Varfarin je indirektni antikoagulant. Blokira sintezu faktora koagulacije ovisnih o vitaminu K u jetri - II, VII, IX i X. Koncentracija ovih komponenti u krvi se smanjuje, usporavajući proces zgrušavanja krvi.
Početak antikoagulantnog učinka opažen je 36-72 sata nakon početka primjene lijeka s razvojem maksimalnog učinka za 5-7 dana od početka primjene.
Nakon prestanka uzimanja varfarina, oporavak aktivnosti faktora koagulacije ovisnih o vitaminu K javlja se unutar 4-5 dana.
Nakon gutanja, aktivna tvar se brzo i potpuno apsorbira u probavnom traktu. Maksimalna koncentracija lijeka u krvnoj plazmi zdravih osoba otkrivena je nakon 60-90 minuta.
Poluživot varira od 36 do 44 sata, a trajanje antikoagulantnog djelovanja je 4–5 dana. Aktivni sastojak je gotovo u potpunosti vezan za proteine plazme, a samo 1-3% slobodnog varfarina utječe na konverziju vitamina K u jetru.
Ispitivanja s radioaktivnom oznakom pokazala su da se nakon jednokratnog unosa oko 92% aktivne tvari izlučuje u urinu u obliku metabolita, a samo mala količina ostaje nepromijenjena.
Što pomaže varfarin? Prema uputama, lijek se propisuje u sljedećim slučajevima:
Tablete se uzimaju oralno u isto vrijeme 1 put dnevno.
Standardna početna doza varfarina prema uputama za uporabu - od 2,5 do 5 mg dnevno.
Ako se lijek prvi put propisuje, početna preporučena doza je 5 mg na dan tijekom 4 dana. Zatim, ovisno o bolesnikovom stanju i laboratorijskim parametrima, određuje se doza održavanja, obično između 2,5 mg i 7,5 mg.
Daljnje doziranje se određuje pojedinačno ovisno o rezultatima određivanja protrombinskog vremena ili INR.
Protrombinsko vrijeme treba povećati 2 - 4 puta u odnosu na početnu vrijednost, a INR treba biti na razini od 2,2 - 4,4, ovisno o bolesti, riziku od tromboze, riziku od krvarenja i individualnim značajkama pacijenta.
Prije nadolazećeg kirurškog zahvata (s visokim rizikom od tromboembolijskih komplikacija), terapiju treba započeti 2 do 3 dana prije operacije.
Kod akutne tromboze liječenje se provodi u kombinaciji s heparinom sve dok se učinak oralne antikoagulantne terapije ne manifestira u potpunosti (ne ranije od 3-5 dana terapije).
U starijih i oslabljenih bolesnika, u uputama se preporučuje propisivanje varfarina u manjim dozama.
Za djecu, početna doza je 0,2 mg / kg jednom dnevno i 0,1 mg / kg za abnormalnu funkciju jetre. Lijek se propisuje djeci samo iz zdravstvenih razloga i uzima se pod strogim liječničkim nadzorom.
Tijek liječenja ovisi o stanju pacijenta. Ako je potrebno, lijek se može odmah otkazati.
Uputa upozorava na mogućnost razvoja sljedećih nuspojava kod propisivanja varfarina:
kontraindikacije
Kontraindiciran je za postavljanje varfarina u sljedećim slučajevima:
predozirati
Stopa izlječenja je na granici krvarenja, tako da pacijent može imati manje krvarenje (uključujući mikrohematuriju, krvarenje desni).
U blagim slučajevima dovoljno je smanjiti dozu lijeka ili prekinuti liječenje na kratko vrijeme. Uz manje krvarenje, dovoljno je prestati uzimati lijek kako bi se postigla ciljana razina MHO.
U slučaju razvoja ozbiljnog krvarenja, preporučuje se unošenje vitamina K, koncentrata faktora zgrušavanja ili svježe zamrznute plazme, uzimanje aktivnog ugljena.
Ako su oralni antikoagulansi indicirani za daljnju primjenu, treba izbjegavati velike doze vitamina K, budući da se otpornost na varfarin razvija unutar 2 tjedna.
Ako je potrebno, varfarin je moguće zamijeniti odgovarajućom terapijskom učinkovitošću - to su lijekovi:
Odabir analoga važno je razumjeti da se upute za uporabu varfarina, cijene i recenzije lijekova sličnog djelovanja ne primjenjuju. Važno je posavjetovati se s liječnikom i ne vršiti neovisnu zamjenu lijeka.
Cijena u ruskim ljekarnama: Warfarin 2,5 mg tablete 100 kom. - od 55 do 83 rubalja, tablete 2,5 mg 50 tab. - od 46 do 61 rubalja, prema 782 ljekarne.
Čuvajte na tamnom, suhom mjestu nedostupnom djeci na temperaturi do 25 ° C. Rok trajanja - 2 godine. Uvjeti prodaje iz ljekarni - recept.
Recenzije liječnika o varfarinu značajno se razlikuju. Dakle, mnogi pacijenti uzimaju lijek duže vrijeme kao djelotvorno sredstvo za razrjeđivanje krvi.
Međutim, mnogi bilježe nuspojave koje prate primjenu lijeka - periodične napade mučnine, vrtoglavice, povećanog krvarenja.
U tom slučaju liječenje daje dobre rezultate samo ako se promatra režim liječenja i stalno se prati stanje tijela.
Rizik od krvarenja povećava se s produljenom i intenzivnom antikoagulantnom terapijom.
Tijekom liječenja potrebno je kontrolirati doziranje i periodično odrediti protrombinsko vrijeme i druge parametre koagulacije.
Uz istovremenu uporabu s drugim lijekovima, potrebno je uzeti u obzir veliku vjerojatnost interakcija lijekova.
Terapija može povećati rizik od embolije s aterosklerotskim česticama plaka.
Bolesnici s kongestivnim zatajenjem srca zahtijevaju prilagodbu doze i češće laboratorijsko praćenje.
Ne preporučuje se za istovremenu primjenu sa streptokinazom i urokinazom.
Tijekom terapije potrebno je posebno promatranje za starije pacijente i osobe s mentalnim invaliditetom.
Smatra se da bubrežni klirens blago utječe na intenzitet djelovanja varfarina.
U slučaju poremećaja funkcije jetre može se primijetiti smanjenje metabolizma lijeka i pojačavanje njegovih učinaka, što je povezano s kršenjem sinteze faktora zgrušavanja.
Varfarin je lijek čija je glavna funkcija sprječavanje zgrušavanja krvi.
Njegov je učinak inhibiranje vitamina K, koji je aktivno uključen u proces zgrušavanja krvi. Glavni zadatak takvog utjecaja na tijelo je spriječiti stvaranje krvnih ugrušaka u krvi. Ovaj lijek se koristi za trombozu u venama.
Na ovoj stranici naći ćete sve informacije o varfarinu: potpune upute za uporabu ovog lijeka, prosječne cijene u ljekarnama, potpune i nepotpune analoge lijeka, kao i prikaze osoba koje su već koristile varfarin. Želite ostaviti svoje mišljenje? Molimo, napišite u komentarima.
Antikoagulantno neizravno djelovanje.
Otpušta se na recept.
Koliko je varfarin? Prosječna cijena u ljekarnama je na razini od 90 rubalja.
Izrađen je u obliku tableta. Varfarin je pilula okruglog oblika, svijetlo plave boje, poprečno rizična. Tablete se pakiraju u plastične boce od 50 ili 100 komada. Bočice su zatvorene s navojnim čepovima.
Anti-koagulacijsko djelovanje varfarina (Nycomed varfarin) provodi se inhibiranjem ili usporavanjem sinteze faktora zgrušavanja krvi ovisnih o vitaminu K u jetri (narušava biosintezu proteina koagulacije).
Budući da lijek ne djeluje izravno na zgrušavanje krvnih ugrušaka u krvotoku, učinak unosa počinje približno trećeg do petog dana. Varfarin (Warfarin Nycomed) ima dugi poluživot, veliku biodostupnost (više od 90%).
Opisani lijek preporučuje se za prevenciju i liječenje sljedećih bolesti:
Kirurško ili trombolitičko liječenje tromboze također zahtijeva upotrebu varfarina. Ovaj lijek se također koristi tijekom perioda oporavka nakon svake operacije, tijekom koje je pacijent primio previše lijekova za zaustavljanje krvi.
Liječnici obično ne propisuju ovaj lijek pacijentima koji imaju:
Također, kontraindikacija za unos tvari je povećana osjetljivost na nju ili sklonost alkoholizmu i psihozi.
Varfarin lako prodire u placentarnu barijeru, može uzrokovati hemoragijske poremećaje fetusa, abnormalni razvoj kostiju, atrofiju vidnog živca i katarakte, čak i sljepoću, fizičku i mentalnu retardaciju, mikrocefaliju. Stoga je lijek kontraindiciran kod trudnica.
Kod majčinog mlijeka, varfarin se izlučuje u neaktivnom obliku. Kod uzimanja lijeka kod dojilje kod djece nije bilo promjena u obrascu zgrušavanja krvi. Prema tome, varfarin se može koristiti tijekom laktacije. Učinak varfarina na tijelo nedonoščadi nije proučavan.
Upute za uporabu pokazuju da se varfarin uzima oralno, 1 put / dan, u isto vrijeme.
Kod određivanja INR treba uzeti u obzir indeks osjetljivosti tromboplastina i ovaj pokazatelj treba koristiti kao korekcijski faktor (1,22 - kada se koristi domaći tromboplastin iz mozga zeca Neoplasta i 1,2 - kada se koristi tromboplastin tvrtke Rosh Diagnostics).
Starije bolesnike i oslabljene pacijente obično propisuju niže doze.
Trajanje liječenja ovisi o stanju pacijenta. Liječenje se može odmah otkazati.
U nekim slučajevima, upotreba varfarina može izazvati razvoj neželjenih nuspojava iz različitih tjelesnih sustava. Naime:
Reakcije preosjetljivosti, koje se manifestiraju kao osip na koži i koje karakterizira reverzibilno povećanje koncentracije jetrenih enzima, kolestatskog hepatitisa, vaskulitisa, priapizma, reverzibilne alopecije i kalcifikacije traheje.
Simptomi kronične intoksikacije s predoziranjem varfarinom su prisutnost tragova krvi u mokraći i izmetu, krvarenje iz nosa ili desni, krvarenje u koži, pretjerano krvarenje tijekom menstruacije, teška i dugotrajna krvarenja s manjim ozljedama epidermisa.
Ako protrombinsko vrijeme prelazi 5% i ne postoje drugi mogući izvori krvarenja (nefroluritis, itd.), Nema potrebe za prilagodbom režima doziranja. Uz manje krvarenje, doza varfarina se smanjuje ili ukida na kratko vrijeme. Ako je bolesnik razvio ozbiljno krvarenje, propisan mu je vitamin K do potpunog oporavka koagulantne aktivnosti. Opasno krvarenje je indikacija za transfuziju svježe zamrznute plazme, svježe krvi ili koncentrata faktora protrombinskog kompleksa.
Liječenje starijih bolesnika treba provoditi uz posebne mjere opreza, budući da je sinteza faktora zgrušavanja i metabolizma u jetri smanjena kod tih bolesnika, zbog čega može doći do prekomjernog djelovanja varfarina.
Pokupili smo neke recenzije ljudi o Warfarinu:
Kao analozi lijeka varfarin, može se primijetiti sljedeće:
Prije uporabe analoga obratite se svom liječniku.
Lijek se čuva na mjestu zaštićenom od sunca i vlage, nedostupnom djeci na temperaturi ispod 25 ° C.
Rok trajanja je 3 godine ili 5 godina (ovisi o proizvođaču). Ne uzimajte tablete nakon isteka roka valjanosti naznačenog na pakiranju.
Varfarin je lijek čija je glavna funkcija sprječavanje zgrušavanja krvi.
Njegov je učinak inhibiranje vitamina K, koji je aktivno uključen u proces zgrušavanja krvi. Glavni zadatak takvog utjecaja na tijelo je spriječiti stvaranje krvnih ugrušaka u krvi. Ovaj lijek se koristi za trombozu u venama.
U ovom članku ćemo razmotriti zašto liječnici propisuju varfarin, uključujući upute za uporabu, analoge i cijene za ovaj lijek u ljekarnama. U komentarima se mogu pročitati stvarni pregledi ljudi koji su već iskoristili warfarin.
Varfarin se proizvodi u obliku tableta, 5, 10, 14, 20, 25 komada u blisterima, 50, 100, 250 komada u bankama.
Kliničko-farmakološka skupina: indirektni antikoagulant.
Varfarin se koristi u liječenju venske tromboze, kao i u prevenciji njihove pojave, s predispozicijom za trombozu.
Lijek se koristi za:
Lijek treba uzimati oralno, jednom dnevno. Preporučuje se piti tablete svaki dan u isto vrijeme. Odredite koliko dugo lijek treba uzeti, ako liječnik pojedinačno.
Prije početka liječenja treba odrediti MHO, nakon čega se laboratorijski testovi provode redovito nakon 4-8 tjedana.
Potrebno je pratiti INR tijekom uzimanja varfarina. Doziranje i detaljan režim liječenja određuje liječnik.
Pronađen zakleti neprijatelj MUSHROOM nail! Nokti će se očistiti za 3 dana! Uzmi.
Kako brzo normalizirati krvni tlak nakon 40 godina? Recept je jednostavan, zapišite ga.
Umoran od hemoroida? Postoji način! Može se izliječiti kod kuće za nekoliko dana.
O prisutnosti crva govori miris iz usta! Pijte vodu s kapljicom jednom dnevno..
Prema uputama, uzimanje lijeka može biti popraćeno razvojem reakcija preosjetljivosti, koje se manifestiraju kao osip na koži, kao i holestatski hepatitis, vaskulitis, reverzibilno povećanje koncentracije jetrenih enzima, priapizam, reverzibilna alopecija (gubitak kose) i kalcifikacija traheje.
Osim toga, u pozadini uporabe varfarina može se primijetiti:
Također je moguće da se bezrazložna pojava modrica i oteklina na različitim dijelovima tijela, kao i mjesta u kukovima, na mliječnim žlijezdama ili na trbuhu.
Lijek ne treba propisati trudnicama u vezi s utvrđenim teratogenim učincima, razvojem krvarenja u fetusu i smrću fetusa.
Varfarin se izlučuje u majčinom mlijeku u malim količinama i gotovo da ne utječe na zgrušavanje krvi kod djeteta, pa se lijek može koristiti tijekom dojenja, ali je preporučljivo suzdržati se od dojenja tijekom prva 3 dana terapije varfarinom.
Trenutno se proizvode sljedeći analozi varfarina: Varfarex, Marevan, Pradaksa, Xarelto. Ono što može zamijeniti lijek u svakom slučaju treba odrediti samo liječnik. Svaka zamjena mora biti odabrana prema dijagnozi i simptomima.
Prosječna cijena VARFARINA u ljekarnama (Moskva) je 72 rubalja.
Možete ga kupiti na recept, liječnik piše recept na latinskom jeziku.
Nakon 2 udarca, živim već 7 godina, nakon prve krize uzimam varfarin, sada imam atrijsku fibrilaciju, redovito dajem krv INR-u, prilagođavam dozu, ne propuštam ni jednu dozu, ali u posljednje vrijeme imam svrab na rukama i bronhijalno gušenje, a sada mislim da postoji alternativa ovom lijeku. Kod kardiologa postoji veliki problem, oni više nisu u poliklinikama, a terapeut jednostavno ne može sve znati.
Opasno je NE uzimati varfarin u situacijama gdje je to potrebno! Da, morate biti izuzetno oprezni s varfarinom i redovito darovati krv za zgrušavanje (INR), ako to ne učinite, možete umrijeti od krvarenja, to je točno, mnogi su naveli svoje rođake iz droge. Ali nitko koji je ovdje naveo ljude koji varfarin ne spašava živote redovitim, kontroliranim laboratorijem, priznanje, to se podrazumijeva...
Ali o nuspojavama (koje su u nekom manje ili više istraživanom lijeku), svi viču. Želite li lijekove bez nuspojava? - Napravite sami sastanke, na temelju mišljenja na internetu, a ne preporuke liječnika, piti dodatke prehrani i tretiraju ih šarlatani, dodijelit će vam skupu kredu bez nuspojava
Doziranje 1 mg - svaka tableta sadrži: aktivnu tvar - natrijevu sol varfarina - 1 mg, pomoćne tvari: bezvodna laktoza, preželatinizirani kukuruzni škrob, magnezijev stearat (E 572), pigment boje - DC Red # 6.
Doziranje 2,5 mg - svaka tableta sadrži: aktivnu tvar - natrijevu sol varfarina - 2,5 mg, pomoćne tvari: bezvodna laktoza, preželatinizirani kukuruzni škrob, magnezijev stearat (E 572), kinolin žuti (E 104), indigo karmin (E 132) aluminijev oksid je hidratiziran.
Doziranje 5 mg - svaka tableta sadrži: djelatnu tvar - natrijevu sol varfarina - 5 mg, pomoćne tvari: bezvodna laktoza, preželatinizirani kukuruzni škrob, magnezijev stearat (E 572), kinolin žuta (E 104), pigment boja - DC Red # 6, aluminijev oksid hidriran.
Doziranje 1 mg - ružičaste tablete, ravne, u obliku kapsule, s kosim rubovima, s rizičnim i reljefnim natpisom "1" s jedne strane, s druge strane reljefni "varfarin" i "TARO". Dopušteni su umetci svjetlije i / ili tamnije nijanse ružičaste.
Doza od 2,5 mg je zelena tableta, ravna, u obliku kapsule, s kosim rubovima, s rizičnim i "2! 4" iskucanim na jednoj strani, i "warfarin" i "TARO" reljefni na drugoj strani. Dopušteni su umetci svjetlije i / ili tamnije nijanse zelene.
Doziranje 5 mg - tablete žuto-narančaste boje, ravne, u obliku kapsule, s kosim rubovima, s rizičnim i reljefnim znakom "5" s jedne strane, s druge strane reljefni "varfarin" i "TARO". Dopušteni su umetci svjetlije i / ili tamnije nijanse žuto-narančaste boje.
Varfarin je smjesa R- i S-enantiomera. Kod ljudi, S-enantiomer ima 2-5 puta veću antikoagulacijsku aktivnost od R-enantiomera, ali Tr potonjeg je duži.
Apsorpcija. Kada se daje oralno, varfarin se gotovo potpuno apsorbira iz gastrointestinalnog trakta, maksimalne koncentracije u tijelu postižu se unutar prva 4 sata. Distribucija u tijelu. Varfarin se distribuira u relativno malom volumenu raspodjele - oko 0,14 l / kg. Faza raspodjele traje 6-12 sati, vidljiva nakon brzog uvođenja ili otapanja nakon oralne primjene. Varfarin prelazi posteljicu i doseže koncentraciju blisku majci, ali se ne nalazi u majčinom mlijeku. Oko 99% lijeka je vezano za proteine plazme.
Metabolizam. Varfarin se iz tijela eliminira kao neaktivni metaboliti. Lijek se stereoselektivno metabolizira u jetrenim mikrosomalnim enzimima (citokrom P-450) u neaktivne hidroksilirane metabolite (dominantni put) i reduktaze (tako se stvaraju alkoholi varfarina). Alkoholi varfarina imaju malu antikoagulacijsku aktivnost. Metaboliti varfarina izlučuju se uglavnom bubrezima i, u manjoj mjeri, žuči. Identificirani su metaboliti varfarina: dehidrovarfarin, dva alkoholna dijastereoizomera, 4'-, 6-, 7-, 8-, i 10-hidroksi-safarin. U procesu metabolizma uključeni su izoenzimi kao 2S9, 2S19, 2S8, 2S18, 1A2 i ZA4. Izoenzim 2S9 je vjerojatno vodeći oblik citokroma P-450 u ljudskoj jetri, koji je odgovoran za antikoagulantnu aktivnost varfarina in vivo.
Povlačenje. Konačni poluživot varfarina nakon jedne doze je otprilike jedan tjedan; u isto vrijeme, stvarni poluživot varira od 20 do 60 sati (prosječno 40 sati). Klirens R-varfarina je dva puta manji od S-varfarina, međutim, budući da su volumeni raspodjele slični, poluživot R-enantiomera je duži nego u S-enantiomeru. Tb za R-enantiomer - 37-89 h, za S-enantiomer - 21-43 h Više od 92% oralnog lijeka nalazi se u urinu. Samo se vrlo mali broj varfarina izlučuje u mokraći nepromijenjen, glavni se dio izlučuje u obliku metabolita.
Stariji ljudi. Kod starijih osoba u dobi od 60 godina i stariji omjer PV / INR (protrombinsko vrijeme / međunarodni normalizirani omjer) kada se uzima varfarin mijenja se u većoj mjeri. Nisu zabilježeni slučajevi povećane osjetljivosti na varfarin u ovoj dobnoj skupini. Povećanje antikoagulantnog učinka varfarina može biti povezano s farmakokinetičkim ili farmakodinamičkim čimbenicima. Klirens racemskog varfarina može ostati nepromijenjen ili opadati s dobi. Pretpostavlja se da se razlike u klirensu S-varfarina u starijih osoba ne mijenjaju s dobi u usporedbi s mladim ljudima. Istodobno se klirens R-varfarina može blago smanjiti. Dakle, s godinama, obično je potrebno izabrati nižu terapijsku dozu varfarina za pacijenta.
Bubrežni klirens ima mali učinak na antikoagulantnu aktivnost varfarina. Nije potrebna prilagodba doze varfarina u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom. Nedostatak jetre.
Oštećenje jetre može povećati učinak varfarina zbog narušavanja sinteze antikoagulantnih faktora zgrušavanja i usporavanja metabolizma varfarina.
S on / u uvođenju lijeka, kao i kod oralne primjene u krvi postignuta je ista koncentracija, ali je vrijeme za postizanje maksimalne koncentracije s / u uvođenju plazme postignuto ranije. Potpuni antikoagulantni učinak varfarina postiže se ne ranije od 71-96 sati nakon primjene.
Liječenje i prevencija tromboze i embolije krvnih žila: akutna i rekurentna venska tromboza, plućna embolija.
Sekundarna prevencija infarkta miokarda i prevencija tromboembolijskih komplikacija nakon infarkta miokarda.
Prevencija tromboembolijskih komplikacija u bolesnika s atrijskom fibrilacijom, oštećenjem srčanih zalistaka ili s protetskim srčanim zaliscima.
Liječenje i prevencija prolaznih ishemijskih napada i moždanog udara, prevencija postoperativne tromboze.
Utvrđena ili sumnjiva preosjetljivost na sastojke lijeka, akutno krvarenje, trudnoća (prvo tromjesečje i posljednja 4 tjedna trudnoće), teška bolest jetre ili bubrega, akutni DIC, nedostatak C i S proteina, trombocitopenija, bolesnici s visokim rizikom krvarenja, uključujući bolesnike s hemoragijskim poremećajima, proširenim venama jednjaka, aneurizmom arterija, lumbalnom punkcijom, peptičkim ulkusom i 12 duodenalnih ulkusa, s teškim ranama (uključujući kirurške), bakterijskim endokarditis, maligna hipertenzija, hemoragijski moždani udar, intrakranijsko krvarenje.
Upotreba varfarina tijekom trudnoće kontraindicirana je. Varfarin nadilazi placentnu barijeru i može uzrokovati krvarenje u fetusu. Postoje izvještaji o kongenitalnim anomalijama i razvojnim poremećajima u djece čije su majke tijekom trudnoće uzimale varfarin. Potrebno je pažljivo odmjeriti indikacije za upotrebu varfarina u žena u reproduktivnoj dobi, a bolesnike treba upozoriti na potrebu za učinkovitom kontracepcijom.
Poznato je da varfarin prodire u majčino mlijeko samo u beznačajnim količinama i obično ne utječe na zgrušavanje krvi dojenčadi, međutim, kada se propisuje varfarin tijekom dojenja, preporuča se odrediti INR u djece. Ako se lijek mora uzimati u visokim dozama, preporučuje se da dojenje prestane.
Unutra, 1 put dnevno, po mogućnosti u isto vrijeme. Trajanje liječenja određuje liječnik. Prije početka, odredite međunarodni normalizirani stav (INR). U budućnosti će se laboratorijsko praćenje provoditi redovito svakih 4-8 tjedana. Trajanje liječenja ovisi o kliničkom stanju pacijenta. Liječenje se može odmah otkazati. Protrombinsko vrijeme treba povećati 2-4 puta u odnosu na početnu vrijednost, a INR bi trebao doseći 2,2-2,4, ovisno o bolesti, riziku od tromboze, riziku od krvarenja i individualnim karakteristikama pacijenta. Prilikom određivanja INR treba uzeti u obzir indeks osjetljivosti tromboplastina i ovaj pokazatelj treba koristiti kao korekcijski faktor (1,22 kada se koristi tromboplastin iz mozga zeca Neoplasta i 1,2 kada se koristi tromboplastin koji proizvodi Rosh Diagnostics).
Pacijenti koji prije nisu uzimali varfarin:
Početna doza je 5 mg / dan tijekom prva 4 dana. Petog dana liječenja određuje se INR i sukladno ovom pokazatelju propisuje se doza održavanja lijeka. Obično je doza održavanja lijeka 2,5-7,5 mg / dan (1-3 tablete dnevno).
Pacijenti koji su prethodno uzimali varfarin:
Preporučena početna doza je dvostruka doza poznate doze održavanja lijeka i propisana je tijekom prva 2 dana. Tretman se zatim nastavlja upotrebom poznate doze za održavanje. Petog dana liječenja provodi se kontrola INR i prilagodba doze u skladu s ovim pokazateljem. Preporučuje se održavanje INR indeksa od 2 do 3 u slučaju prevencije i liječenja venske tromboze, plućne embolije, atrijalne fibrilacije, dilatirane kardiomiopatije, kompliciranih srčanih bolesti srca, protetskih srčanih zalistaka s bioprostezama. Više vrijednosti INR od 2,5 do 3,5 preporučuju se kada
protetski srčani zalisci s mehaničkim protezama i komplicirani akutni infarkt miokarda.
Podaci o uporabi varfarina u djece ograničeni su. Početna doza je obično 0,2 mg / kg dnevno za normalnu funkciju jetre i 0,1 mg / kg dnevno za abnormalnu funkciju jetre. Doza održavanja je odabrana u skladu s INR. Preporučene razine INR su iste kao i kod odraslih. Odluku o imenovanju varfarina u djece treba donijeti iskusni stručnjak. Liječenje se mora provesti pod nadzorom iskusnog pedijatra.
Nema posebnih preporuka za uzimanje varfarina u starijih osoba. Međutim, starije bolesnike treba pažljivo pratiti, kao što je oni imaju veći rizik od nuspojava.
Bolesnici s zatajenjem jetre:
Poremećaj funkcije jetre povećava osjetljivost na varfarin, jer jetra proizvodi faktore zgrušavanja i također metabolizira varfarin. U ovoj skupini bolesnika potrebno je pažljivo praćenje pokazatelja INR. Bolesnici s zatajenjem bubrega:
Bolesnici s bubrežnom insuficijencijom ne trebaju nikakve posebne preporuke za odabir doze varfarina. Bolesnici na peritonealnoj dijalizi ne trebaju dodatno povećanje doze varfarina.
Planirane (izborne) kirurške intervencije:
Terapija prije, peri i poslijeoperativne antikoagulantne terapije provodi se kako je navedeno u nastavku (ako je potrebno hitno poništiti oralni antikoagulantni učinak - vidjeti dio "Predoziranje").
Odredite INR tjedan dana prije planirane operacije.
Prestanite uzimati varfarin 1 do 5 dana prije operacije. U slučaju visokog rizika od tromboze, heparin male molekularne težine injektira se potkožno pacijentu radi profilakse. Trajanje pauze u primanju varfarina ovisi o INR. Primanje varfarina je zaustavljeno:
- 5 dana prije operacije, ako INR> 4,0
- 3 dana prije operacije, ako je INR od 3,0 do 4,0
- 2 dana prije operacije, ako je INR od 2,0 do 3,0
Odredite INR u večernjim satima prije operacije i injicirajte 0,5-1,0 mg vitamina K1 oralno
ili intravenski, ako je INR> 1,8.
Uzmite u obzir potrebu za infuzijom nefrakcioniranog heparina ili profilaktičku primjenu heparina male molekularne težine na dan operacije.
Nastavite supkutano davanje niskog molekularnog heparina 5-7 dana nakon operacije s istodobno obnovljenim varfarinom.
Nastavite uzimati varfarin uz redovitu dozu održavanja istog dana navečer nakon manjih operacija, te na dan kada pacijent počne dobivati enteralnu prehranu nakon većih operacija.
Vrlo često - krvarenje; često: - povećana osjetljivost na varfarin nakon dulje uporabe; rijetko - anemija, povraćanje, bol u trbuhu, mučnina, proljev; rijetko:> 1/10000, 0
Tablete bijele ili bijele boje žućkaste boje, bikonveksne, s križnim crtežom.
Pomoćne tvari: kalcijev hidrofosfat dihidrat - 65,5 mg, mikrokristalna celuloza - 60 mg, koloidni silicijev dioksid - 1 mg, kopovidon - 6 mg, natrij kroskarmeloza - 4 mg, magnezijev stearat - 1 mg.
10 kom. - paketi konturnih ćelija (3) - kartonske kutije.
10 kom. - Paketi konturnih ćelija (5) - kartonske kutije.
10 kom. - Paketi konturnih ćelija (10) - kartonske kutije.
20 kom. - Paketi konturnih ćelija (5) - kartonske kutije.
30 komada - Paketi konturnih ćelija (1) - kartonske kutije.
30 komada - Paketi konturnih ćelija (2) - kartonske kutije.
30 komada - paketi konturnih ćelija (3) - kartonske kutije.
30 komada - Paketi konturnih ćelija (4) - kartonske kutije.
30 komada - Paketi konturnih ćelija (5) - kartonske kutije.
Antikoagulantno neizravno djelovanje. Inhibira u jetri sintezu faktora koagulacije ovisnih o vitaminu K (II, VII, IX i X) i proteine C i S u jetri.
Optimalno antikoagulantno djelovanje primjećeno je 3-5 dana od početka primjene i zaustavlja se 3-5 dana nakon zadnje doze.
Usis i distribucija
Nakon oralne primjene, varfarin se u potpunosti apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Vezanje na proteine plazme - 97-99%. Terapijska koncentracija u plazmi je 1-5 µg / ml (0,003-0,015 mmol / l). Ona prodire u placentarnu barijeru, ali se ne izlučuje majčinim mlijekom.
Metabolizam i izlučivanje
To je racemični spoj, dok je u ljudskom tijelu L-izomer aktivniji od programata. Lijek se metabolizira u jetri i tvori neaktivne i slabo aktivne metabolite koji se reapsorbiraju iz žuči, dok se L-izomer brže metabolizira. T1/2 Racemični varfarin - 40 sati Izlučuje se bubrezima.
Liječenje i prevencija tromboze i vaskularne tromboembolije:
- akutna venska tromboza i plućna tromboembolija;
- ponovljeni infarkt miokarda;
- kao dodatni lijek u kirurškom ili trombolitičkom liječenju tromboze, kao iu električnoj kardioverziji atrijalne fibrilacije;
- rekurentna venska tromboza;
re-pulmonarna tromboembolija;
- protetski srčani zalisci i krvne žile (moguća kombinacija s acetilsalicilnom kiselinom (ASA);
- tromboza perifernih, koronarnih i cerebralnih arterija;
- sekundarna prevencija tromboze i tromboembolije nakon infarkta miokarda i fibrilacije atrija.
- teška bolest jetre;
- teška bolest bubrega;
- teška arterijska hipertenzija;
- nedostatak proteina C i S;
- čir na želucu i duodenalni ulkus u akutnoj fazi;
- krvarenje u mozgu;
- Preosjetljivost na lijek.
Lijek se uzima oralno, 1 put / dan, u isto vrijeme.
Početna doza je 2,5-5 mg / dan. Daljnji režim doziranja postavlja se pojedinačno ovisno o rezultatima određivanja protrombinskog vremena ili INR. Protrombinsko vrijeme treba povećati za 2-4 puta u odnosu na početnu vrijednost, a INR bi trebao doseći 2,2-4,4, ovisno o bolesti, riziku od tromboze, riziku od krvarenja i individualnim karakteristikama pacijenta.
Kod određivanja INR treba uzeti u obzir indeks osjetljivosti tromboplastina i ovaj pokazatelj treba koristiti kao korekcijski faktor (1,22 - kada se koristi domaći tromboplastin iz mozga zeca Neoplasta i 1,2 - kada se koristi tromboplastin tvrtke Rosh Diagnostics).
Prije predstojećeg kirurškog zahvata (s visokim rizikom od tromboembolijskih komplikacija), liječenje započinje 2-3 dana prije operacije.
U slučaju akutne tromboze, liječenje se provodi u kombinaciji s heparinom sve dok se učinak oralne antikoagulantne terapije ne manifestira u potpunosti (ne prije 3-5 dana liječenja).
Kod protetskih srčanih zalistaka, akutne venske tromboze vena ili tromboembolije (u početnim stadijima), tromboze lijeve klijetke i za prevenciju ishemije miokarda, treba težiti učinkovitom djelovanju, zabilježenom u INR - 2,8-4,0.
U slučaju atrijalne fibrilacije i tijekom terapije održavanja venske tromboze i tromboembolije postiže se umjereni antikoagulantni učinak (INR 2-3).
U kombinaciji s upotrebom varfarina s ASA indikatorom INR bi trebao biti u rasponu od 2-2,5.
Starije bolesnike i oslabljene pacijente obično propisuju niže doze.
Trajanje liječenja ovisi o stanju pacijenta. Liječenje se može odmah otkazati.
Iz hemopoetskog sustava: često - krvarenje.
Na dijelu probavnog sustava: rijetko - proljev, povećana aktivnost jetrenih transaminaza.
Na dijelu kože i potkožnog tkiva: rijetko - ekcem, nekroza kože, vaskulitis, gubitak kose.
Simptomi: krvarenje, krvarenje.
Liječenje: ako je protrombinsko vrijeme više od 5% i nema drugih mogućih izvora krvarenja (nefurolitija, itd.), Režim doziranja nije potrebno prilagoditi. Uz manje krvarenje, potrebno je smanjiti dozu lijeka ili zaustaviti liječenje na kratko vrijeme. U slučaju razvoja teškog krvarenja - vitamin K vraća koagulantnu aktivnost. Kod prijetećeg krvarenja - transfuzija koncentrata faktora protrombinskog kompleksa ili svježe zamrznute plazme, pune krvi.
NSAID, dipiridamol, valproinska kiselina, inhibitori citokroma P450 (cimetidin, kloramfenikol) povećavaju rizik od krvarenja. Treba izbjegavati kombiniranu uporabu tih lijekova i varfarina (cimetidin se može zamijeniti ranitidinom ili famotidinom). Ako je potrebno liječenje kloramfenikolom, liječenje antikoagulantima treba privremeno prekinuti.
Diuretici mogu smanjiti učinak antikoagulanata (u slučaju izražene hipovolemije, što može dovesti do povećanja koncentracije čimbenika zgrušavanja krvi).
Učinak varfarina je oslabljen barbituratima, vitaminom K, gluthetomidom, griseofulvinom, dikloksacilinom, karbamazepinom, mianserinom, paracetamolom, retinoidima, rifampicinom, sukralfatom, fenazonom, kolestiraminom.
Učinak alfarths kiselina, nilutamid, omeprazol, paroksetin, proguanil, oralni hipoglikemični lijekovi - derivati sulfonamida, simvastatin, sulfonamidi, tamoksifen, tiroksin, kinin, kinidin, fluvoksamin, flukonazol, fluor Cyl kinoloni, kloral hidrat, kloramfenikol, cefalosporina, cimetidin, eritromicin, etakrinska kiselina, etanol. U slučaju kombinirane uporabe varfarina s gore navedenim pripravcima, potrebno je pratiti INR na početku i na kraju liječenja i, ako je moguće, 2-3 tjedna nakon početka terapije.
Kod primjene lijekova (na primjer, laksativa) koji mogu povećati rizik od krvarenja zbog smanjenja normalne koagulacije (inhibicija faktora zgrušavanja krvi ili enzima jetre), strategiju antikoagulantne terapije treba odrediti mogućnošću laboratorijskog praćenja. Ako je moguća česta laboratorijska kontrola, onda, ako je potrebno, terapija sličnim lijekovima, doza varfarina može se smanjiti za 5-10%. Ako je izvođenje laboratorijske kontrole teško, onda ako je potrebno, imenovanje tih lijekova varfarin treba otkazati.
Prije početka terapije određuje se indikator INR (prema protrombinskom vremenu, uzimajući u obzir faktor osjetljivosti tromboplastina). U budućnosti, redovito (svaka 2-4-8 tjedana) provoditi laboratorijsko praćenje.
Tijekom liječenja potrebno je suzdržati se od upotrebe etanola (rizik od hipoprotrombinemije i krvarenja).
Lijek ne treba propisati trudnicama u vezi s utvrđenim teratogenim učincima, razvojem krvarenja u fetusu i smrću fetusa.
Varfarin se izlučuje u majčinom mlijeku u malim količinama i gotovo da ne utječe na zgrušavanje krvi kod djeteta, pa se lijek može koristiti tijekom dojenja, ali je preporučljivo suzdržati se od dojenja tijekom prva 3 dana terapije varfarinom.