Domaći i strani kardiolozi dijele mišljenje da je bez adekvatne antikoagulantne terapije u bolesnika s atrijskom fibrilacijom (AF) nemoguće smanjiti učestalost tako teške i potencijalno fatalne komplikacije kao kardioembolički moždani udar. Bez obzira na oblik AF (paroksizmalne, uporne, uporne), ako postoji 1 ili više faktora rizika uključenih u CHA2DS2-VASc ljestvicu, bolesnici s AF trebaju nejasno dugotrajnu terapiju s antagonistima vitamina K ili novim oralnim antikoagulansima (NPA). Samo u slučaju kategoričke nespremnosti pacijenata da uzmu gore navedene lijekove, moguće je razmotriti imenovanje kombinacije aspirina + klopidgrela, ili, još manje učinkovito, monoterapije aspirinom.
Nedavno je dosta publikacija posvećeno djelotvornosti liječenja ONA. Dabigatran, izravni inhibitor trombina (faktor IIa) i rivaroksaban i apiksaban, oralni inhibitori faktora Xa, sada su registrirani i preporučeni za prevenciju moždanog udara i sistemske embolije u bolesnika s AF-om nevalvularne etiologije iz skupine NPA, koja su prava alternativa varfarinu. koji zatvara vanjsku i unutarnju stazu zgrušavanja.
Među njihovim glavnim prednostima treba pripisati barem ne manje, a za neke lijekove i veću učinkovitost sa sličnom ili boljom sigurnošću u usporedbi sa standardnom terapijom varfarinom. Ovaj aspekt je posebno važan jer, prema literaturi, oko 40–60% bolesnika ne prima antikoagulantnu terapiju zbog straha od razvoja teških hemoragijskih komplikacija tijekom primanja varfarina - ili pacijenata ili njihovih liječnika.
Dabigatran je izravni inhibitor trombina, prvog od novih oralnih antikoagulansa koji se pojavio na farmaceutskom tržištu. Kompetitivnim inhibiranjem trombina, dabigatran sprječava konverziju fibrinogena u fibrin, čime se sprječava stvaranje krvnog ugruška. On inhibira i slobodni i trombin koji sadrži trombin, kao i trombinom induciranu agregaciju trombocita. Kada se proguta, ona se brzo i potpuno apsorbira, hidrolizira u aktivni oblik. Maksimalna koncentracija u krvnoj plazmi (Smax) se postiže za 0,5 do 2 sata nakon uzimanja, međutim, unos hranom usporava vršnu koncentraciju. Biološka raspoloživost lijeka - 3 - 7%, 35% se veže za proteine plazme. Većina Dabigatrana (
85%) izlučuje se urinom nepromijenjeno; poluživot eliminacije čini 12 - 17 sati.
Rivaroksaban je oralni inhibitor Xa faktora, karakteriziran brzim početkom djelovanja, visokom oralnom bioraspoloživošću i predvidljivom farmakokinetikom. Mehanizam djelovanja je izravno specifičan visoko selektivni inhibitor Xa faktora, enzim koji djeluje kao ključna točka u kaskadi koagulacije. Farmakokinetička svojstva: brzo se apsorbiraju, što omogućuje brz početak djelovanja, s maksimalnom koncentracijom u plazmi (Cmax) 2 do 4 sata nakon oralne primjene. Ima visoku apsolutnu bioraspoloživost kada se uzima u dozi od 10 mg (80 - 100%). Poluživot je u prosjeku 7 - 11 sati, a lijek se uzima 1 puta dnevno.
Apixaban je snažan izravni inhibitor Xa faktora, reverzibilno i selektivno blokira aktivno središte enzima. Za provedbu antitromboznog djelovanja apiksabana nije potreban antitrombin III. Apixaban inhibira slobodni i vezani faktor Xa, kao i aktivnost protrombinaze. Apixaban ne utječe izravno na agregaciju trombocita, već indirektno inhibira agregaciju trombocita izazvanu trombinom. Inhibiranjem aktivnosti faktora Xa, apiksaban sprječava stvaranje trombina i krvnih ugrušaka. Valja napomenuti da inhibicija Xa faktora omogućuje "neutralizaciju" oko 10 molekula trombina. Apsolutna bioraspoloživost apixabana doseže 50% kada se koristi u dozama do 10 mg. Apixaban se brzo apsorbira iz gastrointestinalnog trakta, Cmax se postiže unutar 3-4 sata nakon oralne primjene. Smetnje ne utječu na apsorpciju lijeka. Vezanje na humane plazma proteine je približno 87%. Oko 25% prihvaćene doze izlučuje se u obliku metabolita, većinom kroz crijevo. Izlučivanje apiksabana preko bubrega je približno 27% ukupnog klirensa. T1 / 2 - oko 12 sati. Oštećena bubrežna funkcija ne utječe na Cmax apiksabana.
Pri odabiru antikoagulantne terapije treba uzeti u obzir dogovoreno mišljenje stručnjaka, prikazano u tekstovima aktualnih europskih i ruskih preporuka za liječenje AF. Na temelju rezultata velikih randomiziranih kliničkih ispitivanja može se tvrditi da su novi antikoagulansi poželjniji od varfarina za veliku većinu bolesnika s nevalvularnim AF, jer osiguravaju bolju učinkovitost, sigurnost i praktičnost liječenja.
Valja napomenuti da među novim oralnim antikoagulansima dabigatran ima najveću bazu dokaza. Pokazano je da dabigatran uspješno zamjenjuje varfarin tijekom kardioverzije AF, kao i postupak ablacije katetera ove aritmije (posljednja indikacija još nije registrirana). Dabigatran je registriran u Rusiji, Kanadi i Europi za prevenciju venske tromboembolije u ortopedskoj kirurgiji. U velikim kliničkim ispitivanjima dokazano je da djelotvornost i sigurnost dabigatrana sprječavaju tromboembolijske komplikacije kod artroplastike kuka i koljena i AF. Istodobno, prema rezultatima studije RE-ALIGN (2012), novi antikoagulanti ne mogu se natjecati s varfarinom za bolesnike s mehaničkim srčanim zaliscima.
Samo dabigatran u dozi od 150 mg 2 puta dnevno značajno je smanjio rizik od hemoragičnog i ishemijskog moždanog udara u usporedbi s varfarinom. U međuvremenu, rivaroksaban i apiksaban, u usporedbi s varfarinom, smanjili su samo učestalost hemoragičnog moždanog udara. Stoga, većini bolesnika s AF treba propisati dabigatran u dozi od 150 mg 2 puta dnevno, što se odražava u trenutnom standardu ruskog Ministarstva zdravlja. Doza lijeka 110 mg 2 puta dnevno namijenjena je bolesnicima u dobi od 80 godina i starijima, a prema procjeni liječnika može se razmotriti za bolesnike s visokim rizikom od krvarenja prema HAS-BLED, s umjerenim oštećenjem bubrega (klirens kreatinina - 30 - 49 ml / min). ).
Važna prepreka širenju imenovanja NLA pacijentima s AF u našoj zemlji je njihov trošak. Prisutnost nekoliko lijekova ove skupine na farmaceutskom tržištu stvara uvjete za cjenovnu konkurenciju. Trenutno nisu dostupni antidoti koji brzo eliminiraju anti-koagulacijski učinak NPA. Međutim, intenzivno istraživanje njihovog razvoja je blizu završetka. U liječenju NLA od pacijenta je potrebno strogo pridržavanje terapije, budući da ovi lijekovi imaju relativno kratak poluživot. PPA se dobro podnosi, među nuspojavama koje nisu povezane s antikoagulantnim djelovanjem, treba spomenuti dispepsiju, koja se javlja u oko 10% bolesnika koji primaju dabigatran, ali obično se eliminiraju pri uzimanju lijeka tijekom obroka.
Pripravci koji mogu usporiti rad sustava zgrušavanja krvi ljudi nazivaju se antikoagulansi.
Njihovo djelovanje je posljedica inhibicije metabolizma onih tvari koje su odgovorne za proizvodnju trombina i drugih komponenata sposobnih za formiranje krvnog ugruška u posudi.
Upotrebljavaju se kod mnogih bolesti, tijekom kojih se povećava opasnost od ugrušaka krvi u venskom sustavu donjih ekstremiteta, vaskularnog sustava srca i pluća.
Povijest antikoagulanata započela je početkom dvadesetog stoljeća. Pedesetih godina prošlog stoljeća u medicinu je već ušao lijek koji je mogao pročistiti krv, s aktivnom tvari kumarin.
Warfarin (WARFARIN) bio je prvi patentirani antikoagulant i bio je namijenjen isključivo za štakore, jer se lijek smatrao izrazito toksičnim za ljude.
Tako je 1955. godine pacijentima nakon infarkta miokarda počeo propisivati varfarin. Do danas se varfarin nalazi na 11. mjestu među najpopularnijim antikoagulantima našeg vremena.
Antikoagulanti izravnog i neizravnog djelovanja - esencijalni lijekovi u medicini
Antikoagulansi su kemikalije koje mogu promijeniti viskoznost krvi, osobito inhibiraju procese zgrušavanja. Ovisno o tome.
No, farmaceutski napredak ne stoji. Najbolji i najučinkovitiji antikoagulans razvijen je i nastavlja se razvijati, s minimalnim brojem kontraindikacija i nuspojava, bez potrebe za održavanjem INR i drugih.
Tijekom proteklih dvadeset godina pojavile su se nove generacije antikoagulanata.
Razmotrite njihov mehanizam djelovanja i glavne razlike u usporedbi s njihovim prethodnicima.
Prije svega, u sintezi novih lijekova znanstvenici pokušavaju postići sljedeća poboljšanja:
Neki novi oralni antikoagulanti imaju potpuno jedinstven učinak na sustav zgrušavanja krvi.
I također utječu na druge faktore zgrušavanja, za razliku od drugih lijekova.
Na primjer, novo sintetizirane tvari međusobno djeluju s P2Y12 ADP trombocitnim receptorom, inhibiraju faktor FXa, Xa, su imunoglobulini klase IgG, i tako dalje.
NOA (novi oralni antikoagulanti) imaju nekoliko prednosti u odnosu na svoje prethodnike. Ovisno o lijeku i njegovoj skupini postoje sljedeće pozitivne inovacije:
Međutim, postoje brojni nedostaci u modernim antikoagulansima, kao što su:
Kako najučinkovitije i sigurnije primijeniti medicinsku varifort. Savjeti i upute, recenzije i analize, i još mnogo toga u našem materijalu.
Novi indirektni antikoagulansi na ovaj ili onaj način utječu na metabolizam vitamina K.
Svi antikoagulanti ovog tipa podijeljeni su u dvije skupine: monokumarine i dikumarine.
Jednom su se razvili i izdali lijekovi kao što su varfarin, sincumar, dikumarin, neodikumarin i drugi.
Od tada nisu razvijene nikakve temeljno nove tvari koje utječu na razinu vitamina K.
Svatko tko uzima neizravne antikoagulanse treba:
Ali antikoagulansi nisu strogo podijeljeni na lijekove izravnog, a ne izravnog djelovanja. Postoji nekoliko skupina tvari koje imaju svojstva prorjeđivanja, na ovaj ili onaj način, krv. Na primjer, enzimatski antikoagulansi, inhibitori agregacije trombocita i drugi.
Tako se na tržištu pojavio novi antitrombocit slane vode. Djelatna tvar je tikagrelor. Predstavnik klase ciklopentil triazolopirimidina je reverzibilni antagonist P2U receptora.
Sljedeći lijekovi su klasificirani kao neizravni antikoagulansi.
Novi antikoagulantni izravni inhibitor trombina. Dabigatran eteksilat je prekursor niske molekularne mase aktivnog oblika dabigatrana. Tvar inhibira slobodni trombin, fibrin-vezujući trombin i agregaciju trombocita.
Najčešće se koristi za prevenciju venske tromboembolije, osobito nakon artroplastike.
U ljekarnama možete pronaći lijek s aktivnim sastojkom dabigatran - Pradaksa. Dostupno u obliku kapsula, sa 150 mg dabigatran eteksilata po kapsuli.
Visoko selektivni inhibitor faktora Xa. Rivaroxaban je sposoban povećati APTT ovisno o dozi i rezultat HepTest. Biološka raspoloživost lijeka je oko 100%. Ne zahtijeva praćenje parametara krvi. Koeficijent varijacije individualne varijabilnosti je 30-40%.
Jedan od najsjajnijih predstavnika lijeka koji sadrži rivaroksaban je Xarelto. Dostupno u tabletama od 10 mg aktivne tvari u svakoj.
Lijek se može propisati pacijentima koji su kontraindicirani unos antagonista vitamina K.
U usporedbi s acetilsalicilnom kiselinom, postoji mala vjerojatnost embolije. Apixaban selektivno inhibira faktor zgrušavanja FXa. Uglavnom se propisuje nakon planirane endoproteze koljena ili kuka.
Dostupno pod imenom Eliquis. Ima usmeni oblik.
Lijek spada u najnoviju klasu brzodjelujućih inhibitora faktora Xa. Kao rezultat kliničkih ispitivanja, otkriveno je da Edoxaban ima istu mogućnost da spriječi stvaranje krvnih ugrušaka s varfarinom.
U isto vrijeme ima značajno manju vjerojatnost krvarenja.
Starije pacijente treba pažljivo propisati, uz značajno odstupanje težine od norme, s oslabljenom funkcijom bubrega, bolestima povezanih s nepravilnom funkcijom cirkulacijskog sustava.
Jedna od značajki mnogih novih antikoagulanata je njihova brzina i brzi poluživot. To sugerira da je potrebno biti izuzetno oprezan pri pridržavanju režima uzimanja tableta. Budući da čak i preskakanje jedne pilule može dovesti do komplikacija.
Kod krvarenja koje se dogodilo, kao rezultat terapije određenim antikoagulansima, postoji specifičan tretman.
Primjerice, kod krvarenja zbog Rivaroxabana, pacijentu se propisuje protrombinski koncentrat ili svježa zamrznuta plazma. Kada se krv izgubi zbog Dabigatrana, provodi se hemodijaliza, rekombinantni FVIIa.
Razvoj novih antikoagulanata se nastavlja do danas. Još uvijek nisu riješeni problemi s nuspojavama u obliku krvarenja.
Čak i neke nove droge zahtijevaju kontrolu.
Broj kontraindikacija, iako smanjen, ali ne i potpuno eliminiran. Neki lijekovi još uvijek imaju malo povećanu toksičnost.
Stoga znanstvenici nastavljaju tražiti univerzalni lijek s visokom bioraspoloživošću, nedostatkom tolerancije, apsolutnom sigurnošću i intelektualnom regulacijom razine protrombina u krvi, ovisno o drugim čimbenicima koji na njega utječu.
Važan aspekt je prisutnost antidotnog lijeka, ako je potrebno, trenutnog djelovanja.
Ipak, novi lijekovi, u usporedbi s lijekovima prošlog stoljeća, imaju vrlo vidljive pozitivne razlike, što govori o titaničnom radu znanstvenika.
Problemi sa srčanom aktivnošću i vaskularnim sustavom često se javljaju kod ljudi. Za prevenciju, liječenje tih patologija proizvoditi lijekove - antikoagulansi. Što je to, kako i koliko ih koristiti, otkriva se dalje.
Antikoagulanti se nazivaju lijekovi koji obavljaju funkciju ukapljivanja plazme. Pomažu u sprečavanju nastanka tromboznih čvorova, minimiziraju pojavu srčanog udara, moždanog udara, kao i nastanak venskih i arterijskih blokada.
Treba napomenuti da se prethodno formirani krvni ugrušci ne resorbiraju uz pomoć takvih lijekova.
Lijekovi se dobro podnose, podupiru zdravlje ljudi koji imaju umjetne srčane zaliske ili neujednačen rad srca. Ako je pacijent pretrpio srčani udar ili ima druge bolesti srca (kardiomiopatija), također su mu propisani antikoagulansi.
Djelovanje takvih sredstava usmjereno je na smanjenje sposobnosti koagulacije (koagulacije) krvi, naime, pod njihovim utjecajem smanjuje vjerojatnost stvaranja ugrušaka koji mogu blokirati prolazak vaskularnih zglobova. Kao rezultat liječenja, rizik od srčanog udara ili moždanog udara je minimiziran.
Antikoagulansi (što je to, posebnost njihove uporabe opisani su u nastavku) podijeljeni su u skupine:
Prva skupina podijeljena je na:
Ova skupina lijekova podijeljena je na:
Ako pacijent ima predispoziciju za smanjenje tih tvari, postoji mogućnost da on formira trombozu.
Grupa prirodnih primarnih lijekova:
Grupni lijekovi u formuli sadrže sljedeće aktivne tvari:
S razvojem ozbiljnih bolesti u krvotoku stvaraju se inhibitori imunoloških vrsta koje djeluju kao specifična antitijela. Takva tijela su namijenjena sprečavanju koagulacije.
To uključuje inhibitore faktora VII, IX. Tijekom autoimunih bolesti u krvotoku se pojavljuje patološki tip proteina. Imaju antimikrobna svojstva i snažan učinak na faktore zgrušavanja (II, V, Xa).
Lijekovi smanjuju sintezu tromboksana i namijenjeni su prevenciji moždanog udara i srčanog udara, koji mogu nastati uslijed stvaranja ljepljenih krvnih ugrušaka.
Aspirin je najčešći i najkorisniji antiagregant. Pacijentima koji su doživjeli napadaj često se propisuje aspirin. On blokira stvaranje kondenziranih krvnih formacija u koronarnim arterijama. Nakon konzultacija sa specijalistom, moguće je koristiti ovaj lijek u malim dozama (za profilaksu).
Pacijentima koji su pretrpjeli moždani udar i zamjenu srčanih zalistaka propisani su ADP (inhibitori adenozin difosfatnog receptora). Ovaj lijek se ubrizgava u venu i sprječava stvaranje ugrušaka koji mogu začepiti krvne žile.
Preparati za trombozu:
Kao i svi drugi lijekovi, antiplateletna sredstva imaju niz nuspojava:
S takvim manifestacijama, pacijent mora posjetiti liječnika specijaliste kako bi preraspodijelio lijekove.
Također, postoje nuspojave u kojima je potrebno potpuno prestati uzimati lijekove:
Pacijentima se tijekom života propisuje antiplateletski lijek, pa bi trebali sustavno uzimati krv kako bi provjerili zgrušavanje.
Antikoagulanti (što je to i načelo utjecaja sredstava na tijelo opisano u članku) neophodni su za mnoge bolesti. Prema statistikama, većina njih ima niz ograničenja i nuspojava. No, proizvođači uklanjaju sve negativne aspekte zahvaljujući tome oslobađaju nova i poboljšana sredstva nove generacije.
Bilo koji antikoagulanti imaju i pozitivne i negativne strane. Znanstvenici provode dodatne laboratorijske studije lijekova kako bi dalje proizvodili univerzalne lijekove za trombozu i srodne bolesti te bolesti. Takvi lijekovi razvijaju se za mlađe pacijente (djecu) i one koji imaju kontraindikacije za njihovu primjenu.
Prednosti modernih lijekova:
Nedostaci PNP:
Na popisu PUP-a postoji mali iznos sredstava, jer je većina njih u fazi testiranja. Jedan od novih proizvoda je Dabigatran, lijek niske molekularne težine (inhibitor trombina). Medicinski stručnjaci ga često propisuju za venske blokade (u profilaktičke svrhe).
Druga 2 PNP-a koja se lako toleriraju od strane pacijenata su Apixaban, Rivaroxaban. Njihova je prednost što tijekom terapijske terapije nije potrebno uzimati krv za rizik od poremećaja zgrušavanja krvi. Oni ne reagiraju na druge korištene lijekove, što je njihova prednost. Napadi na moždani udar i aritmiju također se mogu dobro spriječiti.
Antikoagulansi (što je to i načelo njihovog djelovanja raspravlja se u članku u informativne svrhe, tako da ih samoliječenje zabranjuje) mogu se podijeliti u dvije glavne podgrupe.
To su:
Lijekovi se dobro apsorbiraju u zidovima želuca i na kraju se izlučuju u mokraći.
Glavni i najčešći predstavnik lijekova s izravnim djelovanjem je Heparin. Njegov sastav uključuje sulfatne glikozaminoglikane, različite veličine. Ima nisku biodostupnost.
Lijek djeluje s velikim brojem drugih komponenti koje proizvodi tijelo:
Liječenje ovim lijekom ne štiti u potpunosti od tromboze. Ako se već pojavio krvni ugrušak i nalazi se na aterosklerotskom plaku, tada heparin ne može djelovati na njega.
Lijekovi za heparin (oralne tablete i masti za vanjsku uporabu:
Antikoagulansi (što je to i kako oni utječu na tijelo mogu se naći dalje) iz skupine oligopeptida utječu na aktivnost trombina. To su jaki inhibitori koji sprječavaju stvaranje krvnih ugrušaka. Aktivne komponente medicinskih sredstava ponovno se povezuju s faktorima zgrušavanja krvi, mijenjajući položaj njihovih atoma.
Neki lijekovi iz grupe:
Ta sredstva koriste se za prevenciju:
Heparini niske molekularne težine imaju povišeni prag biološke raspoloživosti i antitrombotičko djelovanje. U procesu njihove primjene moguć je nastanak hemoroidalnih komplikacija. Komponente lijekova se brzo apsorbiraju i dugo se izlučuju.
Lijekovi u ovoj podskupini potpuno eliminiraju čimbenike koji doprinose abnormalnom zgrušavanju krvi.
Oni povećavaju sintezu trombina i nemaju ozbiljan utjecaj na sposobnost vaskularnih zidova. Pripravci pomažu u poboljšanju reoloških svojstava protoka krvi i pozitivno djeluju na opskrbu krvi svim organima, što dovodi do stabilnog stanja njihove funkcije.
Imena lijekova heparina niske molekulske mase:
Glavni predstavnik ove grupe je Grudin. Njegov sastav sadrži bjelančevine, koje se ekstrahiraju iz pljuvačke sline (medicinske). On je inhibitor izravnog učinka trombina.
Girudin ima analoge (Girugen, Girulog). Oni doprinose očuvanju života pacijenata koji pate od srčanih bolesti. Ovi lijekovi imaju brojne prednosti u usporedbi s heparinskom skupinom. Sredstva imaju produljeni učinak.
Proizvođači počinju oslobađati oblike oralne primjene. Ograničenja u korištenju tih sredstava mogu biti samo zbog cjenovne kategorije.
"Lepirudin" (rekombinantna medicina) blokira trombin i propisuje se za profilaktičke svrhe od tromboze. Lijek je izravni inhibitor trombina, izvršava njegovo blokiranje. Lijek se propisuje kako bi se spriječio infarkt miokarda ili kako bi se izbjegla operacija srca zbog angine.
Lijekovi u ovoj skupini imaju neke sličnosti s heparinskom skupinom, a imaju i antitrombotski učinak. U njihovom sastavu postoji supstanca koja se proizvodi u slini pijavica - hirudin. Veže se na trombin i nepovratno ga eliminira. Također, lijek djelomično djeluje na druge čimbenike koji utječu na zgrušavanje krvi.
Sredstva temeljena na hirudinu:
Svi lijekovi nisu tako davno na prodaju, pa je iskustvo njihove uporabe malo.
Antikoagulansi (što je gore opisano u članku) indirektnog djelovanja karakterizirani su u sljedećoj tablici:
Alat smanjuje sadržaj masti u krvotoku, povećavajući propusnost zidova krvnih žila.
Lijekovi (antikoagulanti) izravno djelovanje:
Kao liječenje i profilaksu liječnici propisuju lijekove kao što su:
Antikoagulanti se propisuju ako postoji rizik od tromboze i ako:
U nekim slučajevima lijekovi se propisuju kao prevencija i liječenje:
Prije uzimanja antikoagulansa, pacijent mora proći niz testova.
Lijekovi su kontraindicirani u:
Lijekovi mogu izazvati sljedeće probleme u bolesnika:
Budući da antikoagulanti utječu na zgrušavanje krvi, krvarenje se može pojaviti ako se ne poštuju pravila za prijem (češće su to unutarnja krvarenja). Zabranjeno je sudjelovati u samo-tretmanu, obavezno se obratite liječniku specijalistu koji će vam dati detaljne preporuke. Iz ljekarni se takvi lijekovi prodaju bez liječničkog specijalista.
Dizajn članka: Oleg Lozinsky
Antikoagulansi: lijekovi, mehanizam djelovanja i glavne indikacije:
Što su oralni antikoagulansi? To je posebna vrsta lijekova čija je akcija usmjerena na uklanjanje procesa krvnih ugrušaka. U pravilu se ti lijekovi propisuju pacijentima koji imaju visoki rizik od stvaranja krvnih ugrušaka u krvnim žilama.
Stabilno stanje cirkulacijskog sustava moguće je uz ravnotežu komponente koagulacije i antikoagulacije. U tom slučaju, odljev krvi teče glatko, ravnomjerno i nema preduvjeta za stvaranje krvnih ugrušaka. Ako je takva ravnoteža poremećena, tada se razvija intravaskularna koagulacija u kojoj nastali ugrušak može uzrokovati iznenadnu smrt. U medicinskoj praksi postoji mnogo čimbenika koji doprinose blokadi vena:
Protokol liječenja ovih bolesti nužno uključuje korištenje antikoagulanata nove generacije. Pružaju razrjeđivanje krvi. Ovi lijekovi su dizajnirani za vraćanje fluidnosti krvi kroz vene i krvne žile kako bi se smanjio rizik od stvaranja krvnih ugrušaka. Antikoagulanti se propisuju kao preventivna mjera za sprječavanje bolesti srca. Nestabilna angina, poremećeni srčani ritam, valvularni defekti - sve te bolesti mogu se spriječiti ili minimizirati ako redovito uzimate lijekove koji pripadaju skupini oralnih antikoagulanata.
Postoji još jedan smjer za primjenu antikoagulansa - stabilizacija krvi prije laboratorijskih ispitivanja ili transfuzije. Prema djelovanju lijekova su podijeljeni u 2 vrste: izravni antikoagulansi i neizravni.
Što su koagulanti izravne akcije? Heparini su lokalni lijekovi koje karakterizira minimalna propusnost i slab učinak. Preparati ove skupine propisani su za liječenje proširenih vena, hemoroida ili za brzu resorpciju hematoma. Skupina izloženosti lokalnim heparinima uključuje:
Njihov trošak je drugačiji, tako da će svatko moći izabrati najprihvatljiviju opciju za sebe. Postoje heparini za injekcije. Mehanizam djelovanja ovih lijekova temelji se na inhibiciji različitih faktora zgrušavanja krvi. Lijekovi iz ove skupine mogu se davati subkutano ili intravenski.
Brzo započinju interakciju s krvnim stanicama, njihova aktivnost se održava 24 sata.
Antitrombotski lijekovi s izravnim djelovanjem koriste se za uklanjanje trombina. Ova skupina uključuje sljedeće lijekove: Desirudin, Lepirudin, Bivalirudin, Melagatran, Argatroban, Dabigatran, Ximelagatran. Imaju visoku učinkovitost u liječenju i prevenciji moždanog udara. Ozbiljne smetnje jetre moguće su samo uz dugotrajnu primjenu lijeka. Djelovanje natrijevog hidrocitarta temelji se na očuvanju krvnih komponenti, stoga se lijek koristi kao krvni konzervans u laboratorijskim testovima.
Djelovanje lijekova u ovoj skupini ima za cilj smanjenje formiranja proteina, oni isključuju pojavu protrombina u jetri. Varfarin je najpopularniji lijek ove skupine. Oslobodite ga u tabletama od 2,3,5 mg. Maksimalni terapijski učinak postiže se nakon 5 dana od početka liječenja. Indikacije za primjenu su tromboza i tromboembolija. Važno je napomenuti niz mogućih nuspojava: mučnina, povraćanje, poremećaj gastrointestinalnog trakta, svrbež, ekcem, mogući gubitak kose, razvoj urolitijaze. Varfarinu je strogo zabranjeno koristiti za teške bolesti bubrega i jetre, akutno krvarenje, predispoziciju za proširene vene jednjaka, hemoroide, tijekom trudnoće.
Važno je znati koje se namirnice mogu konzumirati tijekom uzimanja varfarina, a koje bi trebalo isključiti iz jelovnika. Češnjak, kadulja, papaja, luk, kupus, krastavac, metvica, špinat, peršin, grašak, repa, maslinovo ulje, cilantro, pistacija, alkohol treba ukloniti iz prehrane. Za one koji uzimaju neizravne antikoagulanse važne su sljedeće mjere:
Svake godine stručnjaci provode istraživanja kako bi poboljšali kvalitetu i učinkovitost oralnih antikoagulanata. Suvremeni lijekovi imaju minimalan popis kontraindikacija i nuspojava, kao i nedostatak potrebe za praćenjem stupnja zgrušavanja krvi.
Mehanizam djelovanja lijekova nove generacije donekle se razlikuje od analoga starog uzorka. Uspio je postići:
Unatoč svim postignućima programera, pripreme nove generacije nisu savršene i imaju svoje prednosti i mane. Pozitivne točke uključuju:
Negativne točke uključuju:
Nakon 50 godina, posude postaju manje elastične i postoji rizik od stvaranja krvnih ugrušaka. Kako bi izbjegli rizik od pretjeranog stvaranja krvnih ugrušaka, liječnici propisuju uzimanje antikoagulansa. Također, propisuju se antikoagulansi za liječenje proširenih vena.
Antikoagulanti su skupina lijekova koji utječu na stvaranje krvnih ugrušaka u krvi. Oni sprečavaju proces koagulacije trombocita, utječući na glavne faze funkcionalne aktivnosti krvnih ugrušaka, blokirajući time koagulaciju trombocita.
Kako bi se smanjio broj tragičnih ishoda bolesti kardiovaskularnog sustava, liječnici propisuju antikoagulante.
Glavni mehanizam djelovanja antikoagulanata je sprječavanje nastanka i povećanja krvnih ugrušaka koji mogu začepiti arterijsku posudu, čime se smanjuje rizik od moždanog udara i infarkta miokarda.
Na temelju mehanizma djelovanja na tijelo, brzine postizanja pozitivnog učinka i trajanja djelovanja, antikoagulansi se dijele na izravne i neizravne. Prva skupina uključuje lijekove koji imaju izravan učinak na zgrušavanje krvi i zaustavljaju njegovu brzinu.
Indirektni antikoagulanti nemaju izravan učinak, sintetiziraju se u jetri, usporavajući glavne faktore zgrušavanja krvi. Proizvode se u obliku tableta, masti, otopine za injekcije.
To su lijekovi brzog učinka koji imaju izravan učinak na zgrušavanje krvi. Oni sudjeluju u stvaranju krvnih ugrušaka u krvi i, zaustavljajući razvoj već formiranih, suspendiraju stvaranje fibrinskih filamenata.
Antikoagulanti izravne izloženosti imaju nekoliko skupina lijekova:
Heparin je nadaleko poznat kao izravni antikoagulant. Najčešće se koristi kao mast ili se daje intravenozno ili intramuskularno. Glavni lijekovi za heparin su: reviparin natrij, adreparin, enoksaparin, nadroparin kalcij, natrij parnaparin, natrij tinzaparin.
U većini slučajeva heparinske masti, koje prodiru u kožu, nemaju visoku učinkovitost. Obično se propisuju za liječenje hemoroida, proširenih vena nogu i modrica. Popularnije masti na bazi heparina su:
Lijekovi na bazi heparina uvijek se biraju pojedinačno, i za intravensku i za subkutanu primjenu.
Tipično, heparini počinju imati terapeutski učinak nekoliko sati nakon konzumacije, nastavljajući zadržavati učinke na tijelo tijekom dana. Smanjenjem aktivnosti faktora plazme i tkiva, heparini blokiraju trombin i služe kao prepreka stvaranju fibrinskih filamenata, sprečavajući prianjanje trombocita.
Smanjenje proizvodnje protrombina u jetri, blokiranje proizvodnje vitamina K, usporavanje formiranja proteina S i C, time utječu na zgrušavanje krvi.
Skupina indirektnih antikoagulansa uključuje:
Danas je moderna skupina antikoagulanata postala nezamjenjiv lijek u liječenju takvih bolesti kao što su: aritmija, ishemija, tromboza, srčani udar itd. Međutim, kao i svi drugi lijekovi, imaju veliki broj nuspojava. Farmakološka industrija nije na mjestu, a razvoj anti-koagulanata koji nemaju nuspojava na drugim organima nastavlja se do danas.
Osim toga, ne za sve vrste bolesti koje su dopuštene za uporabu. Aktivno se razvija skupina antikoagulanata, koja u budućnosti neće biti kontraindicirana za djecu, trudnice i brojne pacijente kojima je zabranjeno liječenje aktualnim antikoagulansima.
Pozitivna svojstva antikoagulansa su:
Međutim, antikoagulanti nove generacije imaju svoje nedostatke:
Dokazana je djelotvornost lijekova, oni smanjuju rizik od moždanog udara ili srčanog udara s aritmijama bilo koje vrste.
Kada dodijelite oralne antikoagulante, zapamtite da postoje mnoge nuspojave i kontraindikacije. Prije uporabe svakako pročitajte upute lijeka i posavjetujte se s liječnikom. Ne zaboravite da je uzimanje antikoagulansa potrebno pridržavati se posebne prehrane, svakoga mjeseca provjeriti i provjeriti određene krvne parametre. U slučajevima sumnje na unutarnje krvarenje, odmah potražite liječničku pomoć. U slučajevima kada je primjena antikoagulansa uzrokovala krvarenje, lijek se mora zamijeniti drugim.
Antiplateletni agensi razrjeđuju krv i sprječavaju stvaranje krvnih ugrušaka u krvnim žilama. Mehanizam djelovanja na tijelo razlikuje se od antikoagulansa. Široko traženi antiplatelet agenti su:
Zaustavljanjem adhezije trombocita smanjuju se stupanj zgrušavanja krvi. Osim toga, oni su antispazmodici i vazodilatatori.
U bolesnika s atrijskom fibrilacijom, rizik od moždanog udara je pet do sedam puta veći nego u općoj populaciji. Dugo su liječnici koristili varfarin kako bi spriječili moždani udar u bolesnika s fibrilacijom atrija. Pojavili su se novi oralni antikoagulanti, izravni inhibitori trombina (dabigatran) i inhibitori faktora Xa (rivaroksaban i apiksaban), koji su proučavani u randomiziranim kontroliranim studijama i odobreni u Sjedinjenim Američkim Državama i Europi za prevenciju kardioembolijskih događaja u bolesnika s nevalvularnom atrijskom fibrilacijom.
Na znanstvenoj sjednici Američkog udruženja srca ove jeseni predstavljeni su podaci ENGAGE AF-TIMI 48, uspoređujući edoxox (inhibitor faktora X) i varfarina. S pojavom novih oralnih antikoagulanata, mnogi liječnici imaju pitanje: "Kako odabrati lijek za pacijenta?"
Novi oralni antikoagulansi učinkovitiji su i sigurniji od varfarina. Prema tome, u prevenciji moždanog udara i sistemske embolije, apixaban u ARISTOTLE-u i dabigatranu u RE-LY-u bio je bolji od varfarina, a rivaroksaban u ROCKET-AF nije rezultirao varfarinom. Apixaban je bio jedini novi oralni antikoagulant koji je nadmašivao varfarin u ukupnoj smrtnosti i krvarenju, iako su svi novi oralni antikoagulansi imali manju incidenciju hemoragijskih moždanih udara i intrakranijalnog krvarenja u usporedbi s varfarinom.
Cijena lijekova je važan čimbenik koji utječe na dostupnost novih oralnih antikoagulanata i donošenje odluka. Farmakokinetika i farmakodinamika svakog antikoagulanta ovise o populaciji bolesnika. Klinička ispitivanja novih oralnih antikoagulanata provedena su uz sudjelovanje različitih skupina bolesnika. Stoga je u bolesnika s umjerenom disfunkcijom bubrega najveće smanjenje rizika zabilježeno kod apiksabana u usporedbi s varfarinom. Za bolesnike s blagom ili umjerenom bubrežnom insuficijencijom bolje je uzeti apiksaban ili rivaroksaban kao antikoagulant, u kojem je bubrežni klirens 27% odnosno 36% u odnosu na dabigatran (bubrežni klirens je 80%). Varfarin ostaje lijek izbora za liječenje bolesnika s teškim oštećenjem bubrežne funkcije.
Prilikom odabira novog oralnog antikoagulanta za pacijente u starijoj dobnoj skupini važno je imati na umu visok rizik od akutnog oštećenja bubrega. Prosječna starost pacijenata u ARISTOTLE, RE-LY i ROCKET-AF bila je 70, 71,5, odnosno 73 godine, u ARISTOTLE i ROCKET-AF, više od 25% svih bolesnika bili su bolesnici stariji od 75 godina. Važna je i učestalost primanja u bolesnika starije dobne skupine. Jedna doza rivaroksabana privlačnija je od dvostruke doze apixabana ili dabigatrana.
U bolesnika s infarktom miokarda u povijesti, uporaba dabigatrana ostaje u pitanju, tako da je bolje koristiti apiksaban ili rivaroksaban. U ROCKET-AF, rivaroksaban je bio jednako djelotvoran kao i varfarin u bolesnika s visokim rizikom od moždanog udara, au ispitivanjima peroralnih oralnih antikoagulanata rivaroksaban je pokazao bolje rezultate u bolesnika koji su podvrgnuti moždanom udaru ili prolaznom ishemijskom napadu (TIA), ali je također razumno razmotriti primjenu apiksabana i dabigatrana. pacijenata.
Varfarin treba primjenjivati u bolesnika s valvularnim / mehaničkim ventilima, s obzirom na rano prekidanje RE-ALIGN studija (uspoređivanje varfarina s dabigatranom u bolesnika s mehaničkim ventilima) zbog povećane učestalosti tromboembolijskih i hemoragijskih komplikacija u bolesnika s dabigatranom. Ograničeni su podaci o primjeni novih oralnih antikoagulanata u bolesnika s zatajenjem jetre (aktivna bolest jetre ili funkcionalni testovi jetre dvostruko su veći od gornje granice normalne), iznimno niska (120 kg) u težini, te pacijenti koji primaju trostruku terapiju (antikoagulansi, aspirin i inhibitori P2Y12). ). Prema tome, upotreba varfarina može biti poželjnija u tih bolesnika dok se ne dobiju dodatni podaci.
U konačnici, vrijednosti i preferencije pacijenta, kao i troškovi, ključni su čimbenici koje treba uključiti u algoritam odlučivanja.