroničnog zatajenja bubrega s klirensom kreatinina (CC) manjim od 10 ml / min treba koristiti 50 do 70% uobičajene doze.

Preporučena doza za i / m davanje Agapurina je 100 mg 1-2 puta dnevno.

Nuspojave

  • na dijelu središnjeg živčanog sustava: tjeskoba, glavobolja, poremećaji spavanja, vrtoglavica, konvulzije;
  • na dijelu kardiovaskularnog sustava: smanjenje krvnog tlaka, tahikardija, kardialgija, aritmija, progresija angine pektoris;
  • na dio probavnog sustava: gubitak apetita, atonije crijeva, pogoršanje kolecistitisa, holestatski hepatitis; Osim toga, u pozadini uporabe tableta može se pojaviti suha usta, u pozadini primjene otopine - osjećaj težine u želucu, mučnina, povraćanje;
  • na dio osjetilnih organa: skotom, zamagljen vid;
  • na dijelu krvotvornih organa i sustava hemostaze: krvarenje iz krvnih žila kože i sluznice (uključujući želudac, crijeva), leukopenija, trombocitopenija, hipofibrinogenemija, pancitopenija;
  • laboratorijski pokazatelji: povećana aktivnost jetrenih enzima - ALT (alanin aminotransferaza), ACT (aspartat aminotransferaza), LDH (laktat dehidrogenaza), alkalna fosfataza (alkalna fosfataza);
  • dermatološke reakcije: ispiranje kože lica, crvenilo kože gornjeg dijela prsa i lica, oticanje, povećana krhkost noktiju;
  • alergijske reakcije: svrbež, urtikarija, ispiranje kože, angioedem, anafilaktički šok.

predozirati

Simptomi: obilježen nizak krvni tlak, slabost, pospanost, vrtoglavica, crvenilo kože, areflexia, groznica (groznica), toničko-klonički napadaji, tahikardija, povraćanje (povraćanje izgleda kave, što je znak gastrointestinalno krvarenje), gubitak svijesti.

Liječenje: postavljanje simptomatske terapije. Pacijent treba osigurati održavanje respiratorne funkcije i krvnog tlaka.

Posebne upute

Upotrebu Agapurina treba pratiti pažljiva kontrola krvnog tlaka. Kod niskog ili nestabilnog krvnog tlaka potrebno je smanjiti primijenjenu dozu.

Kod kroničnog zatajenja srca liječenje se započinje tek nakon postizanja kompenzacije cirkulacije.

Bolesnici s tendencijom arterijske hipotenzije ili s ozbiljno narušenom funkcijom bubrega, pojedinačno odabiru dozu i postupno je povećavaju.

Treba imati na umu da imenovanje visokih doza Agapurina u obliku tableta za dijabetičare koji su podvrgnuti hipoglikemijskoj terapiji može uzrokovati izraženu hipoglikemiju. Može zahtijevati prilagodbu doze.

Ako se tijekom primjene lijeka pojavi krvarenje u retinalnu membranu oka, potrebno je hitno povlačenje lijeka.

Uz istovremenu primjenu antikoagulanata, potrebno je osigurati pažljivo praćenje parametara zgrušavanja krvi.

U bolesnika koji su nedavno operirani, potrebno je sustavno pratiti razinu hemoglobina i hematokrita.

Terapijska učinkovitost Agapurina može se smanjiti kod pacijenata koji puše.

Pentoksifilinsku otopinu treba provjeriti na kompatibilnost s drugom otopinom za infuziju u svakom slučaju.

Koristiti tijekom trudnoće i dojenja

Prema uputama, Agapurin je kontraindiciran tijekom trudnoće i dojenja.

Ako je potrebno, treba prekinuti imenovanje lijeka tijekom dojenja za dojenje.

Koristite u djetinjstvu

Nema informacija o djelotvornosti i sigurnosti lijeka u djece, tako da ne možete dodijeliti Agapurin (i otopinu, i tablete) pacijentima mlađim od 18 godina.

Kod oštećenja bubrega

Potreban je oprez u slučaju zatajenja bubrega, dnevna doza Agapurina s CC manjim od 10 ml / min smanjuje se za 30-50%.

S abnormalnom funkcijom jetre

Potreban je oprez pri zatajenju jetre.

Koristite u starosti

Stariji bolesnici trebaju pažljivo pristupiti određivanju doze Agapurina, uzimajući u obzir čimbenike povezane s dobi - povećanu biološku raspoloživost i smanjenje izlučivanja lijeka.

Interakcija lijekova

Uz istovremenu primjenu Agapurina:

  • indirektni i direktni antikoagulansi, trombolitik, antibiotici (uključujući cefamandol, cefotetan, cefoperazon), valproična kiselina: mogu pojačati svoj učinak na sustav zgrušavanja krvi;
  • antihipertenzivi, inzulin, oralna hipoglikemijska sredstva: povećavaju njihovu učinkovitost;
  • Cimetidin: pomaže povećati koncentraciju pentoksifilina u krvnoj plazmi i rizik od nuspojava;
  • drugi lijekovi iz skupine ksantina: mogu uzrokovati prekomjerno nervno uzbuđenje.

analoga

Analozi Agapurina su: Vazonit, Pentoksifilin, Pentlin, Theonikol, Xantinol nikotinat, TrenPental, Flexital, Trental.

Uvjeti skladištenja

Čuvati izvan dohvata djece.

Čuvati na temperaturi: otopina - 10-25 ° C (na suhom mjestu), tablete - 15-25 ° C (na mjestu zaštićenom od vlage i svjetla).

Rok trajanja: otopina - 3 godine, tablete - 5 godina.

Uvjeti prodaje u ljekarni

Recept.

Agapurine Recenzije

Recenzije o Agapurinu su uglavnom pozitivne. Oni ukazuju na to da lijek ima visoku terapijsku učinkovitost i dobru podnošljivost. U rijetkim slučajevima dolazi do razvoja neželjenih učinaka.

Cijena Agapurina u ljekarnama

Cijena Agapurina za paket od 60 tableta može biti od 187 do 345 rubalja.

Obrazovanje: Državno medicinsko sveučilište u Rostovu, specijalnost "Opća medicina".

Informacije o lijeku su generalizirane, daju se u informativne svrhe i ne zamjenjuju službene upute. Samozdravljenje je opasno po zdravlje!

Većina žena može dobiti više zadovoljstva od razmišljanja o svom lijepom tijelu u zrcalu nego od seksa. Dakle, žene, težite harmoniji.

Najviša tjelesna temperatura zabilježena je kod Willieja Jonesa (USA), koji je primljen u bolnicu s temperaturom od 46,5 ° C.

Prema studiji Svjetske zdravstvene organizacije, polusatni dnevni razgovor na mobilnom telefonu povećava vjerojatnost razvoja tumora na mozgu za 40%.

Prvi vibrator izumljen je u 19. stoljeću. Radio je na parnom stroju i trebao je liječiti žensku histeriju.

Znanstvenici sa Sveučilišta u Oxfordu proveli su niz studija u kojima su zaključili da vegetarijanstvo može biti štetno za ljudski mozak, jer dovodi do smanjenja njegove mase. Stoga znanstvenici preporučuju da se riba i meso ne isključuju iz prehrane.

Prema mnogim znanstvenicima, vitaminski kompleksi su praktički beskorisni za ljude.

Čak i ako srce ne pobijedi, još uvijek može živjeti dugo vremena, kao što nam je pokazao norveški ribar Jan Revsdal. Njegov "motor" zaustavio se u 4 sata nakon što se ribar izgubio i zaspao na snijegu.

Tijekom kihanja naše tijelo potpuno prestaje raditi. Čak se i srce zaustavlja.

Ljudske kosti su četiri puta jače od betona.

Osoba koja uzima antidepresive u većini će slučajeva opet patiti od depresije. Ako se osoba suočila s depresijom vlastitom snagom, ima svaku priliku da zauvijek zaboravi na to stanje.

Jetra je najteži organ u našem tijelu. Prosječna težina mu je 1,5 kg.

Milijuni bakterija se rađaju, žive i umiru u našim crijevima. Može se vidjeti samo uz snažno povećanje, ali ako se spoje, uklopit će se u običnu šalicu za kavu.

Četiri kriške tamne čokolade sadrže oko dvije stotine kalorija. Dakle, ako ne želite biti bolji, bolje je da ne jedete više od dvije kriške dnevno.

Prema statistikama, ponedjeljkom se rizik od ozljede leđa povećava za 25%, a rizik od srčanog udara za 33%. Budite oprezni.

74-godišnji stanovnik Australije James Harrison postao je davatelj krvi oko 1000 puta. Ima rijetku krvnu skupinu čija antitijela pomažu u preživljavanju novorođenčadi s teškom anemijom. Tako je Australac spasio oko dva milijuna djece.

Glaukom je skupina očnih bolesti čiji su specifični znakovi stalno ili valovito povećanje intraokularnog tlaka (IOP) iznad, ali.

agapurin

Opis od 02.02.2016

  • Latinski naziv: Agapurin
  • ATC kod: C04AD03
  • Aktivni sastojak: pentoksifilin
  • Proizvođač: Zentiva a.s (Slovačka Republika)

struktura

1 tableta sadrži 100 mg pentoksifilina.

Dodatno (zajedno s ljuskom): bezvodni koloidni silicij, karmeloza natrij, laktoza monohidrat, metil paraben, kukuruzni škrob, talk, guma akacije, magnezijev stearat, kristalna i praškasta saharoza, titanov dioksid.

1 tableta CP uključuje 400 mg ili 600 mg pentoksifilina.

Dodatno (zajedno s ljuskom): hipromeloza, talk, makrogol 6000, magnezijev stearat, povidon 40, sepifilm 752 bijela, dimetikonska emulzija.

1 ml injekcijske otopine sadrži 20 mg pentoksifilina.

Izborno: voda d / in, natrijev klorid.

Obrazac za izdavanje

Lijek Agapurin izrađen je u obliku tableta, 60 komada u staklenim bocama; u obliku retard tableta (CP), 20 komada u sekundarnom pakiranju; u obliku otopine za injekciju, u ampulama od 5 ml br. 5 u kutiji.

Farmakološko djelovanje

Antiagregator, vazodilatator, poboljšava mikrocirkulaciju.

Farmakodinamika i farmakokinetika

Agapurin je antispazmodično terapijsko sredstvo i pripada skupini purina. Učinak pentoksifilina usmjeren je na poboljšanje reoloških svojstava krvi i povećanje mikrocirkulacije. Učinkovitost pentoksifilina očituje se zbog svoje sposobnosti da suprimira fosfodiesterazu i poveća koncentraciju ATP u eritrocitima i cAMP u trombocitima uz paralelno punjenje energetskog potencijala. Ovaj mehanizam djelovanja dovodi do vidljive vazodilatacije, smanjenja ukupne rezistencije perifernih krvnih žila, povećanja minutnog i moždanog volumena krvi i nastavlja se bez značajnih promjena srčane frekvencije.

Pentoksifilin se širi na plućnim krvnim žilama i koronarnim arterijama, povećavajući time isporuku kisika u krvotok i srčani mišić (antianginalni učinak) i povećavajući mišićni tonus dišnog sustava (dijafragma i interkostalni mišići). U slučaju intravenske primjene pentoksifilina, uočava se povećanje kolateralne cirkulacije i povećanje volumena krvi kroz jedinicu presjeka. U mozgu se povećava koncentracija ATP-a i povećava bioelektrična aktivnost CNS-a. Smanjuje se viskoznost krvi i povećava elastičnost membrana eritrocita (zbog djelovanja lijeka na patološki deformirane eritrocite). U područjima smanjene cirkulacije, mikrocirkulacija se povećava. Uz povremenu klaudikaciju, povećava se maksimalna udaljenost hoda, a težina bolnog sindroma u mirovanju i učestalost noćnih grčeva donjih ekstremiteta (uglavnom mišića potkoljenice) također opadaju.

Pentoksifilin karakterizira brzi metabolizam jetre, s oslobađanjem nekoliko aktivnih metaboličkih produkata. Smatra se da su najznačajniji metaboliti 1-3-karboksipropil-3,7-dimetilksantin, čija je koncentracija u plazmi 8 puta veća od sadržaja seruma pentoksifilina i 1-5-hidroksiheksil-3,7-dimetilksantina, čija je razina u plazmi 5 puta veća od pentoksifilina.

Biološka raspoloživost ovog lijeka je varijabilna i varira od 6-32%. Paralelni unos hrane povećava Cmax pentoksifilina za 28%, a AUC se povećava za 13%, dok se Cmax 1-5-hidroksiheksil-3,7-dimetilksantina povećava za 20%.

Uz oralnu primjenu jednostavnih tableta, prosječni TCmax pentoksifilina je 60 minuta, a uzimanje retard tablete - 120-240 minuta. Nakon polusatne infuzije pentoksifilinom u dozi od 200 mg, Vd je na razini od 168 litara, a klirens je 4500-5100 ml / min.

Opaženi T1 / 2 nakon infuzije kap po kap od 100 mg pentoksifilina je 1,1 sat, nakon unutarnje primjene tableta - 0,4-0,8 sati. T1 / 2 dvaju značajnih metaboličkih proizvoda kreću se od 1 do 1,6 sati.

Uklanjanje 94% vrši se putem bubrega i 4% u crijevima, u obliku metabolita. Tijekom prva 4 sata izlučuje se oko 90% pentoksifilina.

U teškim bolestima bubrega dolazi do sporog izlučivanja metabolita.

U patologiji jetre uočava se povećanje biodostupnosti i povećanje T1 / 2.

Indikacije za uporabu

Primjena Agapurina indicirana je za liječenje:

  • periferni cirkulacijski poremećaji koji se javljaju u pozadini upalnih, dijabetičkih, aterosklerotskih procesa (uključujući povremenu klaudikaciju povezanu s obliterirajućim endarteritisom, dijabetičkom angiopatijom, aterosklerozom);
  • angioneuropatija (uključujući akrocijanozu, paresteziju, Raynaudovu bolest);
  • poremećaji trofičkog tkiva uzrokovani patološkim promjenama u venskoj ili arterijskoj mikrocirkulaciji (uključujući ozebline, gangrene i proširene čireve);
  • patologije cirkulacije krvi u mozgu ishemijske etiologije akutnog i kroničnog tijeka (uključujući cerebralnu aterosklerozu);
  • povrede cirkulacije u očima (uključujući nedovoljnu opskrbu krvi krvnim žilama i retinalnim membranama oka);
  • stanja opažena nakon moždanog udara, ishemičnog i hemoragičnog;
  • vaskularni poremećaji funkcionalnosti srednjeg uha s uočenim gubitkom sluha.

kontraindikacije

Imenovanje Agapurina apsolutno je kontraindicirano u:

  • izražena ateroskleroza (cerebralna ili koronarna);
  • trudnoća;
  • infarkt miokarda (u akutnom razdoblju);
  • porfirijom;
  • dojenje;
  • značajne srčane aritmije;
  • hemoragijski moždani udar (u akutnom razdoblju);
  • osobna preosjetljivost na pentoksifilin i / ili druge komponente lijekova;
  • nekontrolirana arterijska hipotenzija;
  • krvarenje u mrežnici;
  • masovno krvarenje;
  • mlađoj od 18 godina.

Relativne kontraindikacije uključuju:

  • labilan krvni tlak;
  • zastoj srca;
  • peptički ulkus;
  • predispozicija za arterijsku hipotenziju;
  • sklonost krvarenju;
  • bolest jetre / bubrega;
  • postoperativno stanje.

Nuspojave

Organi osjetila:

Živčani sustav:

koža:

  • ispiranje lica;
  • lomljivi nokti;
  • vruće trepće (obično u odnosu na gornji dio prsa i lica);
  • natečenost.

Kardiovaskularni sustav:

Probavni sustav:

  • crijevna atonija;
  • osjećaj težine u želucu;
  • pogoršanje holecistitisa;
  • mučnina / povraćanje;
  • gastrointestinalno krvarenje;
  • smanjen apetit;
  • holestatski hepatitis.

Organi za stvaranje krvi:

  • pancitopenija;
  • gipofibrinogenemia;
  • trombocitopenije;
  • razvoj krvarenja iz kožnih žila;
  • leukopenija.

Alergijske manifestacije:

Pokazatelji laboratorijskog istraživanja:

  • povećane razine jetrenih transaminaza.

Agapurin, upute za uporabu

Upute za uporabu Agapurina daje oralni oralni (u jednom danu) prijem, kao jednostavne tablete i retard tablete. Poželjno je uzeti pilulu odmah nakon obroka u cjelini.

Prilikom propisivanja liječenja konvencionalnim tabletama, prvi tjedan terapije provodi se u dozi od 200 mg (2 tablete) uz tri puta dnevno liječenje. U slučaju ispoljavanja negativnih simptoma na središnjem živčanom sustavu, gastrointestinalnom traktu ili naglog smanjenja krvnog tlaka, doziranje treba prepoloviti uz održavanje učestalosti tableta.

Kada se terapija tijekom terapije, u pravilu, tri puta dnevno, propisuje 100 mg (1 tableta) Agapurina u 24 sata, s maksimalnom dnevnom dozom od 1200 mg.

U slučaju uočenog neuspjeha bubrežne funkcije s razinom kreatinina većom od 400 mmol / l, smanjenje doze provodi se za 30-50%.

Kada se koriste produženi oblici lijeka, tablete Agapurin retard, terapijski tijek i doza se određuju pojedinačno u skladu s kliničkom slikom dijagnosticirane bolesti i proizvedenim terapijskim učinkom.

Tablete Agapurin 400 CP treba uzimati 2-3 puta dnevno, 600 CP - dva puta dnevno. Maksimalna dopuštena dnevna doza je 1200 mg.

Kod bubrežnih patologija s CC manjim od 30 ml / min, najviše 24 sata može se uzeti 2 tablete od 400 mg.

Kod teških patologija jetre potrebno je smanjiti doziranje produženih tableta, uzimajući u obzir osobnu toleranciju pentoksifilina.

U slučaju imenovanja agapurin retarda pacijentima s hipotenzijom ili osobama sklonim nižem krvnom tlaku (koronarna arterijska bolest, cerebralna vaskularna stenoza, itd.), Liječenje treba započeti s minimalnim dozama pentoksifilina, uz njihovo postupno povećanje na optimalno učinkovite vrijednosti.

Injekcijska otopina Agapurina može se uvesti u / u, in / a ili in / m, s horizontalnim položajem tijela pacijenta.

Intravenske infuzije se provode u dnevnoj dozi od 100 mg (1 ampula), otopljene u 250-500 ml natrijevog klorida (0,9%) ili otopine dekstroze (5%) tijekom 1,5-3 sata. Uz pozitivan odgovor na tekuću infuziju može se udvostručiti doziranje. Maksimalno dnevno, možete unijeti / unijeti 300 mg.

Intraarterijska primjena se u početku provodi u dozi od 100 mg otopljenoj u 20-50 ml otopine natrijevog klorida (0,9%). U budućnosti, imenovati 200-300 mg u 30-50 ml otopine natrijeva klorida (0,9%). Brzina primjene 100 mg Agapurina trebala bi biti najmanje 10 minuta. U slučaju promatrane vaskularne ateroskleroze mozga nije dopušteno uvesti otopinu u karotidnu arteriju.

U slučaju bubrežnih patologija s CC manjim od 10 ml / min, doza injekcijskog agapurina smanjuje se za 30-50%.

Intramuskularna primjena otopine provodi se 1-2 puta u 24 sata u dozi od 100 mg (1 ampula).

predozirati

Kada predoziranje s Agapurin, promatrali smo: manifestacije slabosti, smanjenje krvnog tlaka, vrtoglavica, hipertermija, tahikardija, nesvjestica, pospanost, arefleksija, nesvjestica, nervozna razdražljivost, toničko-klonički grčevi, simptomi gastrointestinalnog krvarenja (na primjer, povraćanje osobe koja ima stolicu).

Liječenje takvih stanja mora odgovarati opaženim simptomima, uz paralelno održavanje (ako je potrebno) normalnog krvnog tlaka i respiratorne funkcije.

interakcija

Paralelna uporaba Agapurina s drugim ksantinima može uzrokovati povećano nervno uzbuđenje.

Učinci pentoksifilina mogu pojačati djelovanje valproinske kiseline, lijekova koji utječu na zgrušavanje krvi (trombolitika, antikoagulanti), kao i antibiotike (uključujući cefalosporine).

Agapurin povećava učinkovitost inzulina, antihipertenzivnih lijekova i oralnih hipoglikemijskih lijekova.

Kombinirani unos Zimetidina može povećati sadržaj pentoksifilina u plazmi, što povećava mogućnost nuspojava.

Uvjeti prodaje

Svi oblici doziranja Agapurina su propisani.

Uvjeti skladištenja

Maksimalna moguća temperatura skladištenja lijeka Agapurin u bilo kojem farmaceutskom obliku je 25 ° C.

Rok valjanosti

Tablete od 100 mg i 400 mg čuvaju se 5 godina; 600 mg tablete tijekom 4 godine; otopina za injekcije 3 godine.

Posebne upute

Terapiju Agapurinom treba provoditi pod stalnom kontrolom krvnog tlaka. Bolesnici s CHF-om moraju nadoknaditi cirkulaciju krvi.

Uz paralelni unos antikoagulansa potrebno je pomno pratiti zgrušavanje krvi.

Korištenje velikih doza Agapurina u liječenju bolesnika s dijabetesom koji uzimaju hipoglikemijske lijekove može dovesti do stvaranja teške hipoglikemije, što zahtijeva prilagodbu režima doziranja.

U bolesnika koji su nedavno podvrgnuti operaciji, potrebno je sustavno pratiti koncentracije hematokrita i hemoglobina.

Kod dijagnosticiranja niskog ili nestabilnog krvnog tlaka potrebno je koristiti minimalnu učinkovitu dozu Agapurina.

Za liječenje starijih bolesnika može biti potrebno prilagoditi režim doziranja, zbog smanjenja izlučivanja.

U bolesnika ovisnih o nikotinu može se primijetiti smanjenje terapijske učinkovitosti Agapurina.

Kompatibilnost injekcionog Agapurina s otopinama za infuziju treba provjeriti odvojeno.

analoga

  • Teonikol;
  • Ksantinol nikotinat.

sinonimi

  • trental;
  • tegle;
  • Pentilin;
  • Trenpental;
  • Fleksital;
  • Pentoksifilina.

Za djecu

Zbog temeljito utvrđene sigurnosti i djelotvornosti Agapurina u djetinjstvu, nije propisana za liječenje bolesnika mlađih od 18 godina.

Tijekom trudnoće (i dojenja)

Recenzije

U više od 90% slučajeva, pregled Agapurina je pozitivan. Pacijenti koji uzimaju ovaj lijek najčešće su potpuno zadovoljni njegovom djelotvornošću i rijetko primjećuju nuspojave.

Također, često možete pronaći preporuke i osvrte na korištenje Agapurina u bodybuildingu, s ciljem tzv. Pampinga (zbijanje i širenje mišićnog tkiva nakon fizičkog napora). U ovom slučaju, lijek se postavlja kao sredstvo za najbrži skup mišićne mase, koji nastaje zbog poboljšane mikrocirkulacije u mišićima. Važno je napomenuti da prije uzimanja Agapurina u bodybuilding, prvo se trebate posavjetovati sa svojim liječnikom, jer prividno vanjsko zdravlje ne odgovara uvijek unutarnjem stanju organa i tjelesnih sustava.

Cijena Agapurina, gdje kupiti

Prosječna cijena Agapurina je:

  • Tablete od 100 mg br. 60 - 270 rubalja;
  • tablete CP 400 mg br. 20 - 200 rubalja;
  • Tableta od 600 mg CP br. 20 - 250 rubalja;
  • injekcijska otopina 20 mg / ml № 5 - 130 rubalja.