Farmakološka skupina - Antikoagulansi

Pripreme podskupina su isključene. omogućiti

opis

Antikoagulansi općenito inhibiraju pojavu fibrinskih filamenata; sprječavaju stvaranje krvnih ugrušaka, doprinose prestanku rasta već nastalih krvnih ugrušaka, povećavaju učinak endogenih fibrinolitičkih enzima na krvne ugruške.

Antikoagulansi su podijeljeni u 2 skupine: a) izravni antikoagulansi - brzo djelovanje (natrijev heparin, kalcij suproparin, natrijev enoksaparin, itd.), Djelotvorni in vitro i in vivo; b) indirektni antikoagulansi (antagonisti vitamina K) - dugotrajno djelovanje (varfarin, fenindion, acenokumarol itd.), djeluju samo in vivo i nakon latentnog razdoblja.

Antikoagulantni učinak heparina povezan je s izravnim učinkom na sustav zgrušavanja krvi zbog formiranja kompleksa s mnogim čimbenicima hemokagulacije i očituje se u inhibiciji faza koagulacije I, II i III. Sam heparin se aktivira samo u prisutnosti antitrombina III.

Antikoagulansi indirektnog djelovanja - derivati ​​oksikumarina, indandiona, kompetitivno inhibiraju reduktazu vitamina K, koja inhibira potonju aktivaciju u tijelu i zaustavlja sintezu faktora hemostaze zavisnih od K-vitamina - II, VII, IX, X.

Antikoagulanti: pregled lijekova, uporaba, indikacije, alternative

Antikoagulansi - skupina lijekova koji suzbijaju aktivnost sustava zgrušavanja krvi i sprječavaju stvaranje krvnih ugrušaka zbog smanjene tvorbe fibrina. One utječu na biosintezu određenih tvari u tijelu koje mijenjaju viskoznost krvi i inhibiraju procese zgrušavanja.

Antikoagulansi se koriste u terapijske i profilaktičke svrhe. Proizvode se u različitim oblicima doziranja: u obliku tableta, otopina za injekcije ili masti. Samo specijalist može odabrati pravi lijek i njegovu dozu. Neodgovarajuća terapija može naškoditi tijelu i uzrokovati ozbiljne posljedice.

Visoka smrtnost od kardiovaskularnih bolesti uzrokovana je formiranjem tromboze: vaskularna tromboza otkrivena je u gotovo svakoj drugoj smrti od srčane patologije na autopsiji. Plućna embolija i venska tromboza najčešći su uzroci smrti i invaliditeta. U tom smislu, kardiolozi preporučuju početi koristiti antikoagulante odmah nakon dijagnosticiranja bolesti srca i krvnih žila. Njihova rana uporaba sprječava stvaranje krvnog ugruška, njegovo povećanje i začepljenje krvnih žila.

Od davnina, tradicionalna medicina koristi hirudin - najpoznatiji prirodni antikoagulant. Ova tvar je dio sline pijavice i ima izravan antikoagulantni učinak, koji traje dva sata. Trenutno se pacijentima propisuju sintetski lijekovi, a ne prirodni. Poznato je više od stotinu naziva antikoagulantnih lijekova, što vam omogućuje da odaberete najprikladnije, uzimajući u obzir individualne karakteristike organizma i mogućnost njihove kombinirane uporabe s drugim lijekovima.

Većina antikoagulansa djeluje ne na sam krvni ugrušak, nego na aktivnost sustava zgrušavanja krvi. Kao rezultat brojnih transformacija, suzbijaju se faktori koagulacije plazme i proizvodnja trombina, enzima potrebnog za formiranje niti fibrina koji čine trombotički ugrušak. Proces krvnih ugrušaka se usporava.

Mehanizam djelovanja

Antikoagulansi na mehanizmu djelovanja dijele se na lijekove izravnog i neizravnog djelovanja:

• "Izravni" antikoagulanti imaju izravan učinak na trombin i smanjuju njegovu aktivnost. Ovi lijekovi su inhibitori trombina, deaktivatori protrombina i inhibiraju proces tromboze. Da bi se izbjeglo unutarnje krvarenje, potrebno je pratiti parametre zgrušavanja krvi. Antikoagulanti izravnog djelovanja brzo prodiru u tijelo, dobro se apsorbiraju u gastrointestinalnom traktu, hematogeni dosegnu jetru, ispoljavaju svoje ljekovito djelovanje i izlučuju se urinom.
• "Indirektni" antikoagulanti utječu na biosintezu bočnih enzima sustava zgrušavanja krvi. Potpuno uništavaju trombin, a ne samo inhibiraju njegovu aktivnost. Osim antikoagulantnog učinka, lijekovi iz ove skupine poboljšavaju opskrbu krvlju miokarda, opuštaju glatke mišiće, uklanjaju urate iz tijela i djeluju na snižavanje kolesterola. Dodijelite "indirektne" antikoagulante, ne samo za liječenje tromboze, već i za njihovu prevenciju. Primijenite ih isključivo unutar. Tablete se koriste dulje vrijeme u ambulantnim uvjetima. Naglo povlačenje lijeka može dovesti do povećanja razine protrombina i tromboze.

U međuvremenu, emitiraju lijekove koji inhibiraju zgrušavanje krvi, kao što su antikoagulanti, ali i drugi mehanizmi. To uključuje "acetilsalicilnu kiselinu", "aspirin".

Antikoagulanti s izravnim djelovanjem

heparin

Najpopularniji predstavnik ove skupine je heparin i njegovi derivati. Heparin inhibira prianjanje trombocita i ubrzava protok krvi u srcu i bubrezima. U isto vrijeme, ona interagira s makrofagima i proteinima plazme, što ne isključuje mogućnost stvaranja tromba. Lijek smanjuje krvni tlak, djeluje na snižavanje kolesterola, pospješuje propusnost krvnih žila, inhibira proliferaciju glatkih mišića, potiče razvoj osteoporoze, inhibira imunitet i povećava diurezu. Heparin je najprije izoliran iz jetre koja je odredila njegovo ime.

Heparin se primjenjuje intravenski u hitnim slučajevima i subkutano u profilaktičke svrhe. Za lokalnu primjenu koriste se masti i gelovi, koji sadrže heparin u svom sastavu i osiguravaju antitrombotički i protuupalni učinak. Preparati heparina se nanose u tankom sloju na kožu i nježno se protrljaju. Liotonovi i hepatrombinski gelovi obično se koriste za liječenje tromboflebitisa i tromboze, kao i za liječenje heparinom.

Negativni učinak heparina na proces tromboze i povećana propusnost krvnih žila uzrokuje visoki rizik od krvarenja tijekom terapije heparinom.

Heparini male molekulske mase

Heparini niske molekularne težine imaju visoku bioraspoloživost i antitrombotsko djelovanje, produljeno djelovanje, nizak rizik od hemoroidalnih komplikacija. Biološka svojstva ovih lijekova su stabilnija. Zbog brze apsorpcije i dugog perioda eliminacije, koncentracija lijekova u krvi ostaje stabilna. Lijekovi iz ove skupine inhibiraju faktore zgrušavanja krvi, inhibiraju sintezu trombina, slabo djeluju na vaskularnu permeabilnost, poboljšavaju reološka svojstva krvi i opskrbe krvi organima i tkivima, stabilizirajući njihove funkcije.

Heparini niske molekularne težine rijetko uzrokuju nuspojave, te istiskuju heparin iz terapijske prakse. Injektiraju se subkutano u lateralnu površinu trbušne stijenke.

1. "Fragmin" je bistra ili žućkasta otopina koja ima blagi učinak na adheziju trombocita i primarnu hemostazu. Zabranjeno je ulaziti intramuskularno. "Fragmin" u visokim dozama propisuje se pacijentima odmah nakon operacije, posebno onima koji imaju visoki rizik od krvarenja i razvoja disfunkcije trombocita.
2. "Klyarin" je "izravni" antikoagulant koji utječe na većinu faza koagulacije krvi. Lijek neutralizira enzime koagulacijskog sustava i koristi se za liječenje i prevenciju tromboembolije.
3. "Clexane" je lijek s antitrombotskim i protuupalnim farmakološkim djelovanjem. Prije imenovanja potrebno je otkazati sve lijekove koji utječu na hemostazu.
4. "Fraksiparin" - otopina s antitrombotskim i antikoagulantnim učincima. Potkožni hematomi ili gusti čvorići često nestaju na mjestu ubrizgavanja, koji nestaju nakon nekoliko dana. U početku, liječenje velikim dozama može dovesti do krvarenja i trombocitopenije, koja nestaje u procesu daljnje terapije.
5. "Wessel Due F" je prirodni proizvod dobiven iz crijevne sluznice životinja. Lijek inhibira aktivnost čimbenika zgrušavanja, potiče biosintezu prostaglandina, smanjuje razinu fibrinogena u krvi. Wessel Due F sterilizira već formirani tromb i koristi se za sprečavanje stvaranja tromba u arterijama i venama.

Kada se koriste lijekovi iz skupine heparina male molekularne težine, potrebno je strogo slijediti preporuke i upute za njihovu primjenu.

Inhibitori trombina

Glavni predstavnik ove skupine je "Hirudin". U središtu lijeka je protein, prvi put otkriven u slini medicinskih pijavica. To su antikoagulanti koji djeluju izravno u krvi i izravni su inhibitori trombina.

"Hirugen" i "Hirulog" su sintetički analozi "Girudina", smanjujući stopu smrtnosti kod osoba sa srčanim bolestima. To su novi lijekovi u ovoj skupini, koji imaju brojne prednosti u odnosu na heparinske derivate. Zbog njihovog produljenog djelovanja, farmaceutska industrija trenutno razvija oralne oblike inhibitora trombina. Praktična primjena Girugena i Giruloga ograničena je njihovom visokom cijenom.

"Lepirudin" je rekombinantni lijek koji nepovratno veže trombin i koristi se za prevenciju tromboze i tromboembolije. To je izravni inhibitor trombina, blokirajući njegovu trombogenu aktivnost i djelujući na trombin, koji je u ugrušku. Smanjuje smrtnost od akutnog infarkta miokarda i potrebu za kirurškim zahvatima na srcu kod bolesnika s anginom.

Indirektni antikoagulansi

Lijekovi, antikoagulanti neizravnog djelovanja:

• "Fenilin" - antikoagulant koji se brzo i potpuno apsorbira, lako prodire u histoematogenu barijeru i akumulira se u tkivima tijela. Ovaj lijek, prema pacijentima, smatra se jednim od najučinkovitijih. Poboljšava stanje krvi i normalizira parametre zgrušavanja krvi. Nakon liječenja opće stanje bolesnika ubrzano se poboljšava: grčevi i obamrlost nogu nestaju. Trenutno se Fenilin ne koristi zbog velikog rizika od neželjenih učinaka.
• "Neodikumarin" - sredstvo za sprečavanje procesa stvaranja krvnih ugrušaka. Terapijski učinak Neodicoumarina ne pojavljuje se odmah, već nakon nakupljanja lijeka u tijelu. On inhibira aktivnost sustava zgrušavanja krvi, ima učinak na snižavanje lipida i povećava propusnost krvnih žila. Bolesnicima se preporuča da strogo poštuju vrijeme prijema i dozu lijeka.
• Najčešći lijek u ovoj skupini je varfarin. To je antikoagulantno sredstvo koje blokira sintezu faktora zgrušavanja krvi u jetri, što smanjuje njihovu koncentraciju u plazmi i usporava proces krvnih ugrušaka. "Varfarin" se razlikuje po ranom učinku i brzom prestanku neželjenih učinaka pri nižim dozama ili povlačenju lijeka.

Video: Novi antikoagulanti i varfarin

Uporaba antikoagulansa

Primanje antikoagulansa je indicirano kod bolesti srca i krvnih žila:

Nekontrolirani unos antikoagulansa može dovesti do razvoja hemoragijskih komplikacija. Uz povećani rizik od krvarenja treba koristiti umjesto antikoagulansa sigurnije antiplateletne agense.

Kontraindikacije i nuspojave

Antikoagulanti su kontraindicirani za osobe oboljele od sljedećih bolesti:

• Peptički ulkus i 12 čira dvanaesnika
• Krvarenje hemoroida,
• Kronični hepatitis i fibroza jetre,
• Zatajenje jetre i bubrega
• urolitijaze,
• Trombocitopenična purpura,
• Nedostatak vitamina C i K
• Endokarditis i perikarditis,
• Kavernozna plućna tuberkuloza,
• Hemoragijski pankreatitis,
• Maligne neoplazme,
• Infarkt miokarda s hipertenzijom,
• Intracerebralna aneurizma,
• leukemija,
• alkoholizam,
• Crohnova bolest,
• Hemoragijska retinopatija.

Antikoagulansima je zabranjeno uzimati tijekom trudnoće, dojenja, menstruacije, u ranom postporođajnom razdoblju, kao i kod starijih i starijih osoba.

Nuspojave antikoagulansa uključuju: simptome dispepsije i intoksikacije, alergije, nekrozu, osip, svrbež kože, disfunkciju bubrega, osteoporozu, alopeciju.

Komplikacije antikoagulantne terapije - hemoragijske reakcije u obliku krvarenja iz unutarnjih organa: usta, nazofarinksa, želuca, crijeva, kao i krvarenja u mišićima i zglobovima, pojava krvi u mokraći. Da bi se spriječio razvoj opasnih zdravstvenih učinaka treba pratiti osnovne pokazatelje krvi i pratiti opće stanje pacijenta.

sredstva protiv trombocita

Antiplateletna sredstva su farmakološka sredstva koja smanjuju zgrušavanje krvi suzbijanjem lijepljenja trombocita. Njihova glavna svrha je povećati učinkovitost antikoagulansa i, zajedno s njima, spriječiti proces stvaranja krvnih ugrušaka. Antiplateletna sredstva također imaju artritis, vazodilatator i antispazmodično djelovanje. Istaknuti predstavnik ove skupine je "Acetilsalicilna kiselina" ili "Aspirin".

Popis najpopularnijih antitrombocitnih sredstava:

• "Aspirin" je najučinkovitiji antiplateletski agens koji je trenutno dostupan u obliku tableta i namijenjen je za oralnu primjenu. On inhibira agregaciju trombocita, uzrokuje vazodilataciju i sprječava stvaranje krvnih ugrušaka.
• "Tiklopidin" - antiplateletsko sredstvo koje inhibira adheziju trombocita, poboljšava mikrocirkulaciju i produžuje vrijeme krvarenja. Lijek se propisuje za prevenciju tromboze i za liječenje koronarne bolesti srca, srčanog udara i cerebrovaskularne bolesti.
• "Tirofiban" - lijek koji sprječava agregaciju trombocita, što dovodi do tromboze. Lijek se obično koristi zajedno s "heparinom".
• "Dipyridamole" proširuje koronarne žile, ubrzava koronarni protok krvi, poboljšava opskrbu miokarda kisikom, reološka svojstva krvi i cerebralne cirkulacije, snižava krvni tlak.

Antikoagulanti izravnog i neizravnog djelovanja - esencijalni lijekovi u medicini

Antikoagulansi su kemikalije koje mogu promijeniti viskoznost krvi, osobito inhibiraju procese zgrušavanja.

Ovisno o antikoagulantnoj skupini, ona utječe na sintezu određenih tvari u tijelu koje su odgovorne za viskoznost krvi i njezinu sposobnost tromboze.

Postoje antikoagulanti izravnog i neizravnog djelovanja. Antikoagulansi mogu biti u obliku tableta, injekcija i masti.

Neki antikoagulanti mogu djelovati ne samo in vivo, tj. Izravno u tijelu, već i in vitro - kako bi pokazali svoje sposobnosti u epruveti s krvi.

Antikoagulansi u medicini

Što su antikoagulanti u medicini i koje mjesto zauzimaju?

Antikoagulant kao lijek pojavio se nakon 20-ih godina 20. stoljeća, kada je otkriven dikoumarol, antikoagulant neizravnog djelovanja. Od tada su počele studije o ovoj tvari i drugima koje imaju sličan učinak.

Kao rezultat toga, nakon određenih kliničkih ispitivanja, lijekovi koji se temelje na takvim tvarima počeli su se koristiti u medicini i nazvali ih antikoagulantima.

Upotreba antikoagulansa nije namijenjena isključivo liječenju bolesnika.

Budući da neki antikoagulanti imaju sposobnost pokazati svoje učinke in vitro, koriste se u laboratorijskoj dijagnostici kako bi se spriječilo zgrušavanje uzoraka krvi. Antikoagulanti se ponekad koriste u dezinfekciji.

Učinak grupnih lijekova na tijelo

Ovisno o antikoagulantnoj skupini, njezin učinak neznatno varira.

Izravni antikoagulansi

Glavni učinak izravnih antikoagulanata je inhibicija stvaranja trombina. Nastaje inaktivacija faktora IXa, Xa, XIa, XIIa, kao i kallekreina.

Aktivnost hijaluronidaze je inhibirana, ali se istovremeno povećava propusnost krvnih žila mozga i bubrega.

Također, smanjuje se razina kolesterola, beta-lipoproteina, povećava se aktivnost lipoprotein lipaze, a interakcija T- i B-limfocita se potiskuje. Mnogi izravni antikoagulanti zahtijevaju praćenje INR i druge provjere koagulacije krvi kako bi se izbjeglo unutarnje krvarenje.

Neizravni lijekovi

Indirektni antikoagulansi imaju tendenciju da inhibiraju sintezu protrombina, prokonvertina, kristalnog faktora i stewart-primarnog faktora u jetri.

Sinteza tih faktora ovisi o razini koncentracije vitamina K1, koji ima sposobnost da se pretvori u aktivni oblik pod utjecajem epoksidne aktivnosti. Antikoagulanti mogu blokirati proizvodnju ovog enzima, što dovodi do smanjenja proizvodnje gore navedenih faktora zgrušavanja.

Klasifikacija antikoagulansa

Antikoagulanti se dijele u dvije glavne podskupine:

Njihova razlika je u tome što indirektni antikoagulansi djeluju na sintezu bočnih enzima koji reguliraju zgrušavanje krvi, a takvi lijekovi djeluju samo in vivo. Izravni antikoagulanti mogu izravno djelovati na trombin i razrjeđivati ​​krv u bilo kojem nosaču.

S druge strane, izravni antikoagulansi dijele se na:

• heparina;
• heparini male molekulske mase;
• hirudin;
• natrijev hidrokitrat;
• lepirudin i danaparoid.

Neizravni antikoagulanti uključuju tvari kao što su:

Oni dovode do konkurentnog antagonizma s vitaminom K1. Osim činjenice da narušavaju ciklus vitamina K i inhibiraju aktivnost epoksid reduktaze, pretpostavlja se i da potiskuju proizvodnju kinon reduktaze.

Postoje i tvari kao što su antikoagulansi, a drugi mehanizmi smanjuju zgrušavanje krvi. Na primjer, natrijev citrat, acetilsalicilna kiselina, natrijev salicilat.

klasifikacija posrednih i izravnih antikoagulansa

Indikacije za uporabu

Antikoagulansi se koriste u gotovo svim slučajevima gdje postoji rizik od stvaranja krvnog ugruška, kod kardioloških bolesti i vaskularnih bolesti udova.

U kardiologiji propisane su za:

• kongestivno zatajenje srca;
• prisutnost mehaničkih ventila srca;
• kronična aneurizma;
• arterijska tromboembolija;
• parijetalna tromboza srčanih šupljina;
• veliki fokalni infarkt miokarda.

U drugim slučajevima, antikoagulansi su namijenjeni prevenciji tromboze:

• tromboflebitis donjih ekstremiteta;
• proširene vene;
• postporođajna tromboembolija;
• dugotrajan boravak u krevetu nakon operacije;
• gubitak krvi (preko 500 ml);
• kaheksije,
• sprečavanje reokluzije nakon angioplastike.

Ako Vam je propisan Vazobral, potrebne su upute za uporabu. Sve što je potrebno znati o lijeku - kontraindikacije, recenzije, analozi.

Kontraindikacije za uporabu lijekova grupe

Mora proći kompletnu krvnu sliku, analizu urina, analizu urina Nechiporenko, analizu fekalne okultne krvi, biokemijsku analizu krvi, kao i koagulogram i ultrazvuk bubrega.

Antikoagulanti su kontraindicirani kod sljedećih bolesti:

• intracerebralna aneurizma;
• peptični ulkus;
• hipovitaminoza vitamina K;
• portalna hipertenzija;
• trombocitopenije;
• leukemija;
• maligni tumori;
• zatajenje bubrega ili jetre;
• visok krvni tlak (iznad 180/100);
• alkoholizam;
• Crohnove bolesti.

Antikoagulanti s izravnim djelovanjem

Glavni predstavnik izravnih antikoagulanata je heparin. Heparin ima lance sulfatnih glikozaminoglikana različitih veličina.

Bioraspoloživost heparina je dovoljno niska za odgovarajuće doziranje lijeka. To prvenstveno ovisi o činjenici da heparin stupa u interakciju s mnogim drugim tvarima u tijelu (makrofagi, proteini plazme, endotel).

Stoga liječenje heparinom ne isključuje mogućnost stvaranja krvnog ugruška. Također treba imati na umu da krvni ugrušak na aterosklerotskom plaku nije osjetljiv na heparin.

Postoje i heparini male molekularne težine: enoksaparin natrij, deltaparin natrij, nadroparin kalcij.

Međutim, zbog visokog stupnja bioraspoloživosti (99%) imaju visok antitrombozni učinak, a takve tvari imaju manju vjerojatnost pojave hemoroidalnih komplikacija. To je zato što molekule heparina niske molekularne težine ne djeluju s von Willebrandovim faktorom.

Znanstvenici su pokušali stvoriti sintetički hirudin - tvar koja je u slini pijavice i ima izravan antikoagulantni učinak, koji traje oko dva sata.

Ali pokušaji su bili neuspješni. Međutim, nastao je lepirudin, rekombinantni derivat hirudina.

Danaparoid je mješavina glikozaminoglikana, koji također ima antikoagulantni učinak. Tvar se sintetizira iz crijevne sluznice svinje.

Pripravci koji predstavljaju oralne antikoagulanse i masti izravnog djelovanja:

Indirektni antikoagulanti

Indirektni antikoagulansi podijeljeni su u tri glavne vrste:

• monokumariny;
• bishydroxycoumarin;
• indandiones.

Indirektni antikoagulansi ovog tipa koriste se za dugotrajno smanjivanje zgrušavanja krvi.

Jedna od podskupina ovih lijekova ima učinak zbog smanjenja K-ovisnih čimbenika u jetri (antagonisti vitamina K). To uključuje čimbenike kao što su: protrombin II, VII, X i IX. Snižavanje razine tih faktora dovodi do smanjenja razine trombina.

Druga podskupina indirektnih antikoagulanata ima svojstvo da smanji stvaranje proteina antikoagulantnog sustava (proteini S i C). Osobitost ove metode je da se učinak na protein događa brže nego na faktore ovisne o K.

I stoga, ovi lijekovi se koriste ako je potrebno, hitno anti-koagulirajuće djelovanje.

Glavni predstavnici antikoagulanata neizravnog djelovanja:

• Sinkumar;
• neodikumarin;
• fenindion;
• varfarin;
• Fepromaron;
• pelentan;
• Atsenkumarol;
• Trombostop;
• Etil biscumate.

sredstva protiv trombocita

To su tvari koje mogu smanjiti agregaciju trombocita uključenih u stvaranje tromba. Često se koristi zajedno s drugim lijekovima, pojačavajući i dopunjujući njihov učinak. Istaknuti predstavnik antitrombocitnog sredstva je acetilsalicilna kiselina (aspirin).

Ova skupina također uključuje artritisne i vazodilatacijske lijekove, spazmolitike i reopiglucin krvnog nadomjestka.

Osnovni lijekovi:

1. Aspirin. Dovodi do poremećaja metabolizma arahidonske kiseline.
2. Tiklopidin. Lijek je sposoban cijepati FIF2 (fosfatidilinozitol-4, 5-difosfat) i mijenjati agregaciju trombocita.
3. Klopidogrel (tienopiridin). Struktura je slična tiklopidinu, ali sam lijek je manje toksičan.
4. Tirofiban. Inhibitor glikoproteina IIb / IIIa niske molekulske mase. Ima kratko trajanje.
5. Dipiridamola. Vazodilatator.
6. Abciximab. Sastoji se od Fab fragmenata monoklonskih antitijela za glikoprotein IIb / IIIa. Ima svojstvo da se veže s avβ3-integrinom.
7. Eptifibatit. Ciklički peptid remeti agregaciju trombocita.

Značajke aplikacije

U medicinskoj praksi, antiplateletna sredstva se koriste paralelno s drugim antikoagulansima, na primjer s heparinom.

Da bi se postigao željeni učinak, doza lijeka i sam lijek je odabran tako da se izdvaja ili, naprotiv, pojačava učinak drugog antikoagulacijskog lijeka.

Početak djelovanja antitrombocitnih sredstava pojavljuje se kasnije nego kod jednostavnih antikoagulanata, posebno izravnog djelovanja. Nakon ukidanja takvih lijekova, oni se neko vrijeme ne uklanjaju iz tijela i nastavljaju svoje djelovanje.

nalazi

Od sredine dvadesetog stoljeća u praktičnoj medicini počele su se primjenjivati ​​nove tvari koje mogu smanjiti sposobnost krvi da formira tromb.

Sve je počelo kada su u jednom naselju krave počele umirati od nepoznate bolesti, u kojoj je svako ranjavanje stoke dovelo do njegove smrti, zbog neprekidnog krvarenja.

Znanstvenici su kasnije otkrili da su konzumirali tvar - dikumarol. Od tada je počelo razdoblje antikoagulansa. Tijekom kojih su milijuni ljudi bili spašeni.

Trenutno, razvoj više svestranih alata koji imaju minimalan broj nuspojava i imaju maksimalne performanse.

Vengerovsky / 50 Antikoagulansi

Antikoagulansi sprječavaju stvaranje fibrinskih ugrušaka. Razvrstavaju se u antikoagulante izravnog i neizravnog djelovanja.

Izravno djelujući antikoagulansi inaktiviraju faktore koagulacije koji cirkuliraju u krvi, učinkoviti su u in vitro studiji i koriste se za očuvanje krvi, liječenje i prevenciju tromboembolijskih bolesti i komplikacija.

Neizravni antikoagulansi (oralni) su antagonisti vitamina C, krše aktivaciju čimbenika zgrušavanja koji ovise o tom vitaminu u jetri, djelotvorni su samo in vivo, a koriste se u terapeutske i profilaktičke svrhe.

ANTIKOAGULANI NEPOSREDNIH AKCIJA (THROMBIN INHIBITORS)

Izravni antikoagulanti smanjuju enzimsku aktivnost trombina (faktor zgrušavanja IIa) u krvi. Postoje dvije skupine antikoagulansa, ovisno o mehanizmu inhibicije trombina. Prva skupina je selektivni, specifični inhibitori, neovisni o antitrombinu III (oligopeptidi, hirudin, argatroban). Oni neutraliziraju trombin blokirajući njegov aktivni centar. Druga skupina je heparin-aktivator antitrombina 111.

HIRUDIN je polipeptid (65-66 aminokiselina) pijavica sline (Hirudo medici-nalis) s molekularnom masom od oko 7kDa. Trenutno se hirudin proizvodi genetskim inženjeringom. Hirudin selektivno i reverzibilno inhibira trombin, formirajući stabilan kompleks sa svojim aktivnim centrom, ne utječe na druge faktore zgrušavanja krvi. Hirudin eliminira sve učinke trombina - pretvorbu fibrinogena u fibrin, aktivaciju faktora V (proaccelerin, plazma As-globulin), VIII (antihemofilni globulin), XIII (enzim koji uzrokuje isprepletanje fibrinskih filamenata), agregaciju trombocita.

Rekombinantni lijek hirudin - LEPIRUDIN (REFLUDAN) dobiven je iz kulture stanica kvasca. Kada se injicira u venu, lepirudin produljuje aktivirano parcijalno tromboplastinsko vrijeme (APTT) za 1,5 do 3 puta. Ispuštaju bubrezi (45% u obliku metabolita). Period polu eliminacije u prvoj fazi je 10 minuta, u drugoj fazi 1,3 sata. Koristi se kao dodatni lijek za trombolitičku terapiju akutnog infarkta miokarda, za liječenje nestabilne angine i prevenciju tromboembolijskih komplikacija u ortopedskih bolesnika.

Godine 1916 Američki student medicine J. McLan proučavao je prokoagulant topljiv u zraku, izoliran iz jetre. U ovom eksperimentu otkriven je nepoznati fosfolipidni antikoagulant. Godine 1922 Howell je primio heparin, u vodi topljivi guanilat, sulfatni glikozaminoglikan. J. McLen je u to vrijeme bio zaposlenik laboratorija na čelu s Howellom.

HEPARIN (lat.hepar jetre) sastoji se od ostataka N-acetil-D-glukozamina i D-glukuronske kiseline (ili njenog izomera L-iduronske kiseline), koja se taloži u sekretornim granulama masnih stanica. U jednoj se zrnu dodaje 10-15 lanaca proteinskoj jezgri, uključujući 200-300 podjedinica monosaharida (molekularna težina peptidoglikana je 750-1000 kDa). U granulama se monosaharidi podvrgavaju sulfaciji. Prije izlučivanja, heparin se cijepa na fragmente s molekularnom masom od 5–30 kDa (prosječno 12-15 kDa) enzimom endo-D-D-glukuronidaza. Ne otkriva se u krvi, jer se brzo uništava. Samo s sistemskom mastocitozom, kada se pojavi masivna degranulacija mastocita, pojavljuje se polisaharid u krvi i značajno smanjuje njegovu koagulaciju.

Na staničnoj površini i izvanstaničnom matriksu su glikozaminoglikani, bliski heparinu (heparinoidima), β-heparan sulfatu i dermatan sulfatu. Imaju svojstva slabih antikoagulansa. Razgradnjom stanica malignih tumora heparan i dermatan oslobađaju se u krvotok i uzrokuju krvarenje.

Aktivni centar heparina je predstavljen pentasaharidom slijedećeg sastava:

N-acetilglukozamin b-O-sulfat - D-glukuronska kiselina - N-sulfatni glukozamin-3,6-0-disulfat - L-iduronska kiselina-2'O-sulfat - N-sulfatirani glukozamin-6-O-sulfat.

Takav pentasaharid se nalazi u oko 30% molekula heparina, u manjem broju heparanskih molekula, odsutnih u dermatanu.

Heparin ima jak negativni naboj koji se daje eterskim sulfatnim skupinama. Veže se na heparitinske receptore vaskularnog endotela i adsorbira se na trombocite i druge krvne stanice, što je praćeno povredom adhezije i agregacije zbog odbijanja negativnih naboja. Koncentracija heparina u endotelu je 1000 puta veća nego u krvi.

Godine 1939 K.Brinkhousy i njegovo osoblje otkrili su da je antikoagulantni učinak heparina posredovan polipeptidom endogene krvne plazme. Nakon 30 godina, ovaj faktor antikoagulantnog sustava identificiran je kao antitrombin III. Sintetizira se u jetri i predstavlja glikozilirani jednolančani polipeptid molekulske mase 58-65 kDa, homologan inhibitoru proteaze - (X | - antitripsin.

Samo 30% molekula heparina s aktivnim centrom pentasaharida ima afinitet za antitrombin III i biološki učinak.

Heparin služi kao matrica za vezanje antitrombina 111 na faktore zgrušavanja i mijenja stereokonformaciju njegovog aktivnog centra. U kombinaciji s heparinom, antitrombin III inaktivira faktore zgrušavanja serinske proteazne skupine - Ha (trombin), IXa (autopothrombin II), Xa (autoprotrombin III, Stuart-Prauer faktor). HPA (Hagemanov faktor), kao i kalikrein i plazmin. Heparin ubrzava proteolizu trombina 1000-2000 puta.

Da bi se inaktivirao trombin, heparin mora imati molekularnu težinu od 12-15 kDa. za uništenje faktora Xa dovoljne molekulske mase 7kDa. Razaranje trombina popraćeno je antitrombotskim i antikoagulantnim učincima, razgradnja faktora Xa je samo antitrombotski učinak.

U odsutnosti antitrombina III, javlja se otpornost na heparin. Postoje urođene i stečene (s dugotrajnom terapijom heparinom, hepatitisom, cirozom jetre, nefrotskim sindromom, trudnoćom) nedostatkom antitrombina III.

Heparin u visokoj koncentraciji aktivira drugi inhibitor trombina, heparin II kofaktor.

Heparin ima anti-aterosklerotska svojstva:

• Aktivira lipoprotein lipazu (ovaj enzim katalizira hidrolizu triglicerida u sastavu hilomikrona i lipoproteina vrlo niske gustoće);

• Inhibira proliferaciju i migraciju endotelnih i glatkih mišićnih stanica vaskularnog zida.

Ostali farmakološki učinci heparina su klinički važni:

• Imunosupresivno djelovanje (narušava suradnju T-i fi-limfocita, inhibira sustav komplementa);

• Aktivacija vezanja histamina i histaminaze;

• Inhibicija hijaluronidaze s smanjenjem propusnosti krvnih žila;

• Inhibicija sinteze viška aldosterona;

• Povećana funkcija paratiroidne žlijezde (obavlja funkciju kofaktora tkiva ovog hormona);

• Anestetičko, protuupalno, koronarno ekspanzivno, hipotenzivno, diuretično, kalij-štedljivo, hipoglikemijsko djelovanje.

Osamdesetih je godina utvrđeno da se heparin i heparinoidi dobro absorbiraju u gastrointestinalnom traktu pasivnom difuzijom, ali se u sluznici podvrgavaju djelomičnoj desulfaciji, što smanjuje antikoagulantni učinak. U krvi se heparin veže za proteine ​​koji neutraliziraju heparin (glikoproteini, faktor trombocita 4), kao i receptore na endotelu i makrofagima. U tim stanicama se depolimerizira i lišava eterskih sulfatnih skupina, a zatim se i dalje depolimerizira u jetri heparinazom. Nativni i depolimerizirani heparini se uklanjaju iz organa ionskom izmjenom i afinitetnom kromatografijom, membranskom filtracijom, djelomičnom depolimerizacijom UFH.

NMG ima molekulsku masu od oko 7 kDa, stoga je u stanju inaktivirati samo faktor Xa, ali ne i trombin. Omjer aktivnosti LMWH prema faktoru Xa i trombinu je 4: 1 ili 2: 1. u UFH-1: 1. Kao što je poznato, trombogeni učinak faktora Xa je 10-100 puta veći od trombina. Faktor Xa, zajedno s faktorom V, kalcijevim ionima i fosfolipidima, čini ključni enzim za konverziju protrombina u trombin-protrombokinazu; 1ED faktor Xa je uključen u stvaranje 50ED trombina.

LMWH ne smanjuje agregaciju trombocita, povećava elastičnost eritrocita, inhibira migraciju leukocita u centar upale, stimulira sekreciju tkivnog aktivatora plazminogena pomoću endotela, što osigurava lokalnu lizu krvnog ugruška.

Značajke farmakokinetike NMG:

• Bioraspoloživost kada se ubrizgava pod kožu doseže 90% (za lijekove s UFH - 15-20%);

• Malo se veže za heparinske neutralizirajuće proteine ​​krvi, endotel i makrofage;

• Razdoblje poluizlučivanja je 1,5-4,5 sati, trajanje djelovanja je 8-12 sati (primjenjuje se 1-2 puta dnevno).

LMWH lijekovi imaju molekularnu težinu od 3,4-6,5 kDa i značajno se razlikuju u svom antikoagulacijskom učinku (Tablica 50.1).

Usporedna svojstva lijekova heparina male molekularne težine

Antikoagulansi: esencijalni lijekovi

Komplikacije uzrokovane trombozom krvnih žila - glavni uzrok smrti kod kardiovaskularnih bolesti. Stoga se u suvremenoj kardiologiji veliku važnost pridaje prevenciji razvoja tromboze i embolije (okluzija) krvnih žila. Koagulacija krvi u najjednostavnijem obliku može se predstaviti kao interakcija dvaju sustava: trombociti (stanice odgovorne za stvaranje krvnog ugruška) i proteini otopljeni u krvnoj plazmi - faktori koagulacije pod djelovanjem kojih se stvara fibrin. Dobiveni tromb sastoji se od konglomerata trombocita koji je zapleten u fibrinske niti.

Dvije skupine lijekova koriste se za sprečavanje stvaranja krvnih ugrušaka: antiplateletni agensi i antikoagulanti. Antitrombocitna sredstva inhibiraju stvaranje ugrušaka trombocita. Antikoagulanti blokiraju enzimske reakcije koje dovode do stvaranja fibrina.

U našem članku ćemo razmotriti glavne skupine antikoagulanata, indikacije i kontraindikacije za njihovu uporabu, nuspojave.

klasifikacija

Ovisno o točki primjene, razlikuju se antikoagulanti izravnog i neizravnog djelovanja. Izravni antikoagulansi inhibiraju sintezu trombina, inhibiraju stvaranje fibrina iz fibrinogena u krvi. Indirektni antikoagulansi inhibiraju stvaranje faktora zgrušavanja krvi u jetri.

Izravni koagulanti: heparin i njegovi derivati, izravni inhibitori trombina, kao i selektivni inhibitori faktora Xa (jedan od faktora zgrušavanja krvi). Indirektni antikoagulanti uključuju antagoniste vitamina K.

1. Antagonisti vitamina K:
   • Phenindione (fenilin);
   • Varfarin (warfarex);
   • Acenocoumarol (syncumar).
2. Heparin i njegovi derivati:
   • heparin;
   • Antitrombin III;
   • Dalteparin (fragmin);
   • Enoksaparin (anfibra, hemapaksan, clexane, enixum);
   • Nadroparin (fraksiparin);
   • Parnaparin (Fluxum);
   • Sulodeksid (Angioflux, Wessel Due f);
   • Bemiparin (Cybor).
3. Izravni inhibitori trombina:
   • Bivalirudin (angiox);
   • Dabigatran eteksilat (Pradax).
4. Selektivni inhibitori faktora Xa:
   • Apixaban (Eliquis);
   • Fondaparinux (arixtra);
   • Rivaroksaban (xarelto).

Antagonisti vitamina K

Indirektni antikoagulanti su osnova za prevenciju trombotskih komplikacija. Njihov oblik tableta može se uzimati dulje vrijeme u ambulantnim uvjetima. Dokazano je da uporaba indirektnih antikoagulanata smanjuje učestalost tromboembolijskih komplikacija (srčani udar, moždani udar) u atrijskoj fibrilaciji i prisutnosti umjetnog srčanog ventila.

Fenilin se trenutno ne koristi zbog velikog rizika od neželjenih učinaka. Sincumar ima dugo razdoblje djelovanja i akumulira se u tijelu, tako da se koristi rijetko zbog poteškoća kontroliranja terapije. Najčešći lijek iz skupine antagonista vitamina K je varfarin.

Varfarin se razlikuje od ostalih neizravnih antikoagulanata svojim ranim učinkom (10-12 sati nakon gutanja) i brzim prestankom neželjenih učinaka pri nižim dozama ili povlačenju lijeka.

Mehanizam djelovanja povezan je s antagonizmom ovog lijeka i vitamina K. Vitamin K sudjeluje u sintezi određenih faktora zgrušavanja krvi. Pod utjecajem varfarina, ovaj proces je poremećen.

Varfarin se propisuje kako bi se spriječilo stvaranje i rast krvnih ugrušaka. Koristi se za dugotrajnu terapiju za atrijsku fibrilaciju i za prisutnost intrakardijalnog tromba. U tim je uvjetima značajno povećan rizik od srčanog udara i moždanog udara povezanog s blokiranjem krvnih žila s odvojenim ugrušcima. Upotreba varfarina pomaže u sprečavanju tih ozbiljnih komplikacija. Ovaj se lijek često koristi nakon infarkta miokarda kako bi se spriječila re-koronarna katastrofa.

Nakon protetskih srčanih zalistaka, uzimanje varfarina potrebno je barem nekoliko godina nakon operacije. To je jedini antikoagulant koji se koristi za sprečavanje stvaranja krvnih ugrušaka na umjetnim srčanim zaliscima. Neprestano uzimanje ovog lijeka nužno je za neke trombofilije, osobito za antifosfolipidni sindrom.

Varfarin se propisuje za dilatirane i hipertrofične kardiomiopatije. Ove bolesti praćene su širenjem šupljina srca i / ili hipertrofijom njegovih zidova, što stvara preduvjete za formiranje intrakardijalnih tromba.

Kod liječenja varfarinom potrebno je procijeniti njegovu učinkovitost i sigurnost praćenjem INR - međunarodnog normaliziranog omjera. Ovaj se pokazatelj procjenjuje svakih 4 - 8 tjedana prijema. U pozadini liječenja, INR bi trebao biti 2,0 - 3,0. Održavanje normalne vrijednosti ovog indikatora je vrlo važno za prevenciju krvarenja, s jedne strane, i povećanog zgrušavanja krvi, s druge strane.

Neka hrana i bilje povećavaju učinke varfarina i povećavaju rizik od krvarenja. To su brusnice, grejp, češnjak, korijen đumbira, ananas, kurkuma i drugi. Oslabiti antikoagulantni učinak ljekovite tvari sadržane u listovima kupusa, prokulice, kineskog kupusa, repe, peršina, špinata, salate. Pacijenti koji uzimaju varfarin ne mogu odbiti ove proizvode, nego ih redovito uzimati u malim količinama kako bi se spriječile nagle fluktuacije lijeka u krvi.

Nuspojave uključuju krvarenje, anemiju, lokalnu trombozu, hematome. Djelovanje živčanog sustava može biti poremećeno razvojem umora, glavobolje, poremećaja okusa. Ponekad dolazi do mučnine i povraćanja, bolova u trbuhu, proljeva, abnormalne funkcije jetre. U nekim slučajevima, zahvaća se koža, pojavljuje se ljubičasta boja prstića, parestezije, vaskulitis i hladnoća ekstremiteta. Alergijska reakcija može se razviti u obliku pruritusa, urtikarije, angioedema.

Varfarin je kontraindiciran tijekom trudnoće. Ne smije se propisivati ​​za bilo koje stanje povezano s prijetnjom krvarenja (trauma, operacija, ulceracija unutarnjih organa i kože). Nemojte ga koristiti za aneurizme, perikarditis, infektivni endokarditis, tešku hipertenziju. Kontraindikacija je nemogućnost adekvatne laboratorijske kontrole zbog nedostupnosti laboratorija ili osobina ličnosti pacijenta (alkoholizam, neorganiziranost, senilna psihoza, itd.).

heparin

Jedan od glavnih čimbenika koji sprečava zgrušavanje krvi je antitrombin III. Nefrakcionirani heparin veže se na njega u krvi i povećava aktivnost njegovih molekula nekoliko puta. Kao rezultat toga, reakcije usmjerene na stvaranje krvnih ugrušaka u krvnim žilama su potisnute.

Heparin se koristi više od 30 godina. Prethodno je davana supkutano. Sada se vjeruje da nefrakcionirani heparin treba primijeniti intravenski, što olakšava kontrolu sigurnosti i djelotvornosti terapije. Za supkutanu primjenu preporučuju se heparini male molekularne težine, o kojima ćemo raspravljati u nastavku.

Heparin se najčešće koristi za prevenciju tromboembolijskih komplikacija u akutnom infarktu miokarda, uključujući i tijekom trombolize.

Laboratorijska kontrola uključuje određivanje vremena aktiviranog parcijalnog tromboplastina. U usporedbi s liječenjem heparinom nakon 24-72 sata, trebalo bi biti 1,5 do 2 puta više od početnog. Također je potrebno kontrolirati broj trombocita u krvi kako ne bi propustili razvoj trombocitopenije. Tipično, terapija heparinom traje 3 do 5 dana uz postupno smanjenje doze i daljnje poništenje.

Heparin može uzrokovati hemoragijski sindrom (krvarenje) i trombocitopeniju (smanjenje broja trombocita u krvi). Uz produljenu upotrebu u velikim dozama, razvoj alopecije (alopecije), osteoporoze i hipoalso-steronizma je vjerojatan. U nekim slučajevima javljaju se alergijske reakcije, kao i povećanje razine alanin aminotransferaze u krvi.

Heparin je kontraindiciran kod hemoragičnog sindroma i trombocitopenije, ulkusa želuca i čira na dvanaesniku, krvarenja iz mokraćnog sustava, perikarditisa i akutne srčane aneurizme.

Heparini male molekulske mase

Dalteparin, enoksaparin, nadroparin, parnaparin, sulodeksid, bemiparin dobiveni su iz nefrakcioniranog heparina. Oni se od ovih razlikuju manjim veličinama molekula. To povećava sigurnost lijekova. Djelovanje postaje dulje i predvidljivije, tako da uporaba heparina male molekularne težine ne zahtijeva laboratorijsku kontrolu. Može se izvoditi pomoću fiksnih doza - špriceva.

Prednost heparina male molekularne težine je njihova djelotvornost kada se daju supkutano. Osim toga, oni imaju značajno manji rizik od nuspojava. Stoga, heparinski derivati ​​trenutno uklanjaju heparin iz kliničke prakse.

Heparini niske molekularne težine koriste se za sprečavanje tromboembolijskih komplikacija tijekom kirurških operacija i duboke venske tromboze. Koriste se kod pacijenata koji su na postelji i imaju visok rizik od takvih komplikacija. Osim toga, ovi lijekovi su široko propisani za nestabilnu anginu i infarkt miokarda.

Kontraindikacije i štetni učinci ove skupine isti su kao i kod heparina. Međutim, ozbiljnost i učestalost nuspojava je mnogo manja.

Izravni inhibitori trombina

Izravni inhibitori trombina, kao što ime implicira, izravno inaktiviraju trombin. Istovremeno inhibiraju aktivnost trombocita. Uporaba tih lijekova ne zahtijeva laboratorijsko praćenje.

Bivalirudin se primjenjuje intravenski u akutnom infarktu miokarda kako bi se spriječile tromboembolijske komplikacije. U Rusiji, ovaj lijek još nije korišten.

Dabigatran (pradaksa) je tabletirano sredstvo za smanjenje rizika od tromboze. Za razliku od varfarina, ne utječe na hranu. Istraživanje ovog lijeka je u tijeku, s konstantnim oblikom fibrilacije atrija. Lijek je odobren za uporabu u Rusiji.

Selektivni inhibitori faktora Xa

Fondaparinuks se veže na antitrombin III. Takav kompleks intenzivno inaktivira X faktor, smanjujući intenzitet stvaranja tromba. Imenovan je subkutano kod akutnog koronarnog sindroma i venske tromboze, uključujući plućnu emboliju. Lijek ne uzrokuje trombocitopeniju i ne dovodi do osteoporoze. Laboratorijska kontrola njegove sigurnosti nije potrebna.

Fondaparinuks i bivalirudin posebno su indicirani u bolesnika s povećanim rizikom od krvarenja. Smanjenjem učestalosti krvnih ugrušaka u ovoj skupini bolesnika ovi lijekovi značajno poboljšavaju prognozu bolesti.

Fondaparinuks se preporučuje za akutni infarkt miokarda. Ne može se koristiti samo s angioplastikom, jer povećava rizik od stvaranja krvnih ugrušaka u kateterima.

Klinička ispitivanja inhibitora faktora Xa u obliku tableta.

Najčešće nuspojave uključuju anemiju, krvarenje, bol u trbuhu, glavobolju, pruritus, povećanu aktivnost transaminaza.

Kontraindikacije - aktivno krvarenje, teška zatajenje bubrega, netolerancija na sastojke lijeka i infektivni endokarditis.

Popis antikoagulanata: izravno i neizravno djelovanje

U terapiji lijekovima, antikoagulanti se koriste kao sredstvo za sprečavanje zgrušavanja krvi. U slučajevima bolesti koje su izravno ili neizravno povezane s trombozom, one se mogu smatrati vitalnim. Popis antikoagulansa uključuje lijekove izravnog i neizravnog djelovanja.

Dodijeliti u liječenju:

• Akutna venska i arterijska tromboza.
• Patologije povezane s oslobađanjem iz tkiva velikog broja tromboplastičnih tvari.
• Nakon prethodnih operacija kako bi se spriječilo stvaranje krvnih ugrušaka.
• Kao preventivna mjera u prisutnosti bolesti srca.

Koji lijekovi pripadaju antikoagulansima? Ovi lijekovi imaju sposobnost razrjeđivanja krvi, oni se nazivaju i antikoagulansi. Podijeljena u dvije skupine: izravno i neizravno djelovanje.

Popis antikoagulanata s izravnim djelovanjem

Ova skupina uključuje antitrombolične lijekove koji smanjuju faktor zgrušavanja (trombin) u krvi.

1. Heparini za lokalnu uporabu (izvana).

Ovi lijekovi su povezani s antikoagulantima propisanim za unutarnju upalu vena s formacijom u njihovom krvnom ugrušku.

Zaustavite upalni proces. Formiranje agregata tromocita i aktivnost trombina su smanjeni. Uklonite natečenost. Aktivirajte disanje tkiva. Doprinijeti raspadu krvnih ugrušaka postupno obnoviti lumen vena. Oslabiti bolne osjećaje.

Popis uključuje izravne antikoagulante ruske proizvodnje:

1. Heparin mast 25 g - 50 rubalja.
2. Heparin-Akrikhin 1000 gel 30 g - 224 rubalja.
3. Trombless gel 30 g - 249 rubalja.
4. Venolife 40 grama - 330 str.
5. Laventum 50 g - 290 rubalja.

Za subkutanu i intravensku primjenu

Lijekovi antikoagulansi pr odnose se na liječenje duboke venske tromboze, plućne trombolije, angine pektoris. Oni su blokatori trombina. One sprječavaju stvaranje ne-globularnog fibrinskog proteina i lijepljenje trombocita.

Kao terapijska terapija, liječnik propisuje:

1. Clexane (Francuska). Glavna aktivna komponenta enoksaparin natrija sprječava začepljenje krvnih žila i stvaranje krvnih ugrušaka.

• Šprice 0,2 ml 10 kom. - 1700 rubalja.

2. Fraciparin (Francuska). Aktivni sastojak nadroparin kalcij ima visoku X-faktorsku aktivnost. Koristi se za razrjeđivanje krvi kada postoji opasnost od stvaranja krvnih ugrušaka.

• Šprice 2850 ME 0,3 ml 10 kom. - 2150 rub.

3. Fragmin (Sjedinjene Države). Propisuje se pacijentima na hemodijalizi ili hemofiltraciji. Učinkoviti antikoagulantni lijek za krv. Aktivna tvar otopine alteparin natrij ima antikoagulantni učinak. Smanjuje brzinu kemijskih reakcija koagulacijskog faktora i trombina.

• Otopina 2500 anti-Xa ME / 0,2 ml 10 kom. - 2100 rubalja.

Indirektni antikoagulansi

Aktivne tvari lijekova iz ove skupine krše sintezu protrombina u jetri i usporavaju proces zgrušavanja krvi. Protrombin je prekursor enzima trombina. Odnosi se na kompleksne proteine ​​plazme. Sudjeluje u koagulaciji krvi uz sudjelovanje vitamina K.

Popis tableta lijekova antikoagulansi

1. Vapfapin (Rusija). Najpopularniji lijek s popisa neizravnih antikoagulansa za liječenje tromboze venskog sustava. Smanjuje vjerojatnost tromboembolijskih komplikacija.

Dijetom, stalnim praćenjem krvnog tlaka i doziranjem, terapija dovodi do pozitivnih rezultata. Povoljna cijena je još jedan značajan plus lijek.

• Tab. 2,5 mg 50 kom. - 86 rubalja.

2. Fenilin (Rusija). Drugi indirektni antikoagulantni lijek djelotvoran u obliku tableta. Aktivni sastojak Phenindione ima antikoagulantna svojstva.

Imenovan kod blokiranja zidova vena, krvnih žila donjih ekstremiteta i mozga. Koristi se kao preventivna mjera nakon kirurških intervencija.

• Kartica za pakiranje. 20 mg 30 kom. - 120 str.

3. Sincumar (Rusija). Alat je uključen u popis kumarinskih pripravaka antikoagulansa. Spriječava sintezu vitamina K u aktivnom obliku, zbog čega je poremećen koagulacijski proces (stvaranje krvnih ugrušaka). Suzbija sintezu faktora zgrušavanja krvi.

• Kartica za pakiranje. 2 mg 50 kom. - 470 rubalja.

Antikoagulansi nove generacije

Značajka lijekova je sposobnost da se ne proizvede kontinuirano praćenje indeksa zgrušavanja krvi (INR). Sudeći prema ovoj imovini, novi lijekovi su superiorniji u odnosu na varfarin zbog jednostavnosti upotrebe. Međutim, visoka cijena lijekova ograničava njihovu dostupnost, što je značajan nedostatak.

Popis lijekova antikoagulansi nove generacije uključuju:

1. Xarelto (Njemačka). Aktivni sastojak u lijekovima je rivaroksaban. Kliničke studije su dokazale visoku učinkovitost ovog alata. Jednostavan za uporabu. Ne veže pacijente na kontinuirano testiranje.

• Trošak tab.15 mg 28 kom. - 2700 rub.

2. Eliquis (SAD). Glavni aktivni sastojak apixaban vraća prohodnost vena. Koristi se za sprečavanje kardioemboličkog moždanog udara. Ne zahtijeva sustavnu kontrolu hemostaze.

• Cijena tableta 5 mg 60 komada - 2400 str.

3. Pradaksa (Austrija). Glavna komponenta lijeka je dabigatran eteksilat. Propisuje se za vensku i sistemsku tromboemboliju, uključujući leziju plućne arterije nakon teških ozljeda i složenih operacija.

Dobro se podnosi. Tijekom terapije lijekovima, praktičari bilježe nizak rizik od krvarenja.

• Kapsule 110 mg 30 kom. - 1750 rubalja.