Nakon 50 godina, posude postaju manje elastične i postoji rizik od stvaranja krvnih ugrušaka. Kako bi izbjegli rizik od pretjeranog stvaranja krvnih ugrušaka, liječnici propisuju uzimanje antikoagulansa. Također, propisuju se antikoagulansi za liječenje proširenih vena.
Antikoagulanti su skupina lijekova koji utječu na stvaranje krvnih ugrušaka u krvi. Oni sprečavaju proces koagulacije trombocita, utječući na glavne faze funkcionalne aktivnosti krvnih ugrušaka, blokirajući time koagulaciju trombocita.
Kako bi se smanjio broj tragičnih ishoda bolesti kardiovaskularnog sustava, liječnici propisuju antikoagulante.
Glavni mehanizam djelovanja antikoagulanata je sprječavanje nastanka i povećanja krvnih ugrušaka koji mogu začepiti arterijsku posudu, čime se smanjuje rizik od moždanog udara i infarkta miokarda.
Na temelju mehanizma djelovanja na tijelo, brzine postizanja pozitivnog učinka i trajanja djelovanja, antikoagulansi se dijele na izravne i neizravne. Prva skupina uključuje lijekove koji imaju izravan učinak na zgrušavanje krvi i zaustavljaju njegovu brzinu.
Indirektni antikoagulanti nemaju izravan učinak, sintetiziraju se u jetri, usporavajući glavne faktore zgrušavanja krvi. Proizvode se u obliku tableta, masti, otopine za injekcije.
To su lijekovi brzog učinka koji imaju izravan učinak na zgrušavanje krvi. Oni sudjeluju u stvaranju krvnih ugrušaka u krvi i, zaustavljajući razvoj već formiranih, suspendiraju stvaranje fibrinskih filamenata.
Antikoagulanti izravne izloženosti imaju nekoliko skupina lijekova:
Heparin je nadaleko poznat kao izravni antikoagulant. Najčešće se koristi kao mast ili se daje intravenozno ili intramuskularno. Glavni lijekovi za heparin su: reviparin natrij, adreparin, enoksaparin, nadroparin kalcij, natrij parnaparin, natrij tinzaparin.
U većini slučajeva heparinske masti, koje prodiru u kožu, nemaju visoku učinkovitost. Obično se propisuju za liječenje hemoroida, proširenih vena nogu i modrica. Popularnije masti na bazi heparina su:
Lijekovi na bazi heparina uvijek se biraju pojedinačno, i za intravensku i za subkutanu primjenu.
Tipično, heparini počinju imati terapeutski učinak nekoliko sati nakon konzumacije, nastavljajući zadržavati učinke na tijelo tijekom dana. Smanjenjem aktivnosti faktora plazme i tkiva, heparini blokiraju trombin i služe kao prepreka stvaranju fibrinskih filamenata, sprečavajući prianjanje trombocita.
Smanjenje proizvodnje protrombina u jetri, blokiranje proizvodnje vitamina K, usporavanje formiranja proteina S i C, time utječu na zgrušavanje krvi.
Skupina indirektnih antikoagulansa uključuje:
Danas je moderna skupina antikoagulanata postala nezamjenjiv lijek u liječenju takvih bolesti kao što su: aritmija, ishemija, tromboza, srčani udar itd. Međutim, kao i svi drugi lijekovi, imaju veliki broj nuspojava. Farmakološka industrija nije na mjestu, a razvoj anti-koagulanata koji nemaju nuspojava na drugim organima nastavlja se do danas.
Osim toga, ne za sve vrste bolesti koje su dopuštene za uporabu. Aktivno se razvija skupina antikoagulanata, koja u budućnosti neće biti kontraindicirana za djecu, trudnice i brojne pacijente kojima je zabranjeno liječenje aktualnim antikoagulansima.
Pozitivna svojstva antikoagulansa su:
Međutim, antikoagulanti nove generacije imaju svoje nedostatke:
Dokazana je djelotvornost lijekova, oni smanjuju rizik od moždanog udara ili srčanog udara s aritmijama bilo koje vrste.
Kada dodijelite oralne antikoagulante, zapamtite da postoje mnoge nuspojave i kontraindikacije. Prije uporabe svakako pročitajte upute lijeka i posavjetujte se s liječnikom. Ne zaboravite da je uzimanje antikoagulansa potrebno pridržavati se posebne prehrane, svakoga mjeseca provjeriti i provjeriti određene krvne parametre. U slučajevima sumnje na unutarnje krvarenje, odmah potražite liječničku pomoć. U slučajevima kada je primjena antikoagulansa uzrokovala krvarenje, lijek se mora zamijeniti drugim.
Antiplateletni agensi razrjeđuju krv i sprječavaju stvaranje krvnih ugrušaka u krvnim žilama. Mehanizam djelovanja na tijelo razlikuje se od antikoagulansa. Široko traženi antiplatelet agenti su:
Zaustavljanjem adhezije trombocita smanjuju se stupanj zgrušavanja krvi. Osim toga, oni su antispazmodici i vazodilatatori.
Antikoagulansi su jedna od skupina lijekova koji utječu na sustav zgrušavanja krvi, sprječavajući stvaranje krvnih ugrušaka u krvnim žilama. Ovisno o mehanizmu djelovanja, ovi lijekovi se obično dijele na 2 podskupine: izravne i neizravne antikoagulanse. U nastavku se govori o prvoj skupini antikoagulanata - izravnoj akciji.
Koagulacija krvi je kombinacija fizioloških i biokemijskih procesa čiji je cilj zaustaviti krvarenje koje je započelo ranije. To je zaštitna reakcija tijela koja sprječava masovni gubitak krvi.
Koagulacija krvi odvija se u 2 faze:
Tri su strukture uključene u ovaj složeni fiziološki proces: vaskularni zid, središnji živčani sustav i trombociti. Kada je stijenka krvne žile oštećena i počinje krvarenje, glatke mišiće smještene u njemu oko mjesta perforacije su komprimirane, a grčevi žila. Priroda ovog događaja je refleks, tj. Javlja se nehotično, nakon odgovarajućeg signala živčanog sustava.
Sljedeći korak je prianjanje (lijepljenje) trombocita na mjesto oštećenja krvnih žila i agregacija (vezivanje) između njih. Nakon 2-3 minute, krvarenje prestaje jer je mjesto ozljede začepljeno krvnim ugruškom. Međutim, ovaj tromb je još uvijek labav, a krvna plazma u mjestu ozljede je još uvijek tekuća, tako da se pod određenim uvjetima krvarenje može razviti s novom silom. Bit sljedeće faze primarne hemostaze je da trombociti prolaze kroz niz metamorfoza, zbog čega se iz njih oslobađaju 3 faktora koagulacije: njihova interakcija dovodi do pojave trombina i započinje niz kemijskih reakcija - enzimske koagulacije.
Kada se u području oštećenja stijenke krvnih žila pojave tragovi trombina, započinje kaskada reakcija interakcije faktora koagulacije tkiva s okidačima krvi, pojavljuje se još jedan čimbenik - tromboplastin koji interagira s posebnim tvarima protrombina i trombinom. Ta se reakcija događa i uz sudjelovanje kalcijevih soli, dok trombin djeluje s fibrinogenom i nastaje fibrin, koji je netopljiva supstanca - njezini se filamenti talože.
Sljedeći stupanj je kompresija ili retrakcija krvnog ugruška, koja se postiže kompaktiranjem, komprimiranjem, što rezultira odvajanjem prozirnog, tekućeg seruma.
I posljednja faza je otapanje, ili liza, prethodno formiranog tromba. Tijekom ovog procesa mnoge tvari međusobno djeluju, a rezultat je pojava enzima fibrinolizina u krvi, uništavajući fibrinski filament i pretvarajući ga u fibrinogen.
Treba napomenuti da se dio tvari koje sudjeluju u procesima koagulacije formira u jetri s izravnim sudjelovanjem vitamina K: manjak ovog vitamina dovodi do poremećaja procesa koagulacije.
Koristite lijekove iz ove grupe u sljedećim situacijama:
Svaki od antikoagulanata s izravnim djelovanjem ima svoje kontraindikacije za uporabu, uglavnom:
Preporučuje se biti oprezan pri propisivanju tih lijekova vrlo oslabljenim pacijentima, tijekom trudnoće, tijekom prvih 3-8 dana nakon poroda ili operacije, u slučaju visokog krvnog tlaka.
Ovisno o karakteristikama strukture i mehanizma djelovanja, lijekovi ove skupine podijeljeni su u 3 podskupine:
Glavni predstavnik ove klase lijekova je sam Heparin.
Antitrombotski učinak ovog lijeka leži u sposobnosti njegovih lanaca da inhibiraju enzim za glavnu koagulaciju krvi, trombin. Heparin se veže na koenzim - antitrombin III, zbog čega se posljednje veže aktivnije na skupinu faktora zgrušavanja plazme, smanjujući njihovu aktivnost. Uvođenjem heparina u velikim dozama, on također inhibira konverziju fibrinogena u fibrin.
Osim gore navedenog, ova tvar ima i brojne druge učinke:
Heparin se proizvodi u obliku injekcijske otopine (1 ml otopine sadrži 5.000 U aktivnog sastojka), kao iu obliku gelova i masti, za lokalnu primjenu.
Heparin se primjenjuje supkutano, intramuskularno i intravenski.
Lijek djeluje brzo, ali, nažalost, relativno kratko - s jednom intravenskom injekcijom počinje djelovati gotovo odmah, a učinak traje 4-5 sati. Kada se unese u mišić, učinak se razvija nakon pola sata i traje do 6 sati, subkutano, nakon 45-60 minuta i do 8 sati.
Heparin se često propisuje ne sam, već u kombinaciji s fibrinoliticima i antiplatketnim agensima.
Doze su individualne i ovise o prirodi i težini bolesti, kao io kliničkim manifestacijama i laboratorijskim parametrima.
Djelovanje heparina mora se pratiti određivanjem APTT - aktiviranog djelomičnog tromboplastinskog vremena - najmanje jednom svaka 2 dana tijekom prvog tjedna terapije, a zatim rjeđe - jednom svaka 3 dana.
Budući da je razvoj hemoragičnog sindroma moguć u kontekstu uvođenja ovog lijeka, treba ga primijeniti samo u bolnici pod stalnim nadzorom medicinskog osoblja.
Osim hemoragije, heparin može potaknuti razvoj alopecije, trombocitopenije, hiper aldosteronizma, hiperkalemije i osteoporoze.
Heparinski pripravci za lokalnu uporabu su Lioton, Linoven, Thrombophob i drugi. Upotrebljavaju se za profilaksu, kao i za kompleksno liječenje kronične venske insuficijencije: sprječavaju nastanak krvnih ugrušaka u safenskim venama donjih ekstremiteta, te također smanjuju oticanje ekstremiteta, uklanjaju njihovu težinu i smanjuju težinu bolnog sindroma.
To je nova generacija lijekova sa svojstvima heparina, ali s nizom korisnih svojstava. Inaktiviranjem faktora Xa vjerojatnije je da će smanjiti rizik od stvaranja krvnih ugrušaka, dok je njihova antikoagulantna aktivnost manje izražena, što znači da je manje vjerojatno da će doći do krvarenja. Osim toga, heparini niske molekularne mase bolje se apsorbiraju i traju dulje, to jest, da bi se postigao učinak, potrebna je manja doza lijeka i manji broj injekcija. Osim toga, oni uzrokuju osteoporozu i trombocitopeniju samo u iznimnim slučajevima, iznimno rijetko.
Glavni predstavnici heparina male molekulske mase su Dalteparin, Enoxaparin, Nadroparin, Bemiparin. Razmotrite svaki od njih detaljnije.
Zgrušavanje krvi malo se usporava. Potiskuje agregaciju, praktički ne utječe na adheziju. Osim toga, u određenoj mjeri ima imunosupresivna i protuupalna svojstva.
Dostupan u obliku otopine za injekcije.
Lijek se ubrizgava u venu ili potkožno. Intramuskularna injekcija je zabranjena. Dozira se prema shemi, ovisno o bolesti i ozbiljnosti pacijenta. Primjena dalteparina može rezultirati smanjenjem razine trombocita u krvi, razvojem krvarenja, kao i lokalnim i općim alergijskim reakcijama.
Kontraindikacije su slične onima drugih lijekova skupine anti-koagulanata s izravnim djelovanjem (navedene gore).
Brzo i potpuno apsorbira u krv nakon subkutane primjene. Maksimalna koncentracija se bilježi nakon 3-5 sati. Poluživot je jednak više od 2 dana. Izlučuje se urinom.
Dostupan u obliku otopine za injekcije. Injektira se, u pravilu, subkutano u područje trbušne stijenke. Primijenjena doza ovisi o bolesti.
Nuspojave su standardne.
Nemojte koristiti ovaj lijek u bolesnika sklonih bronhospazmu.
Osim izravnog antikoagulantnog djelovanja, ima i imunosupresivna, kao i protuupalna svojstva. Osim toga, smanjuje razinu β-lipoproteina i kolesterola u krvi.
Nakon subkutane primjene, apsorbira se gotovo u potpunosti, maksimalna koncentracija lijeka u krvi se bilježi nakon 4-6 sati, poluživot je 3,5 sata u primarnoj i 8-10 sati kod ponovljenog davanja nadroparina.
U pravilu se ubrizgava u vlakno trbuha: potkožno. Učestalost primjene je 1-2 puta dnevno. U nekim slučajevima, koristi se intravenski put primjene, pod kontrolom parametara zgrušavanja krvi.
Doziranje propisano ovisno o patologiji.
Nuspojave i kontraindikacije slične su onima drugih lijekova u ovoj skupini.
Ima izraženi antikoagulantni i umjereni hemoragijski učinak.
Nakon subkutane primjene, lijek se brzo i potpuno apsorbira u krv, gdje se njegova maksimalna koncentracija bilježi nakon 2-3 sata. Poluživot lijeka je 5-6 sati. Što se tiče načina uzgoja, danas nema informacija.
Otpuštanje oblika - otopina za injekciju. Put primjene je subkutan.
Doze i trajanje terapije ovise o ozbiljnosti bolesti.
Navedene su nuspojave i kontraindikacije.
Ne preporuča se uzimanje lijeka istovremeno s drugim antikoagulansima, nesteroidnim protuupalnim lijekovima, sustavnim glukokortikoidima i dekstranom: svi ovi lijekovi pojačavaju učinak bemiparina koji može uzrokovati krvarenje.
Riječ je o skupini mukopolisaharida polu-sintetskog podrijetla koja posjeduju svojstva heparina.
Lijekovi ove klase djeluju isključivo na faktor Xa, bez obzira na angiotenzin III. Imaju antikoagulantni, fibrinolitički i lipidni učinak.
U pravilu se koriste za liječenje bolesnika s angiopatijama uzrokovanim povišenim razinama glukoze u krvi: u slučaju šećerne bolesti. Osim toga, koriste se za prevenciju tromboze tijekom hemodijalize i tijekom kirurških operacija. Također se koriste u akutnim, subakutnim i kroničnim bolestima aterosklerotične, trombotične i tromboembolijske prirode. Jačati antianginalni učinak liječenja bolesnika s anginom (tj. Smanjiti ozbiljnost boli). Glavni predstavnici ove skupine lijekova su sulodeksin i pentosan polisulfat.
Dostupan u obliku kapsula i otopine za injekciju. Preporuča se intramuskularno davanje 2-3 tjedna, a zatim se uzima oralno još 30-40 dana. Tijek liječenja je 2 puta godišnje i češće.
Tijekom uzimanja lijeka moguće su mučnina, povraćanje, bol u želucu, hematomi na mjestu ubrizgavanja i alergijske reakcije.
Kontraindikacije su uobičajene za heparinske lijekove.
Formirati tablete obložene otpuštanjem i otopinu za injekciju.
Put primjene i doziranje variraju ovisno o karakteristikama bolesti.
Kada se gutanje apsorbira u malim količinama: njegova bioraspoloživost je samo 10%, u slučaju subkutane ili intramuskularne primjene bioraspoloživost teži do 100%. Maksimalna koncentracija u krvi zabilježena je 1-2 sata nakon uzimanja, a poluživot jednak je danima ili više.
Ostatak lijeka je sličan drugim lijekovima antikoagulantne skupine.
Supstanca koju luče pljuvačne žlijezde pijavica - hirudin - slična je lijekovima heparina i ima antitrombotska svojstva. Njegov mehanizam djelovanja je da se veže izravno na trombin i nepovratno ga inhibira. Djelomično djeluje na druge faktore zgrušavanja krvi.
Ne tako davno, razvijeni su preparati na bazi hirudina - Piyavita, Revaska, Girologa, Argatrobana, ali oni nisu dobili široku primjenu, pa se u njihovom korištenju još nije akumuliralo kliničko iskustvo.
Posebno želimo reći za dva relativno nova lijeka s antikoagulantnim djelovanjem - fondaparinuks i rivaroksaban.
Ovaj lijek ima antitrombozni učinak selektivnim inhibiranjem faktora Xa. Jednom u tijelu, fondaparinuks se veže za antitrombin III i povećava neutralizaciju faktora Xa za nekoliko stotina puta. Kao rezultat toga, proces koagulacije se prekida, trombin se ne formira, stoga se ne mogu formirati krvni ugrušci.
Brzo i potpuno apsorbira nakon subkutane primjene. Nakon jedne injekcije lijeka, maksimalna koncentracija u krvi je zabilježena nakon 2,5 sata. U krvi se veže na antitrombin II, što određuje njegov učinak.
Izlučuje se uglavnom s nepromijenjenom urinom. Poluživot je od 17 do 21 sat, ovisno o dobi pacijenta.
Dostupan u obliku otopine za injekcije.
Put primjene je subkutana ili intravenska. Intramuskularno se ne primjenjuje.
Doziranje lijeka ovisi o vrsti patologije.
Bolesnici s smanjenom funkcijom bubrega zahtijevaju prilagodbu doze Arikstryja ovisno o klirensu kreatinina.
Bolesnici s izraženim smanjenjem funkcije jetre, lijek se koristi vrlo pažljivo.
Ne smije se koristiti istodobno s lijekovima koji povećavaju rizik od krvarenja.
Ovaj lijek ima visoku selektivnost djelovanja protiv faktora Xa, koji inhibira njegovu aktivnost. Karakterizira ga visoka bioraspoloživost (80-100%) kada se uzima oralno (tj. Dobro se apsorbira u probavnom traktu kada se uzima oralno).
Maksimalna koncentracija rivaroksabana u krvi zabilježena je 2-4 sata nakon jednog gutanja.
Izlučuje se iz tijela na pola s urinom, pola s fekalnim masama. Poluživot je od 5-9 do 11-13 sati, ovisno o dobi bolesnika.
Formular za oslobađanje - pilule.
Proguta se, bez obzira na obrok. Kao i kod drugih antikoagulanata s izravnim učinkom, doza lijeka varira ovisno o vrsti bolesti i njezinoj ozbiljnosti.
Uzimanje rivaroksabana ne preporučuje se bolesnicima koji se liječe određenim antifungalnim ili HIV lijekovima, jer mogu povećati koncentraciju Xarelta u krvi, što može uzrokovati krvarenje.
Bolesnici s teškim oštećenjem bubrega zahtijevaju prilagodbu doze rivaroksabana.
Žene u reproduktivnoj dobi trebale bi biti pouzdano zaštićene od trudnoće tijekom razdoblja liječenja ovim lijekom.
Kao što možete vidjeti, moderna farmakološka industrija nudi značajan izbor lijekova s izravnim djelovanjem. Ni u kojem slučaju, naravno, ne možete sami liječiti, svi lijekovi, njihova doza i trajanje uporabe određuje samo liječnik, na temelju težine bolesti, dobi pacijenta i drugih značajnih čimbenika.
Izravne antikoagulanse propisuje kardiolog, flebolog, angiolog ili vaskularni kirurg, te specijalist za hemodijalizu (nefrolog) i hematolog.
Pripreme podskupina su isključene. omogućiti
Antikoagulansi općenito inhibiraju pojavu fibrinskih filamenata; sprječavaju stvaranje krvnih ugrušaka, doprinose prestanku rasta već nastalih krvnih ugrušaka, povećavaju učinak endogenih fibrinolitičkih enzima na krvne ugruške.
Antikoagulansi su podijeljeni u 2 skupine: a) izravni antikoagulansi - brzo djelovanje (natrijev heparin, kalcij suproparin, natrijev enoksaparin, itd.), Djelotvorni in vitro i in vivo; b) indirektni antikoagulansi (antagonisti vitamina K) - dugotrajno djelovanje (varfarin, fenindion, acenokumarol itd.), djeluju samo in vivo i nakon latentnog razdoblja.
Antikoagulantni učinak heparina povezan je s izravnim učinkom na sustav zgrušavanja krvi zbog formiranja kompleksa s mnogim čimbenicima hemokagulacije i očituje se u inhibiciji faza koagulacije I, II i III. Sam heparin se aktivira samo u prisutnosti antitrombina III.
Antikoagulansi indirektnog djelovanja - derivati oksikumarina, indandiona, kompetitivno inhibiraju reduktazu vitamina K, koja inhibira potonju aktivaciju u tijelu i zaustavlja sintezu faktora hemostaze zavisnih od K-vitamina - II, VII, IX, X.
Antikoagulansi - skupina lijekova koji suzbijaju aktivnost sustava zgrušavanja krvi i sprječavaju stvaranje krvnih ugrušaka zbog smanjene tvorbe fibrina. One utječu na biosintezu određenih tvari u tijelu koje mijenjaju viskoznost krvi i inhibiraju procese zgrušavanja.
Antikoagulansi se koriste u terapijske i profilaktičke svrhe. Proizvode se u različitim oblicima doziranja: u obliku tableta, otopina za injekcije ili masti. Samo specijalist može odabrati pravi lijek i njegovu dozu. Neodgovarajuća terapija može naškoditi tijelu i uzrokovati ozbiljne posljedice.
Visoka smrtnost od kardiovaskularnih bolesti uzrokovana je formiranjem tromboze: vaskularna tromboza otkrivena je u gotovo svakoj drugoj smrti od srčane patologije na autopsiji. Plućna embolija i venska tromboza najčešći su uzroci smrti i invaliditeta. U tom smislu, kardiolozi preporučuju početi koristiti antikoagulante odmah nakon dijagnosticiranja bolesti srca i krvnih žila. Njihova rana uporaba sprječava stvaranje krvnog ugruška, njegovo povećanje i začepljenje krvnih žila.
Od davnina, tradicionalna medicina koristi hirudin - najpoznatiji prirodni antikoagulant. Ova tvar je dio sline pijavice i ima izravan antikoagulantni učinak, koji traje dva sata. Trenutno se pacijentima propisuju sintetski lijekovi, a ne prirodni. Poznato je više od stotinu naziva antikoagulantnih lijekova, što vam omogućuje da odaberete najprikladnije, uzimajući u obzir individualne karakteristike organizma i mogućnost njihove kombinirane uporabe s drugim lijekovima.
Većina antikoagulansa djeluje ne na sam krvni ugrušak, nego na aktivnost sustava zgrušavanja krvi. Kao rezultat brojnih transformacija, suzbijaju se faktori koagulacije plazme i proizvodnja trombina, enzima potrebnog za formiranje niti fibrina koji čine trombotički ugrušak. Proces krvnih ugrušaka se usporava.
Antikoagulansi na mehanizmu djelovanja dijele se na lijekove izravnog i neizravnog djelovanja:
U međuvremenu, emitiraju lijekove koji inhibiraju zgrušavanje krvi, kao što su antikoagulanti, ali i drugi mehanizmi. To uključuje "acetilsalicilnu kiselinu", "aspirin".
Najpopularniji predstavnik ove skupine je heparin i njegovi derivati. Heparin inhibira prianjanje trombocita i ubrzava protok krvi u srcu i bubrezima. U isto vrijeme, ona interagira s makrofagima i proteinima plazme, što ne isključuje mogućnost stvaranja tromba. Lijek smanjuje krvni tlak, djeluje na snižavanje kolesterola, pospješuje propusnost krvnih žila, inhibira proliferaciju glatkih mišića, potiče razvoj osteoporoze, inhibira imunitet i povećava diurezu. Heparin je najprije izoliran iz jetre koja je odredila njegovo ime.
Heparin se primjenjuje intravenski u hitnim slučajevima i subkutano u profilaktičke svrhe. Za lokalnu primjenu koriste se masti i gelovi, koji sadrže heparin u svom sastavu i osiguravaju antitrombotički i protuupalni učinak. Preparati heparina se nanose u tankom sloju na kožu i nježno se protrljaju. Liotonovi i hepatrombinski gelovi obično se koriste za liječenje tromboflebitisa i tromboze, kao i za liječenje heparinom.
Negativni učinak heparina na proces tromboze i povećana propusnost krvnih žila uzrokuje visoki rizik od krvarenja tijekom terapije heparinom.
Heparini niske molekularne težine imaju visoku bioraspoloživost i antitrombotsko djelovanje, produljeno djelovanje, nizak rizik od hemoroidalnih komplikacija. Biološka svojstva ovih lijekova su stabilnija. Zbog brze apsorpcije i dugog perioda eliminacije, koncentracija lijekova u krvi ostaje stabilna. Lijekovi iz ove skupine inhibiraju faktore zgrušavanja krvi, inhibiraju sintezu trombina, slabo djeluju na vaskularnu permeabilnost, poboljšavaju reološka svojstva krvi i opskrbe krvi organima i tkivima, stabilizirajući njihove funkcije.
Heparini niske molekularne težine rijetko uzrokuju nuspojave, te istiskuju heparin iz terapijske prakse. Injektiraju se subkutano u lateralnu površinu trbušne stijenke.
Kada se koriste lijekovi iz skupine heparina male molekularne težine, potrebno je strogo slijediti preporuke i upute za njihovu primjenu.
Glavni predstavnik ove skupine je "Hirudin". U središtu lijeka je protein, prvi put otkriven u slini medicinskih pijavica. To su antikoagulanti koji djeluju izravno u krvi i izravni su inhibitori trombina.
"Hirugen" i "Hirulog" su sintetički analozi "Girudina", smanjujući stopu smrtnosti kod osoba sa srčanim bolestima. To su novi lijekovi u ovoj skupini, koji imaju brojne prednosti u odnosu na heparinske derivate. Zbog njihovog produljenog djelovanja, farmaceutska industrija trenutno razvija oralne oblike inhibitora trombina. Praktična primjena Girugena i Giruloga ograničena je njihovom visokom cijenom.
"Lepirudin" je rekombinantni lijek koji nepovratno veže trombin i koristi se za prevenciju tromboze i tromboembolije. To je izravni inhibitor trombina, blokirajući njegovu trombogenu aktivnost i djelujući na trombin, koji je u ugrušku. Smanjuje smrtnost od akutnog infarkta miokarda i potrebu za kirurškim zahvatima na srcu kod bolesnika s anginom.
Lijekovi, antikoagulanti neizravnog djelovanja:
Primanje antikoagulansa je indicirano kod bolesti srca i krvnih žila:
Nekontrolirani unos antikoagulansa može dovesti do razvoja hemoragijskih komplikacija. Uz povećani rizik od krvarenja treba koristiti umjesto antikoagulansa sigurnije antiplateletne agense.
Antikoagulanti su kontraindicirani za osobe oboljele od sljedećih bolesti:
Antikoagulansima je zabranjeno uzimati tijekom trudnoće, dojenja, menstruacije, u ranom postporođajnom razdoblju, kao i kod starijih i starijih osoba.
Nuspojave antikoagulansa uključuju: simptome dispepsije i intoksikacije, alergije, nekrozu, osip, svrbež kože, disfunkciju bubrega, osteoporozu, alopeciju.
Komplikacije antikoagulantne terapije - hemoragijske reakcije u obliku krvarenja iz unutarnjih organa: usta, nazofarinksa, želuca, crijeva, kao i krvarenja u mišićima i zglobovima, pojava krvi u mokraći. Da bi se spriječio razvoj opasnih zdravstvenih učinaka treba pratiti osnovne pokazatelje krvi i pratiti opće stanje pacijenta.
Antiplateletna sredstva su farmakološka sredstva koja smanjuju zgrušavanje krvi suzbijanjem lijepljenja trombocita. Njihova glavna svrha je povećati učinkovitost antikoagulansa i, zajedno s njima, spriječiti proces stvaranja krvnih ugrušaka. Antiplateletna sredstva također imaju artritis, vazodilatator i antispazmodično djelovanje. Istaknuti predstavnik ove skupine je "Acetilsalicilna kiselina" ili "Aspirin".
Popis najpopularnijih antitrombocitnih sredstava:
Antikoagulansi izravnog tipa djelovanja:
heparinoidi - traksiparin, enoksiparin
preparati kompleksona (vezati Ca) - Trilon-B (EDTA) i citrat-Na
antikoagulansi neizravnog tipa djelovanja:
derivati kumarina - neodicumarin, sinkumar, varfarin, fepromaron
derivati indandiona - fenilin
aspirin (u malim dozama)
Mehanizam djelovanja heparina:
Heparin je kiseli mukopolisaharid koji sadrži veliku količinu ostataka sumporne kiseline s negativnim nabojem. Utječe na pozitivno nabijene faktore zgrušavanja krvi.
Farmakološka skupina: Antikoagulanti s izravnim djelovanjem.
Mehanizam djelovanja: antitrombotično djelovanje, koje je povezano s njegovim izravnim djelovanjem na sustav zgrušavanja krvi. 1) Zbog negativnog naboja blokira fazu I; 2) Vezanjem na antitrombin III plazme i promjenom konformacije njegove molekule, heparin potiče ubrzano ubrzanje vezanja antitrombina III na aktivne centre faktora zgrušavanja krvi = inhibicija stvaranja tromba - kršenje P faze;
3) kršenje nastanka faze fibrin - III; 4) povećava fibrinolizu.
Učinci: smanjuje agregaciju trombocita, povećava propusnost krvnih žila, stimulira kolateralno cirkulaciju, ima spazmolitički učinak (antagonist adrenalina), smanjuje serumski kolesterol i trigliceride.
Primjena: za akutni infarkt miokarda, trombozu i emboliju glavnih vena i arterija, moždane žile, za održavanje hipokogagulacijskog stanja krvi u aparatu za umjetnu cirkulaciju i opremu za hemodijalizu. Nuspojave: krvarenja, alergijske reakcije, trombocitopenija, osteoporoza, alopecija, hipoalso-steronizam.
Kontraindicirano kod hemoragijske dijateze, s povećanom propusnošću krvnih žila, krvarenjem, subakutnim bakterijskim endokarditisom, teškim povredama jetre i bubrega, akutnim i xr. Leukemija, aplastična i hipoplastična anemija, venska gangrena.
Antagonist heparina je protamin sulfat, ubikvin, tolluidin plavo.
Antagonist antikoagulansa indirektnog tipa djelovanja: vitamin K (vikasol)
3. Pacijent s upalom pluća pri tjelesnoj temperaturi od 37,8 ° C počeo je liječenje antibioticima. Nakon 2 x injekcije, stanje pacijenta se poboljšalo, ali se toplina povećala, temperatura tijela dosegla je 39 stupnjeva. Liječnik nije odustao od antibiotika, već je propisao obilno piće, diuretik, vitamin C, prednizon. Stanje pacijenta se poboljšalo. Za koji se antibiotik može liječiti pacijent (samo je jedan odgovor točan)?
Posjeduje baktericidno djelovanje
Death masovna smrt bakterija uz oslobađanje endotoksina (pirogena). Topline
prekomjerno pijenje + diuretik uret prisilne diureze s oslobađanjem pirogena iz tijela
vitamin C - poboljšanje redoks procesa
-"Prilagodljivost i otpornost na infekcije" ima antitoksični učinak zbog stimulacije proizvodnje kortikosteroida
Protuupalni učinak propusnosti membrane
anti-toksično djelovanje prednizona:
Of aktivnost jetrenih enzima uključenih u uništavanje endogenih i egzogenih tvari
Povreda sinteze stanične stijenke bakterija:
Antikoagulanti su lijekovi koji smanjuju viskoznost krvi i krvne ugruške u krvnim žilama. Ovi lijekovi su sastavni dio liječenja proširenih vena, različitih tromboza, flebotromboze i komorbiditeta.
Ugrušci u krvnim žilama nastaju lijepljenjem bijelih krvnih stanica - trombocita i slobodno cirkulirajućih proteina, koji se nazivaju faktori zgrušavanja. Neki lijekovi imaju izravan utjecaj na aktivnost krvnih stanica i određenih enzima, drugi - na jetru i inhibiraju sintezu tvari koje reguliraju krvne ugruške. Razmotrite što su antikoagulanti, njihovi oblici doziranja, analizirajte prednosti i značajke njihove primjene.
Preporučujemo da pročitate:
Prije početka liječenja, vrlo je teško napraviti izbor - tržište nudi razne lijekove, od injekcija za intravensku infuziju do oralnih antikoagulansa. Usprkos raznovrsnim oblicima - indikacije za korištenje tih sredstava su iste. To uključuje:
Ove bolesti izravno ili neizravno utječu na krv, tvore komplikacije u obliku povećane koagulacije i stvaranja krvnih ugrušaka - ovo stanje zahtijeva odgovarajuću terapiju. Antikoagulanti se propisuju ne samo za liječenje, nego i za prevenciju bolesti krvi, kao i za kardiovaskularni sustav.
Unatoč visokoj učinkovitosti, lijekovi imaju neke kontraindikacije:
Trudnoća je apsolutna kontraindikacija za propisivanje ovih lijekova, budući da je svaki antikoagulant sredstvo za promjenu kvalitativnih svojstava krvi, što može utjecati na razvoj fetusa.
Popis glavnih nuspojava uzimanja antikoagulansa:
U većini kliničkih slučajeva komplikacije se javljaju s predoziranjem - kada dnevna doza lijeka premašuje maksimalno dopuštenu, što dovodi do svih vrsta poremećaja.
Krv je tekući medij tijela, koji je tkivo. Jedna od njegovih stanica su zaštitna tijela - trombociti, čija je funkcija sprečavanje razvoja krvarenja. Normalno, njihova sredstva za život regulirana su posebnim enzimima koji se prirodno sintetiziraju u tijelu.
Kada dođe do oštećenja, trombociti primaju signal, ulaze u patološko područje i začepe ranu. Ako integritet tkiva nije slomljen, bijela tijela slobodno cirkuliraju kroz krvotok, ne lijepe se zajedno i ne stvaraju ugrušak. Prihvaćanje antikoagulansa je potrebno za neke bolesti, kada se povećava zgrušavanje krvi - smanjuje se koncentracija aktivnih tvari, trombociti počinju držati zajedno, umiru i stvaraju krvne ugruške.
Klasifikacija antikoagulansa temelji se na njihovom mehanizmu djelovanja. Prema ovom kriteriju razlikuju se dvije skupine lijekova:
Unatoč različitim mehanizmima, antikoagulansi izravnog i neizravnog djelovanja jednako se koriste za liječenje bolesti krvi i krvnih žila.
Patogeneza bolesti, obilježja kliničkih manifestacija i težina simptoma igraju ključnu ulogu u odabiru lijeka koji će propisati liječnik.
Izravni antikoagulanti imaju izravan učinak na trombocite i njihove enzime, smanjuju postotak oborina i ugruške. U tu svrhu koriste se preparati na bazi heparina, selektivni inhibitori faktora XA (kolinesteraza) i preparati hirudina. Nećemo napraviti popis antikoagulantnih lijekova, već ćemo analizirati glavne predstavnike.
Djeluje izravno na trombin, smanjuje njegovu aktivnost i također sprječava prijelaz fibrinogena u fibrin. Kada se koriste velike doze, ona potiče ekspanziju krvnih žila, smanjuje njihovu propusnost, poboljšava protok krvi kroz premosnice i smanjuje adheziju trombocita. Najoptimalnija je uporaba intravenskih injekcija, kao i subkutano ili intramuskularno.
Zbog velikog broja nuspojava, injekcije se obavljaju u bolnici pod nadzorom liječnika. Masti i gelovi za vanjsku uporabu su u širokoj upotrebi. Cijena lijeka je 250-400 rubalja.
To su najnovije generacije antikoagulanata, koji inhibiraju kolinesterazu (CA) i angiotenzin-III, osiguravaju visoki terapeutski učinak. Važna pozitivna točka je selektivnost djelovanja - lijekovi inhibiraju aktivnost trombocita, ali imaju mali učinak na zgrušavanje krvi. Stoga, lijekovi imaju najmanje nuspojava, ne uzrokuju krvarenje i široko se primjenjuju u kliničkoj praksi.
Glavni predstavnici ove skupine lijekova:
Liječnici ne preporučuju istodobno korištenje nekoliko vrsta antikoagulansa - učinak lijekova iz toga se ne povećava, a povećava se rizik od komplikacija. Preporučuje se početak liječenja injekcijama, glatko prebacivanje na oblik tableta.
Ovi lijekovi selektivno inhibiraju CA bez utjecaja na angiotenzin-III. Lijekovi imaju fibrinolitički učinak, smanjuju stvaranje oborina u krvi, kao i smanjuju koncentraciju masti.
Klasični predstavnici ove grupe:
Djelovanje aktivne tvari ima za cilj smanjiti stvaranje krvnih ugrušaka. Za liječenje bolesti koriste se dvije skupine lijekova:
Indirektni antikoagulanti djeluju na jetru, nakon čega se pokreću složeni mehanizmi koji utječu na aktivnost enzima zgrušavanja krvi. Najpopularniji su: Fenilin i kumarinski antikoagulansi.
Terapijski učinak indirektnih antikoagulanata, za razliku od lijekova izravnog utjecaja, opaža se nakon nekoliko sati - za to je potrebno da se akumuliraju u stanicama jetre. Ne može se reći da bi to bili najbolji antikoagulanti u pilulama - ali liječenje se može provesti kod kuće.
Većina lijekova zabranjeno je uzimati alkohol - alkohol povećava terapijski učinak, uzrokujući rizik od krvarenja i drugih nuspojava.
Nedavno su znanstvenici nastojali razviti nove lijekove koji imaju bolju djelotvornost, a djelovanje koje će biti usmjereno izravno na blokiranje potrebnih enzima koji uzrokuju bolest. Važan cilj je stvaranje lijekova s najmanje nuspojava, koje se mogu tretirati neovisno i za odrasle i za djecu.
Nedavno su nove oralne antikoagulanse, u obliku tableta, stekle veliku popularnost. Ti lijekovi uključuju:
Lijekovi su izravni antikoagulansi - utječu na trombocite i njihove enzime. Pripreme za neizravno djelovanje trenutno nisu razvijene.
Najčešća komplikacija je trovanje, koje može biti uzrokovano kršenjem doze lijeka ili njegovom uporabom s alkoholnim pićima.
U takvoj situaciji, hitno je potrebno poduzeti sljedeće mjere:
Liječnik će pregledati pacijenta, ako je potrebno, staviti kapaljku s fiziološkom otopinom ili vitaminom K, što uzrokuje suprotan učinak. Ako je stanje bolesnika ozbiljno, potrebna je hospitalizacija i transfuzija plazme.
Antikoagulanti su izvrsni lijekovi za liječenje većine bolesti krvi i kardiovaskularnog sustava. Lijekovi mogu djelovati izravno inhibiranjem aktivnosti trombocita ili indirektno kroz jetru. Vrijedi biti oprezan kada ih uzimate - pridržavati se doze, ne kombinirati terapiju s alkoholom i ne provoditi tijekom trudnoće ili tijekom dojenja. Ako postoje znakovi trovanja, obratite se liječniku.