Image

Fibrinolitiki

Streptokinaza (Streptokinaza)

Sinonimi: Avelysin, Kabikinaz, Streptase, Awelysin, Kabikinaza, Streptase.

Indikacije: plućna embolija i njezine grane, periferna arterijska tromboza i embolija, tromboza površinskih i dubokih vena (udovi, zdjelice), akutni infarkt miokarda (tijekom prvih 12 sati), retinalna vaskularna tromboza i druga stanja koja se javljaju s akutnim embolija i tromboza ili s prijetnjom krvnih ugrušaka.

Kontraindikacije: lijek je kontraindiciran kod akutnog krvarenja, hemoragijske dijateze, svježih čireva gastrointestinalnog trakta, nakon nedavnih operacija, s teškim hipertenzijama, septičkim endokarditisom, poremećajima cirkulacije, plućnom tuberkulozom (kavernoznim oblicima), u prvom tromjesečju trudnoće.

Primjena: intravenski i, ako je potrebno, intraarterijski.

Intravenska doza se obično daje u početnoj dozi od 250.000 IU (IE) u 50 ml izotonične otopine unutar 30 minuta. (30 kapi u minuti). Zatim nastavite s uvođenjem streptokinaze [5] u dozi od 100.000 IU na sat. Ukupno trajanje primjene je u pravilu 16-18 sati, a naknadno liječenje provodi se heparinom i indirektnim antikoagulansima.

Intraarterijska injekcija streptokinaze koristi se u akutnom razdoblju infarkta miokarda (početna doza od 20.000 IU; podupiranje - 2.000–4.000 IU po minuti tijekom 30-90 minuta).

Otpuštanje oblika: u liofiliziranom obliku u bočicama koje sadrže 100.000; 250,000; 750.000 ili 1.500.000 IE streptokinaze [6]. Otopiti neposredno prije uporabe.

Skladištenje: Popis B.

U inozemstvu se također proizvodi fibrinolitički lijek Urokinaza (Urokinaza), koji aktivira plazminogen i pretvara ga u plazmin. Urokinaza se dobiva iz humanih staničnih kultura bubrega. Urokinaza se uglavnom koristi za iste indikacije kao i streptokinaza, uglavnom sa slabom podnošljivošću streptokinaze.

Ubrizgava se intravenozno. Obično započinje s 4.400 IU na 1 kg tjelesne težine tijekom 10 minuta, zatim s 4.400 IU / kg na sat tijekom 12 sati, a zatim s heparinom ili oralnim antikoagulansima.

Oblik proizvoda: u bočicama u obliku liofiliziranog praha od 5.000 i 250.000 IE. Urokinaza se otopi u izotoničnoj otopini natrijevog klorida ili u 5% otopini glukoze.

Fibrinolysin (Fibrinolysinum)

Fibrinolizin (plazmin) je fiziološka komponenta prirodnog antikoagulantnog sustava tijela.

Indikacije: u slučajevima svježe tromboze (za 1 dan s trombozom koronarnih žila i krvnih žila mozga i trombozom rubnih perifernih arterija, ako nema gangrene; za 5-7 dana s trombozom perifernih vena). S povećanjem života krvnog ugruška smanjuje se učinkovitost fibrinolizina.

Kontraindikacije: hemoragijska dijateza, krvarenje, otvorene rane, peptički ulkus i čir na dvanaesniku, nefritis, fibrinogenopenija, plućna tuberkuloza u akutnom obliku, zračenje. Kod cerebralnih lezija, relativna kontraindikacija je visoki krvni tlak (sistolički iznad 200 mm, dijastolički 110-120 mm Hg).

Primjena: lijek se primjenjuje intravenski. Fibrinolizin, u suhom obliku u bočici, otopi se u sterilnoj izotoničnoj otopini natrijevog klorida u količini od 100-160 U pripravka u 1 ml. Otopine se pripremaju neposredno prije uporabe, jer kada stoje (na sobnoj temperaturi) gube aktivnost.

Heparin se dodaje u otopinu fibrinolizina brzinom od 10.000 IU na svakih 20.000 IU fibrinolizina i smjesa se ubrizgava u venu početnom brzinom od 10-15 kapi u minuti. Uz dobru toleranciju, brzina primjene se povećava na 15-20 kapi u minuti. Dnevna doza fibrinolizina je obično 20 000 - 40 000 IU; trajanje uvođenja 3-4 sata (5 000–8 000 IU po satu).

Proizvod: u hermetički zatvorenim bočicama od po 10.000; 20000; 30 000 i 40 000 komada fibrinolizina.

Skladištenje: Popis B.

Celiasis (Celyasa)

Indikacije i kontraindikacije: vidjeti Fibrinolizin, Streptociasis.

Primjena: intravenski kapanjem ili intraarterijski. Prije uvođenja sadržaja ampule se otopi u 1-2 ml reopoliglukina, izotonične otopine natrijevog klorida ili 5% otopine glukoze. Nakon potpunog otapanja, sadržaj ampule se prenese sa štrcaljkom u bočicu s otapalom za naknadnu primjenu. Otopina lijeka ostaje aktivna 24 sata.

Otpuštanje oblika: u suhom obliku u ampulama od 1 ml koje sadrže po 100.000; 250.000 ili 500.000 IU.

Antiplateletna sredstva. Antikoagulansa. Fibrinolitici.

Pripravci za liječenje tromboze:

Antitrombocitna sredstva (tiklopidin, dipiridamol, acetilsalicilna kiselina, sulfinpirazon (anthuramine), indobufen, tiklopidin, klopidogrel, dipiridamol, abciximab i dekstrani).

Antikoagulansi (heparin, fraksiparin, enoksaparin, neodicumarin, fepromarone, syncumar, fenilin

Fibrinolitika (streptokinaza, urokinaza, anistreplaza, TAP, aminaza, reteplaza, alteplaza).

sredstva protiv trombocita

Inhibira adheziju i vezanje trombocita, formiranje bijelog tromba u području ateromatoznih vaskularnih oštećenja.

Acetilsalicilna kiselina (aspirin)

Nepovratno inhibira trombocite COX-1. Smanjuje sintezu unutarnjih čimbenika agregacije trombocita.

Antiplateletni učinak traje 7-10 dana, dugotrajna uporaba aspirina je opasna za gastrointestinalno krvarenje.

tiklopidin

Blokira ADP receptore trombocita, što ih sprečava da se vežu na oštećenu stijenku.

- Obliterirajuće arterijske bolesti.

-Infarkt miokarda (subakutna faza).

-Stanje nakon transfuzije krvi.

-Sekundarna prevencija cerebralnog i kardiovaskularnog ishemijskog oštećenja u bolesnika s rizikom za trombozu.

-Sprječavanje ponovnog zatvaranja transplantata zaobilaženja koronarnih arterija primjenom ekstrakorporalne cirkulacije, hemodijalize i tromboze središnje vene mrežnice.

Rp.:Tab. Ticlopidini 0,25 N. 30
D.S. 1 kartica. 2 puta dnevno, nakon obroka.

S hemodijalizom.

antikoagulansi

  • izravno djelovanje (heparin, fraksiparin) djeluje na aktivirane čimbenike
  • neizravno djelovanje (fenilin, varfarin) djeluje na faktore ovisne o K

heparin

-Antikoagulant izravni učinak.

-Akutni infarkt miokarda.

Rp.:Heparini 5.0 (25000 ED)

D. N.3 u amp.

S.Po 1 ml intramuskularno 4 puta dnevno.

Da bi se smanjila sposobnost združivanja

aktiviranjem fibrinolize trombocita

akutni infarkt miokarda.

Rp.:Sol. Protamini sulfatis 1% -2,0 ml.

D. N.10 u amp.

S. Sadržaj 1 ampule

injicirajte intravenozno na

Predoziranje heparinom pod kontrolom

koagulacije. Ako je potrebno

uvod se može ponoviti s prazninom

15 minuta. (maksimalna doza ne smije biti

prelazi 150 mg u 1 satu.)

fenilin

- Neposredno djelovanje antikoagulanta.

- Prevencija tromboembolije (uključujući infarkt miokarda, nakon kirurških intervencija);

- Tromboza koronarnih žila.

- tromboflebitis i duboka venska tromboza donjih ekstremiteta;

- Prevencija tromboze nakon operacije protetskih srčanih zalistaka (kontinuirani prijem).

Rp.:Tab. Warfarini 0.0025 N.30

S. Jedna tableta 1 puta dnevno.

Za prevenciju tromboze s ponovljenim

infarkt miokarda.

Fibrinolitiki

uzrokuju brzo liziranje krvnih ugrušaka u krvnim žilama koje zahvaća AU. Mehanizam njihovog djelovanja je stimulacija stvaranja plazmina (enzim koji uništava fibrin).

streptokinaza

-Akutni infarkt miokarda, tromboembolija plućne arterije, tromboza i arterijska tromboembolija (akutna periferna arterijska tromboza, kronični obliterirajući endarteritis, retrotromboza nakon operacija na krvnim žilama, obliteracija arterio-venskog šanta).

-Tromboza vena (venska tromboza unutarnjih organa, akutna duboka venska tromboza ekstremiteta i zdjelice, retrotromboza nakon operacija na krvnim žilama).

-Arterijska tromboza zbog dijagnostičkih ili terapijskih postupaka u djece, vaskularna tromboza u kateterizaciji novorođenčadi.

Farmakološka skupina - Fibrinolitika

opis

Fibrinolitički ili fibrinolitički agensi uzrokuju uništavanje formiranih fibrinskih filamenata; uglavnom doprinose resorpciji svježih krvnih ugrušaka (koji još nisu podvrgnuti organizaciji).

Fibrinolitička sredstva podijeljena su u skupine izravnog i neizravnog djelovanja. Prva skupina uključuje tvari koje izravno utječu na krvnu plazmu, fibrinski filamentozni snop, djelotvorne in vitro i in vivo (fibrinolizin, ili plazmin, enzim nastao aktivacijom profibrinolizina koji se nalazi u krvi).

U drugu skupinu spadaju enzimi - aktivatori profibrinolizina (alteplaza, streptokinaza itd.). Neaktivni su s izravnim djelovanjem na fibrinske filamente, ali kada se unesu u tijelo, aktiviraju endogeni fibrinolitički sustav krvi (oni pretvaraju profibrinolizin u fibrinolizin). Glavna uporaba kao fibrinolitički lijekovi trenutno imaju lijekove povezane s neizravnim fibrinoliticima.

pripravci

  • Komplet prve pomoći
  • Online trgovina
  • O tvrtki
  • Kontaktirajte nas
  • Kontakti izdavača:
  • +7 (495) 258-97-03
  • +7 (495) 258-97-06
  • E-mail: [email protected]
  • Adresa: Rusija, 123007, Moskva, st. Peta glavna linija, 12.

Službena stranica Grupe tvrtki RLS ®. Glavna enciklopedija droga i ljekarni asortiman ruskog interneta. Priručnik o lijekovima Rlsnet.ru korisnicima omogućuje pristup uputama, cijenama i opisima lijekova, dodataka prehrani, medicinskih proizvoda, medicinskih proizvoda i drugih dobara. Farmakološki priručnik sadrži informacije o sastavu i obliku oslobađanja, farmakološko djelovanje, indikacije za uporabu, kontraindikacije, nuspojave, interakcije lijekova, način uporabe lijekova, farmaceutske tvrtke. Knjiga lijekova sadrži cijene lijekova i proizvoda farmaceutskog tržišta u Moskvi i drugim gradovima Rusije.

Prijenos, kopiranje, distribucija informacija zabranjeno je bez dopuštenja tvrtke RLS-Patent LLC.
Kada se citiraju informativni materijali objavljeni na stranicama www.rlsnet.ru, potrebno je uputiti na izvor informacija.

Nalazimo se na društvenim mrežama:

© 2000-2018. REGISTAR MEDIJA RUSIJA ® RLS ®

Sva prava pridržana.

Komercijalna uporaba materijala nije dopuštena.

Informacije namijenjene zdravstvenim radnicima.

Fibrinolitički agensi

To su lijekovi koji se koriste za otapanje nastalih krvnih ugrušaka.

Fibrinolitički agensi kataliziraju tvorbu plazmina (fibrinolizina), proteolitičkog enzima koji uništava (lizira) fibrinski filament koji čini osnovu krvnog ugruška, što može dovesti do otapanja postojećeg intravaskularnog tromba.

Plazmin koji cirkulira u krvi se brzo inaktivira pomoću α.2-antiplasmina i drugih inhibitora i stoga normalno ne uzrokuje sistemsku fibrinolizu.

Međutim, rizik od krvarenja i dalje postoji, budući da specifičnost plazmina nije visoka i može također uništiti fibrinogen i neke druge čimbenike sustava zgrušavanja krvi.

Streptokinaza, urokinaza i aktivatori plazminogena iz ljudskog tkiva koriste se kao fibrinolitička sredstva.

Streptokinaza (Streptokinaza, sin. Avelysin)

Otpadni produkt β-hemolitičkog streptokoka.

Protein molekulske mase 47.000 Da. Ima sposobnost vezanja s plazminogenom, što uzrokuje konformacijsku preraspodjelu njegove strukture i pojavu proteolitičke aktivnosti, zbog čega kompleks streptokinaze i plazminogena dobiva sposobnost pretvaranja plazminogena u plazmin. Potonji razgrađuje fibrin, što dovodi do lize rezultirajućeg tromba.

Primijenjen za fibrinolitičku terapiju u akutnom infarktu miokarda (tijekom prvih 6 sati), plućnoj emboliji i njezinim granama, trombozi i tromboemboliji krvnih žila u ekstremitetima, mozgu, mrežnici i drugim stanjima koja se javljaju s akutnom embolijom i trombozom kako bi se izazvala rekanalizacija krvnih žila i obnavljanje protoka krvi u njima.

Streptokinaza (Streptokinaza, sin. Avelysin)

Otpadni produkt β-hemolitičkog streptokoka.

Protein molekulske mase 47.000 Da. Ima sposobnost vezanja s plazminogenom, što uzrokuje konformacijsku preraspodjelu njegove strukture i pojavu proteolitičke aktivnosti, zbog čega kompleks streptokinaze i plazminogena dobiva sposobnost pretvaranja plazminogena u plazmin. Potonji razgrađuje fibrin, što dovodi do lize rezultirajućeg tromba.

Primijenjen za fibrinolitičku terapiju u akutnom infarktu miokarda (tijekom prvih 6 sati), plućnoj emboliji i njezinim granama, trombozi i tromboemboliji krvnih žila u ekstremitetima, mozgu, mrežnici i drugim stanjima koja se javljaju s akutnom embolijom i trombozom kako bi se izazvala rekanalizacija krvnih žila i obnavljanje protoka krvi u njima.

Intravenozno se primjenjuje iz doze od 250.000 IU u 50 ml izotonične otopine natrijevog klorida unutar 30 minuta. Uz dobru prenosivost, daljnja primjena se nastavlja brzinom od 100.000 IU po satu dok se ne postigne željeni učinak, obično unutar 16-18 sati.

Ako je potrebno, streptokinaza se može davati intraarterijski.

U svim slučajevima uvođenje streptokinaze treba započeti što je prije moguće, budući da je najbolji učinak uočen kod svježih krvnih ugrušaka.

Nuspojave: krvarenje, alergijske reakcije, uključujući anafilaktički šok, vrućica, hipotenzija.

FW: liofilizirani prašak za pripremu otopine za injekciju u bočicama od 100.000, 250.000, 750.000 i 1.500.000 IU.

Anistreplaza (anisteplaza, sin. Eminaza)

Fibrinolitičko sredstvo koje sadrži streptokinazni kompleks s aciliranim lizin-plazminogenom.

Prisutnost acilne skupine sprječava spontanu aktivaciju kompleksa u krvi.

Smatralo se da će se uklanjanje acilne skupine i aktivacija kompleksa odvijati tek nakon što se posljednji veže za fibrin unutar krvnog ugruška. Stoga se nadalo da će ograničiti fibrinolitički učinak anistreplaze samo na krvne ugruške i izbjeći sistemsko djelovanje.

Nažalost, čak i kada se primjenjuje izravno u koronarne žile u preporučenim dozama (30 U), također se promatra sustavna fibrinoliza.

Urokinaza (urokinaza, sin. Abbokinaza)

Pripravljen iz kulture humanih embrionalnih stanica.

Protein koji se sastoji od dva polipeptidna lanca, koji sadrže 411 aminokiselinskih ostataka, koji ima proteolitičku aktivnost i koji je, za razliku od streptokinaze, izravni aktivator plazminogena koji ga pretvara u plazmin.

Koristi se za otapanje svježih krvnih ugrušaka.

Dodjeljuje se intravenozno, počevši s uvođenjem punjenja doze od 1000-4500 U / kg i naknadne infuzije brzinom od 4400 U / kg na sat.

Rijetko u usporedbi sa streptokinazom uzrokuje alergijske poremećaje. Međutim, specifičnost nije dovoljna za aktiviranje samo plazminogena vezanog za fibrin u sastavu tromba, te stoga, kao i streptokinaza, uzrokuje sistemsku fibrinolizu i može dovesti do krvarenja.

FW: liofilizirani prah za pripremu otopina za injektiranje u bočicama od 100 000, 500 000 i 1000 000 IU.

Prowrokinaza (Prourokinaza, sin. Saruplase)

Rekombinantna jedno-lančana urokinaza.

Vjeruje se da ima višu, u usporedbi s dvolančanom urokinazom, selektivnost djelovanja u odnosu na plazminogen vezan za fibrin u sastavu tromba.

Alteplaza (Alteplaza, sin. Actilyse)

Rekombinantni lijek aktivatora plazminogena iz ljudskog tkiva (t-PA).

Protein formiran u endotelnim stanicama. Sadrži 527 aminokiselinskih ostataka i ima proteolitičku aktivnost. Katalitira pretvorbu plazminogena u plazmin.

Djeluje uglavnom na plazminogen vezan za fibrin, koji se odvija u rezultirajućem trombu.

U krvi se veže na specifične inhibitore i stoga ima manji učinak na plazminogen koji cirkulira u krvi, a također nema vidljiv učinak na druge faktore koagulacijskog sustava i, stoga, u manjoj mjeri nego na sistemsku streptokinazu i urokinazu, utječe na zgrušavanje krvi.

Primijenjen je za koronarnu trombolizu u akutnom infarktu miokarda, kao i za plućnu emboliju.

Dodjeljuju se intravenski, prvi bolus od 15 mg, a zatim, tijekom sljedećih 30 minuta, kapanje na temelju doze od 0,75 mg / kg, a zatim 0,5 mg / kg za sljedeći sat do ukupne doze od 35 mg / kg.

Neželjeni učinci: hemoragične komplikacije, hipotenzija, vrućica.

FW: 50 mg osušenog praška u bočicama.

Web stranica proširenih vena: simptomi i liječenje proširenih vena

Fibrinoliza je proces otapanja krvnih ugrušaka. Prema tome, fibrinolitici su tvari koje doprinose otapanju krvnih ugrušaka zbog razaranja fibrinskih niti koje tvore strukturu krvnih ugrušaka. Fibrinolitik se koristi samo za otapanje već formiranih krvnih ugrušaka, ali ne sprečava njihovo ponovno pojavljivanje. Štoviše, uporaba ovih lijekova može dovesti do povećane agregacije trombocita i povećanog rizika od stvaranja novih krvnih ugrušaka. Stoga se oni imenuju samo u ekstremnim slučajevima.

Indikacije za uporabu

Fibrinolitika se koristi u izvanrednim situacijama i akutnim kardiovaskularnim događajima, uključujući s ciljem očuvanja života pacijenta. To se radi tijekom prva dva ili tri dana. Kasnije droge postaju manje učinkovite. Indikacije za otapanje krvnih ugrušaka uz pomoć fibrinolitika su sljedeće patologije:

1. Masivna plućna tromboembolija. U tom stanju, krvni ugrušci blokiraju lumen grana ovih žila. Unatoč imenu (arterija), nije arterijska, već u njih teče venska krv. Ona juri u pluća oslobađajući ugljični dioksid i dobiva kisik. Ako su posude blokirane krvnim ugrušcima, izmjena plinova je poremećena. Da bi se izbjegla smrt ili onesposobljenost pacijenta, dodijeljeni su fibrinolitici.

2. Infarkt miokarda s podizanjem ST segmenta na EKG-u.

Ta se bolest razvija kada se u srčani mišić ne dostavi dovoljno kisika. Kao rezultat toga, počinje smrt tkiva. Kisik ne teče jer su krvne žile djelomično blokirane krvnim ugrušcima. Za njihovo otapanje koristi se fibrinolitička terapija.

3. Teška proksimalna tromboza dubokih vena u nogama. Značajno povećava rizik od plućne tromboembolije, što često rezultira smrću pacijenta. Riječ "proksimalno" znači da se posude začepljene krvnim ugrušcima nalaze bliže bedru nego stopalu. Proksimalna tromboza je opažena u poplitealnoj ili femoralnoj veni. To je popraćeno oticanjem udova i jakim bolovima.

4. Tromboza središnje retinalne arterije. Izvršava se fibrinoliza s odgovarajućim pripravcima kako bi se sačuvala vizija.

5. Tromboza arteriovenskih šantova. Arteriovenski šant je veza između vene i arterija. To može biti posljedica ozljede. Kada se dogodi arteriovenski šant, brzina protoka krvi u oštećenim žilama smanjuje se ispod razine njihove povezanosti. To dovodi do povećanog rizika od stvaranja krvnih ugrušaka.

Kao što možete vidjeti, indikacije za fibrinolitičku terapiju su stvaranje ili zgrušavanje krvnih ugrušaka iz drugih dijelova tijela u krvne žile koje ugrožavaju ljudski život ili zdravlje. Kod začepljenja arterija krvnim ugrušcima dolazi do nekroze tkiva koje doživljava gladovanje kisikom. Da bi se spriječila njihova smrt, potrebno je otopiti tromb uz pomoć lijekova i vratiti normalan protok krvi.

Mehanizam djelovanja

Fibrinolitika nakon ulaska u ljudsko tijelo doprinosi pretvorbi plazminogena u plazmin. Plazminogen je neaktivni protein. Ne utječe na sustav zgrušavanja krvi dok se ne aktivira. Nakon aktivacije fibrinolitikom pretvara se u plazminogen, što uzrokuje uništenje fibrinskih vlakana novoformiranog tromba. Taj se proces naziva tromboliza.

Fibrinolitički lijekovi

Fibrinolitički lijekovi podijeljeni su u dvije skupine:

  • izravno djelovanje (fibrinolizin);
  • neizravno djelovanje (urokinaza, streptokinaza, streptodekaza i dr.).

Ovisno o sposobnosti interakcije s fibrinom, sredstva se dijele i na:

  • relativno fibrin-specifično;
  • nije specifičan za fibrin.

Većina lijekova dostupna je u obliku otopina za intravenozno davanje ili praška za njegovu pripremu. Fibrinolitike se ubrizgavaju u mlaz (štrcaljku) ili kapaju (postupno, kao dio otopine za infuziju). Lijekovi su dostupni u različitim dozama. Ona ju je izabrala, a zatim, ako je potrebno, prilagodio liječnik, ovisno o indikacijama za uporabu i rezultatima liječenja.

Osim preparata za intravenozno davanje, također se koriste očni filmovi s fibrinolizinom. Navedeni su samo za trombotske lezije arterija ili vena vizualnog analizatora.

Najčešća nuspojava fibrinolitika je krvarenje. Rizik od ove komplikacije se povećava ako se paralelno koriste heparini, antiplateletna sredstva ili drugi lijekovi koji inhibiraju zgrušavanje krvi.

Popis droga

Ispod možete vidjeti popis lijekova koji sadrže fibrinolitike. To su trgovački nazivi za droge. Aktivna tvar je naznačena u zagradama. Popis fibrinolitičkih lijekova dostupnih za kupnju u ruskim ljekarni uključuje:

  • Metaliza (tenekteplaza).
  • Streptaza (streptokinaza).
  • Avelysin Brown (streptokinaza).
  • Eberkinaza (streptokinaza).
  • Tromboflux (streptokinaza).
  • Fortelizin (stapilokinaza).
  • Fibrinolysin (fibrinolizin).
  • Ukidan (urokinaza).
  • Urokinaza Medak (urokinaza).
  • Prourokinaza rekombinantni (prourokinaza).
  • Purolaza (prourokinaza).
  • Gemase (prourokinaza).
  • Aktiviraj (alteplaza).

Najčešće korištena fibrinolitika je streptokinaza. Ovaj aktivni sastojak je uključen u najveći broj lijekova u ovoj skupini.

Fibrinolitički agensi

To su sredstva koja su sposobna otopiti fibrinske filamente ili eliminirati nastali ugrušak.

Koristi se za srčane udare i udarce uzrokovane krvnim ugrušcima ili trombovima koji začepljuju krvne žile srca, mozga, a koristi se i za različite tromboze i tromboemboliju (plućna embolija).

To je suh proteinski preparat prirodnog enzima izoliranog iz krvne plazme. Enzim ima sposobnost otapanja fibrina. Unesite samo kapanje vene. FV - bočice od 500 ml koje sadrže 20.000 IU aktivne tvari. Otopiti 0,9% p-rum natrijevog klorida.

Primati u procesu vitalne aktivnosti streptokoknih kolonija. On je bolji u djelovanju od fibrinolizina, ali može uzrokovati ozbiljne alergijske reakcije, stoga se koristi samo zbog vitalnih razloga (na primjer: u akutnom infarktu miokarda uzrokovanom trombozom koronarnih žila).

FV - ampule sa sadržajem od 250.000, 500.000 IU.

Tekućine koje zamjenjuju plazmu, zamjenjuju krv i antishock

Primjenjuje se s raznim akutnim i kroničnim gubitkom krvi, šokom, intoksikacijom tijela s različitim otrovima, tumorskim procesima, kao is opeklinom, intestinalnim infekcijama koje prate dehidraciju tijela. Najjednostavniji lijek je:

Izotonična otopina natrijevog klorida, čiji je osmotski tlak jednak osmotskom tlaku krvi i tkivnog fluida. Primjenjuje se iznutra, p / u, u / in, u obliku klistira i izvana. U velikim dozama, 200 ml. koristi se za dehidraciju ili gubitak krvi u odsustvu drugih tekućina koje zamjenjuju krv. Mora se imati na umu da izotonična otopina natrijevog klorida vrlo brzo prodire kroz okolno tkivo kroz zid krvnih žila. Za složenije lijekove sastav uključuje tablete i Ringer-Locke otopinu, koje sadrže natrijev klorid, natrijev bikarbonat, kalijev klorid, kalcijev klorid i glukozu.

Mogu se primijeniti otopine glukoze ovisno o koncentraciji:

1 U šoku, kolapsu - hipertoničnoj otopini (20% i 40%)

2 Kao opći tonik za zatajenje srca, iscrpljenost živaca i mišića - hipertonična otopina (20% i 40%)

3 Raznim trovanjima, jer povećava mokrenje i povećava detoksikacijsku funkciju jetre - izotonične (5%) i hipertonične (20% i 40%) otopine.

4U raznim bolestima jetre, osobito u slučaju Botkinove bolesti, izotonične (5%) i hipertonične (20% i 40%) otopine.

5 Kada se predozira inzulin - hipertonična otopina (40%)

FV - tablete od 0,5 i 1,0, ampule od 5, 10, 20, 25 i 50 ml. 5, 10 i 40% otopine., Boce od 200 i 400 ml. 5, 10, 20 i 40% r-ry.

Gelatinol - koloidna 8% otopina želatine. Sastav i karakter vrlo su bliski krvnoj plazmi, stoga se koristi kao zamjena plazme i hemostatsko sredstvo.

FV - boce od 250 i 500 ml sterilne otopine.

Vodeno-solna otopina koja sadrži 6% nisko molekularnih proteina + iona natrija, kalija, kalcija, magnezija i klora. Veže sve toksine koji cirkuliraju u krvi i stoga ima učinak detoksikacije. Koristi se za trovanje, teške crijevne bolesti, opekotine, rak.

kontraindikacije: 1 BA; 2 takta; 3 Akutni nefritis.

FV - boce od 100, 200 i 400 ml., Sterilna otopina za c.

Sterilna otopina srednje molekularnog proteina uz dodatak 0,9% p-ra natrijevog klorida. Kao zamjenjiva plazma i hemostatsko sredstvo za gubitak krvi, šok, opekotine.

kontraindikacije: 1 Zatajenje srca; 2 takta; 3 Bolest bubrega.

Fibrinolitički lijekovi: klasifikacija i opseg

Fibrinolitički agensi (fibrinolitik, trombolitik, aktivator plazminogena) su lijekovi koji mogu otopiti intravaskularni tromb i koriste se za liječenje arterijske i venske tromboze, kao i za liziranje tromba tijekom plućne embolije.

1938. dobivena je Streptokinaza, a 1940. opisan je mehanizam njezina djelovanja. I samo 36 godina kasnije, ruski kardiolog Jevgenij Ivanović Chazov objavio je članak o intracoronarnom otapanju tromba pomoću ovog alata.

Otkriće ovog enzima smanjilo je učestalost smrti u akutnom infarktu miokarda i do 50%.

Od tada su sintetizirani napredniji lijekovi. Moderni aktivatori plazminogena imaju manje nuspojava, pacijenti se lakše toleriraju i pokazuju bolji učinak.

Grupa za razvrstavanje lijekova

Prema mehanizmu djelovanja fibrinolitika djeluju izravno i neizravno.

U prvu skupinu spadaju lijekovi koji ih, u interakciji s fibrinskim filamentima, otapaju. Ovi lijekovi uključuju fibrinolizin. Ovaj lijek pokazuje farmakološku aktivnost ulaskom u ljudsko tijelo i "in vitro". Nedavno, u medicini, lijekovi iz ove skupine praktički nisu propisani.

Neizravne fibrinolitike (na primjer Streptokinaza, Urokinaza) pretvaraju Profibrinolysin (plazminogen) u fibrinolizin (plazmin), koji ima terapeutski učinak, odnosno otapa novoformirani krvni ugrušak. Taj je proces moguć samo u živom organizmu.

Osim toga, svi aktivatori plazminogena, ovisno o selektivnosti fibrina, podijeljeni su na ne-fibrin-specifične (Streptokinaze) i fibrin-specifične načine (prourokinazni rekombinant, Alteplaza, Tenekteplaza).

Nefibrin-specifična sredstva aktiviraju profibrinolizin, koji je povezan i nevezan s krvnim ugruškom, što dovodi do smanjenja antikoagulantnog sustava i privatnih hemoragijskih komplikacija.

U trombolitičkim agensima izravnog djelovanja učinkovitost je niža od učinkovitosti lijekova koji aktiviraju Profibrinolysin.

U domaćoj medicini koriste se sljedeće neizravne fibrinolitike:

  • streptokinaze;
  • alteplaza;
  • tenekteplazu;
  • Prourukinaza rekombinantna.

Značajke aplikacije

Svi fibrinolitički agensi propisani su za otapanje svježih krvnih ugrušaka u trombozi krvnih žila, različitih lokalizacija.

Osim toga, koriste se za lizu lokalnih krvnih ugrušaka u arteriovenskim šantovima i perifernim intravenskim kateterima.

S imenovanjem fibrinolitičkih lijekova za vensku trombozu u prvih 48 sati u 70% slučajeva dolazi do otapanja krvnih ugrušaka.

Pokazatelji će biti još veći ako se terapija započne prvi put u 12 sati. Osim toga, u ovom slučaju, farmakološki učinak će biti bolji, u ovom slučaju ima i manje febrilnih i hemoragijskih komplikacija.

Aktivatori plazminogena propisuju se za sljedeće bolesti:

  • akutni infarkt miokarda;
  • plućna embolija;
  • nestabilna angina;
  • arteriovenska tromboza šanta;
  • primarna plućna hipertenzija;
  • postporođajna tromboembolija.

U flebologiji, indikacije za uporabu lijekova su:

Nuspojave i kontraindikacije

Kontraindikacije za uporabu lijekova u ovoj skupini su:

  • različita krvarenja;
  • hemoragijska dijateza.

Osim toga, liječenje trombolitičkih agensa je da se suzdrže od brojnih bolesti:

  • plućna tuberkuloza u akutnoj fazi;
  • čir na želucu i duodenalni ulkus;
  • upalni procesi u debelom crijevu;
  • akutni pankreatitis;
  • upala miokarda;
  • bolest zračenja;
  • Tumori CNS-a;
  • stanje odmah nakon operacije, porođaj, spontani i inducirani pobačaj;
  • nedavna biopsija visceralnih organa;
  • sepsa;
  • dijabetička retinopatija;
  • arterijska hipertenzija, kada je gornji tlak veći od 200, a niži je 110 mm. Hg. Čl.

Relativne kontraindikacije uključuju:

  • zatajenje bubrega i jetre;
  • menstrualno krvarenje;
  • hypermenorrhoea;
  • bronhijalna astma;
  • dobi preko 75 godina;
  • nekoliko dana nakon tretmana s antikoagulansima.

Osim toga, streptokinazu treba uzimati s oprezom u slučaju nedavne streptokokne infekcije.

Kod krvarenja tijekom liječenja trombolitičkim lijekovima pacijentima se propisuju antifibrinolitički agensi.

Prekinite terapiju samo ako krvarenje ugrozi život pacijenta ili pacijent treba hitno operirati.

U slučaju obilnog krvarenja, aminokaproinska kiselina, pacijentu se može propisati primjena humanog fibrinogena ili transfuzija krvi.

Od nuspojava kod primjene fibrinolitika može se primijetiti:

  • grozničava temperatura;
  • glavobolja;
  • alergija, u obliku urtikarije, crvenilo lica, pruritus.

Kada se pojavi alergijska reakcija, terapija se prekida i, ovisno o težini alergije, propisuju se antihistaminici ili glukokortikoidi.

Stariji bolesnici (stariji od 75 godina) imaju visoki rizik od moždanog krvarenja tijekom liječenja, stoga, prije korištenja fibrinolitika, treba razmotriti sve prednosti i mane.

Popis popularnih fibrinolitika

U modernoj medicini koriste se sljedeći lijekovi:

  1. Streptokinaza je enzim koji se proizvodi pojedinačnim sojevima β-hemolitičkih streptokoka. Farmaceutska industrija proizvodi brojne lijekove na temelju njega: "Streptase", "Avelysin Brown", "Thromboflux" i mnoge druge. Dr. Streptokinase katalizira konverziju profibrinolizina u fibrinolizin. Jednom u ljudskom tijelu, dio streptokinaze se veže s antitijelima i gubi farmakološku aktivnost. U ovom slučaju, vrijeme eliminacije lijeka je samo 20 minuta, dok je poluživot enzima u kombinaciji s profibrinolizinom 1 h 20 min. Streptokinaza je antigen, stoga uzrokuje sintezu antitijela, čiji se broj povećava sa svakom novom dozom lijeka, zbog čega se smanjuje farmakološka aktivnost lijeka. U pravilu, nakon 5 dana liječenja, nema smisla davati lijek, jer se gotovo u potpunosti veže s antitijelima. Također povećava proizvodnju protutijela streptokokne infekcije, kojoj je prethodila tromboza.
  2. Urokinaza je enzim koji se dobiva iz humanih stanica urina i bubrega ljudskog embrija. Također aktivira plazminogen, pretvara se u plazmin, koji uzrokuje lizu krvnih ugrušaka. Urokinaza je u interakciji s plazmogenom koji je povezan s krvnim ugruškom i s činjenicom da slobodno cirkulira u krvi. Stoga, kada se primjenjuje na isti način kao i kod primjene Streptokinase, postoji visok rizik od krvarenja. S injekcijama, vrijeme poluživota lijeka je samo 9-16 minuta. Gotovo nikada ne uzrokuje alergije, a antitijela na njega ne nastaju.
  3. Aktivator tkiva plazminogena je proteolitički enzim koji podsjeća na aktivator plazminogena koji proizvodi vaskularni endotel. Alteplaza, rekombinantna molekula aktivatora plazminogenskog tkiva dobivena genetskim inženjeringom, koristi se u medicinske svrhe. Lijek pokazuje farmakološku aktivnost samo u prisutnosti fibrina. Poluživot lijeka je samo oko 5 minuta. Za razliku od Streptokinase nije imunogen, sposoban je uništiti davno postojeće krvne ugruške, a terapijski učinak je jači. Kod zamjene nekoliko aminokiselina u molekuli Alteplaza dobiven je novi lijek, Tenekteplaza, koji se razlikuje po većoj fibrinospecifičnosti i trajanju poluživota (oko 20 minuta).
  4. Prourukinaza rekombinantna. U svojim trombolitičkim svojstvima sličan je tkivnom aktivatoru plazminogena. U prisutnosti tromba, on interagira s plazmogenom, pretvarajući ga u plazmin, koji tvori aktivniju dvolančanu molekulu urokinaze iz jednostruke molekule prourokinaze.

Zbog kratkog poluživota, fibrinolitici se daju intravenozno, kapanjem ili mlazom polako tijekom četvrt sata.

Zahvaljujući upotrebi fibrinolitičke terapije spasili su se milijuni života. Stoga, pri najmanjoj sumnji na prisutnost krvnog ugruška u tijelu, potrebno je što prije otići u bolnicu i početi liječenje.

Što su fibrinolitički agensi i njihova klasifikacija

Ljudsko tijelo je vrlo složen sustav u kojem čak i jedan neuspjeh može dovesti do ozbiljnih posljedica. Srećom, medicina i znanost ne stoje mirno, čovječanstvo svake godine uči nove tajne anatomije i načine utjecaja na unutarnje procese. Jedan od najčešćih načina utjecaja na unutarnje sistemske poremećaje u tijelu su lijekovi.

Sada postoji bezbroj svih vrsta droga, a nakon što je čuo njihovo ime, osoba ne razumije uvijek njihovu svrhu. To uključuje fibrinolitike, čije je samo ime iznenađujuće. Dakle, pogledajmo pobliže fibrinolitičke lijekove, što je to i zašto su propisani.

Što je taj novac?

Fibrinolitički agensi su bilo koji medicinski uređaji koji mogu stimulirati otapanje krvnog ugruška. Također se nazivaju trombolitičkim lijekovima. Djelovanje fibrinolitika usmjereno je na aktiviranje fibrinolize - procesa otapanja krvnih ugrušaka.

Dakle, fibrinolitička aktivnost krvi je svojstvo tijela, usmjereno na ukapljivanje ugrušaka.

Ovo svojstvo ih razlikuje od antikoagulansa, koji sprječavaju stvaranje krvnih ugrušaka inhibicijom sinteze ili funkcije različitih faktora zgrušavanja krvi.

Fibrinolitički sustav krvi koji postoji u ljudskom tijelu također je uključen u lizu ili otapanje ugrušaka u procesu zacjeljivanja rana. Ovaj sustav inhibira fibrin, koji inhibira enzim trombin.

Aktivni enzim uključen u fibrinolitički proces je plazmin, koji nastaje pod utjecajem aktivirajućeg faktora oslobođenog iz endotelnih stanica.

Da bismo bolje razumjeli predmet, odgovorimo na pitanje: fibrinolitički učinak - što je to i kako ga razumjeti? Djelovanje takvih lijekova ima za cilj brzu resorpciju ugrušaka koji se stvaraju u krvi. Za razliku od koagulanata, oni su dizajnirani da ispravljaju problem, a ne da ga spriječe.

Klasifikacija lijekova

Postoje dvije glavne skupine fibrinolitičkih sredstava: izravno i neizravno djelovanje. Prvi su aktivatori fibrinolize, a drugi su streptokinaza i urokinaza. Razmotrite ovu klasifikaciju fibrinolitika detaljnije:

  1. Aktivator fibrinolize. Ova obitelj trombolitičkih lijekova koristi se u akutnom infarktu miokarda, cerebrovaskularnom tromboznom moždanom udaru i plućnoj emboliji. U akutnom infarktu miokarda, aktivatori tkiva su obično poželjniji od streptokinaze.
  2. Streptokinaza. Streptokinaza i anistroplaza koriste se u akutnom infarktu miokarda, arterijskoj i venskoj trombozi i plućnoj emboliji. Ovi spojevi su antigeni jer su izvedeni iz streptokoknih bakterija.
  3. Urokinaze. Urokinaza se ponekad naziva i urinarni aktivator plazminogena jer ga proizvode bubrezi i nalazi se u mokraći. Ima ograničenu kliničku primjenu jer, kao i streptokinaza, uzrokuje značajnu fibrinogenolizu; Koristi se za liječenje plućne embolije.

Kada se prijaviti

Fibrinolitička terapija je odobrena za hitno liječenje moždanog udara i srčanog udara.

Najčešće korišteni lijek za trombolitičku terapiju je aktivator fibrinolize, ali i drugi lijekovi iz ove skupine mogu obavljati ovu funkciju.

U idealnom slučaju, pacijent bi trebao primati ove lijekove unutar prvih 30 minuta nakon dolaska u bolnicu. Brzi fibrinolitički učinak je ono za što su ti lijekovi propisani u tim slučajevima.

Srčani udar

Krvni ugrušak može blokirati arterije u srcu. To može uzrokovati srčani udar kada dio srčanog mišića umre zbog nedostatka kisika. Dakle, trombolitika brzo otapa veliki ugrušak.

Pomaže obnoviti dotok krvi u srce i spriječiti oštećenje srčanog mišića. Najbolji rezultati mogu se postići ako se lijek daje unutar 12 sati nakon početka srčanog udara.

Lijek obnavlja dotok krvi u srce kod većine ljudi. Međutim, kod nekih bolesnika protok krvi možda neće biti potpuno normalan, pa se u tom smislu može promatrati oštećenje srčanog mišića.

uvreda

Većina slučajeva moždanog udara nastaje kada krvni ugrušci uđu u krvni sud u mozgu i blokiraju protok krvi u tom području.

U takvim slučajevima, fibrinolitici se također mogu koristiti za brzo otapanje ugruška.

Doziranje unutar 3 sata nakon pojave prvih simptoma moždanog udara može pomoći u izbjegavanju oštećenja i oštećenja mozga.

Ovi lijekovi se također koriste za smanjenje fibrinolitičke aktivnosti krvi.

U takvim slučajevima, tijelo nije u stanju spriječiti stvaranje krvnih ugrušaka, pa mu je potrebna liječnička pomoć.

Važno je! Iako je tromboliza obično uspješna, liječenje ne može otopiti krvne ugruške u oko 25% bolesnika. Drugih 12% pacijenata su kasnije skloni ponovnom stvaranju krvnih ugrušaka ili blokada u krvnim žilama.

Čak i ako uspije tromboliza, fibrinolitici nisu sposobni popraviti tkiva koja su već oštećena zbog smanjene cirkulacije krvi. Prema tome, pacijentu će možda trebati daljnje liječenje kako bi se uklonili temeljni uzroci krvnih ugrušaka i popravilo oštećena tkiva i organi.

Kontraindikacije i nuspojave

Krvarenje je najčešći rizik povezan s uporabom lijekova. Može biti i životno opasna. Blago krvarenje iz zubnog mesa ili nosa može se pojaviti u oko 25% bolesnika koji uzimaju lijek. Krvarenje u mozgu javlja se u oko 1% slučajeva.

To je isti rizik za bolesnike s moždanim udarom i srčanim udarima. Krvarenje je često zabilježeno na mjestu kateterizacije, iako su moguće gastrointestinalne i cerebralne hemoragije. Stoga pacijenti koji su pretrpjeli ozljedu ili su u prošlosti imali cerebralno krvarenje obično nisu propisani fibrinolitici.

Uz ozbiljan rizik od unutarnjeg krvarenja, moguće su i druge nuspojave, na primjer:

  • modrice na koži;
  • oštećenja krvnih žila;
  • migracija krvnog ugruška u drugi dio vaskularnog sustava;
  • oštećenja bubrega u bolesnika s dijabetesom ili drugim bolestima bubrega.

Iako fibrinolitici mogu sigurno i učinkovito poboljšati protok krvi i eliminirati simptome kod mnogih pacijenata bez potrebe za invazivnom kirurgijom, oni se ne preporučuju svima.

Takvi lijekovi su zabranjeni za pacijente koji uzimaju razrjeđivače krvi, kao i za osobe s povećanim rizikom od krvarenja. Ti uvjeti uključuju:

  • visoki tlak;
  • krvarenje ili ozbiljan gubitak krvi;
  • hemoragijski moždani udar od krvarenja u mozgu;
  • teška bolest bubrega;
  • nedavne operacije.

Popis droga

Kad govorimo o fibrinolitičkim lijekovima, popis može biti prilično opsežan, samo neke od njih.

Najčešći zaštitni znakovi fibrinolitika uključuju sljedeće:

Gotovo svi ovi lijekovi dostupni su na recept, jer imaju širok raspon kontraindikacija i nuspojava, te stoga mogu uzrokovati potencijalne štete za tijelo.

Ni u kojem slučaju ne smijete uzimati ove lijekove bez liječničkog recepta.

zaključak

Ako sumnjate na simptome srčanog udara ili moždanog udara, trebali biste kontaktirati hitnu pomoć što je prije moguće, ali nikada ne možete samozdraviti. Blagoslovi vas!

Popis fibrinolitičkih lijekova

FIBRINOLYTIC REMEDIES (fibrin-j-greek lysis razrješenje, razaranje) - lijekovi koji se otapaju ili doprinose otapanju fibrinskih filamenata i uzrokuju kao rezultat ove resorpcije svježeg i još ne podvrgnutog organiziranju krvnih ugrušaka. Fibrinolitička sredstva koriste se za prevenciju i liječenje tromboembolijskih komplikacija.

Fibrinolitički agensi konvencionalno se dijele na lijekove izravnog i neizravnog djelovanja. Izravno djelujući fibrinolitički lijekovi uključuju tvari koje izravno utječu na fibrinolitički sustav krvi in ​​vitro i in vivo. Fibrinolitički agensi posrednog djelovanja s resorpcijskim učinkom uzrokuju oslobađanje endogenih tvari koje aktiviraju fibrinolitički sustav. Po fibrinolitičkim sredstvima izravnog djelovanja uključuju takve aktivatora fibrinolize (cm). Kao strentokinaza, staphylokinase, urokinaza, streptoliaza (streptaza) fibrinolitičkog enzima fibrinolizin, proteolitičkih enzima (cm.) (. Cm) tripsinsku (, Cm), kimotripsin Trombolitin (kompleks tripsina i heparina), kao i pripravci proteaza iz gljiva (aspergilin, triholizin, itd.).

Fibrinolitički agensi enzimske prirode koriste se ne samo u obliku pojedinačnih tvari, već iu obliku takozvanih imobiliziranih enzima. Potonji imaju produljeni učinak i mogu osigurati kontrolirano taloženje ljekovite tvari u odgovarajućem organu i tkivu bez povećanja njegove koncentracije u općoj cirkulaciji. Među imobiliziranim fibrinolitičkim sredstvima topljivim u vodi je domaća priprema streptodekaze koja sadrži streptokinazu.

Skupina indirektnih fibrinolitičkih sredstava uključuje tvari sintetskog i prirodnog porijekla, aktivirajući fibrinolizu oslobađajući aktivatore profibrinolizina (plazminogena) iz zidova krvnih žila ili leukocita. Neizravni fibrinolitički učinak može imati neke vazodilatatore, na primjer nikotinsku kiselinu (vidi), njene derivate. Neizravan način za aktiviranje fibrinolize je i adrenalin (vidi), acetil-holin (vidi), tvari koje potiču oslobađanje histamina (vidi), pirogeni bakterijski lipopolyaccharides, na primjer, pirohepal (vidi).

Od velikog broja tvari sa svojstvima fibrinolitičkih agenasa, u medicinskoj praksi za liječenje tromboze korišten je ograničen broj lijekova. Jedan od najaktivnijih je priprema prirodnog enzima ljudske krvne plazme, fibrinolizina, cijepanje fibrina i fibrinogena. Ona razdvaja takve peptidne veze, čija hidroliza dovodi do brzog odvajanja molekule fibrina u fragmente koji su topivi u vodi (fibrinopeptidi). Osim toga, može uništiti glukagonske peptidne veze u tijelu (5-laktoglobulin, hormon rasta, faktori zgrušavanja krvi V, VII, X i XII, neke komponente serumskog komplementa, itd.). Međutim, ta se svojstva manifestiraju pri visokim koncentracijama fibrinolizina. inhibitorni učinak trombina na agregaciju trombocita Fibrinolizin utječe na kininski sustav, koji je praćen formiranjem aktivne pineze (vidi).

Mehanizmi djelovanja različitih aktivatora fibrinolize variraju. Tako se aktivirajući učinak streptokinaze provodi na tri različita načina: kroz formiranje kompleksa s plazminogenom, formiranje kompleksa s posebnim proaktivatorom, te također kao rezultat izravnog djelovanja streptokinaze na molekulu plazminogena. Urokinaza uzrokuje razdvajanje unutarnje arginil-valinske peptidne veze u molekuli plazminogena i stvaranje molekula plazmina. Stafilokinaza aktivira plazminogen kroz konformacijske promjene u molekuli proenzima, oslobađajući aktivni centar enzima. Tripsin aktivira plazminogen kroz proteolitičko cijepanje peptidnih veza i aktivno dijeli fibrinske niti.

Streptokinaza i urokinaza mogu prodrijeti u tromb i aktivirati tamo profibrinolizin adsorbiran na fibrin. Liza tromba pod utjecajem streptokinaze i urokinaze je proces u kojem rum igra važnu ulogu u egzogenom i endogenom liziranju fibrinskih vlakana. Nasuprot tome, trombolitički učinak fibrinolizina razvija se uglavnom duž rubova tromba. Središnja područja krvnog ugruška otporna su na fibrinolizin. Moguće je da je to u određenoj mjeri zbog razlika u molekularnoj težini (masi) tvari i njihovoj sposobnosti da prodru u tromb.

U djelovanju streptokinaze i urokinaze na tijelo postoje značajne razlike. Streptokinaza je strani protein za tijelo, tako da kod ponovne primjene može izazvati alergijske reakcije. U pravilu, nakon 1-2 tjedna nakon prve infuzije streptokinaze dolazi do značajnog povećanja titra antistreptokinaze, dostizanja maksimuma nakon 3-4 tjedna. Nakon 4 - b mjeseca njihov se sadržaj smanjuje na početnu razinu. U tom smislu, ponovna uporaba ovog lijeka može se provesti najranije 3 mjeseca nakon prve injekcije u odgovarajućim dozama i uz dodatak kortikosteroida. Kako bi se utvrdila povećana osjetljivost organizma na streptokinazu, može se upotrijebiti definicija titra protu-streptokinaznih antitijela.

Urokinaza je tvar koja se odnosi na endogene tvari ljudskog tijela i stoga ne uzrokuje alergijske reakcije karakteristične za streptokinazu.

Preparati proteolitičkih enzima (tripsin, itd.) Imaju jak trombolitički učinak. Međutim, kada se daju parenteralno, uzrokuju ozbiljne komplikacije, uključujući razaranje različitih faktora zgrušavanja, hemoragične pojave, što ograničava mogućnost korištenja takvih lijekova za resorptivno djelovanje.

Jedna od metoda za povećanje terapeutske učinkovitosti i smanjenje toksičnosti fibrinolitičkih sredstava je njihova regionalna intravaskularna injekcija u područje mjesta tromba. Time se postiže visoka koncentracija fibrinolitičkih agensa u području tromba, a niska koncentracija u općoj cirkulaciji omogućuje izbjegavanje neželjenih komplikacija. Rad E. I. Chazova i suradnici (1981.) pokazali su mogućnost uvođenja trombolitičkih supstanci uz pomoć specijalnog katetera čak iu usta koronarnih arterija.

Druga metoda za povećanje trombolitičke aktivnosti i sigurnost proteolitičkih lijekova dobivenih iz gljiva je dodatna frakcionacija proteina iz gljivičnih proteaza. Istovremeno je moguće dobiti specifičnije za fibrinolizu i manje toksične proteaze. Istoj namjeni mogu poslužiti istraživanja genetske varijabilnosti i selekcije mutanata mikroorganizama koji su proizvođači specifičnijih fibrinolitičkih tvari.

Glavne indikacije za upotrebu fibrinolitičkih agensa su tromboembolija perifernih krvnih žila, posebno duboke vene udova, plućne arterije, očne žile, akutni infarkt miokarda, akutni tromboflebitis, pogoršanje kroničnog tromboflebitisa. Upotreba fibrinolitičkih sredstava za trombozu cerebralnih krvnih žila komplicirana je teškoćama dijagnoze. Liječenje se provodi samo u slučajevima kada nema sumnje da pacijent ima trombotični udar. U liječenju tromboembolije preporučljivo je kombinirati uvođenje fibrinolitičkih sredstava s antikoagulansima i inhibitorima agregacije trombocita. Učinkovitost liječenja trombozom primjenom fibrinolitičkih sredstava uvelike ovisi o vremenu koje je proteklo od nastanka tromba, veličini i lokalizaciji tromba, stupnju retrakcije, koncentraciji fibrinogena u krvi, stanju kardiovaskularnog sustava itd. Utvrđeno je da se venski trombi liziraju. utjecaj fibrinolitičkih sredstava na duže razdoblje od arterijskog tromba. U infarktu miokarda, uporaba fibrinolitičkih sredstava često je praćena analgetskim učinkom. Mehanizam ublažavanja boli povezan je s antispazmodičnim djelovanjem fibrinolitičkih agensa, povećanjem volumetrijske brzine koronarnog protoka krvi, uništavanjem sekundarnih krvnih ugrušaka, poboljšanjem mikrocirkulacije i smanjenjem ishemije oko žarišta nekroze.

U slučaju predoziranja fibrinolitičkim agensima ili povećanog odgovora tijela na njegovu primjenu, inhibitori fibrinolize iz prirodnih inhibitora proteaze koriste se kao antagonisti, na primjer panthripin (vidi), contrycal, ingitril, trasilol (vidi), itd., Kao i neki sintetski lijekovi na primjer, aminokaproinska kiselina (vidi), naraaminometilbenzojeva kiselina (Amben), para-aminometil l-cikloheksankarboksilna kiselina, itd. Ako je potrebno, također se koristi fibrinogen (vidi).

Kontraindikacije za uporabu fibrinolitičkih lijekova su hemoragijska dijateza, krvarenje, otvorene rane, peptički ulkus želuca i dvanaesnika, nefritis, hepatitis, fibrinogenopenija, plućna tuberkuloza u akutnom obliku, zračenje. Relativne kontraindikacije su vaskularne lezije mozga na pozadini visokog krvnog tlaka, teške ateroskleroze i kardiovaskularne dekompenzacije i dijabetes melitusa. Imenovanje fibrinolitičkih lijekova, osobito streptokinaze, ne preporuča se trudnicama (u prvih 18 tjedana trudnoće), jer se fibrinski sloj trofoblasta može poremetiti, što uzrokuje prerano odvajanje posteljice.

Bibliografija: Aktualni problemi hemostaspologije, ed. B. V. Petrovsky i sur., M., 1981; JI Yusov V.A., Bel Ou s oko u B. B. i Bokarev I. N. Liječenje tromboze i krvarenja u klinici unutarnjih bolesti, M., 1976; Mali-ko u sa to i y P. II. i Kozlov V.A. i tuko i gul ltn i I i tromboliticheskoy utaperapiya u kirurgiji, M., 1976; C azo u E. II. i L a to i! i KM Anti-koagulanti i fibrinolitički agensi, M., 1977, B. K. M. Lakin.