Brzo i prilično dobro (37-66%) apsorbira se u želučanom traktu kada se uzima oralno. Riječ je o lijeku iz skupine NSAR koji ima izražen antiplateletski učinak.
Mehanizam njegovog djelovanja bio je malo proučen i, očito, uglavnom zbog hemodilucije. Antiplateletnim efektom bliskim acetilsalicilnoj kiselini. Jača hipotenzivni učinak određenih skupina antihipertenzivnih lijekova, vazodilatatora. To je snažno antiplateletsko sredstvo, koje produljuje vrijeme krvarenja, inhibira adheziju trombocita i inhibira njihovu agregaciju.
Aspirin je uključen u minimalni sastav pribora za prvu pomoć. Antiagreganti inhibiraju agregaciju trombocita i crvene krvne stanice, smanjuju njihovu sposobnost da se zalijepe i prianjaju (adhezija) na endotel krvnih žila. Acetilsalicilna kiselina je trenutno glavni predstavnik antitrombocitnih sredstava. Kao rezultat, prostaglandin H2 i tromboksan A2, koji su endogeni induktori agregacije trombocita, blokirani su iz arahidonske kiseline.
Kao rezultat, adhezija trombocita na vaskularni endotel je oslabljena, poremećeni su procesi izlučivanja brojnih tvari (ADP, serotonin, tromboksan) koje induciraju agregaciju trombocita. Međutim, njihov učinak na agregaciju trombocita nije stabilan i stoga se ova skupina obično koristi u kombinaciji s acetilsalicilnom kiselinom. U tijeku su pretraživanja novih aktivnih A. među analozima prostaciklina koji se razlikuju od duljeg trajanja djelovanja.
Osmo izdanje udžbenika bitno je revidirano i dopunjeno s mnogim novim pripremama i poglavljem o venotropskim pripravcima. Jedna od najuspješnijih metoda farmakoprofilakse stvaranja krvnih ugrušaka u krvnim žilama je uporaba posebnih lijekova - antiplateletnih sredstava. Mehanizam zgrušavanja krvi je složen skup fizioloških i biokemijskih procesa i ukratko je opisan na našoj web stranici u članku "Antikoagulanti s izravnim djelovanjem".
Poluživot ovisi o dobi pacijenta i dozi lijeka i varira unutar 2-20 sati. Formular za oslobađanje - pilule. Preporučena doza kao antitrombocitno sredstvo - 75-100-325 mg, ovisno o kliničkoj situaciji.
Njegova struktura i mehanizam djelovanja slični su tiklopidinu: inhibira proces agregacije trombocita, ireverzibilno blokira vezanje adenozin trifosfata na njihove receptore. Kontraindikacije za korištenje ovog lijeka su nestabilna angina i akutni stadij infarkta miokarda. Koristi se u kompleksnoj terapiji (u kombinaciji s acetilsalicilnom kiselinom i heparinom) akutnog koronarnog sindroma i tijekom koronarne angioplastike.
Dostupan u obliku otopine za injekcije i infuzije. To je vrlo ozbiljan lijek, treba ga koristiti samo u uvjetima pažljivog praćenja stanja pacijenta. Navedena su najčešće korištena antitrombocitna sredstva u medicinskoj praksi. Skrećemo vam pozornost na činjenicu da su vam podaci koji se nalaze u članku pruženi isključivo u svrhu upoznavanja, a ne kao vodič za djelovanje.
Antitrombocitna sredstva su skupina farmakoloških lijekova koji inhibiraju stvaranje tromba inhibicijom agregacije trombocita i suzbijaju njihovu adheziju na unutarnju površinu krvnih žila. Antiplateletna sredstva su najučinkovitija u početnim fazama koagulacije krvi kada se dogodi agregacija trombocita i stvaranje primarnog krvnog ugruška.
Antiplateletna i antikoagulacijska terapija leže u liječenju i prevenciji moždanog udara i srčanog udara. Antikoagulansi, za razliku od antiplatketnih agensa, agresivniji su. Antiplateletski lijekovi su dosta. Većina njih su profilaktička sredstva koja se koriste u brojnim kardiovaskularnim bolestima iu ranom postoperativnom razdoblju.
Mehanizam djelovanja NSAID-a povezan je s blokadom enzima koji reguliraju sintezu i metabolizam prostaglandina trombocita i vaskularnog zida. Za postizanje trajnog antitrombocitnog učinka trebate koristiti male doze lijeka.
Istovremena upotreba lijeka s antikoagulansima i drugim antiplatketnim agensima je vrlo nepoželjna. Pripravci koji sadrže tiklopidin kao glavnu aktivnu tvar uključuju: "Tiklid", "Tiklo", "Tiklopidin-Ratiopharm".
On inhibira aktivnost trombocita i njihovo vezanje, povećava vrijeme krvarenja. Klopidogrel je praktički netoksičan lijek s blagim nuspojavama. Moderni stručnjaci u provođenju antitrombocitne terapije preferiraju Klopidogrel zbog odsutnosti komplikacija tijekom dugotrajne uporabe.
U slučaju planiranog zahvata, primjena lijeka se zaustavlja unaprijed. Ovaj se lijek koristi isključivo u bolnici i pažljivo prati pacijenta. Iloprost kao dio lijeka "Ventavis" sintetički je analog prostaglandina i namijenjen je za inhalaciju. To je antiagregacijsko sredstvo koje se koristi za liječenje plućne hipertenzije različitog podrijetla. Većina modernih lijekova je kombinirana.
On inhibira djelovanje specifičnih trombocitnih enzima, zbog čega se sadržaj cAMP povećava, što ima antiplateletni učinak. Prema mehanizmu djelovanja na agregaciju trombocita, Anturan se malo razlikuje od acetilsalicilne kiseline.
U modernoj medicini koriste se lijekovi koji mogu utjecati na zgrušavanje krvi. Radi se o antiagregantiji.
Aktivne komponente utječu na metaboličke procese, a to su prevencija krvnih ugrušaka u krvnim žilama. U većini slučajeva liječnici propisuju takva sredstva za patologiju srca.
Korištenje lijekova u ovoj kategoriji sprječava adheziju trombocita, ne samo među sobom, nego i sa zidovima krvnih žila.
Kada se rana formira na ljudskom tijelu, krvne stanice (trombociti) šalju se na mjesto ozljede da bi se stvorio krvni ugrušak. S dubokim posjekotinama je dobro. Ali ako je krvna žila ozlijeđena ili upaljena, prisutan je aterosklerotski plak, situacija se nažalost može završiti.
Postoje određeni lijekovi koji smanjuju rizik od stvaranja krvnih ugrušaka. Ovi lijekovi također uklanjaju agregaciju stanica. Takva sredstva uključuju antiplateletna sredstva.
Liječnik propisuje lijekove, govori pacijentima što je to, kakve učinke imaju lijekovi i za što su potrebni.
U medicini se za profilaksu koriste proizvodi trombocita i crvenih krvnih zrnaca. Lijekovi djeluju blago, sprječavaju pojavu krvnih ugrušaka.
Klasifikacija lijekova temelji se na djelovanju svakog antitrombocitnog sredstva. Ispravno odabran alat omogućuje postizanje maksimalnog učinka u liječenju i sprječavanje mogućih komplikacija, posljedica.
Medicina nudi složene lijekove koji sprječavaju stvaranje krvnih ugrušaka. Lijekovi sadrže antitrombocitna sredstva različitih skupina odgovarajućeg djelovanja. Najučinkovitiji su Kardiomagil, Aspigrel i Agrenoks.
Lijekovi blokiraju stvaranje krvnih ugrušaka u krvnim žilama i razrjeđuju krv. Svaki lijek ima specifičan učinak:
Postoji veliki popis lijekova koji se koriste za liječenje i sprječavanje tromboze. U svakom pojedinačnom slučaju, liječnik bira najučinkovitije, s obzirom na karakteristike pacijenta, stanje svoga tijela.
Liječnik propisuje lijekove, propisuje sredstva nakon temeljitog liječničkog pregleda na temelju utvrđene dijagnoze i rezultata istraživanja.
Glavni pokazatelji za upotrebu:
Suvremena antiplateletna sredstva propisuju se pacijentima nakon operacije na srcu ili krvnim žilama.
Samoliječenje se ne preporučuje zbog činjenice da imaju brojne kontraindikacije i nuspojave. Potrebne su konzultacije i liječnički pregledi.
Za dugoročnu prevenciju i liječenje tromboze, embolije, liječnici propisuju neizravne antiplateletne lijekove pacijentima. Lijekovi imaju izravan učinak na sustav zgrušavanja krvi. Funkcioniranje plazma faktora se smanjuje, formiranje ugruška događa se sporije.
Pripreme koje je propisao liječnik. Lijekovi uključuju određene kontraindikacije koje bi trebali biti svjesni. Liječenje antiplateletnim agensima je zabranjeno u sljedećim slučajevima:
Trudnice tijekom trećeg tromjesečja i mlade majke koje doje ne bi trebale piti sredstva protiv trombocita. Potrebno je posavjetovati se s liječnikom ili pažljivo pročitati upute za uporabu lijekova.
Uporaba antitrombocitnih sredstava može uzrokovati nelagodu i nelagodu. Kada se pojave nuspojave, pojavljuju se karakteristični znakovi koje treba prijaviti liječniku:
U rijetkim slučajevima, pacijent je zabrinut zbog alergijske reakcije na tijelo s edemom, osipom na koži, povraćanjem, problemima sa stolicom.
Aktivne komponente lijekova mogu smanjiti funkcije govora, dišnog sustava i gutanja. Također povećava otkucaje srca, povećava se tjelesna temperatura, koža i oči postaju žutice.
Među nuspojavama su opća slabost u tijelu, bolovi u zglobovima, zbunjenost i pojava halucinacija.
Moderna kardiologija nudi dovoljan broj lijekova za liječenje i prevenciju tromboze. Važno je da antiagregant prepiše liječnik. Svi antikoagulanti imaju nuspojave i kontraindikacije.
Ovo je nepotpun popis antitrombocitnih sredstava koja se koriste u medicini.
Liječnici ne preporučuju samo-liječenje, važno je pravovremeno konzultirati specijaliste i podvrći se terapiji. Antiplateletne lijekove propisuje kardiolog, neurolog, kirurg ili terapeut.
U većini slučajeva pacijenti uzimaju lijekove do kraja života. Sve ovisi o stanju pacijenta.
Osoba bi trebala biti pod stalnim nadzorom stručnjaka, povremeno provoditi testove i temeljito pregledati kako bi se utvrdili parametri zgrušavanja krvi. Liječnici se strogo pridržavaju reakcije na liječenje s antiagregacijskim sredstvima.
Antiplateletna sredstva su nezamjenjiva komponenta u liječenju angine pektoris II-IV funkcionalnih klasa i post-infarktne kardioskleroze. To je zbog njihovog mehanizma djelovanja. Predstavljamo Vam popis antiplateletnih lijekova.
Bolest koronarnih arterija popraćena je formiranjem aterosklerotskih plakova na stijenkama arterija. Ako je površina takvog plaka oštećena, na nju se talože krvne stanice - trombociti koji pokrivaju nastali defekt. Istodobno se iz trombocita oslobađaju biološki aktivne tvari koje potiču daljnje taloženje tih stanica na plaku i formiranje njihovih nakupina - agregata trombocita. Agregati se šire preko koronarnih žila, što dovodi do njihove blokade. Kao rezultat toga dolazi do nestabilne angine ili infarkta miokarda.
Antiplateletna sredstva blokiraju biokemijske reakcije koje dovode do stvaranja agregata trombocita. Na taj način sprječavaju razvoj nestabilne angine i infarkta miokarda.
U suvremenoj kardiologiji koriste se sljedeća antiplateletna sredstva:
Postoje gotove kombinacije tih lijekova, na primjer, Agrenox (dipiridamol + acetilsalicilna kiselina).
Ova tvar inhibira aktivnost ciklooksigenaze - enzima koji pospješuje sintezu tromboksana. Potonji je značajan faktor u agregaciji (lijepljenju) trombocita.
Aspirin se propisuje za primarnu profilaksu infarkta miokarda u slučaju angine pektoris II - IV funkcionalnih razreda, kao i za prevenciju recidiva infarkta nakon već iskusne bolesti. Koristi se nakon operacije srca i krvnih žila za prevenciju tromboembolijskih komplikacija. Učinak nakon primjene javlja se unutar 30 minuta.
Lijek se propisuje u obliku tableta od 100 ili 325 mg za dugo vremena.
Nuspojave uključuju mučninu, povraćanje, bol u trbuhu i ponekad ulcerativne lezije sluznice želuca. Ako je pacijent u početku imao čir na želucu, kada se koristi acetilsalicilna kiselina vjerojatno će razviti krvarenje želuca. Dugotrajna primjena može biti popraćena vrtoglavicom, glavoboljom ili drugim oštećenjem funkcije živčanog sustava. U rijetkim slučajevima dolazi do depresije hematopoetskog sustava, krvarenja, oštećenja bubrega i alergijskih reakcija.
Acetilsalicilna kiselina kontraindicirana je kod erozija i čireva gastrointestinalnog trakta, netolerancije na nesteroidne protuupalne lijekove, bubrežne ili jetrene insuficijencije, nekih krvnih bolesti, hipovitaminoza K. Kontraindikacije su trudnoća, dojenje i dob ispod 15 godina.
S pažnjom potrebno je odrediti acetilsalicilnu kiselinu kod bronhijalne astme i drugih alergijskih bolesti.
Kada se koristi acetilsalicilna kiselina u malim dozama, nuspojave su blago izražene. Čak je i sigurnije koristiti lijek u mikrokristaliziranim oblicima ("Kolpharit").
Dipiridamol suzbija sintezu tromboksana A2, povećava sadržaj trombocita cikličkog adenozin monofosfata, koji ima antitrombocitno djelovanje. Istodobno proširuje koronarne žile.
Dipiridamol se propisuje uglavnom za bolesti cerebralnih žila za prevenciju moždanog udara. Također je prikazan nakon operacija na posudama. Kod ishemijske bolesti srca, lijek se obično ne koristi, jer ekspanzija koronarnih krvnih žila razvija fenomen krađe - pogoršanje dotoka krvi u zahvaćena područja miokarda zbog poboljšanog protoka krvi u zdravom srčanom tkivu.
Lijek se koristi dugo vremena, na prazan želudac, dnevna doza je podijeljena u 3 do 4 doze.
Dipiridamol se također primjenjuje intravenski tijekom ehokardiografije stresa.
Nuspojave uključuju dispepsiju, crvenilo lica, glavobolju, alergijske reakcije, bolove u mišićima, snižavanje krvnog tlaka i lupanje srca. Dipyridamole ne uzrokuje ulceracije u gastrointestinalnom traktu.
Lijek se ne koristi za nestabilnu anginu i akutni infarkt miokarda.
Tiklopidin, za razliku od acetilsalicilne kiseline, ne utječe na aktivnost ciklooksigenaze. On blokira aktivnost trombocitnih receptora odgovornih za vezanje trombocita za fibrinogen i fibrin, što rezultira značajno smanjenim intenzitetom stvaranja tromba. Antiplateletski učinak se javlja kasnije nego nakon uzimanja acetilsalicilne kiseline, ali je izraženiji.
Lijek se propisuje za prevenciju tromboze u aterosklerozi krvnih žila donjih ekstremiteta. Koristi se za prevenciju moždanog udara u bolesnika s cerebrovaskularnim bolestima. Osim toga, tiklopidin se primjenjuje nakon operacija na koronarnim žilama, kao iu slučaju netolerancije ili kontraindikacija za primjenu acetilsalicilne kiseline.
Lijek se propisuje usta tijekom obroka dva puta dnevno.
Nuspojave: dispepsija (loša probava), alergijske reakcije, vrtoglavica, nenormalna funkcija jetre. U rijetkim slučajevima može doći do krvarenja, leukopenije ili agranulocitoze. Tijekom uzimanja lijeka potrebno je redovito pratiti funkciju jetre. Tiklopidin se ne smije uzimati s antikoagulansima.
Lijek se ne smije uzimati tijekom trudnoće i dojenja, bolesti jetre, hemoragijskog moždanog udara, visokog rizika od krvarenja u čiru želuca i 12 ulkusnih crijeva.
Lijek nepovratno blokira agregaciju trombocita, sprječavajući komplikacije koronarne ateroskleroze. Propisuje se nakon infarkta miokarda, kao i nakon operacija na koronarnim žilama. Klopidogrel je učinkovitiji od acetilsalicilne kiseline, sprječava infarkt miokarda, moždani udar i iznenadnu koronarnu smrt u bolesnika s koronarnom bolešću srca.
Lijek se daje oralno jednom dnevno, bez obzira na obrok.
Kontraindikacije i nuspojave lijeka jednake su onima kod tiklopidina. Međutim, manje je vjerojatno da će klopidogrel negativno utjecati na koštanu srž s razvojem leukopenije ili agranulocitoze. Lijek se ne propisuje djeci mlađoj od 18 godina.
Trenutno, potraga za lijekovima koji učinkovito i selektivno potiskuju agregaciju trombocita. Klinika je već koristila niz modernih sredstava koja blokiraju trombocitne receptore - lamifiban, tirofiban, eptifibatid.
Ovi lijekovi se primjenjuju intravenozno s akutnim koronarnim sindromom, kao i tijekom perkutane transluminalne koronarne angioplastike.
Nuspojave uključuju krvarenje i trombocitopeniju.
Kontraindikacije: krvarenje, vaskularna i srčana aneurizma, značajna arterijska hipertenzija, trombocitopenija, zatajenje jetre ili bubrega, trudnoća i dojenje.
To je moderna antiplatelet, koja je sintetsko antitijelo za trombocitne IIb / IIIa receptore, odgovorno za njihovo vezanje za fibrinogen i druge adhezivne molekule. Lijek uzrokuje izražen antitrombotski učinak.
Učinak lijeka kada se intravenozno daje javlja se vrlo brzo, ali ne traje dugo. Koristi se kao infuzija u kombinaciji s heparinom i acetilsalicilnom kiselinom u akutnom koronarnom sindromu i operacijama na koronarnim žilama.
Kontraindikacije i nuspojave lijeka su iste kao one IIb / IIIa blokatora receptora trombocita.
Pripreme podskupina su isključene. omogućiti
Antiagreganti inhibiraju agregaciju trombocita i crvene krvne stanice, smanjuju njihovu sposobnost da se zalijepe i prianjaju (adhezija) na endotel krvnih žila. Smanjenjem površinske napetosti membrana eritrocita olakšavaju se njihove deformacije pri prolasku kroz kapilare i poboljšavaju protok krvi. Antiplateletna sredstva ne samo da mogu spriječiti agregaciju, već također uzrokovati dezagregaciju već agregiranih krvnih ploča.
Upotrebljavaju se za sprečavanje nastanka postoperativnog tromba, s tromboflebitisom, retinalnom vaskularnom trombozom, poremećajima cerebralne cirkulacije, itd., Kao i za sprječavanje tromboembolijskih komplikacija kod ishemijske bolesti srca i infarkta miokarda.
Inhibicijski učinak na vezivanje (agregaciju) trombocita (i eritrocita) vrši se u različitim stupnjevima lijekovima različitih farmakoloških skupina (organski nitrati, blokatori kalcijevih kanala, derivati purina, antihistamini, itd.). Naglašeni antiplateletni učinak imaju NSAR, od kojih je acetilsalicilna kiselina široko korištena za prevenciju tromboze.
Acetilsalicilna kiselina je trenutno glavni predstavnik antitrombocitnih sredstava. On ima inhibitorni učinak na spontanu i induciranu agregaciju i adheziju trombocita, na oslobađanje i aktivaciju trombocitnih faktora 3 i 4. Pokazalo se da je njegova antiagregacijska aktivnost usko povezana s njegovim učinkom na biosintezu, liberalizaciju i metabolizam PG. On potiče oslobađanje endotela vaskularne PG, uključujući PGI2 (Prostaciklin). Potonji aktivira adenilat ciklazu, smanjuje sadržaj ioniziranog kalcija u trombocitima - jedan od tri glavna medijatora agregacije, a također ima i disagregacijsku aktivnost. Osim toga, acetilsalicilna kiselina, koja suzbija aktivnost ciklooksigenaze, smanjuje stvaranje tromboksana A u trombocitima.2 - prostaglandin s suprotnim tipom aktivnosti (proagregatorni faktor). U velikim dozama acetilsalicilna kiselina također inhibira biosintezu prostaciklina i drugih antitrombotskih prostaglandina (D)2, E1 i drugi.). S tim u vezi, acetilsalicilna kiselina se propisuje kao antiagregant u relativno malim dozama (75–325 mg dnevno).
Antiplateletski lijekovi? lijekove koji smanjuju krvne ugruške inhibicijom agregacije trombocita.
Jedan od najučinkovitijih i jeftinih sredstava? acetilsalicilna kiselina (aspirin), nepovratno blokira stvaranje prostaglandin tromboksana, endogenog agregata, u trombocitima. Da bi se postigao taj učinak, optimalno je koristiti male doze lijeka (do 300 mg), jer to ne blokira stvaranje prostaciklina u vaskularnoj stijenki koja sprječava agregaciju trombocita. U velikim dozama, protuupalni, antipiretik, analgetski učinak lijeka.
Indikacije za primjenu aspirina kao antitrombocitnog sredstva: nestabilna stenokardija i infarkt miokarda, prolazni poremećaji moždane cirkulacije, ishemijski moždani udar kod muškaraca.
Nuspojave: nadražujući učinak na sluznicu probavnog trakta? bolovi u trbuhu, žgaravica, mučnina i povraćanje, proljev, pojava erozija i čireva, krvarenje; alergijske. reakcije (bronhospazam, angioedem, urtikarija, itd.). Uz dugi prijem? abnormalna funkcija jetre i bubrega, trombocitopenija, vrtoglavica, glavobolja, tinitus, oštećenje vida.
kontraindikacije:
Tiklopidin (tiklopid) je superiorniji u odnosu na aspirin u antitrombocitnom učinku, koristi se za prevenciju ishemijskih poremećaja u bolesnika s izraženom aterosklerozom mozga, donjim ekstremitetima; u razdoblju rehabilitacije infarkta miokarda, subarahnoidnog krvarenja; nakon kirurškog zahvata koronarne arterije, za prevenciju retinopatije kod šećerne bolesti; prevenciju i korekciju poremećaja trombocita uzrokovanih ekstrakorporalnom cirkulacijom (na primjer, tijekom hemodijalize).
Nuspojave: krvarenje, promjene u krvnoj slici, proljev, bolovi u trbuhu, rijetko? povećana razina transaminaza, kolestatska žutica, alergični. reakcija.
Kontraindikacije: hemoragijska dijateza, sklonost krvarenju (peptički ulkus, krvarenje, moždani udar itd.), Krvni poremećaji praćeni povećanim krvarenjem, netolerancija na tiklopidin.
Pentoksifilin (trental) smanjuje agregaciju trombocita, povećava sposobnost deformiranja crvenih krvnih zrnaca, smanjuje njihovu adheziju (sposobnost lijepljenja i prianjanja na endotel krvnih žila) i viskoznost krvi.
Indikacije za uporabu: Raynaudova bolest, dijabetičar. angiopatija, cerebrovaskularni incident.
Nuspojave: smanjenje krvnog tlaka tijekom parenteralne primjene; dispepsija, mučnina, povraćanje; tahikardija; hiperemija kože; vrtoglavica, glavobolja, nervoza, pospanost ili nesanica; alergijske. Reakcijska; bubri; krvarenje.
Kontraindikacije: akutni infarkt miokarda, krvarenje, trudnoća.
Klopidogrel (fluorid) inhibira agregaciju trombocita, indiciran je za prevenciju ishemijskih poremećaja (infarkt miokarda, cerebralni infarkt, periferna arterijska tromboza) u bolesnika s aterosklerozom, djelotvoran za nestabilnu stenokardiju i mali fokalni infarkt miokarda, nakon implantacije koronarne arterijske skleroze. U usporedbi s tiklopidinom, vjerojatnost nuspojava je niža.
Kontraindikacije: aktivno krvarenje, preosjetljivost na lijek, teška bolest jetre, peptički ulkus i čir na dvanaesniku, trudnoća, djetinjstvo i mladost (do 18 godina).
Jedna od najuspješnijih metoda farmakoprofilakse stvaranja krvnih ugrušaka u krvnim žilama je uporaba posebnih lijekova - antiplateletnih sredstava. Mehanizam zgrušavanja krvi je složen skup fizioloških i biokemijskih procesa i ukratko je opisan na našoj web stranici u članku "Antikoagulanti s izravnim djelovanjem". Jedan od stupnjeva zgrušavanja krvi je agregacija (adhezija) trombocita međusobno s nastankom primarnog krvnog ugruška. Antiplateletna sredstva imaju svoj učinak u ovoj fazi. Utjecanjem na biosintezu određenih tvari, one inhibiraju (inhibiraju) proces lijepljenja trombocita, ne stvara se primarni trom, a ne dolazi do stadija enzimatske koagulacije.
Mehanizmi za primjenu antitrombocitnog učinka, farmakokinetike i farmakodinamike različitih lijekova su različiti, stoga će biti opisani u nastavku.
U pravilu, lijekovi iz antitrombocitne skupine koriste se u sljedećim kliničkim situacijama:
Opće kontraindikacije za uporabu lijekova u ovoj skupini su:
Neki predstavnici antitrombocitnih agenasa imaju indikacije i kontraindikacije koje se razlikuju od drugih lijekova ove skupine.
Skupina antitrombocitnih sredstava uključuje sljedeće lijekove:
Razmotrite svaki od njih detaljnije.
Ta tvar, iako je povezana s nesteroidnim protuupalnim lijekovima, također utječe na zgrušavanje krvi. Tako, suzbijanjem biosinteze tromboksana A2 u trombocitima, on prekida procese njihove agregacije: proces koagulacije se usporava. Koristeći se u velikim dozama, acetilsalicilna kiselina utječe i na druge čimbenike zgrušavanja (inhibira biosintezu antitromboznog prostaglandina, kao i na oslobađanje i aktivaciju faktora trombocita III i IV), što dovodi do izraženijeg antiagregacijskog učinka.
Najčešće se koristi za prevenciju krvnih ugrušaka.
Kada se gutanje dobro apsorbira u želucu. Kako se krećete kroz crijeva i povećavate pH okoline, njegova se apsorpcija postupno smanjuje. Upijena u krv, transportira se u jetru, gdje mijenja kemijsku strukturu pod utjecajem biološki aktivnih tvari u tijelu. Ona prodire kroz krvno-moždanu barijeru, u majčino mlijeko i cerebrospinalnu tekućinu. Izlučuje se uglavnom bubrezima.
Učinak acetilsalicilne kiseline razvija se 20-30 minuta nakon jedne doze. Poluživot ovisi o dobi pacijenta i dozi lijeka i varira unutar 2-20 sati.
Formular za oslobađanje - pilule.
Preporučena doza kao antitrombocitno sredstvo - 75-100-325 mg, ovisno o kliničkoj situaciji. Ima ulcerogeni učinak (može izazvati nastanak čireva u želucu), pa trebate uzimati lijek nakon jela, piti dovoljnu količinu tekućine: vodu, mlijeko ili alkalnu mineralnu vodu.
Kontraindikacije za primjenu acetilsalicilne kiseline opisane su u općem dijelu članka, samo im je potrebno dodati bronhijalnu astmu (kod nekih ljudi aspirin može izazvati napad bronhospazma, to je takozvana aspirinska astma).
U pozadini liječenja ovim lijekom mogu se razviti neželjeni učinci, kao što su:
Ovaj lijek za antitrombotsko djelovanje je nekoliko puta viši od acetilsalicilne kiseline, međutim, karakterizira ga kasniji razvoj željenog učinka: njegov vrhunac se javlja na 3-10 dan uzimanja lijeka.
Tiklopidin blokira aktivnost trombocitnih IIb-IIIa receptora, što smanjuje agregaciju. Povećava trajanje krvarenja i elastičnost crvenih krvnih stanica, smanjuje viskoznost krvi.
Brzo i gotovo potpuno apsorbira u probavni trakt. Maksimalna koncentracija aktivne tvari u krvi zabilježena je nakon 2 sata, a poluživot od 13 sati do 4-5 dana. Učinak antiagregacije se razvija za 1-2 dana, dostiže maksimalno u 3-10 dana redovite uporabe, nastavlja se još 8-10 dana nakon prestanka uzimanja tiklopidina. Izlučuje se urinom.
Dostupan u obliku tableta od 250 mg.
Preporučuje se da se uzima oralno, tijekom obroka, 1 tableta dva puta dnevno. Uzmi za dugo vremena. Stariji bolesnici i pojedinci s povećanim rizikom od krvarenja propisuju se u pola doze.
Na pozadini uzimanja lijeka ponekad se javljaju nuspojave, kao što su alergijske reakcije, gastrointestinalni poremećaji, vrtoglavica, žutica.
Lijek se ne propisuje paralelno s antikoagulansima.
Njegova struktura i mehanizam djelovanja slični su tiklopidinu: inhibira proces agregacije trombocita, ireverzibilno blokira vezanje adenozin trifosfata na njihove receptore. Za razliku od tiklopidina, rijetko uzrokuje nastanak nuspojava iz gastrointestinalnog trakta i krvnog sustava, kao i alergijske reakcije.
Kada se gutanje brzo apsorbira u gastrointestinalnom traktu. Maksimalna koncentracija tvari u krvi određuje se nakon 1 sata. Poluživot je 8 sati. U jetri se mijenja u aktivni metabolit (metabolički proizvod). Izlučuje se iz tijela urinom i izmetom. Maksimalni antiagregacijski učinak bilježi se 4-7 dana nakon početka liječenja i traje 4-10 dana.
On je superiorniji u odnosu na acetilsalicilnu kiselinu u sprečavanju tromboze u kardiovaskularnoj patologiji.
Dostupan u obliku tableta od 75 mg.
Preporučena doza je jedna tableta, bez obzira na obrok, jednom dnevno. Liječenje je dugotrajno.
Nuspojave i kontraindikacije slične su onima kod tiklopidina, međutim, rizik od razvoja bilo kakvih komplikacija i neželjenih reakcija kada se koristi klopidogrel je mnogo manji.
On inhibira djelovanje specifičnih trombocitnih enzima, zbog čega se sadržaj cAMP povećava, što ima antiplateletni učinak. Također stimulira otpuštanje tvari (prostaciklina) iz endotela (unutarnja obloga posude) i naknadna blokada nastanka tromboksana A2.
Antiplateletnim efektom bliskim acetilsalicilnoj kiselini. Osim toga, ima i koronarna svojstva dilatacije (širi srčane žile tijekom napada angine).
Brzo i prilično dobro (37-66%) apsorbira se u želučanom traktu kada se uzima oralno. Maksimalna koncentracija je zabilježena u 60-75 minuta. Poluživot je 20-40 minuta. Izvedena iz žuči.
Dostupan u obliku pilula ili tableta od 25 mg.
Kao antitrombotsko sredstvo, preporuča se uzeti 1 tabletu tri puta dnevno, 1 sat prije obroka.
U liječenju ovog lijeka mogu se razviti sljedeće nuspojave:
Ulcerogeni učinak dipiridamola nema.
Kontraindikacije za korištenje ovog lijeka su nestabilna angina i akutni stadij infarkta miokarda.
Inhibira agregaciju trombocita sprječavanjem vezanja fibrinogena i nekih faktora zgrušavanja plazme za receptore trombocita. Djeluje reverzibilno: 4 sata nakon prestanka infuzije, funkcija trombocita je napola obnovljena. Ne utječe na protrombinsko vrijeme i APTT.
Koristi se u kompleksnoj terapiji (u kombinaciji s acetilsalicilnom kiselinom i heparinom) akutnog koronarnog sindroma i tijekom koronarne angioplastike.
Otpuštanje oblika - otopina za injekciju.
Unesite shemu.
Eptifibatid je kontraindiciran kod hemoragijske dijateze, unutarnjeg krvarenja, teške hipertenzije, aneurizme, trombocitopenije, teškog oštećenja bubrežne funkcije i jetre, tijekom trudnoće i dojenja.
Od mogućih nuspojava treba primijetiti krvarenje, bradikardiju (usporavanje srčanih kontrakcija), snižavanje krvnog tlaka i razine trombocita u krvi, alergijske reakcije.
Primjenjuje se samo u uvjetima bolnice.
Krši procese agregacije, adhezije i aktivacije trombocita, potiče širenje arteriola i venula, normalizira povećanu propusnost krvnih žila, aktivira procese fibrinolize (otapanje već formiranog krvnog ugruška).
Koristi se samo u bolničkom okruženju za liječenje teških bolesti: obliterirajući atrombangitis u fazi kritične ishemije, obliterirajući endarteritis u uznapredovalom stadiju, teški Raynaudov sindrom.
Dostupan u obliku otopine za injekcije i infuzije.
Uveden je intravenozno prema shemi. Doze variraju ovisno o patološkom procesu i ozbiljnosti bolesnikovog stanja.
Kontraindiciran u pojedinačnoj preosjetljivosti na sastojke lijeka, bolesti koje uključuju povećani rizik od krvarenja, teške koronarne bolesti srca, teške aritmije, akutne i kronične srčane insuficijencije, tijekom trudnoće i dojenja.
Nuspojave uključuju glavobolju, vrtoglavicu, poremećaje osjetljivosti, letargiju, tremor, apatiju, mučninu, povraćanje, proljev, bol u trbuhu, snižavanje krvnog tlaka, napade bronhospazma, bolove u mišićima i zglobovima, bolove u donjem dijelu leđa, poremećaje mokrenja, bol, flebitis na mjestu ubrizgavanja.
To je vrlo ozbiljan lijek, treba ga koristiti samo u uvjetima pažljivog praćenja stanja pacijenta. Neophodno je isključiti udar ljekovite tvari na kožu ili njezin prijem u kožu.
Jača hipotenzivni učinak određenih skupina antihipertenzivnih lijekova, vazodilatatora.
Inhibira ciklooksigenazu trombocita, što smanjuje biosintezu tromboksana.
Otpuštanje oblika - 300 mg kapsule.
Preporučena doza je 2 kapsule 1 puta dnevno ili 3 kapsule 3 puta dnevno. Kada uzimate, trebate piti puno vode.
Nuspojave i kontraindikacije slične su onima kod acetilsalicilne kiseline.
Triflusal se koristi s oprezom u bolesnika s teškom jetrenom ili bubrežnom insuficijencijom.
Tijekom trudnoće i dojenja, lijek se ne preporučuje.
Postoje lijekovi koji sadrže nekoliko antitrombocitnih agenasa koji pojačavaju ili podržavaju učinke jednih drugih.
Najčešći su sljedeći:
Navedena su najčešće korištena antitrombocitna sredstva u medicinskoj praksi. Skrećemo vam pozornost na činjenicu da su vam podaci koji se nalaze u članku pruženi isključivo u svrhu upoznavanja, a ne kao vodič za djelovanje. Molimo, ako imate bilo kakvih pritužbi, nemojte se liječiti, nego povjerite svoje zdravlje profesionalcima.
Da bi se propisali antitrombocitni agensi, potrebno je konzultirati odgovarajućeg specijaliste: za bolesti srca, za kardiologa, za cerebralne vaskularne bolesti, za neurologa, za lezije arterija donjih ekstremiteta, za vaskularnog kirurga ili terapeuta.
Antiplateletna sredstva su skupina lijekova koji inhibiraju arterijsku trombozu.
Ovi lijekovi djeluju u trenutku zgrušavanja krvi i inhibiraju proces kombiniranja krvnih ploča.
U ovom slučaju, nema koagulacije krvne plazme. Mehanizam djelovanja ove skupine ovisi o lijeku koji stvara antitrombocitni učinak.
Antiagreganti su lijekovi koji mogu utjecati na hemostatski sustav ljudskog tijela i zaustaviti povećanu koagulaciju krvne plazme.
Ova skupina lijekova zaustavlja povećanu sintezu molekula trombina, kao i čimbenike koji aktiviraju krvne ugruške u arterijama.
Najčešća je uporaba antitrombocitnih sredstava za bolesti sustava protoka krvi, kao i za patologije srčanog organa.
On inhibira agregaciju molekula trombocita, antiagregant štiti žile od blokiranja krvnih ugrušaka, a također ne dopušta da se pločice pločica zalijepe na zidove arterija.
Početkom prošlog stoljeća pojavili su se antiagreganti i antikoagulansi.
Sredinom prošlog stoljeća, lijekovi koji su razrjeđivali krv, sastojali su se od supstance kumarina.
Lijek nije dopuštao stvaranje krvnih ugrušaka u krvnim žilama.
Nakon toga pojavili su se antikoagulanti i antiplateletni agensi koji su korišteni u preventivnim mjerama u slučaju odstupanja vaskularnog sustava i srčanog organa.
Antiplateletna sredstva propisuju se pacijentima koji imaju patologiju vaskularnog sustava i visok rizik od nastanka krvnih ugrušaka u njima.
Kada se u tijelu pojavi trauma, a krvarenje se otvori, hemostatski sustav djeluje odmah - molekule crvenih krvnih stanica povezane su s molekulama trombocita, što uzrokuje zgušnjavanje krvne plazme, a ti ugrušci sprečavaju krvarenje.
No, u vaskularnom sustavu postoje situacije, kada se upala odvija unutar krvnog suda zbog poraza aterosklerotskih plakova, a trombociti mogu stvoriti krvne ugruške unutar zahvaćene žile.
U ovom slučaju, antitrombocitni agensi sprječavaju prianjanje trombocita u eritrocite i to vrlo blago.
Antikoagulanti su snažniji lijekovi koji zaustavljaju proces koagulacije u krvnoj plazmi i ne dopuštaju razvoj procesa zgrušavanja krvi.
Ova skupina lijekova propisana je za proširene vene, za arterijsku bolest - trombozu, za rizik od moždanog udara, kao i za preventivne mjere sekundarnog infarkta miokarda, ili nakon incidenta njegovog napada.
Patologije za koje trebate uzimati antitrombocite:
Svi lijekovi imaju kontraindikacije. Kod uzimanja antitrombocita to je:
Antiplateletni agensi sami mogu izazvati želučani čir.
Kada se koristi u astmi bronhijalne prirode, antitrombocitni agensi mogu uzrokovati bronhijalni spazam, što će biti ozbiljna komplikacija ove patologije.
Učestale nuspojave uzimanja antiplateletnih agensa manifestiraju se u:
Svi lijekovi iz antitrombocitne skupine podijeljeni su u kategorije (skupine):
Također se odnosi na biljke koje liječe antitrombocite:
Vitamin E, koji sadrži ista aktivna djelovanja, je antiplatelet.
Antiplateletna sredstva podijeljena su u dvije vrste lijekova:
Trombocitni lijekovi su lijekovi koji mogu zaustaviti agregaciju molekula trombocita. Najpoznatiji lijek ove vrste je Aspirin ili ASA (acetilsalicilna kiselina).
Ovi lijekovi moraju trajati dulje vrijeme liječenja (dezintegrantna terapija). Jer acetilsalicilna kiselina daje učinak razrjeđivanja samo kod dugotrajne uporabe.
Uzimajući lijekove koji se temelje na aktivnoj tvari acetilsalicilna kiselina, morate piti najmanje mjesec dana.
Pri izlaganju Aspirinu dolazi do usporavanja adhezije trombocitnih ploča, što usporava proces zgrušavanja krvi.
Aspirin je najčešći antiplatelet u obliku trombocita.
Također, opseg aspirina je njegova protuupalna svojstva i antipiretički učinak.
Mehanizam djelovanja ovog antitrombocitnog sredstva povezan je sa smanjenjem aktivnosti u sintezi molekula tromboksana A2. Ova tvar je u sastavu molekule trombocita.
Ako dugo uzimate aspirin, tada će njegovi učinci početi na neke druge faktore koagulacije, što će povećati učinak razrjeđivanja.
Često se propisuje aspirin u profilaktičkim mjerama tromboze. Potrebno ga je uzeti tek nakon obroka, jer taj antiagregant jako iritira stijenke želuca.
Aspirin nije namijenjen za samoliječenje. Potrebno ga je uzimati prema preporuci liječnika, kao i uz stalno praćenje procesa zgrušavanja homeostaze.
Strana svojstva djelovanja na tijelo lijeka Aspirin:
Tiklopidin je jači antiplatelet od Aspirina. Ovaj se lijek preporuča uzeti kada:
Curantil (Dipyridamole) je također trombocitni lijek antiplateletne skupine.
Lijek može proširiti krvne žile i smanjiti indeks krvnog tlaka. Protok krvi u sustavu počinje se kretati s većom brzinom, stanice tijela primaju više kisika. Ovaj proces inhibira molekularnu agregaciju trombocita.
Takav učinak lijekova potreban je u slučaju srčanog udara uzrokovanog anginom, kako bi se povećale koronarne arterije za ublažavanje napada.
Ridogrel je antiagregant kombiniranih učinaka na sintezu molekula trombocita. Lijek iz skupine blokatora antagonista tromboksana A2 receptora istovremeno se bavi blokiranjem ovih receptora, a također smanjuje sintezu tog faktora.
Kliničke studije su pokazale da se preparati Ridogrela ne razlikuju po svojim svojstvima od lijekova acetilsalicilne kiseline.
Suvremeni lijekovi koriste trombocitne trombocite