Mehanizam djelovanja trombolitika, indikacije, nuspojave

Iz ovog članka naučit ćete: kako trombolitik djeluje, kome i za što su propisani. Vrste lijekova. Nuspojave, interakcije s drugim lijekovima, kontraindikacije.

Autor članka: Victoria Stoyanova, liječnik 2. kategorije, voditelj laboratorija u dijagnostičkom i liječničkom centru (2015.-2016.).

Thrombolytics (fibrinolytics) su lijekovi koji su usmjereni na uništavanje krvnih ugrušaka. Za razliku od antitrombocitnih sredstava i antikoagulanata, koji smanjuju viskoznost krvi i sprječavaju trombozu, trombolitika može otopiti već formirane trombe. Stoga su antiplateletna sredstva i antikoagulanti prevencija krvnih ugrušaka, a trombolitika je njihovo liječenje.

Predstavlja lijek u ovoj skupini samo iskusni resuscitator ili kardiolog u bolnici.

Mehanizam djelovanja

Za "viskoznost" krvi susreće se poseban protein - fibrin. Kada nije dovoljno u krvi - postoji sklonost krvarenju i usporava proces zgrušavanja tkivom. Ali kad je njegova razina povišena - iz nje se formiraju krvni ugrušci.

Posebni enzim - plazmin razdvaja prekomjernu količinu fibrina. Proces cijepanja naziva se fibrinoliza. U krvi je ovaj enzim prisutan u velikim količinama u neaktivnom obliku - u obliku plazminogena. I samo ako je potrebno, pretvara se u plazmin.

Mehanizam fiziološke fibrinolize

U zdravih ljudi, količina fibrina i plazmina u krvi je uravnotežena, ali s tendencijom tromboze, razina plazmina je smanjena.

Trombolitički lijekovi (drugo ime - fibrinolitikov) aktiviraju apsorpciju krvnih ugrušaka, pretvarajući plazminogen u plazmin, koji je u stanju razgraditi fibrin - protein koji tvori krvne ugruške.

svjedočenje

Fibrinolitike propisane za takve patologije:

• Infarkt miokarda izazvan trombom.
• Ishemijski moždani udar.
• Plućna embolija.
• Tromboza velikih arterija ili vena.
• Intrakardijalni tromb.

Liječenje trombozom se preporuča najkasnije 3 dana nakon stvaranja krvnog ugruška. I to je najučinkovitije u prvih 6 sati.

Trombolitičke sorte

Prema novosti i učinkovitosti ove skupine lijekova su podijeljeni u 3 generacije.

Prvi lijek koji ima trombolitičku aktivnost je Streptokinaza. Ovaj enzim proizvode bakterije - beta-hemolitički streptokoki. Fibrinolitički učinak ove tvari prvi je put opisan još 1940. godine.

Unatoč učinkovitosti alata, često uzrokuje alergijske reakcije.

Štoviše, i Streptokinaza i Urokinaza izazivaju cijepanje ne samo opasnog fibrina koji je formirao tromb, nego i fibrinogena, protrombina, faktora zgrušavanja 5 i faktora zgrušavanja 8. Vrlo je ispunjen krvarenjem.

Ovi nedostaci prvih trombolitikova i naveli su znanstvenike da razviju nove, sigurnije za tijelo fibrinolitičke agense.

Trombolitici 2 i 3 generacije su selektivniji. Djeluju namjernije na tromb i ne razaraju krv toliko. To smanjuje krvarenje kao nuspojavu trombolitičke terapije. Međutim, rizik od krvarenja i dalje ostaje, posebno ako postoje predisponirajući čimbenici (ako je moguće, uporaba lijekova je kontraindicirana).

U suvremenoj medicinskoj praksi pretežno se koriste trombolitičari druge generacije, jer su sigurniji od lijekova prve generacije.

kontraindikacije

Ne provodite trombolitičku terapiju u takvim slučajevima:

• Obilno krvarenje u posljednjih šest mjeseci.
• Operacija kičmene moždine ili mozga u povijesti.
• Hemoragijska dijateza.
• Upalna vaskularna bolest.
• Sumnja na hemoragijski moždani udar
• Teška arterijska hipertenzija, koja nije podložna kontroli lijeka (sistolički krvni tlak iznad 185 mm Hg. Ili dijastolički krvni tlak iznad 110 mm Hg. Art.).
• Nedavna traumatska ozljeda mozga.
• Prijenos 10 dana i kasnije teške ozljede ili operacije.
• Porođaj (prije 10 dana i kasnije).
• Punkcija subklavijalne ili jugularne vene i drugih krvnih žila koje se ne mogu pritisnuti prije manje od 10 dana.
• Kardiopulmonalna reanimacija, koja je trajala više od 2 minute, kao i ona koja je izazvala ozljede.
• Zatajenje jetre, teška bolest jetre (ciroza, hepatitis, itd.).
• Proširene vene jednjaka.
• Hemoragijska retinopatija (sklonost retinalnim krvarenjima, često prisutna kod dijabetesa).
• Pogoršanje peptičkog ulkusa u posljednja 3 mjeseca.
• Pankreatitis u akutnom obliku.
• Endokarditis bakterijske prirode.
• Aneurizme i druge abnormalnosti velikih arterija ili vena.
• Tumori s povećanim rizikom od krvarenja, posebno u gastrointestinalnom traktu, u plućima, mozgu.
• Hemoragijski moždani udar u povijesti.
• Intrakranijsko krvarenje u anamnezi.
• Teški ishemijski moždani udar, s konvulzijama među simptomima.
• Tuberkuloza s hemoptizom.
• Individualna netolerancija na lijek.

Postoje i kontraindikacije u vezi s trenutnim stanjem krvi. Trombolitici su kontraindicirani ako je test krvi pokazao sljedeće abnormalnosti:

• Razina šećera iznad 400 miligrama po decilitru ili manja od 50 mg / dl.
• Broj trombocita je manji od 100,000 na mm3.

Ako se lijek koristi za moždani udar, onda postoji dobna granica. Fibrinolitici se obično ne daju za moždani udar u bolesnika mlađih od 18 godina i starijih od 80 godina.

Interakcija s drugim lijekovima

Pripravci za trombolitičku terapiju se ne daju dok pacijenti primaju antikoagulanse (kao što je varfarin).

Kada se primjenjuje istodobno s tvarima koje utječu na razinu trombocita (antibiotici iz skupine cefalosporina, nesteroidni protuupalni lijekovi, kortikosteroidi), povećava se rizik od krvarenja.

Bolesnici koji su stalno uzimali antiplateletske lijekove također povećavaju rizik od krvarenja. Liječnik to mora uzeti u obzir prilikom izračunavanja doze trombolitika.

Ako je pacijent, neposredno prije uvođenja fibrinolitika, uzimao ACE inhibitore, povećava se rizik od alergijske reakcije.

Nuspojave

Glavna nuspojava svih trombolitika je krvarenje:

1. Eksterijer. Od nedavno oštećenih žila, na primjer, iz kojih je uzeta krv za analizu. Od zubnog mesa, nosa.
2. Krvarenje u kožu. U obliku petehije (bodova), modrica, petehijska krvarenja.
3. Unutarnja. Iz sluznice gastrointestinalnog trakta, organa urogenitalnog sustava. Krvarenja u retroperitonealni prostor. U mozgu (manifestiraju se neurološki simptomi: grčevi, poremećaji govora, letargija). Rijetko - krvarenje iz parenhimnih organa (jetra, nadbubrežna žlijezda, slezena, gušterača, štitnjača i druge žlijezde, pluća).

Unutarnje krvarenje u bolesnika bez kontraindikacija je vrlo rijetko.

Mogu se pojaviti i aritmije (koje zahtijevaju uporabu antiaritmičkih lijekova), nizak krvni tlak, mučninu, povraćanje, groznicu.

Alergijska reakcija na lijek uzrokuje osip, bronhospazam, edem, smanjenje tlaka. Alergija na lijekove može dovesti do smrtonosnog anafilaktičkog šoka. Stoga je važno primijeniti antialergijske lijekove u vrijeme kada se pojave prvi simptomi.

Nuspojave su najizraženije u lijekovima prve generacije. Kada se koriste fibrinolitike 2 i 3 generacije, one se pojavljuju rjeđe i ne teče tako teško.

Korištenjem trombolize 1 generacija može biti tako jako krvarenje da vam je potrebna transfuzija krvi.

Daljnje liječenje

Odgovor tijela na oštro prorjeđivanje krvi postaje povećana proizvodnja trombina - tvari koja povećava krvne ugruške. To može dovesti do ponovnog pojavljivanja tromboze. Za profilaksu, oni mogu ponovno primijeniti trombolitičke 2 ili 3 generacije (ali ne i prvu zbog većeg krvarenja nakon njihove primjene).

Umjesto ponovnog uvođenja fibrinolitika, za prevenciju ponovnog stvaranja krvnih ugrušaka, mogu se koristiti antikoagulansi (heparin) ili antiagreganti (acetilsalicilna kiselina).

predozirati

Budući da se lijek brzo izlučuje iz tijela, predoziranje je rijetko. Međutim, to je vrlo opasno, jer izaziva teška krvarenja, nakon čega je potrebna transfuzija krvi.

Za uklanjanje predoziranja zaustavite primjenu lijeka. Antifibrinolitici se također mogu davati (inhibitori fibrinolize) - lijekovi s suprotnim učinkom koji vraćaju zgrušavanje krvi i zaustavljaju krvarenje. Najčešći lijek ove skupine je aminokapronska kiselina.

Autor članka: Victoria Stoyanova, liječnik 2. kategorije, voditelj laboratorija u dijagnostičkom i liječničkom centru (2015.-2016.).

trombolitici

U ljudskom tijelu, kao što je poznato, javljaju se istovremeno suprotni procesi: potrošnja i potrošnja energije, skladištenje i iskorištavanje masti, izgradnja i uništavanje stanica. Krv je jedinstveno tekuće tkivo, a za njega su karakteristični i slični procesi: stvaranje tromba i fibrinoliza (otapanje formiranih ugrušaka). Što je tromboliza? To su lijekovi koji se koriste u slučajevima kada stvaranje tromba postaje pretjerano za tijelo.

Važno je ne brkati trombolitičke lijekove s antitrombocitnim lijekovima i antikoagulantima. Razlike između njih su sljedeće:

• svi trombolitici uništavaju već formirani tromb, a svi antikoagulanti i disagreganti sprječavaju njegovo stvaranje. Ne mogu uništiti krvni ugrušak;
• Trombolitički agensi su hitna pomoć, jer se tromb mora otopiti što je brže moguće. Antikoagulansi se mogu uzeti kao profilaksa mjesecima i godinama;
• trombolitici su enzimi koji se daju intravaskularno u tekućem obliku. Antikoagulansi i disagreganti se često proizvode i za intramuskularnu i za intravensku primjenu, te u obliku pilula.

Primjeri antitrombocitnih sredstava i antikoagulansa uključuju aspirin, zvonce, dipiridamol, trental, varfarin, heparin i njegove dekstrane niske molekularne težine, klopidogrel, pa čak i liječenje pijavica. Postoji detaljna klasifikacija antitrombocitnih sredstava i antikoagulanata (a ne jedan), ali ta pitanja nisu uključena u temu ovog članka.

Za što smo

Trombolitičari su potrebni kada se iscrpe prirodni resursi sustava otapanja tromba (fibrinoliza). Kao posljedica višestruke tromboze može doći do začepljenja krvnih žila najrazličitijeg kalibra, kako u arterijskim tako i u venskim kanalima. Mogu postojati čak i slučajevi višestruke kapilarne tromboze, s kršenjem kapilarnog protoka krvi (mikrocirkulacija). Tromboza može uzrokovati različite komplikacije, od kojih su najizražajnije ishemija (kisikovog izgladnjivanja tkiva), nakon čega slijedi nekroza ili nekroza. Najpoznatije, teške i društveno značajne bolesti koje su uzrokovane trombozom su tromboza koronarnih arterija koja hrani srčani mišić (infarkt miokarda) i ishemijski udar. Udari često dovode do trajnog invaliditeta pacijenta.

Osim takvih "velikih" bolesti koje zahtijevaju hitnu skrb, tromboza se može pojaviti u perifernim vaskularnim bolestima, kao što su proširene vene, tromboflebitis, obliterirajući endarteritis i drugi.

U mnogim slučajevima, upotreba trombolitika. Zadatak ovih lijekova je rastopiti fibrinski tromb, koji se ili formirao i rastao na jednom mjestu dugo vremena i uzrokovao začepljenje posude, ili se prekinuo, te je donesen s drugog dijela krvotoka. Suvremena intenzivna trombolitička terapija je samostalna specijalnost, hitna sekcija "prvih sati" nakon katastrofe koja se dogodila u srcu i mozgu. Za otapanje krvnih ugrušaka koriste se high-tech manipulacije i isporuka lijeka izravno u zonu tromboze. Ove akcije provode se u neurokirurškim centrima i specijaliziranim jedinicama za kardio-reanimaciju, s mogućnošću držanja katetera pod kontrolom x-zraka u operacijskoj dvorani.

Ali prije svega, morate čvrsto znati kada je uzimanje trombolitičkih lijekova zabranjeno. Kontraindikacije za njihovu primjenu su apsolutne, kada je tehnika strogo zabranjena, a relativna - kada liječnik odluči započeti terapiju. To se događa ako i samo ako su koristi od primjene lijeka veće od ukupnog rizika primjene lijeka. Rizik od uzimanja trombolitika, unatoč velikom popisu, svodi se na jednu stvar - pojavu nekontroliranog krvarenja.

Apsolutne kontraindikacije

• sva krvarenja, postojeća u vrijeme donošenja odluke o imenovanju, i velika prošlost, ako su se dogodila u posljednjih 14 dana. Najčešće se odnosi na gastrointestinalno krvarenje, krvarenje iz genitalnog i urinarnog trakta, kao i masivne krvarenja iz nosa. U ovom slučaju, učinkoviti lijekovi mogu povećati krvarenje, sve do hemoragičnog šoka;
• značajne ozljede i modrice unutarnjih organa, abdominalna operacija, ako su provedene u posljednjih 10 dana;
• ako je bolesnik operiran u neurokirurškoj bolnici na kičmenoj moždini ili mozgu, razdoblje "zabrane" produljuje se na 2 mjeseca;
• visok rizik od perikarditisa, aneurizme i disekcije aorte. U tom slučaju, moguće je krvarenje u perikardijalnu šupljinu s razvojem akutne srčane tamponade, rupture aorte;
• neizlječivu arterijsku hipertenziju, razina arterijskog tlaka je više od 200 110 mm Hg. v.;
• rano razdoblje oporavka hemoragijskog moždanog udara (ne ranije od 6 mjeseci);
• nasljedni oblici bolesti, koji se manifestiraju hemoragijskom dijatezom i povećanim krvarenjem: hemofilija, trombocitopenična purpura, hemoragijski vaskulitis itd.;
• sumnju na akutnu upalu gušterače (kako bi se izbjegla hemoragična nekroza gušterače);
• pokazatelji potpune krvne slike: smanjenje broja trombocita manje od 100 jedinica;
• netolerancije na lijek.

Relativne kontraindikacije

• prisutnost kroničnih bolesti poput bakterijskog endokarditisa, perikarditisa, kroničnog zatajenja bubrega ili jetre;
• izražena ateroskleroza cerebralnih žila;
• stara i stara;
• trudnoća;
• perzistentna arterijska hipertenzija, dostižući dnevni tlak od oko 180 mm Hg. Članak;
• komplikacije dijabetesa u obliku hemoragijske retinopatije;
• nastavak manjih krvarenja (nazalna, desni, hemoptiza, krv u mokraći i drugi simptomi);
• svježe frakture dugih cjevastih kostiju;
• gori više od 10% površine tijela;
• stanja koja su nedavno izvršila trombolitičku terapiju za srčani ili moždani udar, do 9 mjeseci. Nije važno koje su droge korištene - moderne ili relativno stare.

O mehanizmu djelovanja fibrinolitičkih lijekova

Da biste rastvorili fibrinski ugrušak, trebate "prirodno otapalo" - enzimski plazmin, koji se formira iz plazminogena, koji konstantno cirkulira u krvi "za svaki slučaj". Na formiranje aktivnog plazmina i početak fibrinolize (cijepanje ugrušaka) utječu faktori tkiva koji se formiraju u posudi tijekom okluzije, kao i formirani elementi krvi. Mehanizam djelovanja je vrlo složen i višestupanjska je kaskada.

Vrste trombolitika

Početkom XXI. Stoljeća popis trombolitičkih agensa izgleda popunjeno. Upoznavanje medicine s tim lijekovima, koja je započela krajem četrdesetih godina 20. stoljeća, te intenzivna, uspješna potraga za novim proizvodima, dovela je do toga da ova skupina lijekova ima nekoliko generacija. Podjela generacija na naše vrijeme je sljedeća:

1. generacija

Streptokinaza i urokinaza, streptodekaza, fibrinolizin

Ovi lijekovi su enzimi ili prirodni katalizatori koji postoje u prirodi. Zovu se "sustavna trombolitika". Oni doprinose aktivaciji jedne od kaskada fibrinolize, pretvarajući plazminogen u plazmin. Bitno za ove lijekove je da se aktivira sav krvni plazmin, ne samo u području krvnog ugruška, što može uzrokovati krvarenje. I konačno, ovi lijekovi su prirodnog podrijetla. Tako se streptokinaza izlučuje iz hemolitičkog streptokoka i može izazvati anafilaktičke reakcije, poput stranog proteina. Zbog toga često nije moguće ponoviti primjenu.

2. generacija

Alteplaza, actilis, rekombinantna prourokinaza

To su lijekovi stvoreni umjetno pomoću bakterije E. coli, u koje se uvode potrebni geni pomoću genetskog inženjeringa i biotehnologije. Lijekovi se nazivaju fibrin-selektivne trombolitike i rekombinantni su aktivatori tkivnog fibrinogena. To znači da lijek utječe samo na plazminogen koji je povezan s rezultirajućim trombom, bez sistemskog učinka.

3. generacija

Tenekteplaza, lanoteplaza, reteplaza

Daljnje poboljšanje lijekova se nastavlja: poluživot je produljen (trajanje djelovanja), poboljšani su pokazatelji selektivnosti (selektivna dostava u tromb).

4. generacija

Stvoreni su kombinirani pripravci.

Međutim, danas je "zlatni standard" trombolitičke terapije lijekovi druge generacije. Dobro su proučeni, nemaju izraženih nedostataka, razvijen je mehanizam za njihovu proizvodnju u industrijskom mjerilu. Dakle, jasno je da su lijekovi 4. generacije najbolji - do sada ne bi trebali. Da, u pogledu brzine i intenziteta lize krvnih ugrušaka, oni su ispred trombolize prethodne generacije, ali komplikacije i borba protiv njih nisu dobro proučavane.

Trenutno se provode studije u vodećim svjetskim laboratorijima s ciljem stvaranja uobičajenog pripravka za tablete, koji se, kada se proguta, otopi krvne ugruške. Takva "čarobna pilula" za liječenje srčanih udara i moždanih udara će se zasigurno stvoriti. Možda za stvaranje to će zahtijevati uspjeh nanotehnologije. U međuvremenu, glavna stvar je hitna dijagnoza u predbolničkom stadiju i uvođenje trombolitika unutar 3 sata nakon tromboze.

Trombolitika: indikacije, kontraindikacije, lijekovi

Prvi put trombolitički lijekovi primijenjeni su u kliničkoj praksi S. Sherry i V. Tillet 1949. godine. Već 1959. dobiveni su podaci o uspješnoj primjeni Streptokinaze za liječenje bolesnika s infarktom miokarda, ali je trombolitika dobila univerzalno prepoznavanje tek 1989. godine.

Za razliku od antikoagulanata i antitrombocitnih lijekova, čija uporaba pridonosi prevenciji krvnih ugrušaka, trombolitička sredstva mogu otopiti fibrinski ugrušak koji se pojavio. Ovaj učinak pomaže u vraćanju normalnog protoka krvi u ishemičnoj zoni zahvaćenog organa i normalizira njegovo funkcioniranje.

Ovaj članak će vam pomoći da naučite o indikacijama i kontraindikacijama za imenovanje trombolitičke terapije i upoznat će vas s glavnim lijekovima u ovoj skupini. Zapamtite da trombolitike treba propisati samo liječnik, a njihov prijem treba pratiti kontrola laboratorijskih parametara krvnog i vaskularnog statusa.

svjedočenje

Trombolitici se mogu koristiti u raznim područjima medicine. Glavne indikacije za njihovo imenovanje je bolest, praćena stvaranjem fibrinskih ugrušaka. Tromboza može biti arterijska, venska ili uzrokovana sustavnom, paradoksalnom ili plućnom tromboembolijom.

Glavne indikacije za upotrebu trombolitika:

• infarkt miokarda;
• moždani udar;
• plućne embolije;
• periferna i središnja arterijska tromboza;
• tromboza bubrega, jetre i drugih vena, osim vena nogu;
• tromboza usađenog tricuspidnog ventila;
• tromboza središnje retinalne vene;
• okluzija aorto-koronarnih i drugih pomoćnih šantova;
• okluzija perifernih arterija.

Svrha ovih lijekova u infarktu miokarda prikazana je u sljedećim slučajevima:

• tipični angiotički napad infarkta miokarda, koji traje najmanje 30 minuta i nije podložan eliminaciji uzimanjem Nitroglicerina, od kojega je prošlo najviše 11-12 sati;
• blokada lijeve noge snopa Hisa koja se razvila unutar 12 sati nakon početka infarkta miokarda;
• u bolesnika s Q-valom, opažena na EKG-u u prvih 6 sati od početka ishemije miokarda;
• u bolesnika s infarktom miokarda, popraćenim porastom ST segmenta na EKG-u u dva ili više vodova, koji su konjugirani ili se nalaze u blizini;
• u bolesnika s infarktom miokarda kompliciranim kardiogenim šokom u prvih 6 sati od početka napada.

Sve gore navedene indikacije za imenovanje trombolitika mogu se razmatrati samo nakon isključenja apsolutnih kontraindikacija za njihovu primjenu.

Učinkovitost trombolitičkih agensa moguće je procijeniti testom krvi, EKG-om ili angiografijom.

kontraindikacije

Glavna nepoželjna nuspojava ovih lijekova je moguće krvarenje, koje može pogoršati osnovnu bolest i utjecati na opće stanje pacijenta. U tom smislu, kontraindikacije za imenovanje trombolitika mogu biti apsolutne i relativne.

Apsolutne kontraindikacije

• Prisutnost unutarnjeg krvarenja u vrijeme imenovanja;
• masovno krvarenje iz organa urogenitalnog ili probavnog sustava, ako je prošlo manje od 10-14 dana od dana njihovog nastanka;
• ozljede koje su popraćene oštećenjem unutarnjih organa, biopsijom ili velikim operacijama, ako je prošlo manje od 10 dana od njihovog datuma;
• operacije na leđnoj moždini ili mozgu, ako je prošlo manje od 2 mjeseca od njihovog datuma;
• otporan na povišeni krvni tlak više od 200/120 mm Hg. v.;
• sumnja na perikarditis;
• rizik od disekcije aneurizme aorte;
• prethodni hemoragijski moždani udar;
• rezidualni učinci nakon moždanog udara;
• hemoragijska dijateza;
• sumnja na akutni pankreatitis;
• trombocitopenija s brojem trombocita manjim od 100 tisuća u 1 cm3;
• alergijska reakcija na trombolitik.

Relativne kontraindikacije

• Bolesti koje mogu izazvati krvarenje;
• infektivni endokarditis;
• akutni perikarditis;
• teška patologija bubrega ili jetre;
• trudnoća;
• teška arterijska hipertenzija do 180/110 mm Hg. Čl. i iznad;
• patologija cerebralnih žila;
• dijabetička hemoragijska retinopatija;
• prošle operacije ili ozljede povezane s oštećenjem leđne moždine ili mozga;
• krvarenje iz probavnih organa i urogenitalnog sustava;
• duboka venska tromboza nogu;
• frakture kostiju;
• velike opekline;
• APSAC ili trombolitička terapija streptokinazom (posebno ako su ovi lijekovi korišteni prije manje od 4 do 9 mjeseci), ako su potrebni isti lijekovi (mogu se koristiti i druge trombolitike).

Trombolitički lijekovi

Trombolitika može omogućiti otapanje tromba (lizu) na dva načina: isporukom aktiviranog plazmina u tijelo ili aktiviranjem plazminogena, koji pojačava stvaranje plazmina iz plazminogena. Ovisno o mehanizmu djelovanja, podijeljeni su u tri skupine:

• I (izravni) - lijekovi s porijeklom plazme, koji imaju izravan proteolitički i specifični učinak na fibrin;
• II (indirektno) - lijekovi-agensi koji aktiviraju stvaranje plazmina izlaganjem plazminogenu (na primjer Streptokinaza);
• III (kombinirano) - lijekovi koji kombiniraju svojstva sredstava iz skupina I i II.

Fibrinolysin (Plasmin)

Fibrinolizin se sastoji od ljudske plazme i profinbrinolizina aktiviranog tribinom (plazminogena). Ovaj lijek s izravnim djelovanjem nije dovoljno djelotvoran jer djeluje polagano na arterijske trombe. Usprkos tome, još se uvijek koristi u Rusiji i Ukrajini kada je nemoguće koristiti učinkovitije i modernije trombolitičke agense.

Streptokinaza (Streptase)

Uvođenjem Streptokinase u krv pacijenta nastaje Streptokinase-Plasminogen kompleks, koji osigurava stvaranje plazmina. Da bi se stvorila ta neizravna tromboliza, znanstvenici su izolirali peptid (neenzimski protein) sadržan u beta-hemolitičkom streptokoku grupe C, koji je direktni aktivator plazminogena. Analogi ovog lijeka su: Kabikinaz, Celiasis, Avelysin, itd.

Ovaj trombolitik može uzrokovati proizvodnju antitijela za Streptokinase. To je zbog činjenice da se proizvodi iz kulture streptokoka, kojoj većina ljudi proizvodi antitijela. Takva imunološka reakcija može trajati nekoliko tjedana i prestati samo 6 mjeseci nakon primjene lijeka. Stoga se preporucivanje Streptokinase ne preporucuje 4-9 mjeseci nakon primjene ovog trombolitika ili APSAC-a i nakon bolesti izazvanih streptokokima. Da bi se spriječio razvoj alergijskih reakcija od uvođenja ovog trombolitika preporuča se uporaba antihistaminika ili kortikosteroida prije njegove primjene.

urokinaza

Urokinaza je enzim koji se proizvodi iz kultura stanica bubrega. Ova tvar aktivira plazminogen i doprinosi njegovoj pretvorbi u plazmin.

Za razliku od Streptokinase, Urokinaza ne potiče proizvodnju antitijela i rijetko uzrokuje alergijske reakcije. Analogi ove trombolize su: Urokidan, Abbokinina i drugi.

prourokinaze

Prourokinaza je aktivator plazminogena i proizvodi se iz DNK rekombiniranih stanica bubrega ljudskih stanica. Dostupna su dva oblika ovog trombolitičkog sredstva:

• ne-glikolizirana rekombinantna prourokinaza (saruplase);
• glikolizirana rekombinantna prourokinaza.

Oba oblika prourokinaze jednako su učinkovita, ali je za glikolizu opažen brži početak djelovanja.

APSAK

APSAC (ili kompleks acetiliranog plazminogena i streptokinaze) je kombinacija Streptokinase-Plasminogen kompleksa s acetilnom skupinom, koji osigurava brži učinak ovog trombolitičkog agensa na krvni ugrušak. Analozi APSAK-a su: Eminaz, Antistreplaza.

Aktivator tkivnog plazminogena

Aktivator tkivnog plazminogena je prethodno proizveden iz kulture ljudskih stanica melanoma i tkiva maternice. Sada se ta tromboliza proizvodi iz materijala rekombinantne DNA.

Lijek je serinska proteaza koja djeluje na plazmin, tripsin i faktor Xa i veže se na fibrin, osiguravajući otapanje krvnog ugruška. Aktivator tkivnog plazminogena ne uzrokuje stvaranje antitijela, alergijske reakcije i ne utječe na hemodinamiku. Prema istraživanjima, ovaj lijek ima izraženiji trombolitički učinak od Urokinaze i Streptokinaze.

staphylokinase

Tu trombolizu luče različiti sojevi Staphylococcus aureus, ali moderna industrija proizvodi lijek metodom rekombinantne DNA. Za razliku od Streptokinase, Stafilokinaza ima izraženiji trombolitički učinak i manje je alergena. Postoje dokazi da je ovaj lijek učinkovitiji od aktivatora tkivnog plazminogena, jer ispitivana skupina bolesnika s infarktom miokarda uzimanjem ovog trombolitičkog agensa nije imala niti jedan smrtni ishod.

Trombolitici su visoko učinkoviti lijekovi za liječenje mnogih patologija kardiovaskularnog sustava, praćene trombozom. Njihova pravovremena i kompetentna primjena može održati sposobnost rada i život pacijenata. Mogućnost propisivanja ovih lijekova treba pažljivo procijeniti, uzimajući u obzir sve indikacije i kontraindikacije.

Nakon završetka trombolitičke terapije moguća su ponovna pojava tromboze, jer su ti lijekovi sposobni za otapanje tromba, ali ne sprečavaju njegovu ponovnu formaciju. U tom smislu, nakon završetka uzimanja ovih lijekova ili paralelno s njima, pacijentu se propisuju antikoagulansi i antiplateletna sredstva.

Što su trombolitički lijekovi i njihov popis

U ljudskom tijelu se tijekom života odvijaju različiti procesi, kao što su uništavanje starih stanica i stvaranje novih, regrutiranje i rasipanje energije, nakupljanje i spaljivanje masti. Krv je vrsta tekućine koju karakteriziraju određeni procesi: stvaranje tromba i fibrinoliza (ukapljivanje nastalih ugrušaka). Kada se prirodni rezervati tijela više ne nose s raspadom krvnih ugrušaka, spašavaju se trombolitičari.

Farmakološko djelovanje

Provodi se blokada krvnih žila različitih promjera, kako u arterijskom tako iu venskom kanalu. Povećano stvaranje tromba dovodi do pogoršanja protoka krvi, preklapanja krvnih žila, pogoršanja mozga, srca, pluća. Tromboza također može uzrokovati različite komplikacije, kao što su ishemijski moždani udari, infarkt miokarda, periferne vaskularne bolesti (tromboflebitis, proširene vene).

Zadatak trombolitičkih agensa je otapanje tromba koji se formira na jednom mjestu, ili koji je otrgnut na drugom mjestu posude ili arterije.

Za hitno raspuštanje korištenjem najnovijih vrsta istraživanja i tehnologija. Lijek se ubrizgava izravno u zonu tromboze.

Indikacije za uporabu

Trombolitički lijekovi koriste se za uništavanje već formiranih krvnih ugrušaka u krvnim žilama i arterijama. Koriste se za hitnu pomoć. Trombolitici su intravenski enzimi za brže djelovanje.

kontraindikacije

Glavni negativni učinak skupine trombolitičkih lijekova može biti krvarenje, pogoršanje glavnih bolesti, također je moguće negativan utjecaj na ljudsko stanje u cjelini. U skladu s tim čimbenicima postoje kontraindikacije za uporabu trombolitika.

Spadaju u dvije kategorije: apsolutne i relativne. Apsolutne kontraindikacije su kada su trombolitički lijekovi strogo zabranjeni. Relativne kontraindikacije - to je kada liječnik odmjerava rizike i pozitivne rezultate, te odlučuje o prijemu određenih sredstava.

Upozorenje! Prvi liječnik koji vam je rekao da li da uzmete novac je phlebologist.

Apsolutne kontraindikacije

• ne smije biti unutarnjeg krvarenja u trenutku imenovanja;
• snažno urinarno i probavno krvarenje;
• operacije ozbiljnih traka, ozljede unutarnjih organa, od trenutka kada mora proći najmanje deset dana;
• operacije na kralježničnoj moždini i mozgu, od trenutka kada se provode moraju trajati najmanje dva mjeseca;
• visoki krvni tlak koji se ne može ispraviti;
• vjerojatnost perikarditisa;
• sumnja na aneurizmu aorte;
• moždani udar i rezidualni učinci;
• akutna faza dijateze;
• vjerojatnost akutnog pankreatitisa;
• nisko zgrušavanje, s trombocitima manjim od 100 tisuća u 1 cm3;
• individualna netolerancija na trombolizu.

Relativne kontraindikacije

• bolesti koje izazivaju krvarenje;
• teške bolesti bubrega, jetre i bilijarnog trakta;
• velike promjene u moždanim žilama;
• akutni perikarditis;
• trudnoća;
• krvni tlak do 180/110 mm Hg. Čl. i iznad;
• oštećenja mrežnice kod dijabetesa;
• ozljede leđne moždine i mozga;
• krvarenje iz želuca i crijeva;
• teške frakture ekstremiteta;
• teške opekline;
• tromboflebitis;
• prijem trombolitičkih agensa acetiliranog plazminogena - streptokinaznog kompleksa ili streptokinaze (ne manje od četiri - devet mjeseci).

Zbog činjenice da ovi lijekovi imaju mnogo kontraindikacija, propisuje ih liječnik nakon temeljitog testa krvi i EKG-a. Nakon primanja rezultata, procjenjuje se rizik i vjerojatnost posljedica uzimanja trombolitičkih agensa.

Svake se godine povećava broj tih lijekova. Razlikuju se u stupnju utjecaja na tijelo. Neki uključuju supstancu plazmin, koji otapa krvne ugruške, dok drugi doprinose ubrzanju sinteze plazme u plazminu. Sljedeća grupa kombinira radnje prethodnih dviju skupina.

klasifikacija

Medicina se najprije upoznala s trombolitičkim sredstvima u kasnim 40-ima dvadesetog stoljeća. Intenzivan rad na ovom području, potraga za učinkovitijim sredstvima, doveli su do toga da ova skupina lijekova ima nekoliko generacija. Trenutno postoji pet generacija lijekova:

1. Prva generacija su enzimi koji su u prirodi. Oni mijenjaju krvni plazmin i favoriziraju ubrzanje sinteze gena u plazminu. Aktivni elementi se izlučuju iz krvi. Ovi lijekovi mijenjaju koagulaciju, uzrokujući time ozbiljno krvarenje. Te su komponente za tijelo izvanzemaljske, dok uzrokuju sve vrste alergijskih reakcija. Ovi lijekovi omogućuju vam da dobijete brze rezultate, ali zbog mogućnosti teškog krvarenja koriste se rijetko.
2. Druga generacija je fibrin-specifična sredstva, koja su umjetno proizvedena uz pomoć bakterije E. coli kao rezultat selekcije i genetskog inženjeringa. Oni izravno utječu na krvne ugruške, dok nema neželjenih nuspojava. Ovi lijekovi su dobro proučeni, njihova proizvodnja razvijena je u velikom opsegu. Nedostatak izraženih manjkavosti čini ih najtraženijima u današnje vrijeme.
3. Treća generacija je poboljšana rekombinantna aktivatora. Njihove koristi su duže djelovanje, kao i poboljšana sposobnost pronalaženja krvnog ugruška.
4. Četvrta generacija je sredstvo kombiniranog djelovanja, koje se razlikuju po brzini i intenzitetu učinka na krvne ugruške u usporedbi s pripremama prethodnih generacija. Međutim, još uvijek su slabo shvaćeni.
5. Peta generacija je kombinacija prirodnih i rekombinantnih aktivnih tvari.

Popis droga

Prva generacija

1. Fibrinolizin je prirodni enzim koji se oslobađa iz donirane krvi i proizvodi se u intravenskom prahu za injekcije. Djeluje na fibrinske niti, uništava njihovu strukturu i normalizira cirkulaciju krvi. Postoje razne alergijske reakcije, jer sastav koristi strani protein. Rizik od krvarenja se povećava kako se smanjuje koagulacija krvi.
2. Streptokinaza je prah koji se koristi za pripremu otopine. Koristi se isključivo u bolnici. To je zbog njegovih nuspojava: krvarenja, krvarenja, naglih padova tlaka, tahikardije, bradikardije. Ovaj lijek dobro otapa krvne ugruške, značajno poboljšava kvalitetu lijeve klijetke srca.
3. Urokinaza je trombolitičko sredstvo, koje je glavni aktivator plazmina, koji pomaže unutarnje i vanjsko uništavanje krvnog ugruška. Za njegovu proizvodnju pomoću stanica bubrega. Učinci ovog lijeka su vidljivi nakon tri do šest sati. Moguće su krvarenja, kao i krvarenja pri predoziranju.
4. Streptodecase je lijek dužeg trajanja. Ovaj lijek ima mali učinak na zgrušavanje krvi. Vjerojatno: vrtoglavica, kožne alergijske reakcije, vrućica.
5. Thromboflux je lijek koji se koristi u uznapredovalim slučajevima bolesti. Ovaj lijek pridonosi naglom smanjenju fibrinogena u krvi, što uzrokuje krvarenje u mozgu. Mogući: osip, snižavanje krvnog tlaka, tahikardija, bradikardija.

Druga generacija

1. Alteplaza je lijek koji ima mali rizik od krvarenja. Ovaj lijek uništava krvni ugrušak, poboljšavajući protok krvi. Koristi se u prvim satima nakon srčanog udara ili moždanog udara, što smanjuje rizik od komplikacija i smrti.
2. Actilize je trombolitičko sredstvo koje se koristi u slučajevima teškog oštećenja vena i arterija s trombozom. Najučinkovitiji u ranoj fazi kliničkih manifestacija u prvih 1,5 do 2 sata nakon početka simptoma srčanog udara ili moždanog udara. Rizik od komplikacija je minimalan.
3. Prourukinaza je lijek karakteriziran time što ima najniži rizik od krvarenja. Uz njegovu uporabu moguće su: alergijske reakcije, tahikardija, aritmije.
4. Gemaza je ruski lijek koji je dostupan u obliku praha i koristi se prvenstveno u oftalmologiji nakon operacije i tijekom srčanog udara. Kod primjene najmanji rizik od krvarenja.
5. Purolase je lijek koji daje najveći učinak na trombozu perifernih žila u ekstremitetima i srčani udar u prvim minutama nakon prvih simptoma.
6. Metaliza je lijek koji je karakteriziran ciljanim selektivnim učinkom i najmanjom vjerojatnošću krvarenja. Koristi se rijetko zbog visokih cijena.

Treća generacija

1. Reteplaza je lijek koji se dugo koristi za poboljšanje opskrbe krvlju. Tijekom istraživanja otkrili su da je uporaba lijeka niži rizik od krvarenja.
2. Tenekteplaza je učinkovit lijek koji brzo djeluje s malim rizikom od krvarenja.
3. Lanoteplazy - trombolitičko sredstvo, dobiveno kao rezultat genetskog inženjeringa, biosintetike.
4. Antistreplaza je lijek karakteriziran brzim djelovanjem na krvne ugruške. Jedna primjena dovoljna je za postizanje željenog rezultata, uništenje tromba je uočeno unutar 45 minuta.

Četvrta generacija

To su modernizirane pripreme treće generacije brzog izlaganja plazminogenu (biosintetici).

Peta generacija

To su alati koji kombiniraju svojstva prethodnih generacija lijekova (rt-PA + + konjugat "urokinaza-plazminogen", itd.)

zaključak

Uloga trombolitika u medicini je neprocjenjiva, oni spašavaju živote mnogih ljudi. Najpopularniji su lijekovi druge generacije. Oni su prošli dovoljno istraživanja, dokazali su se dobro i nemaju očitih nedostataka. Također u specijaliziranim svjetskim laboratorijima, poduzimaju se mjere za razvoj tableta koje se uzimaju unutar i koje uništavaju krvne ugruške. Međutim, to zahtijeva poboljšanu nanotehnologiju, au međuvremenu koristimo ono što trenutno imamo.

Što je tromboliza - pregled najučinkovitijih lijekova

U ljudskom tijelu se stalno javljaju kemijske reakcije. Krv karakteriziraju dva suprotna procesa: stvaranje i cijepanje krvnih ugrušaka. A ako su te funkcije poremećene, povećava se tromboza, a spašavaju trombolitičari - skupina lijekova odgovornih za cijepanje krvnih ugrušaka.

Trombolitički lijekovi skupine

Trombolitički agensi se primjenjuju intravenozno kako bi se spriječilo začepljenje posude krvnim ugrušcima. Tromboza se može pojaviti u venama ili arterijama, narušiti rad najvažnijih organa, može uzrokovati brojne komplikacije, kao i smrt.

Glavna svrha uzimanja trombolitičkih lijekova je otapanje tromba koji ometa normalnu cirkulaciju krvi, ili koji je otrgnut na bilo kojem dijelu arterija i vena. Moderni lijekovi pomažu čak iu hitnim slučajevima.

Često pacijenti brkaju trombolitike, antikoagulante i disagregante. Prva skupina, kao što je već spomenuto, uklanja postojeći tromb, a ostatak - sprječava njegovo stvaranje, koristi se za prevenciju.

Sami trombolitički agensi su enzimi koji se u tekućem obliku uvode u zahvaćene žile. Već sat vremena nakon uzimanja lijeka aktivno djeluje, što pomaže u rješavanju problema tromboze što je prije moguće.

Trombolitički lijekovi koriste se samo uz prijetnju života i zdravlja u bolnici i pod nadzorom liječnika.

Glavni tipovi trombolitika

Istraživanje trombolitičkih tvari započelo je 1940. Za gotovo 80 godina, popis lijekova je prilično potpun kako bi ih uspješno primijenili za liječenje tromboze.

Postoji generacija trombolitika:

1. Sistemska trombolitika su enzimi koji postoje u prirodi. Aktivirajte bilo koji stadij fibrinolize kako biste uklonili tromb. Važan nedostatak je da se stimulira sav plazmin u krvi, a ne samo u zahvaćenom dijelu krvnih žila, što može uzrokovati krvarenje. Glavne komponente za prvu generaciju lijekova su prirodnog porijekla, što ne isključuje mogućnost razvoja alergijskih reakcija. Pripravci iz ove skupine: Streptokinaza, Urokinaza, Streptodekaza, Fibrinolizin.
2. Fibrinselektivna trombolitika prvi su umjetno izvedeni lijekovi: pomoću genetskog inženjeringa uveli su potreban genetski kod u E. coli. Ta sredstva imaju utjecaj samo na neplazminogen povezan s rezultirajućim trombom, sustavni učinak kao u lijekova prve generacije nije uočen. Lijekovi druge generacije: Alteplaza, Aktilize.
3. Sredstva treće generacije (Reteplaz, Tenekteplaz) traju dulje i imaju preciznije usmjerenu akciju - poboljšava se isporuka trombolitičkih tvari u krvni ugrušak.
4. Sljedeća generacija - kombinirani lijekovi (urokinaza-plazminogen). Brzina djelovanja ovih tvari je mnogo veća od brzine prethodnih generacija, ali imaju i svoje nedostatke: kontraindikacije i komplikacije zbog njihovog uzimanja nisu dobro shvaćene.
5. Najmoderniji znači - kombinirati svojstva lijekova iz svih prethodnih generacija, kombinirati prirodnih i biljnih materijala u sastavu.

Trombolitičke 4 i 5 generacije sada prolaze kroz klinička ispitivanja. Razvijeni lijekovi u obliku tableta.

Preporučujemo da pročitate:

Mehanizam lijekova

Kada se tijelo ne nosi i ne razgrađuje nastale krvne ugruške, koriste se posebni farmakološki pripravci. Fibrin je protein koji je odgovoran za viskoznost krvi, ako je manjkav, postoji povreda zgrušavanja krvi i česta krvarenja, a ako je višak, stvaraju se krvni ugrušci.

Fibrinoliza (razgradnja fibrinskog ugruška) zahtijeva plazmin, enzim koji neprestano cirkulira u krvi, ali to možda nije dovoljno. Kako bi se uhvatili u koštac s krvnim ugruškom, enzimatska otopina se ubrizgava u venu, što stimulira uništavanje agregacije fibrinskih stanica.

Mehanizam djelovanja trombolitika temelji se na privremenom povećanju količine plazmina u krvi. Postoji nekoliko načina primjene lijekova:

• Infuzija - sporo ubrizgavanje lijeka u venu;
• Bolus - brzo ubrizgavanje impresivne doze otopine za trenutni odgovor tijela;
• Mješoviti način: prvo brzo ubrizgavanje lijeka, a zatim polagana injekcija.

Indikacije za uporabu

Različita područja medicine uključuju uporabu trombolitika, najčešće se propisuju u liječenju bolesti povezanih s povećanim stvaranjem krvnih ugrušaka. Lijekovi su prikladni za liječenje arterijskih, venskih i sistemskih tipova tromboze.

Liječnik treba propisati trombolitičke lijekove, samoupravljanje takvih lijekova može učiniti više štete nego koristi.

Indikacije za uporabu trombolitika:

• Ishemijski moždani udar;
• Infarkt miokarda;
• Označena tromboembolija;
• Tromboza velikih krvnih žila;
• Krvni ugrušci u srcu.

Krvni testovi, elektrokardiogram ili angiografija koriste se za procjenu stanja bolesnika.

Kontraindikacije za uporabu trombolitičkih sredstava

Svake godine znanstvenici pokušavaju poboljšati formulu za trombolitičke agense, ali glavni nedostatak je visok rizik od krvarenja, koji pogoršava cjelokupno zdravlje i može pogoršati temeljnu bolest. Prije uzimanja lijekova trebate se upoznati s preporukama, postoje relativne i apsolutne kontraindikacije. Liječnik koji je nazočio prvo mora provesti test krvi i EKG, a tek onda prepisati lijek.

Apsolutne kontraindikacije za koje je strogo zabranjeno koristiti trombolitike:

• Unutarnje krvarenje prilikom propisivanja lijeka;
• Nedavna prošlost (manje od 2 tjedna) abdominalna operacija;
• Ozljede unutarnjih organa primljene prije manje od 10 dana;
• Kirurški zahvati u leđnoj moždini i mozgu prije manje od 2 mjeseca;
• hipertenzija;
• Rizik od upale u perikardiju;
• Aneurizma aorte;
• Akutni pankreatitis;
• Nedovoljno zgrušavanje krvi;
• Individualna reakcija na lijek;
• Uzimanje antikoagulansa;
• Akutna dijateza.

S relativnim kontraindikacijama liječnik odlučuje treba li pacijentu dati trombolizu, da li će lijek uzrokovati više štete nego koristi:

• Bolesti koje dovode do krvarenja;
• Promjene u strukturi cerebralnih žila;
• Visok krvni tlak (do 180/11);
• Dijabetička oštećenja mrežnice;
• tromboflebitis;
• Teška patologija bubrega, jetre i žučnog mjehura;
• Ozljede glave i kralježnice;
• Teške opekline;
• Komplicirani prijelomi udova;
• Krvarenje u želucu ili crijevima.

Trombolitički lijekovi se brzo eliminiraju iz tijela, tako da su slučajevi predoziranja vrlo rijetki. Karakterizira ih obilno krvarenje, smanjeno zgrušavanje krvi, što može zahtijevati transfuziju krvi.

Trombolitika različitih generacija i njihove karakteristike

Razmotrite popis najpoznatijih i najčešće korištenih lijekova:

• Streptokinaza je lijek prve generacije, proizveden u obliku praška za pripravu otopine. Lijek se koristi samo u bolnici, otapa krvne ugruške, poboljšava funkciju lijeve srčane komore.

Nuspojave uključuju: alergije, srčane aritmije, niži krvni tlak, glavobolje, može doći do unutarnjeg krvarenja;

• Prowrokinaza je trombolitičko sredstvo druge generacije. Sadrži derivirani fibrin koji aktivira proizvodnju plazmogena. Vjerojatnost krvarenja je manja od vjerojatnosti pripreme prethodne faze. Nuspojave su primjetno manje: je li aritmija tahikardija, alergijska reakcija;
• Lanoteplaza - sredstvo dobiveno genetskim inženjeringom. Lijek je djelotvoran u roku od 3 sata od trenutka blokade posude, aktivno uništava tromb. Uvođenjem ovog lijeka nisu uočene alergije, u rijetkim slučajevima zabilježeno je umjereno unutarnje krvarenje.

Trombolitička terapija pomaže kod akutne tromboze i može spasiti život pacijenta. Sredstva proizvedena u obliku tekućine za intravenozno davanje, koja mogu sadržavati komponente prirodnog ili sintetskog porijekla. Međutim, strogo je zabranjeno uzimati lijekove za krvne ugruške, odabrati analoge, povećati ili smanjiti dozu propisanih lijekova. Ta sredstva imaju mnogo kontraindikacija, pa odluku o liječenju trombolitikom treba donijeti liječnik nakon temeljitog pregleda, konačne dijagnoze i uzimajući u obzir individualne osobine pacijenta.

Što su trombolitici i za što se koriste?

Prema statistikama, najčešći uzroci invalidnosti i smrti osobe su srčani i moždani udar. Obično su ove bolesti uzrokovane potpunom okluzijom (okluzija) ili subtotalnom arterijskom stenozom. Kao posljedica akutne tromboze, ovisna tkiva srca i mozga ne dobivaju odgovarajuću količinu kisika i hranjivih tvari i umiru. Za mnogo godina, razvoj visoko učinkovite metode dijagnoze i liječenja tih bolesti. Trenutno su razvijeni i kirurški postupci za uklanjanje ugruška iz posude i neinvazivni postupci, koji se izražavaju u intravenoznoj primjeni posebne preparacije, trombolitičkoj.

Prvi lijekovi za intravaskularnu lizu (otapanje) krvnih ugrušaka razvijeni su i testirani sredinom 70-ih godina 20. stoljeća. Odlikuje ih visoki rizik od komplikacija, niska selektivnost za krvne ugruške, veliki broj apsolutnih kontraindikacija. Tijekom vremena, novi, učinkovitiji i sigurniji lijekovi. Konvencionalno, ovisno o vremenu pojavljivanja, trombolitika se dijeli na nekoliko generacija. Prema tome, možete napraviti sljedeći popis lijekova, od ranih do modernih:

• Steptokinaza;
• urokinaza;
• alteplaza;
• prourokinaza;
• reteplaza;
• Nekteplaza.

Sistemske trombolitike imaju vrlo stroge i specifične indikacije za uporabu. U ovom slučaju, suština njihovog korištenja nije prevencija odgoja, već cijepanje postojećeg tromba, koji nosi prijetnju životu.

Indikacije za uporabu:

• Akutni infarkt miokarda, ne stariji od 12 sati.
• Moždani udar mozga, potvrđen kao ishemijski, uzrokovan trombozom cerebralne arterije.
• Plućna tromboembolija (PE).

Djelovanje svih trombolitičkih lijekova vezano je uz aktivaciju specifičnog faktora koagulacije - plazminogena. Ova tvar uzrokuje stvaranje plazmina. Kao posljedica djelovanja potonjeg, uništava se fibrinogen i fibrin, koji su strukturne komponente krvnog ugruška. Rezultat je obnova protoka krvi u arteriji.

Pravovremenim obavljanjem trombolize možete u potpunosti sačuvati miokard ili smanjiti njegovu štetu tijekom srčanog udara. U bolesnika s emboličnim moždanim udarom uz uvođenje lijeka u prva tri sata, često dolazi do potpune regresije svih neuroloških poremećaja.

Oblik doziranja trombolitičkih agensa je liofilizirani prah, iz kojeg se dobiva otopina prije izravne upotrebe. U obliku tableta, ovi medicinski uređaji nisu pronađeni. Svi lijekovi se primjenjuju intravenozno, u nekim slučajevima je moguća intra-arterijska uporaba.

Ovaj preparat se dobiva izolacijom kulture iz b-hemolitičkog streptokoka. Kada se ubrizga u krvotok, Streptokinaza indirektno aktivira plazminogen, što dodatno uzrokuje kaskadu biokemijskih reakcija čiji je cilj cijepanje krvnog ugruška i hipokagulacija. Koristi se kao brza infuzija tijekom 1 sata.

Ponovljeno davanje ovog lijeka je nepoželjno u vezi s proizvodnjom antitijela od strane tijela na njegovoj glavnoj komponenti. Zbog toga se može razviti ozbiljna anafilaksija sve do šoka. Ima brojne nuspojave, uključujući učestalu hipotenziju, različita krvarenja iz parenhimskih organa, hemoragične udarce. Osobe koje prvi put dobiju ovaj lijek često imaju različite manifestacije alergija (osip, svrbež, bronho-opstrukcijski sindrom, vrućica, angioedem i teški šok).

Streptokinaza pripada prvoj generaciji trombolitika, u usporedbi s modernim lijekovima jedina mu je prednost vrlo niska cijena (oko 3.500 rubalja). Zbog toga se u nekim medicinskim ustanovama i danas koristi za liječenje masivne plućne tromboembolije i velikih fokalnih srčanih udara, u nedostatku mogućnosti kirurške njege.

To je izravni aktivator plazminogena, prekursor plazmina (fibrinolizina), enzima koji uništava krvne ugruške. Proizvodi se iz tkiva koje oblaže zid tubula ljudskog bubrega, prethodno izlučenih iz urina. Nakon uništenja trombozne mase tijekom srčanog udara, poboljšava se kontraktilnost i perfuzija srčanog tkiva.

Možda korištenje lijekova u liječenju različitih tromboza perifernih arterija i vena. Koristi se u kombinaciji s heparinom, koji se primjenjuje prije urokinaze. Trajanje primjene varira ovisno o kliničkoj situaciji od 1 sata do 24 sata. U usporedbi sa streptokinazom, manje je alergen, dok je njihova trombolitička učinkovitost gotovo ista. No, cijena ovog lijeka je mnogo veća. Trenutno je u prodaji, ali u kliničkoj praksi Urokinase nema široku distribuciju.

Pro-urokinaza je trombolitičko sredstvo koje je aktivator profibrinolizina, rekombinantnog, urokinaznog tipa. Stvoreno pomoću genetski modificiranih tehnologija. Učinkovitiji je u usporedbi s Urokinazom. Uvodi se intravenski s bolusom, a zatim kapanjem. Ima mali rizik od krvarenja. Loše je proučavan, rijetko se nalazi u praksi.

Aktivator tkivnog plazminogena, a zatim plazmin, široko poznat u medicinskim krugovima. To je jedini trombolitički agens čija je uporaba službeno odobrena za moždani udar. Prema rezultatima niza studija, Alteplaz je najsigurniji i najučinkovitiji u liječenju akutnog ishemijskog cerebralnog protoka krvi.

Za razliku od Streptokinase, vjerojatnost hemoragijskih komplikacija pri korištenju ovog lijeka je mnogo manja. Još jedna prednost je veći postotak uspješne trombolize zbog bolje i brže obnove prohodnosti zahvaćene žile. Razlikuje se visokom selektivnošću djelovanja u odnosu na mjesta lokalizacije krvnih ugrušaka.

Prvu dozu lijeka daje se u obliku struje, nakon čega slijedi 1-2-satna infuzija. Potrebna je dodatna primjena heparina i acetilsalicilne kiseline. Nedostatak je česta pojava recidiva stenoze arterija. Prosječna cijena varira od 25 do 28 tisuća rubalja.

Moderni lijek koji je poboljšani, modificirani analog Alteplaze. Značajka ove trombolize je mogućnost brzog, pojedinačnog bolus injekcije lijeka. Naknadna infuzija nije potrebna.

Vrlo djelotvorno dijeli krvne ugruške, nuspojave u obliku unutarnjeg krvarenja i alergije javljaju se vrlo rijetko. Lakoća primjene i brzina djelovanja omogućuje vam uspješno korištenje lijeka izvan bolnice, u ambulantnim kolima. Osim tenekteplazoy s trombolizom, heparin se ubrizgava u bolesnika, daju se aspirin i plavix. Najznačajniji nedostatak Tenekteplazy je njegova visoka cijena, od 40 do 80 tisuća rubalja.

Budući da je vođenje sistemske trombolize uvijek povezano s rizikom od komplikacija, obavezno je uzeti u obzir sve kontraindikacije.