Razne vaskularne bolesti uzrokuju stvaranje krvnih ugrušaka. To dovodi do vrlo opasnih posljedica jer, na primjer, može doći do srčanog udara ili moždanog udara. Da bi se razrijedila krv, liječnik može propisati lijekove za smanjenje zgrušavanja krvi. Nazivaju se antikoagulansi i koriste se za sprečavanje stvaranja krvnih ugrušaka u tijelu. Pomažu u blokiranju stvaranja fibrina. Najčešće se koriste u situacijama u kojima je tijelo povećalo zgrušavanje krvi.
Može se pojaviti zbog problema kao što su:
- Proširene vene ili flebitis;
- Tromb donje šuplje vene;
- Krvni ugrušci hemoroidnog vena;
- moždani udar;
- Infarkt miokarda;
- Povreda arterija u prisustvu ateroskleroze;
- tromboembolija;
- Šok, ozljeda ili sepsa također mogu dovesti do stvaranja krvnih ugrušaka.
Za poboljšanje zgrušavanja krvi i korištenih antikoagulansa. Ako se prije koristio aspirin, sada su liječnici otišli od takve tehnike, jer postoje mnogo učinkovitiji lijekovi.
Što je antikoagulans, farma. posljedica
Antikoagulanti su razrjeđivači krvi, ali također smanjuju rizik od druge tromboze koja se može pojaviti kasnije. Postoje antikoagulanti izravnog i neizravnog djelovanja.
Za brzo oslobađanje od proširenih vena, naši čitatelji preporučuju ZDRAV Gel. Proširene vene - ženska "kuga XXI stoljeća". 57% bolesnika umire unutar 10 godina od tromba i raka! Komplikacije koje ugrožavaju život su: THROMBOPHLEBIT (krvni ugrušci u venama imaju 75-80% proširenih vena), TROPHIC ULCERS (tkivo) i naravno ONCOLOGY! Ako imate proširene vene, morate djelovati hitno. U većini slučajeva, to možete učiniti bez operacije i drugih teških intervencija, uz vlastitu pomoć.
Izravni i neizravni antikoagulansi
Postoje izravni i neizravni antikoagulansi. Prvi brzo razrjeđuje krv i izlučuje se iz tijela u roku od nekoliko sati. Potonji se postupno nakupljaju, osiguravajući terapijski učinak u produženom obliku.
Budući da ovi lijekovi smanjuju zgrušavanje krvi, nemoguće je samostalno smanjiti ili povećati dozu, kao i skratiti vrijeme prijema. Lijekovi se primjenjuju prema shemi koju je propisao liječnik.
Antikoagulanti s izravnim djelovanjem
Izravno djelujući antikoagulanti smanjuju sintezu trombina. Osim toga, oni inhibiraju stvaranje fibrina. Antikoagulansi su usmjereni na rad jetre i inhibiraju stvaranje zgrušavanja krvi.
Izravni antikoagulansi svima su dobro poznati. To su lokalni heparini za subkutanu ili intravensku primjenu, au drugom članku naći ćete još više informacija o heparinskim mastima.
Na primjer, lokalna radnja:
Ovi lijekovi se koriste za trombozu donjih ekstremiteta za liječenje i prevenciju bolesti.
Oni imaju viši stupanj penetracije, ali imaju manje učinka od intravenskih sredstava.
Heparini za primjenu:
Obično se za rješavanje određenih zadataka odabiru antikoagulanti. Na primjer, Clivarin i Troparin koriste se za prevenciju embolija i tromboze. Clexane i Fragmin - za anginu, srčani udar, vensku trombozu i druge probleme.
Fragmin se koristi za hemodijalizu. Antikoagulanti se koriste na rizik od krvnih ugrušaka u svim krvnim žilama, kako u arterijama tako iu venama. Aktivnost lijeka se održava tijekom cijelog dana.
Indirektni antikoagulansi
Antikoagulanti indirektnog djelovanja nazvani su zato što utječu na stvaranje protrombina u jetri i ne utječu izravno na sam zgrušavanje. Ovaj proces je dug, ali je zbog toga produljen učinak.
Podijeljene su u 3 skupine:
- Monokumariny. To su: varfarin, sinkumar, mrakumar;
- Dikumarini su Dicoumarin i Tromexane;
- Indandioni su fenilin, omefin, dipaksin.
Najčešće liječnici propisuju varfarin. Ovi lijekovi se propisuju u dva slučaja: u atrijskoj fibrilaciji i umjetnim srčanim zaliscima.
Često pacijenti pitaju, koja je razlika između kardio Aspirina i varfarina, te je li moguće zamijeniti jedan lijek s drugim?
Stručnjaci odgovaraju da se kardio Aspirin propisuje ako rizik od moždanog udara nije visok.
Varfarin je mnogo učinkovitiji od Aspirina, osim što je bolje uzeti ga nekoliko mjeseci, pa čak i tijekom cijelog života.
Aspirin korodira želučanu sluznicu i toksičniji je za jetru.
Indirektni antikoagulansi smanjuju proizvodnju tvari koje utječu na zgrušavanje, također smanjuju proizvodnju protrombina u jetri i antagonisti vitamina K.
Indirektni antikoagulansi uključuju antagoniste vitamina K:
Vitamin K je uključen u proces zgrušavanja krvi, a pod djelovanjem varfarina njegove funkcije su narušene. Pomaže u sprečavanju odvajanja krvnih ugrušaka i začepljenja krvnih žila. Ovaj lijek se često propisuje nakon infarkta miokarda.
Postoje izravni i selektivni inhibitori trombina:
direktna:
selektivno:
Sve izravne i neizravne antikoagulanse propisuje samo liječnik, inače postoji visoki rizik od krvarenja. Indirektni antikoagulanti se postupno nakupljaju u tijelu.
Primijenite ih samo usmeno. Nemoguće je odmah prekinuti liječenje, potrebno je postupno smanjivati dozu lijeka. Naglo povlačenje lijeka može uzrokovati trombozu. U slučaju predoziranja ove skupine, može početi krvarenje.
Uporaba antikoagulansa
Klinička uporaba antikoagulansa preporuča se za sljedeće bolesti:
- Infarkt pluća i miokarda;
- Embolični i trombotski moždani udar (osim hemoragičnog);
- Phlebothrombosis i tromboflebitis;
- Embolija krvnih žila različitih unutarnjih organa.
Kao prevenciju možete upotrijebiti:
- Ateroskleroza koronarnih arterija, cerebralnih žila i perifernih arterija;
- Reumatska mitralna oštećenja srca;
- flebotromboz;
- Postoperativno razdoblje kako bi se spriječilo stvaranje krvnih ugrušaka.
Prirodni antikoagulanti
Zahvaljujući procesu zgrušavanja krvi, tijelo se pobrinulo da se krvni ugrušak ne proteže izvan zahvaćene žile. Jedan mililitar krvi može doprinijeti zgrušavanju cijelog fibrinogena u tijelu.
Zbog kretanja, krv održava tekuće stanje, kao i prirodne koagulante. Prirodni koagulanti nastaju u tkivima, a zatim ulaze u krvotok, gdje sprječavaju aktiviranje zgrušavanja krvi.
Ovi antikoagulanti uključuju:
- heparin;
- Antitrombin III;
- Alfa-2 makroglobulin.
Antikoagulansi - Popis
Antikoagulansi izravnog djelovanja brzo se apsorbiraju i njihovo trajanje djelovanja nije više od jednog dana prije ponovnog uvođenja ili primjene.
Indirektni antikoagulanti se nakupljaju u krvi, stvarajući kumulativni učinak.
Ne mogu se odmah otkazati, jer to može pridonijeti trombozi. Kada se uzimaju, postupno smanjuju dozu.
Antikoagulansi izravno lokalno djelovanje:
- Heparinska mast;
- Lioton gel;
- Gepatrombin;
- Trombless
Antikoagulansi za intravenozno ili intradermalno davanje:
Neizravni antikoagulansi:
- hirugen;
- hirulog;
- argatroban;
- Kartica Warfarin Nycomed.;
- Fenilin u kartici.
kontraindikacije
Postoji dosta kontraindikacija za uporabu antikoagulansa, pa provjerite sa svojim liječnikom o prikladnosti uzimanja sredstava.
Ne može se koristiti s:
- IBC;
- Peptički ulkus;
- Parenhimske bolesti jetre i bubrega;
- Septički endokarditis;
- Povećana vaskularna permeabilnost;
- S povećanim tlakom infarkta miokarda;
- Onkološke bolesti;
- leukemija;
- Akutna srčana aneurizma;
- Alergijske bolesti;
- Hemoragijska dijateza;
- fibroida;
- Trudnoća.
Oprezno tijekom menstruacije kod žena. Nemojte preporučiti dojilje.
Nuspojave
U slučaju predoziranja lijekovima neizravnog učinka, može početi krvarenje.
Kod istodobne primjene varfarina s aspirinom ili drugim protuupalnim lijekovima iz nesteroidnih serija (Simvastin, Heparin, itd.) Pojačava se antikoagulativni učinak.
A vitamin K, laksativi ili paracetamol oslabit će učinak varfarina.
Nuspojave kod uzimanja:
- alergije;
- Groznica, glavobolja;
- slabost;
- Nekroza kože;
- Poremećaj funkcije bubrega;
- Mučnina, proljev, povraćanje;
- Svrab, bol u trbuhu;
- Ćelavost.
Antikoagulansi - što je to, za što je i kako ga ispravno koristiti?
Antikoagulanti su lijekovi koji smanjuju viskoznost krvi i krvne ugruške u krvnim žilama. Ovi lijekovi su sastavni dio liječenja proširenih vena, različitih tromboza, flebotromboze i komorbiditeta.
Ugrušci u krvnim žilama nastaju lijepljenjem bijelih krvnih stanica - trombocita i slobodno cirkulirajućih proteina, koji se nazivaju faktori zgrušavanja. Neki lijekovi imaju izravan utjecaj na aktivnost krvnih stanica i određenih enzima, drugi - na jetru i inhibiraju sintezu tvari koje reguliraju krvne ugruške. Razmotrite što su antikoagulanti, njihovi oblici doziranja, analizirajte prednosti i značajke njihove primjene.
Preporučujemo da pročitate:
Kada se propisuju lijekovi
Prije početka liječenja, vrlo je teško napraviti izbor - tržište nudi razne lijekove, od injekcija za intravensku infuziju do oralnih antikoagulansa. Usprkos raznovrsnim oblicima - indikacije za korištenje tih sredstava su iste. To uključuje:
- Prisutnost aterosklerotskih plakova;
- Vene tromboflebitisa;
- Akutna i kronična tromboza;
- Krvarenje bilo koje etiologije;
- Različite lezije membrana srca;
- Defekti mitralnog ventila;
- Ljubav aorte;
- Nedostatak venskih ventila i zastoja krvi;
- Tromboembolija ili vaskularna blokada;
- DIC sindrom;
- Poremećaji srčanog ritma;
- Endarteritis i obliterans tromboangiitisa.
Ove bolesti izravno ili neizravno utječu na krv, tvore komplikacije u obliku povećane koagulacije i stvaranja krvnih ugrušaka - ovo stanje zahtijeva odgovarajuću terapiju. Antikoagulanti se propisuju ne samo za liječenje, nego i za prevenciju bolesti krvi, kao i za kardiovaskularni sustav.
Unatoč visokoj učinkovitosti, lijekovi imaju neke kontraindikacije:
- Ulcerozne lezije gornjeg probavnog sustava;
- Unutarnje krvarenje;
- Bolesti gušterače, jetre, bubrega i srca;
- Nedostatak vitamina;
- Upalne bolesti pluća i srca;
- Srčani udar i udarci;
- Trombocitopenična purpura;
- Aneurizma mozga;
- Hemoragijska retinopatija;
- Crohnova bolest;
- Različiti oblici leukemije;
- Dob preko 65 godina;
- Razdoblje rađanja i dojenja.
Trudnoća je apsolutna kontraindikacija za propisivanje ovih lijekova, budući da je svaki antikoagulant sredstvo za promjenu kvalitativnih svojstava krvi, što može utjecati na razvoj fetusa.
Popis glavnih nuspojava uzimanja antikoagulansa:
- Alergijska reakcija;
- Lezije kože;
- Poremećaji probave;
- Postupno uništavanje koštanog tkiva;
- Gubitak kose
U većini kliničkih slučajeva komplikacije se javljaju s predoziranjem - kada dnevna doza lijeka premašuje maksimalno dopuštenu, što dovodi do svih vrsta poremećaja.
Klasifikacija i mehanizam djelovanja
Krv je tekući medij tijela, koji je tkivo. Jedna od njegovih stanica su zaštitna tijela - trombociti, čija je funkcija sprečavanje razvoja krvarenja. Normalno, njihova sredstva za život regulirana su posebnim enzimima koji se prirodno sintetiziraju u tijelu.
Kada dođe do oštećenja, trombociti primaju signal, ulaze u patološko područje i začepe ranu. Ako integritet tkiva nije slomljen, bijela tijela slobodno cirkuliraju kroz krvotok, ne lijepe se zajedno i ne stvaraju ugrušak. Prihvaćanje antikoagulansa je potrebno za neke bolesti, kada se povećava zgrušavanje krvi - smanjuje se koncentracija aktivnih tvari, trombociti počinju držati zajedno, umiru i stvaraju krvne ugruške.
Klasifikacija antikoagulansa temelji se na njihovom mehanizmu djelovanja. Prema ovom kriteriju razlikuju se dvije skupine lijekova:
- Izravni antikoagulanti - izravno djeluju na proces stvaranja tromba - inhibiraju stvaranje trombina, usporavaju aktivnost fibrinogena i sprječavaju njegovo regeneriranje u fibrin. Ukupno, ovaj mehanizam djelovanja antikoagulansa smanjuje sposobnost trombocita da formiraju ugruške;
- Antikoagulansi neizravnog djelovanja - mogu smanjiti stvaranje faktora zgrušavanja krvi u jetri. Kao rezultat toga, trombociti postaju manje aktivni, smanjuje se vjerojatnost stvaranja krvnih ugrušaka.
Unatoč različitim mehanizmima, antikoagulansi izravnog i neizravnog djelovanja jednako se koriste za liječenje bolesti krvi i krvnih žila.
Patogeneza bolesti, obilježja kliničkih manifestacija i težina simptoma igraju ključnu ulogu u odabiru lijeka koji će propisati liječnik.
Antikoagulanti s izravnim djelovanjem
Izravni antikoagulanti imaju izravan učinak na trombocite i njihove enzime, smanjuju postotak oborina i ugruške. U tu svrhu koriste se preparati na bazi heparina, selektivni inhibitori faktora XA (kolinesteraza) i preparati hirudina. Nećemo napraviti popis antikoagulantnih lijekova, već ćemo analizirati glavne predstavnike.
heparin
Djeluje izravno na trombin, smanjuje njegovu aktivnost i također sprječava prijelaz fibrinogena u fibrin. Kada se koriste velike doze, ona potiče ekspanziju krvnih žila, smanjuje njihovu propusnost, poboljšava protok krvi kroz premosnice i smanjuje adheziju trombocita. Najoptimalnija je uporaba intravenskih injekcija, kao i subkutano ili intramuskularno.
Zbog velikog broja nuspojava, injekcije se obavljaju u bolnici pod nadzorom liječnika. Masti i gelovi za vanjsku uporabu su u širokoj upotrebi. Cijena lijeka je 250-400 rubalja.
Heparini male molekulske mase
To su najnovije generacije antikoagulanata, koji inhibiraju kolinesterazu (CA) i angiotenzin-III, osiguravaju visoki terapeutski učinak. Važna pozitivna točka je selektivnost djelovanja - lijekovi inhibiraju aktivnost trombocita, ali imaju mali učinak na zgrušavanje krvi. Stoga, lijekovi imaju najmanje nuspojava, ne uzrokuju krvarenje i široko se primjenjuju u kliničkoj praksi.
Glavni predstavnici ove skupine lijekova:
- Dalteparin (Fragmin) - dostupan u obliku otopina za injekcije, koje se primjenjuju intravenski ili supkutano. Intramuskularni snimci su strogo zabranjeni. Malo utječe na zgrušavanje krvi, ali smanjuje sedimentaciju trombocita. Uz značajne doze smanjuje upalu i imunitet. Prosječna cijena je 2500-3000 rubalja;
- Enoksaparin (Flenox, Novoparin, Kleksan) - injekcije ovog lijeka se provode potkožno, nakon čega se gotovo u potpunosti apsorbira u krv. Akcija počinje gotovo trenutno i traje nekoliko sati. Cijena lijeka je od 800 do 1200 rubalja;
- Nadroparin (Fraxiparin) široko se koristi u aterosklerozi, budući da lijek nije namijenjen samo smanjenju stvaranja tromba, već i borbi protiv upale i snižavanju razine lipida u krvi. Najčešće se lijek ubrizgava subkutano, ali se intravenske tekućine dopuštaju pod nadzorom liječnika. Možete kupiti rješenje za 2-2,5 tisuća rubalja;
- Bemiparin (Cybor) je klasičan antikoagulant, dobro smanjuje adheziju bijelih krvnih stanica i stvaranje sedimenta. Dostupan u otopini za injekcije, najučinkovitija injekcija - potkožna.
Liječnici ne preporučuju istodobno korištenje nekoliko vrsta antikoagulansa - učinak lijekova iz toga se ne povećava, a povećava se rizik od komplikacija. Preporučuje se početak liječenja injekcijama, glatko prebacivanje na oblik tableta.
heparinoide
Ovi lijekovi selektivno inhibiraju CA bez utjecaja na angiotenzin-III. Lijekovi imaju fibrinolitički učinak, smanjuju stvaranje oborina u krvi, kao i smanjuju koncentraciju masti.
Klasični predstavnici ove grupe:
- Pentosan Polysulfate - prodaje se u tabletama i ampulama po cijeni od 2-2,5 tisuća rubalja. Najveća učinkovitost je uočena kod primjene injekcija;
- Wessel Due F (Sulodeksin) dostupan je u obliku otopine za injekcije, kao i kapsule za unutarnju uporabu. Početni tečaj uključuje formulaciju injekcija za 15-20 dana, a zatim prelazi na kapsule koje se uzimaju 1-2 mjeseca. Prosječna cijena je 2000 rubalja.
Antikoagulansi na bazi hirudina
Djelovanje aktivne tvari ima za cilj smanjiti stvaranje krvnih ugrušaka. Za liječenje bolesti koriste se dvije skupine lijekova:
- Xarelto (Rivaroxaban) - prodaje se u tabletama, vrijedan 1500 rubalja po pakiranju. Lijek selektivno inhibira kolinesterazu;
- Arixtra (Fondaparinux) - injekcije se daju intravenski ili subkutano, intramuskularno je kontraindicirano. Lijek je skup, prosječna cijena je 7000 rubalja.
Indirektni antikoagulansi
Indirektni antikoagulanti djeluju na jetru, nakon čega se pokreću složeni mehanizmi koji utječu na aktivnost enzima zgrušavanja krvi. Najpopularniji su: Fenilin i kumarinski antikoagulansi.
- Cinkumar (atcenocumarol) je dobar lijek, ali učinak pilula počinje 1-2 dana nakon uzimanja. Da biste odabrali dozu, preporučujemo da se obratite svom liječniku. Prosječna cijena - 600-800 rubalja.
- Trombarin (Pelentan, Dikumarin, Neodikumarin) - prodaje se u tabletama, akcija počinje za 2-3 sata. Doza i tijek liječenja odabrani su nakon prolaska medicinskih testova. Cijena 700-1000 rubalja;
- Varfarin se dobro apsorbira u crijevima, ima brzi učinak na jetru i poboljšava krvnu sliku. Tablete su jeftine - možete kupiti za 80-100 rubalja;
- Fenilin (Phenindione) - oblik oslobađanja sličan je prethodnim pripravcima, djelovanje počinje 7-12 sati nakon primjene. Dozu propisuje i prilagođava liječnik ovisno o laboratorijskim parametrima. Prosječna cijena lijeka je 100-150 rubalja.
Terapijski učinak indirektnih antikoagulanata, za razliku od lijekova izravnog utjecaja, opaža se nakon nekoliko sati - za to je potrebno da se akumuliraju u stanicama jetre. Ne može se reći da bi to bili najbolji antikoagulanti u pilulama - ali liječenje se može provesti kod kuće.
Većina lijekova zabranjeno je uzimati alkohol - alkohol povećava terapijski učinak, uzrokujući rizik od krvarenja i drugih nuspojava.
Antikoagulanti nove generacije
Nedavno su znanstvenici nastojali razviti nove lijekove koji imaju bolju djelotvornost, a djelovanje koje će biti usmjereno izravno na blokiranje potrebnih enzima koji uzrokuju bolest. Važan cilj je stvaranje lijekova s najmanje nuspojava, koje se mogu tretirati neovisno i za odrasle i za djecu.
Nedavno su nove oralne antikoagulanse, u obliku tableta, stekle veliku popularnost. Ti lijekovi uključuju:
Lijekovi su izravni antikoagulansi - utječu na trombocite i njihove enzime. Pripreme za neizravno djelovanje trenutno nisu razvijene.
Pomoć kod predoziranja
Najčešća komplikacija je trovanje, koje može biti uzrokovano kršenjem doze lijeka ili njegovom uporabom s alkoholnim pićima.
U takvoj situaciji, hitno je potrebno poduzeti sljedeće mjere:
- Zovite hitnu pomoć;
- Pružite pacijentu ležeći položaj;
- Ako dođe do predoziranja uzimanjem tableta - odmah isperite želudac, pijte puno vode i izazovite umjetno povraćanje.
Liječnik će pregledati pacijenta, ako je potrebno, staviti kapaljku s fiziološkom otopinom ili vitaminom K, što uzrokuje suprotan učinak. Ako je stanje bolesnika ozbiljno, potrebna je hospitalizacija i transfuzija plazme.
Antikoagulanti su izvrsni lijekovi za liječenje većine bolesti krvi i kardiovaskularnog sustava. Lijekovi mogu djelovati izravno inhibiranjem aktivnosti trombocita ili indirektno kroz jetru. Vrijedi biti oprezan kada ih uzimate - pridržavati se doze, ne kombinirati terapiju s alkoholom i ne provoditi tijekom trudnoće ili tijekom dojenja. Ako postoje znakovi trovanja, obratite se liječniku.
Antikoagulanti: pregled lijekova, uporaba, indikacije, alternative
Antikoagulansi - skupina lijekova koji suzbijaju aktivnost sustava zgrušavanja krvi i sprječavaju stvaranje krvnih ugrušaka zbog smanjene tvorbe fibrina. One utječu na biosintezu određenih tvari u tijelu koje mijenjaju viskoznost krvi i inhibiraju procese zgrušavanja.
Antikoagulansi se koriste u terapijske i profilaktičke svrhe. Proizvode se u različitim oblicima doziranja: u obliku tableta, otopina za injekcije ili masti. Samo specijalist može odabrati pravi lijek i njegovu dozu. Neodgovarajuća terapija može naškoditi tijelu i uzrokovati ozbiljne posljedice.
Visoka smrtnost od kardiovaskularnih bolesti uzrokovana je formiranjem tromboze: vaskularna tromboza otkrivena je u gotovo svakoj drugoj smrti od srčane patologije na autopsiji. Plućna embolija i venska tromboza najčešći su uzroci smrti i invaliditeta. U tom smislu, kardiolozi preporučuju početi koristiti antikoagulante odmah nakon dijagnosticiranja bolesti srca i krvnih žila. Njihova rana uporaba sprječava stvaranje krvnog ugruška, njegovo povećanje i začepljenje krvnih žila.
Od davnina, tradicionalna medicina koristi hirudin - najpoznatiji prirodni antikoagulant. Ova tvar je dio sline pijavice i ima izravan antikoagulantni učinak, koji traje dva sata. Trenutno se pacijentima propisuju sintetski lijekovi, a ne prirodni. Poznato je više od stotinu naziva antikoagulantnih lijekova, što vam omogućuje da odaberete najprikladnije, uzimajući u obzir individualne karakteristike organizma i mogućnost njihove kombinirane uporabe s drugim lijekovima.
Većina antikoagulansa djeluje ne na sam krvni ugrušak, nego na aktivnost sustava zgrušavanja krvi. Kao rezultat brojnih transformacija, suzbijaju se faktori koagulacije plazme i proizvodnja trombina, enzima potrebnog za formiranje niti fibrina koji čine trombotički ugrušak. Proces krvnih ugrušaka se usporava.
Mehanizam djelovanja
Antikoagulansi na mehanizmu djelovanja dijele se na lijekove izravnog i neizravnog djelovanja:
- "Izravni" antikoagulanti imaju izravan učinak na trombin i smanjuju njegovu aktivnost. Ovi lijekovi su inhibitori trombina, deaktivatori protrombina i inhibiraju proces tromboze. Da bi se izbjeglo unutarnje krvarenje, potrebno je pratiti parametre zgrušavanja krvi. Antikoagulanti izravnog djelovanja brzo prodiru u tijelo, dobro se apsorbiraju u gastrointestinalnom traktu, hematogeni dosegnu jetru, ispoljavaju svoje ljekovito djelovanje i izlučuju se urinom.
- "Indirektni" antikoagulanti utječu na biosintezu bočnih enzima sustava zgrušavanja krvi. Potpuno uništavaju trombin, a ne samo inhibiraju njegovu aktivnost. Osim antikoagulantnog učinka, lijekovi iz ove skupine poboljšavaju opskrbu krvlju miokarda, opuštaju glatke mišiće, uklanjaju urate iz tijela i djeluju na snižavanje kolesterola. Dodijelite "indirektne" antikoagulante, ne samo za liječenje tromboze, već i za njihovu prevenciju. Primijenite ih isključivo unutar. Tablete se koriste dulje vrijeme u ambulantnim uvjetima. Naglo povlačenje lijeka može dovesti do povećanja razine protrombina i tromboze.
U međuvremenu, emitiraju lijekove koji inhibiraju zgrušavanje krvi, kao što su antikoagulanti, ali i drugi mehanizmi. To uključuje "acetilsalicilnu kiselinu", "aspirin".
Antikoagulanti s izravnim djelovanjem
heparin
Najpopularniji predstavnik ove skupine je heparin i njegovi derivati. Heparin inhibira prianjanje trombocita i ubrzava protok krvi u srcu i bubrezima. U isto vrijeme, ona interagira s makrofagima i proteinima plazme, što ne isključuje mogućnost stvaranja tromba. Lijek smanjuje krvni tlak, djeluje na snižavanje kolesterola, pospješuje propusnost krvnih žila, inhibira proliferaciju glatkih mišića, potiče razvoj osteoporoze, inhibira imunitet i povećava diurezu. Heparin je najprije izoliran iz jetre koja je odredila njegovo ime.
Heparin se primjenjuje intravenski u hitnim slučajevima i subkutano u profilaktičke svrhe. Za lokalnu primjenu koriste se masti i gelovi, koji sadrže heparin u svom sastavu i osiguravaju antitrombotički i protuupalni učinak. Preparati heparina se nanose u tankom sloju na kožu i nježno se protrljaju. Liotonovi i hepatrombinski gelovi obično se koriste za liječenje tromboflebitisa i tromboze, kao i za liječenje heparinom.
Negativni učinak heparina na proces tromboze i povećana propusnost krvnih žila uzrokuje visoki rizik od krvarenja tijekom terapije heparinom.
Heparini male molekulske mase
Heparini niske molekularne težine imaju visoku bioraspoloživost i antitrombotsko djelovanje, produljeno djelovanje, nizak rizik od hemoroidalnih komplikacija. Biološka svojstva ovih lijekova su stabilnija. Zbog brze apsorpcije i dugog perioda eliminacije, koncentracija lijekova u krvi ostaje stabilna. Lijekovi iz ove skupine inhibiraju faktore zgrušavanja krvi, inhibiraju sintezu trombina, slabo djeluju na vaskularnu permeabilnost, poboljšavaju reološka svojstva krvi i opskrbe krvi organima i tkivima, stabilizirajući njihove funkcije.
Heparini niske molekularne težine rijetko uzrokuju nuspojave, te istiskuju heparin iz terapijske prakse. Injektiraju se subkutano u lateralnu površinu trbušne stijenke.
- "Fragmin" je bistra ili žućkasta otopina koja ima blagi učinak na adheziju trombocita i primarnu hemostazu. Zabranjeno je ulaziti intramuskularno. "Fragmin" u visokim dozama propisuje se pacijentima odmah nakon operacije, posebno onima koji imaju visoki rizik od krvarenja i razvoja disfunkcije trombocita.
- "Klyarin" je "izravni" antikoagulant koji utječe na većinu faza koagulacije krvi. Lijek neutralizira enzime koagulacijskog sustava i koristi se za liječenje i prevenciju tromboembolije.
- "Clexane" je lijek s antitrombotskim i protuupalnim farmakološkim djelovanjem. Prije imenovanja potrebno je otkazati sve lijekove koji utječu na hemostazu.
- "Fraksiparin" - otopina s antitrombotskim i antikoagulantnim učincima. Potkožni hematomi ili gusti čvorići često nestaju na mjestu ubrizgavanja, koji nestaju nakon nekoliko dana. U početku, liječenje velikim dozama može dovesti do krvarenja i trombocitopenije, koja nestaje u procesu daljnje terapije.
- "Wessel Due F" je prirodni proizvod dobiven iz crijevne sluznice životinja. Lijek inhibira aktivnost čimbenika zgrušavanja, potiče biosintezu prostaglandina, smanjuje razinu fibrinogena u krvi. Wessel Due F sterilizira već formirani tromb i koristi se za sprečavanje stvaranja tromba u arterijama i venama.
Kada se koriste lijekovi iz skupine heparina male molekularne težine, potrebno je strogo slijediti preporuke i upute za njihovu primjenu.
Inhibitori trombina
Glavni predstavnik ove skupine je "Hirudin". U središtu lijeka je protein, prvi put otkriven u slini medicinskih pijavica. To su antikoagulanti koji djeluju izravno u krvi i izravni su inhibitori trombina.
"Hirugen" i "Hirulog" su sintetički analozi "Girudina", smanjujući stopu smrtnosti kod osoba sa srčanim bolestima. To su novi lijekovi u ovoj skupini, koji imaju brojne prednosti u odnosu na heparinske derivate. Zbog njihovog produljenog djelovanja, farmaceutska industrija trenutno razvija oralne oblike inhibitora trombina. Praktična primjena Girugena i Giruloga ograničena je njihovom visokom cijenom.
"Lepirudin" je rekombinantni lijek koji nepovratno veže trombin i koristi se za prevenciju tromboze i tromboembolije. To je izravni inhibitor trombina, blokirajući njegovu trombogenu aktivnost i djelujući na trombin, koji je u ugrušku. Smanjuje smrtnost od akutnog infarkta miokarda i potrebu za kirurškim zahvatima na srcu kod bolesnika s anginom.
Indirektni antikoagulansi
Lijekovi, antikoagulanti neizravnog djelovanja:
- "Fenilin" - antikoagulant koji se brzo i potpuno apsorbira, lako prodire u histoematogenu barijeru i akumulira se u tkivima tijela. Ovaj lijek, prema pacijentima, smatra se jednim od najučinkovitijih. Poboljšava stanje krvi i normalizira parametre zgrušavanja krvi. Nakon liječenja opće stanje bolesnika ubrzano se poboljšava: grčevi i obamrlost nogu nestaju. Trenutno se Fenilin ne koristi zbog velikog rizika od neželjenih učinaka.
- "Neodikumarin" - sredstvo za sprečavanje procesa stvaranja krvnih ugrušaka. Terapijski učinak Neodicoumarina ne pojavljuje se odmah, već nakon nakupljanja lijeka u tijelu. On inhibira aktivnost sustava zgrušavanja krvi, ima učinak na snižavanje lipida i povećava propusnost krvnih žila. Bolesnicima se preporuča da strogo poštuju vrijeme prijema i dozu lijeka.
- Najčešći lijek u ovoj skupini je varfarin. To je antikoagulantno sredstvo koje blokira sintezu faktora zgrušavanja krvi u jetri, što smanjuje njihovu koncentraciju u plazmi i usporava proces krvnih ugrušaka. "Varfarin" se razlikuje po ranom učinku i brzom prestanku neželjenih učinaka pri nižim dozama ili povlačenju lijeka.
Video: Novi antikoagulanti i varfarin
Uporaba antikoagulansa
Primanje antikoagulansa je indicirano kod bolesti srca i krvnih žila:
Nekontrolirani unos antikoagulansa može dovesti do razvoja hemoragijskih komplikacija. Uz povećani rizik od krvarenja treba koristiti umjesto antikoagulansa sigurnije antiplateletne agense.
Kontraindikacije i nuspojave
Antikoagulanti su kontraindicirani za osobe oboljele od sljedećih bolesti:
- Peptički ulkus i 12 čira dvanaesnika
- Krvarenje hemoroida,
- Kronični hepatitis i fibroza jetre,
- Zatajenje jetre i bubrega
- urolitijaze,
- Trombocitopenična purpura,
- Nedostatak vitamina C i K
- Endokarditis i perikarditis,
- Kavernozna plućna tuberkuloza,
- Hemoragijski pankreatitis,
- Maligne neoplazme,
- Infarkt miokarda s hipertenzijom,
- Intracerebralna aneurizma,
- leukemija,
- alkoholizam,
- Crohnova bolest,
- Hemoragijska retinopatija.
Antikoagulansima je zabranjeno uzimati tijekom trudnoće, dojenja, menstruacije, u ranom postporođajnom razdoblju, kao i kod starijih i starijih osoba.
Nuspojave antikoagulansa uključuju: simptome dispepsije i intoksikacije, alergije, nekrozu, osip, svrbež kože, disfunkciju bubrega, osteoporozu, alopeciju.
Komplikacije antikoagulantne terapije - hemoragijske reakcije u obliku krvarenja iz unutarnjih organa: usta, nazofarinksa, želuca, crijeva, kao i krvarenja u mišićima i zglobovima, pojava krvi u mokraći. Da bi se spriječio razvoj opasnih zdravstvenih učinaka treba pratiti osnovne pokazatelje krvi i pratiti opće stanje pacijenta.
sredstva protiv trombocita
Antiplateletna sredstva su farmakološka sredstva koja smanjuju zgrušavanje krvi suzbijanjem lijepljenja trombocita. Njihova glavna svrha je povećati učinkovitost antikoagulansa i, zajedno s njima, spriječiti proces stvaranja krvnih ugrušaka. Antiplateletna sredstva također imaju artritis, vazodilatator i antispazmodično djelovanje. Istaknuti predstavnik ove skupine je "Acetilsalicilna kiselina" ili "Aspirin".
Popis najpopularnijih antitrombocitnih sredstava:
- "Aspirin" je najučinkovitiji antiplateletski agens koji je trenutno dostupan u obliku tableta i namijenjen je za oralnu primjenu. On inhibira agregaciju trombocita, uzrokuje vazodilataciju i sprječava stvaranje krvnih ugrušaka.
- "Tiklopidin" - antiplateletsko sredstvo koje inhibira adheziju trombocita, poboljšava mikrocirkulaciju i produžuje vrijeme krvarenja. Lijek se propisuje za prevenciju tromboze i za liječenje koronarne bolesti srca, srčanog udara i cerebrovaskularne bolesti.
- "Tirofiban" - lijek koji sprječava agregaciju trombocita, što dovodi do tromboze. Lijek se obično koristi zajedno s "heparinom".
- "Dipyridamole" proširuje koronarne žile, ubrzava koronarni protok krvi, poboljšava opskrbu miokarda kisikom, reološka svojstva krvi i cerebralne cirkulacije, snižava krvni tlak.
Izravno djelujući antikoagulansi: indikacije i kontraindikacije. Pregled sredstava
Antikoagulansi su jedna od skupina lijekova koji utječu na sustav zgrušavanja krvi, sprječavajući stvaranje krvnih ugrušaka u krvnim žilama. Ovisno o mehanizmu djelovanja, ovi lijekovi se obično dijele na 2 podskupine: izravne i neizravne antikoagulanse. U nastavku se govori o prvoj skupini antikoagulanata - izravnoj akciji.
Sustav zgrušavanja krvi: osnovna fiziologija
Koagulacija krvi je kombinacija fizioloških i biokemijskih procesa čiji je cilj zaustaviti krvarenje koje je započelo ranije. To je zaštitna reakcija tijela koja sprječava masovni gubitak krvi.
Koagulacija krvi odvija se u 2 faze:
- primarna hemostaza;
- enzimska koagulacija.
Primarna hemostaza
Tri su strukture uključene u ovaj složeni fiziološki proces: vaskularni zid, središnji živčani sustav i trombociti. Kada je stijenka krvne žile oštećena i počinje krvarenje, glatke mišiće smještene u njemu oko mjesta perforacije su komprimirane, a grčevi žila. Priroda ovog događaja je refleks, tj. Javlja se nehotično, nakon odgovarajućeg signala živčanog sustava.
Sljedeći korak je prianjanje (lijepljenje) trombocita na mjesto oštećenja krvnih žila i agregacija (vezivanje) između njih. Nakon 2-3 minute, krvarenje prestaje jer je mjesto ozljede začepljeno krvnim ugruškom. Međutim, ovaj tromb je još uvijek labav, a krvna plazma u mjestu ozljede je još uvijek tekuća, tako da se pod određenim uvjetima krvarenje može razviti s novom silom. Bit sljedeće faze primarne hemostaze je da trombociti prolaze kroz niz metamorfoza, zbog čega se iz njih oslobađaju 3 faktora koagulacije: njihova interakcija dovodi do pojave trombina i započinje niz kemijskih reakcija - enzimske koagulacije.
Enzimska koagulacija
Kada se u području oštećenja stijenke krvnih žila pojave tragovi trombina, započinje kaskada reakcija interakcije faktora koagulacije tkiva s okidačima krvi, pojavljuje se još jedan čimbenik - tromboplastin koji interagira s posebnim tvarima protrombina i trombinom. Ta se reakcija događa i uz sudjelovanje kalcijevih soli, dok trombin djeluje s fibrinogenom i nastaje fibrin, koji je netopljiva supstanca - njezini se filamenti talože.
Sljedeći stupanj je kompresija ili retrakcija krvnog ugruška, koja se postiže kompaktiranjem, komprimiranjem, što rezultira odvajanjem prozirnog, tekućeg seruma.
I posljednja faza je otapanje, ili liza, prethodno formiranog tromba. Tijekom ovog procesa mnoge tvari međusobno djeluju, a rezultat je pojava enzima fibrinolizina u krvi, uništavajući fibrinski filament i pretvarajući ga u fibrinogen.
Treba napomenuti da se dio tvari koje sudjeluju u procesima koagulacije formira u jetri s izravnim sudjelovanjem vitamina K: manjak ovog vitamina dovodi do poremećaja procesa koagulacije.
Indikacije i kontraindikacije za uporabu antikoagulansa izravnog djelovanja
Koristite lijekove iz ove grupe u sljedećim situacijama:
- spriječiti stvaranje krvnih ugrušaka ili ograničiti njihovu lokalizaciju tijekom različitih kirurških intervencija, posebno na srcu i krvnim žilama;
- u slučaju progresivne angine i akutnog infarkta miokarda;
- s embolijom i trombozom dubokih vena i perifernih arterija, cerebralnih žila, očiju, plućnih arterija;
- s diseminiranom intravaskularnom koagulacijom;
- kako bi se spriječilo zgrušavanje krvi u brojnim laboratorijskim ispitivanjima;
- za održavanje smanjenog zgrušavanja krvi tijekom hemodijalize ili kardiopulmonalne premosnice.
Svaki od antikoagulanata s izravnim djelovanjem ima svoje kontraindikacije za uporabu, uglavnom:
Preporučuje se biti oprezan pri propisivanju tih lijekova vrlo oslabljenim pacijentima, tijekom trudnoće, tijekom prvih 3-8 dana nakon poroda ili operacije, u slučaju visokog krvnog tlaka.
Klasifikacija antikoagulansa izravnog djelovanja
Ovisno o karakteristikama strukture i mehanizma djelovanja, lijekovi ove skupine podijeljeni su u 3 podskupine:
- nefrakcionirani heparinski preparati (Heparin);
- lijekovi heparina male molekularne težine (Nadroparin, Enoxaparin, Dalteparin i drugi);
- heparinoidi (sulodoksid, pentozan polisulfat);
- izravni inhibitori trombina - lijekovi hirudin.
Nefrakcionirani preparati heparina
Glavni predstavnik ove klase lijekova je sam Heparin.
Antitrombotski učinak ovog lijeka leži u sposobnosti njegovih lanaca da inhibiraju enzim za glavnu koagulaciju krvi, trombin. Heparin se veže na koenzim - antitrombin III, zbog čega se posljednje veže aktivnije na skupinu faktora zgrušavanja plazme, smanjujući njihovu aktivnost. Uvođenjem heparina u velikim dozama, on također inhibira konverziju fibrinogena u fibrin.
Osim gore navedenog, ova tvar ima i brojne druge učinke:
- usporava agregaciju i adheziju trombocita, leukocita i crvenih krvnih stanica;
- smanjuje stupanj propusnosti krvnih žila;
- poboljšava cirkulaciju krvi u susjednim plovilima, kolaterale;
- smanjuje spazam vaskularnog zida.
Heparin se proizvodi u obliku injekcijske otopine (1 ml otopine sadrži 5.000 U aktivnog sastojka), kao iu obliku gelova i masti, za lokalnu primjenu.
Heparin se primjenjuje supkutano, intramuskularno i intravenski.
Lijek djeluje brzo, ali, nažalost, relativno kratko - s jednom intravenskom injekcijom počinje djelovati gotovo odmah, a učinak traje 4-5 sati. Kada se unese u mišić, učinak se razvija nakon pola sata i traje do 6 sati, subkutano, nakon 45-60 minuta i do 8 sati.
Heparin se često propisuje ne sam, već u kombinaciji s fibrinoliticima i antiplatketnim agensima.
Doze su individualne i ovise o prirodi i težini bolesti, kao io kliničkim manifestacijama i laboratorijskim parametrima.
Djelovanje heparina mora se pratiti određivanjem APTT - aktiviranog djelomičnog tromboplastinskog vremena - najmanje jednom svaka 2 dana tijekom prvog tjedna terapije, a zatim rjeđe - jednom svaka 3 dana.
Budući da je razvoj hemoragičnog sindroma moguć u kontekstu uvođenja ovog lijeka, treba ga primijeniti samo u bolnici pod stalnim nadzorom medicinskog osoblja.
Osim hemoragije, heparin može potaknuti razvoj alopecije, trombocitopenije, hiper aldosteronizma, hiperkalemije i osteoporoze.
Heparinski pripravci za lokalnu uporabu su Lioton, Linoven, Thrombophob i drugi. Upotrebljavaju se za profilaksu, kao i za kompleksno liječenje kronične venske insuficijencije: sprječavaju nastanak krvnih ugrušaka u safenskim venama donjih ekstremiteta, te također smanjuju oticanje ekstremiteta, uklanjaju njihovu težinu i smanjuju težinu bolnog sindroma.
Pripravci s niskim molekularnim heparinom
To je nova generacija lijekova sa svojstvima heparina, ali s nizom korisnih svojstava. Inaktiviranjem faktora Xa vjerojatnije je da će smanjiti rizik od stvaranja krvnih ugrušaka, dok je njihova antikoagulantna aktivnost manje izražena, što znači da je manje vjerojatno da će doći do krvarenja. Osim toga, heparini niske molekularne mase bolje se apsorbiraju i traju dulje, to jest, da bi se postigao učinak, potrebna je manja doza lijeka i manji broj injekcija. Osim toga, oni uzrokuju osteoporozu i trombocitopeniju samo u iznimnim slučajevima, iznimno rijetko.
Glavni predstavnici heparina male molekulske mase su Dalteparin, Enoxaparin, Nadroparin, Bemiparin. Razmotrite svaki od njih detaljnije.
Dalteparin (Fragmin)
Zgrušavanje krvi malo se usporava. Potiskuje agregaciju, praktički ne utječe na adheziju. Osim toga, u određenoj mjeri ima imunosupresivna i protuupalna svojstva.
Dostupan u obliku otopine za injekcije.
Lijek se ubrizgava u venu ili potkožno. Intramuskularna injekcija je zabranjena. Dozira se prema shemi, ovisno o bolesti i ozbiljnosti pacijenta. Primjena dalteparina može rezultirati smanjenjem razine trombocita u krvi, razvojem krvarenja, kao i lokalnim i općim alergijskim reakcijama.
Kontraindikacije su slične onima drugih lijekova skupine anti-koagulanata s izravnim djelovanjem (navedene gore).
Enoksaparin (Clexane, Novoparin, Flenox)
Brzo i potpuno apsorbira u krv nakon subkutane primjene. Maksimalna koncentracija se bilježi nakon 3-5 sati. Poluživot je jednak više od 2 dana. Izlučuje se urinom.
Dostupan u obliku otopine za injekcije. Injektira se, u pravilu, subkutano u područje trbušne stijenke. Primijenjena doza ovisi o bolesti.
Nuspojave su standardne.
Nemojte koristiti ovaj lijek u bolesnika sklonih bronhospazmu.
Nadroparin (Fraxiparin)
Osim izravnog antikoagulantnog djelovanja, ima i imunosupresivna, kao i protuupalna svojstva. Osim toga, smanjuje razinu β-lipoproteina i kolesterola u krvi.
Nakon subkutane primjene, apsorbira se gotovo u potpunosti, maksimalna koncentracija lijeka u krvi se bilježi nakon 4-6 sati, poluživot je 3,5 sata u primarnoj i 8-10 sati kod ponovljenog davanja nadroparina.
U pravilu se ubrizgava u vlakno trbuha: potkožno. Učestalost primjene je 1-2 puta dnevno. U nekim slučajevima, koristi se intravenski put primjene, pod kontrolom parametara zgrušavanja krvi.
Doziranje propisano ovisno o patologiji.
Nuspojave i kontraindikacije slične su onima drugih lijekova u ovoj skupini.
Bemiparin (Cybor)
Ima izraženi antikoagulantni i umjereni hemoragijski učinak.
Nakon subkutane primjene, lijek se brzo i potpuno apsorbira u krv, gdje se njegova maksimalna koncentracija bilježi nakon 2-3 sata. Poluživot lijeka je 5-6 sati. Što se tiče načina uzgoja, danas nema informacija.
Otpuštanje oblika - otopina za injekciju. Put primjene je subkutan.
Doze i trajanje terapije ovise o ozbiljnosti bolesti.
Navedene su nuspojave i kontraindikacije.
Ne preporuča se uzimanje lijeka istovremeno s drugim antikoagulansima, nesteroidnim protuupalnim lijekovima, sustavnim glukokortikoidima i dekstranom: svi ovi lijekovi pojačavaju učinak bemiparina koji može uzrokovati krvarenje.
heparinoide
Riječ je o skupini mukopolisaharida polu-sintetskog podrijetla koja posjeduju svojstva heparina.
Lijekovi ove klase djeluju isključivo na faktor Xa, bez obzira na angiotenzin III. Imaju antikoagulantni, fibrinolitički i lipidni učinak.
U pravilu se koriste za liječenje bolesnika s angiopatijama uzrokovanim povišenim razinama glukoze u krvi: u slučaju šećerne bolesti. Osim toga, koriste se za prevenciju tromboze tijekom hemodijalize i tijekom kirurških operacija. Također se koriste u akutnim, subakutnim i kroničnim bolestima aterosklerotične, trombotične i tromboembolijske prirode. Jačati antianginalni učinak liječenja bolesnika s anginom (tj. Smanjiti ozbiljnost boli). Glavni predstavnici ove skupine lijekova su sulodeksin i pentosan polisulfat.
Sulodeksin (Wessel Due F)
Dostupan u obliku kapsula i otopine za injekciju. Preporuča se intramuskularno davanje 2-3 tjedna, a zatim se uzima oralno još 30-40 dana. Tijek liječenja je 2 puta godišnje i češće.
Tijekom uzimanja lijeka moguće su mučnina, povraćanje, bol u želucu, hematomi na mjestu ubrizgavanja i alergijske reakcije.
Kontraindikacije su uobičajene za heparinske lijekove.
Pentosan polisulfat
Formirati tablete obložene otpuštanjem i otopinu za injekciju.
Put primjene i doziranje variraju ovisno o karakteristikama bolesti.
Kada se gutanje apsorbira u malim količinama: njegova bioraspoloživost je samo 10%, u slučaju subkutane ili intramuskularne primjene bioraspoloživost teži do 100%. Maksimalna koncentracija u krvi zabilježena je 1-2 sata nakon uzimanja, a poluživot jednak je danima ili više.
Ostatak lijeka je sličan drugim lijekovima antikoagulantne skupine.
Hirudinski pripravci
Supstanca koju luče pljuvačne žlijezde pijavica - hirudin - slična je lijekovima heparina i ima antitrombotska svojstva. Njegov mehanizam djelovanja je da se veže izravno na trombin i nepovratno ga inhibira. Djelomično djeluje na druge faktore zgrušavanja krvi.
Ne tako davno, razvijeni su preparati na bazi hirudina - Piyavita, Revaska, Girologa, Argatrobana, ali oni nisu dobili široku primjenu, pa se u njihovom korištenju još nije akumuliralo kliničko iskustvo.
Posebno želimo reći za dva relativno nova lijeka s antikoagulantnim djelovanjem - fondaparinuks i rivaroksaban.
Fondaparinux (Arixtra)
Ovaj lijek ima antitrombozni učinak selektivnim inhibiranjem faktora Xa. Jednom u tijelu, fondaparinuks se veže za antitrombin III i povećava neutralizaciju faktora Xa za nekoliko stotina puta. Kao rezultat toga, proces koagulacije se prekida, trombin se ne formira, stoga se ne mogu formirati krvni ugrušci.
Brzo i potpuno apsorbira nakon subkutane primjene. Nakon jedne injekcije lijeka, maksimalna koncentracija u krvi je zabilježena nakon 2,5 sata. U krvi se veže na antitrombin II, što određuje njegov učinak.
Izlučuje se uglavnom s nepromijenjenom urinom. Poluživot je od 17 do 21 sat, ovisno o dobi pacijenta.
Dostupan u obliku otopine za injekcije.
Put primjene je subkutana ili intravenska. Intramuskularno se ne primjenjuje.
Doziranje lijeka ovisi o vrsti patologije.
Bolesnici s smanjenom funkcijom bubrega zahtijevaju prilagodbu doze Arikstryja ovisno o klirensu kreatinina.
Bolesnici s izraženim smanjenjem funkcije jetre, lijek se koristi vrlo pažljivo.
Ne smije se koristiti istodobno s lijekovima koji povećavaju rizik od krvarenja.
Rivaroxaban (Xarelto)
Ovaj lijek ima visoku selektivnost djelovanja protiv faktora Xa, koji inhibira njegovu aktivnost. Karakterizira ga visoka bioraspoloživost (80-100%) kada se uzima oralno (tj. Dobro se apsorbira u probavnom traktu kada se uzima oralno).
Maksimalna koncentracija rivaroksabana u krvi zabilježena je 2-4 sata nakon jednog gutanja.
Izlučuje se iz tijela na pola s urinom, pola s fekalnim masama. Poluživot je od 5-9 do 11-13 sati, ovisno o dobi bolesnika.
Formular za oslobađanje - pilule.
Proguta se, bez obzira na obrok. Kao i kod drugih antikoagulanata s izravnim učinkom, doza lijeka varira ovisno o vrsti bolesti i njezinoj ozbiljnosti.
Uzimanje rivaroksabana ne preporučuje se bolesnicima koji se liječe određenim antifungalnim ili HIV lijekovima, jer mogu povećati koncentraciju Xarelta u krvi, što može uzrokovati krvarenje.
Bolesnici s teškim oštećenjem bubrega zahtijevaju prilagodbu doze rivaroksabana.
Žene u reproduktivnoj dobi trebale bi biti pouzdano zaštićene od trudnoće tijekom razdoblja liječenja ovim lijekom.
Kao što možete vidjeti, moderna farmakološka industrija nudi značajan izbor lijekova s izravnim djelovanjem. Ni u kojem slučaju, naravno, ne možete sami liječiti, svi lijekovi, njihova doza i trajanje uporabe određuje samo liječnik, na temelju težine bolesti, dobi pacijenta i drugih značajnih čimbenika.
Koji liječnik kontaktirati
Izravne antikoagulanse propisuje kardiolog, flebolog, angiolog ili vaskularni kirurg, te specijalist za hemodijalizu (nefrolog) i hematolog.