Antikoagulansi: popis lijekova

Razne vaskularne bolesti uzrokuju stvaranje krvnih ugrušaka. To dovodi do vrlo opasnih posljedica jer, na primjer, može doći do srčanog udara ili moždanog udara. Da bi se razrijedila krv, liječnik može propisati lijekove za smanjenje zgrušavanja krvi. Nazivaju se antikoagulansi i koriste se za sprečavanje stvaranja krvnih ugrušaka u tijelu. Pomažu u blokiranju stvaranja fibrina. Najčešće se koriste u situacijama u kojima je tijelo povećalo zgrušavanje krvi.

Može se pojaviti zbog problema kao što su:

• Proširene vene ili flebitis;
• Tromb donje šuplje vene;
• Krvni ugrušci hemoroidnog vena;
• moždani udar;
• Infarkt miokarda;
• Povreda arterija u prisustvu ateroskleroze;
• tromboembolija;
• Šok, ozljeda ili sepsa također mogu dovesti do stvaranja krvnih ugrušaka.

Za poboljšanje zgrušavanja krvi i korištenih antikoagulansa. Ako se prije koristio aspirin, sada su liječnici otišli od takve tehnike, jer postoje mnogo učinkovitiji lijekovi.

Što je antikoagulans, farma. posljedica

Antikoagulanti su razrjeđivači krvi, ali također smanjuju rizik od druge tromboze koja se može pojaviti kasnije. Postoje antikoagulanti izravnog i neizravnog djelovanja.

Za brzo oslobađanje od proširenih vena, naši čitatelji preporučuju ZDRAV Gel. Proširene vene - ženska "kuga XXI stoljeća". 57% bolesnika umire unutar 10 godina od tromba i raka! Komplikacije koje ugrožavaju život su: THROMBOPHLEBIT (krvni ugrušci u venama imaju 75-80% proširenih vena), TROPHIC ULCERS (tkivo) i naravno ONCOLOGY! Ako imate proširene vene, morate djelovati hitno. U većini slučajeva, to možete učiniti bez operacije i drugih teških intervencija, uz vlastitu pomoć.

Izravni i neizravni antikoagulansi

Postoje izravni i neizravni antikoagulansi. Prvi brzo razrjeđuje krv i izlučuje se iz tijela u roku od nekoliko sati. Potonji se postupno nakupljaju, osiguravajući terapijski učinak u produženom obliku.

Budući da ovi lijekovi smanjuju zgrušavanje krvi, nemoguće je samostalno smanjiti ili povećati dozu, kao i skratiti vrijeme prijema. Lijekovi se primjenjuju prema shemi koju je propisao liječnik.

Antikoagulanti s izravnim djelovanjem

Izravno djelujući antikoagulanti smanjuju sintezu trombina. Osim toga, oni inhibiraju stvaranje fibrina. Antikoagulansi su usmjereni na rad jetre i inhibiraju stvaranje zgrušavanja krvi.

Izravni antikoagulansi svima su dobro poznati. To su lokalni heparini za subkutanu ili intravensku primjenu, au drugom članku naći ćete još više informacija o heparinskim mastima.

Na primjer, lokalna radnja:

Ovi lijekovi se koriste za trombozu donjih ekstremiteta za liječenje i prevenciju bolesti.

Oni imaju viši stupanj penetracije, ali imaju manje učinka od intravenskih sredstava.

Heparini za primjenu:

Obično se za rješavanje određenih zadataka odabiru antikoagulanti. Na primjer, Clivarin i Troparin koriste se za prevenciju embolija i tromboze. Clexane i Fragmin - za anginu, srčani udar, vensku trombozu i druge probleme.

Fragmin se koristi za hemodijalizu. Antikoagulanti se koriste na rizik od krvnih ugrušaka u svim krvnim žilama, kako u arterijama tako iu venama. Aktivnost lijeka se održava tijekom cijelog dana.

Indirektni antikoagulansi

Antikoagulanti indirektnog djelovanja nazvani su zato što utječu na stvaranje protrombina u jetri i ne utječu izravno na sam zgrušavanje. Ovaj proces je dug, ali je zbog toga produljen učinak.

Podijeljene su u 3 skupine:

• Monokumariny. To su: varfarin, sinkumar, mrakumar;
• Dikumarini su Dicoumarin i Tromexane;
• Indandioni su fenilin, omefin, dipaksin.

Najčešće liječnici propisuju varfarin. Ovi lijekovi se propisuju u dva slučaja: u atrijskoj fibrilaciji i umjetnim srčanim zaliscima.

Često pacijenti pitaju, koja je razlika između kardio Aspirina i varfarina, te je li moguće zamijeniti jedan lijek s drugim?

Stručnjaci odgovaraju da se kardio Aspirin propisuje ako rizik od moždanog udara nije visok.

Varfarin je mnogo učinkovitiji od Aspirina, osim što je bolje uzeti ga nekoliko mjeseci, pa čak i tijekom cijelog života.

Aspirin korodira želučanu sluznicu i toksičniji je za jetru.

Indirektni antikoagulansi smanjuju proizvodnju tvari koje utječu na zgrušavanje, također smanjuju proizvodnju protrombina u jetri i antagonisti vitamina K.

Indirektni antikoagulansi uključuju antagoniste vitamina K:

Vitamin K je uključen u proces zgrušavanja krvi, a pod djelovanjem varfarina njegove funkcije su narušene. Pomaže u sprečavanju odvajanja krvnih ugrušaka i začepljenja krvnih žila. Ovaj lijek se često propisuje nakon infarkta miokarda.

Postoje izravni i selektivni inhibitori trombina:

direktna:

selektivno:

Sve izravne i neizravne antikoagulanse propisuje samo liječnik, inače postoji visoki rizik od krvarenja. Indirektni antikoagulanti se postupno nakupljaju u tijelu.

Primijenite ih samo usmeno. Nemoguće je odmah prekinuti liječenje, potrebno je postupno smanjivati ​​dozu lijeka. Naglo povlačenje lijeka može uzrokovati trombozu. U slučaju predoziranja ove skupine, može početi krvarenje.

Uporaba antikoagulansa

Klinička uporaba antikoagulansa preporuča se za sljedeće bolesti:

• Infarkt pluća i miokarda;
• Embolični i trombotski moždani udar (osim hemoragičnog);
• Phlebothrombosis i tromboflebitis;
• Embolija krvnih žila različitih unutarnjih organa.

Kao prevenciju možete upotrijebiti:

• Ateroskleroza koronarnih arterija, cerebralnih žila i perifernih arterija;
• Reumatska mitralna oštećenja srca;
• flebotromboz;
• Postoperativno razdoblje kako bi se spriječilo stvaranje krvnih ugrušaka.

Prirodni antikoagulanti

Zahvaljujući procesu zgrušavanja krvi, tijelo se pobrinulo da se krvni ugrušak ne proteže izvan zahvaćene žile. Jedan mililitar krvi može doprinijeti zgrušavanju cijelog fibrinogena u tijelu.

Zbog kretanja, krv održava tekuće stanje, kao i prirodne koagulante. Prirodni koagulanti nastaju u tkivima, a zatim ulaze u krvotok, gdje sprječavaju aktiviranje zgrušavanja krvi.

Ovi antikoagulanti uključuju:

• heparin;
• Antitrombin III;
• Alfa-2 makroglobulin.

Antikoagulansi - Popis

Antikoagulansi izravnog djelovanja brzo se apsorbiraju i njihovo trajanje djelovanja nije više od jednog dana prije ponovnog uvođenja ili primjene.

Indirektni antikoagulanti se nakupljaju u krvi, stvarajući kumulativni učinak.

Ne mogu se odmah otkazati, jer to može pridonijeti trombozi. Kada se uzimaju, postupno smanjuju dozu.

Antikoagulansi izravno lokalno djelovanje:

• Heparinska mast;
• Lioton gel;
• Gepatrombin;
• Trombless

Antikoagulansi za intravenozno ili intradermalno davanje:

Neizravni antikoagulansi:

• hirugen;
• hirulog;
• argatroban;
• Kartica Warfarin Nycomed.;
• Fenilin u kartici.

kontraindikacije

Postoji dosta kontraindikacija za uporabu antikoagulansa, pa provjerite sa svojim liječnikom o prikladnosti uzimanja sredstava.

Ne može se koristiti s:

• IBC;
• Peptički ulkus;
• Parenhimske bolesti jetre i bubrega;
• Septički endokarditis;
• Povećana vaskularna permeabilnost;
• S povećanim tlakom infarkta miokarda;
• Onkološke bolesti;
• leukemija;
• Akutna srčana aneurizma;
• Alergijske bolesti;
• Hemoragijska dijateza;
• fibroida;
• Trudnoća.

Oprezno tijekom menstruacije kod žena. Nemojte preporučiti dojilje.

Nuspojave

U slučaju predoziranja lijekovima neizravnog učinka, može početi krvarenje.

Kod istodobne primjene varfarina s aspirinom ili drugim protuupalnim lijekovima iz nesteroidnih serija (Simvastin, Heparin, itd.) Pojačava se antikoagulativni učinak.

A vitamin K, laksativi ili paracetamol oslabit će učinak varfarina.

Nuspojave kod uzimanja:

• alergije;
• Groznica, glavobolja;
• slabost;
• Nekroza kože;
• Poremećaj funkcije bubrega;
• Mučnina, proljev, povraćanje;
• Svrab, bol u trbuhu;
• Ćelavost.

Farmakološka skupina - Antikoagulansi

Pripreme podskupina su isključene. omogućiti

opis

Antikoagulansi općenito inhibiraju pojavu fibrinskih filamenata; sprječavaju stvaranje krvnih ugrušaka, doprinose prestanku rasta već nastalih krvnih ugrušaka, povećavaju učinak endogenih fibrinolitičkih enzima na krvne ugruške.

Antikoagulansi su podijeljeni u 2 skupine: a) izravni antikoagulansi - brzo djelovanje (natrijev heparin, kalcij suproparin, natrijev enoksaparin, itd.), Djelotvorni in vitro i in vivo; b) indirektni antikoagulansi (antagonisti vitamina K) - dugotrajno djelovanje (varfarin, fenindion, acenokumarol itd.), djeluju samo in vivo i nakon latentnog razdoblja.

Antikoagulantni učinak heparina povezan je s izravnim učinkom na sustav zgrušavanja krvi zbog formiranja kompleksa s mnogim čimbenicima hemokagulacije i očituje se u inhibiciji faza koagulacije I, II i III. Sam heparin se aktivira samo u prisutnosti antitrombina III.

Antikoagulansi indirektnog djelovanja - derivati ​​oksikumarina, indandiona, kompetitivno inhibiraju reduktazu vitamina K, koja inhibira potonju aktivaciju u tijelu i zaustavlja sintezu faktora hemostaze zavisnih od K-vitamina - II, VII, IX, X.

Antikoagulanti izravnog i neizravnog djelovanja - esencijalni lijekovi u medicini

Antikoagulansi su kemikalije koje mogu promijeniti viskoznost krvi, osobito inhibiraju procese zgrušavanja.

Ovisno o antikoagulantnoj skupini, ona utječe na sintezu određenih tvari u tijelu koje su odgovorne za viskoznost krvi i njezinu sposobnost tromboze.

Postoje antikoagulanti izravnog i neizravnog djelovanja. Antikoagulansi mogu biti u obliku tableta, injekcija i masti.

Neki antikoagulanti mogu djelovati ne samo in vivo, tj. Izravno u tijelu, već i in vitro - kako bi pokazali svoje sposobnosti u epruveti s krvi.

Antikoagulansi u medicini

Što su antikoagulanti u medicini i koje mjesto zauzimaju?

Antikoagulant kao lijek pojavio se nakon 20-ih godina 20. stoljeća, kada je otkriven dikoumarol, antikoagulant neizravnog djelovanja. Od tada su počele studije o ovoj tvari i drugima koje imaju sličan učinak.

Kao rezultat toga, nakon određenih kliničkih ispitivanja, lijekovi koji se temelje na takvim tvarima počeli su se koristiti u medicini i nazvali ih antikoagulantima.

Upotreba antikoagulansa nije namijenjena isključivo liječenju bolesnika.

Budući da neki antikoagulanti imaju sposobnost pokazati svoje učinke in vitro, koriste se u laboratorijskoj dijagnostici kako bi se spriječilo zgrušavanje uzoraka krvi. Antikoagulanti se ponekad koriste u dezinfekciji.

Učinak grupnih lijekova na tijelo

Ovisno o antikoagulantnoj skupini, njezin učinak neznatno varira.

Izravni antikoagulansi

Glavni učinak izravnih antikoagulanata je inhibicija stvaranja trombina. Nastaje inaktivacija faktora IXa, Xa, XIa, XIIa, kao i kallekreina.

Aktivnost hijaluronidaze je inhibirana, ali se istovremeno povećava propusnost krvnih žila mozga i bubrega.

Također, smanjuje se razina kolesterola, beta-lipoproteina, povećava se aktivnost lipoprotein lipaze, a interakcija T- i B-limfocita se potiskuje. Mnogi izravni antikoagulanti zahtijevaju praćenje INR i druge provjere koagulacije krvi kako bi se izbjeglo unutarnje krvarenje.

Neizravni lijekovi

Indirektni antikoagulansi imaju tendenciju da inhibiraju sintezu protrombina, prokonvertina, kristalnog faktora i stewart-primarnog faktora u jetri.

Sinteza tih faktora ovisi o razini koncentracije vitamina K1, koji ima sposobnost da se pretvori u aktivni oblik pod utjecajem epoksidne aktivnosti. Antikoagulanti mogu blokirati proizvodnju ovog enzima, što dovodi do smanjenja proizvodnje gore navedenih faktora zgrušavanja.

Klasifikacija antikoagulansa

Antikoagulanti se dijele u dvije glavne podskupine:

Njihova razlika je u tome što indirektni antikoagulansi djeluju na sintezu bočnih enzima koji reguliraju zgrušavanje krvi, a takvi lijekovi djeluju samo in vivo. Izravni antikoagulanti mogu izravno djelovati na trombin i razrjeđivati ​​krv u bilo kojem nosaču.

S druge strane, izravni antikoagulansi dijele se na:

• heparina;
• heparini male molekulske mase;
• hirudin;
• natrijev hidrokitrat;
• lepirudin i danaparoid.

Neizravni antikoagulanti uključuju tvari kao što su:

Oni dovode do konkurentnog antagonizma s vitaminom K1. Osim činjenice da narušavaju ciklus vitamina K i inhibiraju aktivnost epoksid reduktaze, pretpostavlja se i da potiskuju proizvodnju kinon reduktaze.

Postoje i tvari kao što su antikoagulansi, a drugi mehanizmi smanjuju zgrušavanje krvi. Na primjer, natrijev citrat, acetilsalicilna kiselina, natrijev salicilat.

klasifikacija posrednih i izravnih antikoagulansa

Indikacije za uporabu

Antikoagulansi se koriste u gotovo svim slučajevima gdje postoji rizik od stvaranja krvnog ugruška, kod kardioloških bolesti i vaskularnih bolesti udova.

U kardiologiji propisane su za:

• kongestivno zatajenje srca;
• prisutnost mehaničkih ventila srca;
• kronična aneurizma;
• arterijska tromboembolija;
• parijetalna tromboza srčanih šupljina;
• veliki fokalni infarkt miokarda.

U drugim slučajevima, antikoagulansi su namijenjeni prevenciji tromboze:

• tromboflebitis donjih ekstremiteta;
• proširene vene;
• postporođajna tromboembolija;
• dugotrajan boravak u krevetu nakon operacije;
• gubitak krvi (preko 500 ml);
• kaheksije,
• sprečavanje reokluzije nakon angioplastike.

Ako Vam je propisan Vazobral, potrebne su upute za uporabu. Sve što je potrebno znati o lijeku - kontraindikacije, recenzije, analozi.

Kontraindikacije za uporabu lijekova grupe

Mora proći kompletnu krvnu sliku, analizu urina, analizu urina Nechiporenko, analizu fekalne okultne krvi, biokemijsku analizu krvi, kao i koagulogram i ultrazvuk bubrega.

Antikoagulanti su kontraindicirani kod sljedećih bolesti:

• intracerebralna aneurizma;
• peptični ulkus;
• hipovitaminoza vitamina K;
• portalna hipertenzija;
• trombocitopenije;
• leukemija;
• maligni tumori;
• zatajenje bubrega ili jetre;
• visok krvni tlak (iznad 180/100);
• alkoholizam;
• Crohnove bolesti.

Antikoagulanti s izravnim djelovanjem

Glavni predstavnik izravnih antikoagulanata je heparin. Heparin ima lance sulfatnih glikozaminoglikana različitih veličina.

Bioraspoloživost heparina je dovoljno niska za odgovarajuće doziranje lijeka. To prvenstveno ovisi o činjenici da heparin stupa u interakciju s mnogim drugim tvarima u tijelu (makrofagi, proteini plazme, endotel).

Stoga liječenje heparinom ne isključuje mogućnost stvaranja krvnog ugruška. Također treba imati na umu da krvni ugrušak na aterosklerotskom plaku nije osjetljiv na heparin.

Postoje i heparini male molekularne težine: enoksaparin natrij, deltaparin natrij, nadroparin kalcij.

Međutim, zbog visokog stupnja bioraspoloživosti (99%) imaju visok antitrombozni učinak, a takve tvari imaju manju vjerojatnost pojave hemoroidalnih komplikacija. To je zato što molekule heparina niske molekularne težine ne djeluju s von Willebrandovim faktorom.

Znanstvenici su pokušali stvoriti sintetički hirudin - tvar koja je u slini pijavice i ima izravan antikoagulantni učinak, koji traje oko dva sata.

Ali pokušaji su bili neuspješni. Međutim, nastao je lepirudin, rekombinantni derivat hirudina.

Danaparoid je mješavina glikozaminoglikana, koji također ima antikoagulantni učinak. Tvar se sintetizira iz crijevne sluznice svinje.

Pripravci koji predstavljaju oralne antikoagulanse i masti izravnog djelovanja:

Indirektni antikoagulanti

Indirektni antikoagulansi podijeljeni su u tri glavne vrste:

• monokumariny;
• bishydroxycoumarin;
• indandiones.

Indirektni antikoagulansi ovog tipa koriste se za dugotrajno smanjivanje zgrušavanja krvi.

Jedna od podskupina ovih lijekova ima učinak zbog smanjenja K-ovisnih čimbenika u jetri (antagonisti vitamina K). To uključuje čimbenike kao što su: protrombin II, VII, X i IX. Snižavanje razine tih faktora dovodi do smanjenja razine trombina.

Druga podskupina indirektnih antikoagulanata ima svojstvo da smanji stvaranje proteina antikoagulantnog sustava (proteini S i C). Osobitost ove metode je da se učinak na protein događa brže nego na faktore ovisne o K.

I stoga, ovi lijekovi se koriste ako je potrebno, hitno anti-koagulirajuće djelovanje.

Glavni predstavnici antikoagulanata neizravnog djelovanja:

• Sinkumar;
• neodikumarin;
• fenindion;
• varfarin;
• Fepromaron;
• pelentan;
• Atsenkumarol;
• Trombostop;
• Etil biscumate.

sredstva protiv trombocita

To su tvari koje mogu smanjiti agregaciju trombocita uključenih u stvaranje tromba. Često se koristi zajedno s drugim lijekovima, pojačavajući i dopunjujući njihov učinak. Istaknuti predstavnik antitrombocitnog sredstva je acetilsalicilna kiselina (aspirin).

Ova skupina također uključuje artritisne i vazodilatacijske lijekove, spazmolitike i reopiglucin krvnog nadomjestka.

Osnovni lijekovi:

1. Aspirin. Dovodi do poremećaja metabolizma arahidonske kiseline.
2. Tiklopidin. Lijek je sposoban cijepati FIF2 (fosfatidilinozitol-4, 5-difosfat) i mijenjati agregaciju trombocita.
3. Klopidogrel (tienopiridin). Struktura je slična tiklopidinu, ali sam lijek je manje toksičan.
4. Tirofiban. Inhibitor glikoproteina IIb / IIIa niske molekulske mase. Ima kratko trajanje.
5. Dipiridamola. Vazodilatator.
6. Abciximab. Sastoji se od Fab fragmenata monoklonskih antitijela za glikoprotein IIb / IIIa. Ima svojstvo da se veže s avβ3-integrinom.
7. Eptifibatit. Ciklički peptid remeti agregaciju trombocita.

Značajke aplikacije

U medicinskoj praksi, antiplateletna sredstva se koriste paralelno s drugim antikoagulansima, na primjer s heparinom.

Da bi se postigao željeni učinak, doza lijeka i sam lijek je odabran tako da se izdvaja ili, naprotiv, pojačava učinak drugog antikoagulacijskog lijeka.

Početak djelovanja antitrombocitnih sredstava pojavljuje se kasnije nego kod jednostavnih antikoagulanata, posebno izravnog djelovanja. Nakon ukidanja takvih lijekova, oni se neko vrijeme ne uklanjaju iz tijela i nastavljaju svoje djelovanje.

nalazi

Od sredine dvadesetog stoljeća u praktičnoj medicini počele su se primjenjivati ​​nove tvari koje mogu smanjiti sposobnost krvi da formira tromb.

Sve je počelo kada su u jednom naselju krave počele umirati od nepoznate bolesti, u kojoj je svako ranjavanje stoke dovelo do njegove smrti, zbog neprekidnog krvarenja.

Znanstvenici su kasnije otkrili da su konzumirali tvar - dikumarol. Od tada je počelo razdoblje antikoagulansa. Tijekom kojih su milijuni ljudi bili spašeni.

Trenutno, razvoj više svestranih alata koji imaju minimalan broj nuspojava i imaju maksimalne performanse.

Antikoagulanti: pregled lijekova, uporaba, indikacije, alternative

Antikoagulansi - skupina lijekova koji suzbijaju aktivnost sustava zgrušavanja krvi i sprječavaju stvaranje krvnih ugrušaka zbog smanjene tvorbe fibrina. One utječu na biosintezu određenih tvari u tijelu koje mijenjaju viskoznost krvi i inhibiraju procese zgrušavanja.

Antikoagulansi se koriste u terapijske i profilaktičke svrhe. Proizvode se u različitim oblicima doziranja: u obliku tableta, otopina za injekcije ili masti. Samo specijalist može odabrati pravi lijek i njegovu dozu. Neodgovarajuća terapija može naškoditi tijelu i uzrokovati ozbiljne posljedice.

Visoka smrtnost od kardiovaskularnih bolesti uzrokovana je formiranjem tromboze: vaskularna tromboza otkrivena je u gotovo svakoj drugoj smrti od srčane patologije na autopsiji. Plućna embolija i venska tromboza najčešći su uzroci smrti i invaliditeta. U tom smislu, kardiolozi preporučuju početi koristiti antikoagulante odmah nakon dijagnosticiranja bolesti srca i krvnih žila. Njihova rana uporaba sprječava stvaranje krvnog ugruška, njegovo povećanje i začepljenje krvnih žila.

Od davnina, tradicionalna medicina koristi hirudin - najpoznatiji prirodni antikoagulant. Ova tvar je dio sline pijavice i ima izravan antikoagulantni učinak, koji traje dva sata. Trenutno se pacijentima propisuju sintetski lijekovi, a ne prirodni. Poznato je više od stotinu naziva antikoagulantnih lijekova, što vam omogućuje da odaberete najprikladnije, uzimajući u obzir individualne karakteristike organizma i mogućnost njihove kombinirane uporabe s drugim lijekovima.

Većina antikoagulansa djeluje ne na sam krvni ugrušak, nego na aktivnost sustava zgrušavanja krvi. Kao rezultat brojnih transformacija, suzbijaju se faktori koagulacije plazme i proizvodnja trombina, enzima potrebnog za formiranje niti fibrina koji čine trombotički ugrušak. Proces krvnih ugrušaka se usporava.

Mehanizam djelovanja

Antikoagulansi na mehanizmu djelovanja dijele se na lijekove izravnog i neizravnog djelovanja:

• "Izravni" antikoagulanti imaju izravan učinak na trombin i smanjuju njegovu aktivnost. Ovi lijekovi su inhibitori trombina, deaktivatori protrombina i inhibiraju proces tromboze. Da bi se izbjeglo unutarnje krvarenje, potrebno je pratiti parametre zgrušavanja krvi. Antikoagulanti izravnog djelovanja brzo prodiru u tijelo, dobro se apsorbiraju u gastrointestinalnom traktu, hematogeni dosegnu jetru, ispoljavaju svoje ljekovito djelovanje i izlučuju se urinom.
• "Indirektni" antikoagulanti utječu na biosintezu bočnih enzima sustava zgrušavanja krvi. Potpuno uništavaju trombin, a ne samo inhibiraju njegovu aktivnost. Osim antikoagulantnog učinka, lijekovi iz ove skupine poboljšavaju opskrbu krvlju miokarda, opuštaju glatke mišiće, uklanjaju urate iz tijela i djeluju na snižavanje kolesterola. Dodijelite "indirektne" antikoagulante, ne samo za liječenje tromboze, već i za njihovu prevenciju. Primijenite ih isključivo unutar. Tablete se koriste dulje vrijeme u ambulantnim uvjetima. Naglo povlačenje lijeka može dovesti do povećanja razine protrombina i tromboze.

U međuvremenu, emitiraju lijekove koji inhibiraju zgrušavanje krvi, kao što su antikoagulanti, ali i drugi mehanizmi. To uključuje "acetilsalicilnu kiselinu", "aspirin".

Antikoagulanti s izravnim djelovanjem

heparin

Najpopularniji predstavnik ove skupine je heparin i njegovi derivati. Heparin inhibira prianjanje trombocita i ubrzava protok krvi u srcu i bubrezima. U isto vrijeme, ona interagira s makrofagima i proteinima plazme, što ne isključuje mogućnost stvaranja tromba. Lijek smanjuje krvni tlak, djeluje na snižavanje kolesterola, pospješuje propusnost krvnih žila, inhibira proliferaciju glatkih mišića, potiče razvoj osteoporoze, inhibira imunitet i povećava diurezu. Heparin je najprije izoliran iz jetre koja je odredila njegovo ime.

Heparin se primjenjuje intravenski u hitnim slučajevima i subkutano u profilaktičke svrhe. Za lokalnu primjenu koriste se masti i gelovi, koji sadrže heparin u svom sastavu i osiguravaju antitrombotički i protuupalni učinak. Preparati heparina se nanose u tankom sloju na kožu i nježno se protrljaju. Liotonovi i hepatrombinski gelovi obično se koriste za liječenje tromboflebitisa i tromboze, kao i za liječenje heparinom.

Negativni učinak heparina na proces tromboze i povećana propusnost krvnih žila uzrokuje visoki rizik od krvarenja tijekom terapije heparinom.

Heparini male molekulske mase

Heparini niske molekularne težine imaju visoku bioraspoloživost i antitrombotsko djelovanje, produljeno djelovanje, nizak rizik od hemoroidalnih komplikacija. Biološka svojstva ovih lijekova su stabilnija. Zbog brze apsorpcije i dugog perioda eliminacije, koncentracija lijekova u krvi ostaje stabilna. Lijekovi iz ove skupine inhibiraju faktore zgrušavanja krvi, inhibiraju sintezu trombina, slabo djeluju na vaskularnu permeabilnost, poboljšavaju reološka svojstva krvi i opskrbe krvi organima i tkivima, stabilizirajući njihove funkcije.

Heparini niske molekularne težine rijetko uzrokuju nuspojave, te istiskuju heparin iz terapijske prakse. Injektiraju se subkutano u lateralnu površinu trbušne stijenke.

1. "Fragmin" je bistra ili žućkasta otopina koja ima blagi učinak na adheziju trombocita i primarnu hemostazu. Zabranjeno je ulaziti intramuskularno. "Fragmin" u visokim dozama propisuje se pacijentima odmah nakon operacije, posebno onima koji imaju visoki rizik od krvarenja i razvoja disfunkcije trombocita.
2. "Klyarin" je "izravni" antikoagulant koji utječe na većinu faza koagulacije krvi. Lijek neutralizira enzime koagulacijskog sustava i koristi se za liječenje i prevenciju tromboembolije.
3. "Clexane" je lijek s antitrombotskim i protuupalnim farmakološkim djelovanjem. Prije imenovanja potrebno je otkazati sve lijekove koji utječu na hemostazu.
4. "Fraksiparin" - otopina s antitrombotskim i antikoagulantnim učincima. Potkožni hematomi ili gusti čvorići često nestaju na mjestu ubrizgavanja, koji nestaju nakon nekoliko dana. U početku, liječenje velikim dozama može dovesti do krvarenja i trombocitopenije, koja nestaje u procesu daljnje terapije.
5. "Wessel Due F" je prirodni proizvod dobiven iz crijevne sluznice životinja. Lijek inhibira aktivnost čimbenika zgrušavanja, potiče biosintezu prostaglandina, smanjuje razinu fibrinogena u krvi. Wessel Due F sterilizira već formirani tromb i koristi se za sprečavanje stvaranja tromba u arterijama i venama.

Kada se koriste lijekovi iz skupine heparina male molekularne težine, potrebno je strogo slijediti preporuke i upute za njihovu primjenu.

Inhibitori trombina

Glavni predstavnik ove skupine je "Hirudin". U središtu lijeka je protein, prvi put otkriven u slini medicinskih pijavica. To su antikoagulanti koji djeluju izravno u krvi i izravni su inhibitori trombina.

"Hirugen" i "Hirulog" su sintetički analozi "Girudina", smanjujući stopu smrtnosti kod osoba sa srčanim bolestima. To su novi lijekovi u ovoj skupini, koji imaju brojne prednosti u odnosu na heparinske derivate. Zbog njihovog produljenog djelovanja, farmaceutska industrija trenutno razvija oralne oblike inhibitora trombina. Praktična primjena Girugena i Giruloga ograničena je njihovom visokom cijenom.

"Lepirudin" je rekombinantni lijek koji nepovratno veže trombin i koristi se za prevenciju tromboze i tromboembolije. To je izravni inhibitor trombina, blokirajući njegovu trombogenu aktivnost i djelujući na trombin, koji je u ugrušku. Smanjuje smrtnost od akutnog infarkta miokarda i potrebu za kirurškim zahvatima na srcu kod bolesnika s anginom.

Indirektni antikoagulansi

Lijekovi, antikoagulanti neizravnog djelovanja:

• "Fenilin" - antikoagulant koji se brzo i potpuno apsorbira, lako prodire u histoematogenu barijeru i akumulira se u tkivima tijela. Ovaj lijek, prema pacijentima, smatra se jednim od najučinkovitijih. Poboljšava stanje krvi i normalizira parametre zgrušavanja krvi. Nakon liječenja opće stanje bolesnika ubrzano se poboljšava: grčevi i obamrlost nogu nestaju. Trenutno se Fenilin ne koristi zbog velikog rizika od neželjenih učinaka.
• "Neodikumarin" - sredstvo za sprečavanje procesa stvaranja krvnih ugrušaka. Terapijski učinak Neodicoumarina ne pojavljuje se odmah, već nakon nakupljanja lijeka u tijelu. On inhibira aktivnost sustava zgrušavanja krvi, ima učinak na snižavanje lipida i povećava propusnost krvnih žila. Bolesnicima se preporuča da strogo poštuju vrijeme prijema i dozu lijeka.
• Najčešći lijek u ovoj skupini je varfarin. To je antikoagulantno sredstvo koje blokira sintezu faktora zgrušavanja krvi u jetri, što smanjuje njihovu koncentraciju u plazmi i usporava proces krvnih ugrušaka. "Varfarin" se razlikuje po ranom učinku i brzom prestanku neželjenih učinaka pri nižim dozama ili povlačenju lijeka.

Video: Novi antikoagulanti i varfarin

Uporaba antikoagulansa

Primanje antikoagulansa je indicirano kod bolesti srca i krvnih žila:

Nekontrolirani unos antikoagulansa može dovesti do razvoja hemoragijskih komplikacija. Uz povećani rizik od krvarenja treba koristiti umjesto antikoagulansa sigurnije antiplateletne agense.

Kontraindikacije i nuspojave

Antikoagulanti su kontraindicirani za osobe oboljele od sljedećih bolesti:

• Peptički ulkus i 12 čira dvanaesnika
• Krvarenje hemoroida,
• Kronični hepatitis i fibroza jetre,
• Zatajenje jetre i bubrega
• urolitijaze,
• Trombocitopenična purpura,
• Nedostatak vitamina C i K
• Endokarditis i perikarditis,
• Kavernozna plućna tuberkuloza,
• Hemoragijski pankreatitis,
• Maligne neoplazme,
• Infarkt miokarda s hipertenzijom,
• Intracerebralna aneurizma,
• leukemija,
• alkoholizam,
• Crohnova bolest,
• Hemoragijska retinopatija.

Antikoagulansima je zabranjeno uzimati tijekom trudnoće, dojenja, menstruacije, u ranom postporođajnom razdoblju, kao i kod starijih i starijih osoba.

Nuspojave antikoagulansa uključuju: simptome dispepsije i intoksikacije, alergije, nekrozu, osip, svrbež kože, disfunkciju bubrega, osteoporozu, alopeciju.

Komplikacije antikoagulantne terapije - hemoragijske reakcije u obliku krvarenja iz unutarnjih organa: usta, nazofarinksa, želuca, crijeva, kao i krvarenja u mišićima i zglobovima, pojava krvi u mokraći. Da bi se spriječio razvoj opasnih zdravstvenih učinaka treba pratiti osnovne pokazatelje krvi i pratiti opće stanje pacijenta.

sredstva protiv trombocita

Antiplateletna sredstva su farmakološka sredstva koja smanjuju zgrušavanje krvi suzbijanjem lijepljenja trombocita. Njihova glavna svrha je povećati učinkovitost antikoagulansa i, zajedno s njima, spriječiti proces stvaranja krvnih ugrušaka. Antiplateletna sredstva također imaju artritis, vazodilatator i antispazmodično djelovanje. Istaknuti predstavnik ove skupine je "Acetilsalicilna kiselina" ili "Aspirin".

Popis najpopularnijih antitrombocitnih sredstava:

• "Aspirin" je najučinkovitiji antiplateletski agens koji je trenutno dostupan u obliku tableta i namijenjen je za oralnu primjenu. On inhibira agregaciju trombocita, uzrokuje vazodilataciju i sprječava stvaranje krvnih ugrušaka.
• "Tiklopidin" - antiplateletsko sredstvo koje inhibira adheziju trombocita, poboljšava mikrocirkulaciju i produžuje vrijeme krvarenja. Lijek se propisuje za prevenciju tromboze i za liječenje koronarne bolesti srca, srčanog udara i cerebrovaskularne bolesti.
• "Tirofiban" - lijek koji sprječava agregaciju trombocita, što dovodi do tromboze. Lijek se obično koristi zajedno s "heparinom".
• "Dipyridamole" proširuje koronarne žile, ubrzava koronarni protok krvi, poboljšava opskrbu miokarda kisikom, reološka svojstva krvi i cerebralne cirkulacije, snižava krvni tlak.

Indirektni antikoagulanti

Tromboza krvnih žila različite lokalizacije jedno je od vodećih mjesta među uzrocima invaliditeta, mortaliteta i smanjenja prosječnog očekivanog životnog vijeka populacije, što određuje potrebu za širokom primjenom u medicinskoj praksi lijekova s ​​antikoagulantnim svojstvima.

Posebno mjesto u rješavanju problema prevencije tromboze pripadaju oralnim antikoagulansima. Antikoagulansi indirektnog djelovanja (AID) odlikuju se činjenicom da se mogu koristiti duže vrijeme (mjeseci, godine) ne samo u bolnicama različitih profila, već iu ambulantnim (kućnim) uvjetima, oblik oslobađanja u tabletama i mnogo puta jeftinije od izravnog djelovanja antikoagulanata koji se daju ubrizgavanje.

Liječenje AND (inhibitori vitamina K) u svijetu prima 1 od 200 pacijenata, au Rusiji samo 1 od 10 000. U posljednjih nekoliko godina, došlo je do ponovnog interesa za terapijsku i profilaktičku primjenu IDA u bolesnika s različitim patološkim stanjima kardiovaskularnog sustava, neuroloških, onkoloških, ortopedske bolesti, prije i poslije operacije, s stečenim i genetski određenim trombofilijama. Taj se interes još više povećao zbog pojavljivanja na ruskom tržištu jednog od najboljih proizvoda ove grupe, Vafarina. U Rusiji se 85% bolesnika kojima je potrebno liječenje AED-om liječi PHENILINOM, au Rusiji 90% klinika kontrolira terapiju anestetikom, određivanjem samo INDEKSA PROTROMBINA. U Rusiji ne postoje standardi za trajanje AED terapije.

Svi indirektni antikoagulanti su podijeljeni u tri glavne skupine: monokumarini - zarfarin (kumadin), marcumar (fitirom, liquomar, fenprocumon), syncumar (acenokumarin, sintram, nikumarol); Dikumarin-d i kumarin (bishidroksikumarin, dikumarol), tromeksan (pelentan, neodikumarin); Indandioni - fenilin (fenindion, din-devane), dipaksin (difenadion), omefin. Treća skupina lijekova u svijetu se nije koristila zbog nestabilnosti njihovog djelovanja, toksičnosti i brojnih ozbiljnih nuspojava.

Ovisno o brzini početka hipokagulacijskog učinka, trajanje učinaka AED-a dijeli se na:

A - za visoko kumulativno s dugim razdobljem djelovanja (syncumar, dicoumarin);

B - pripravci s prosječnim kumulativnim svojstvima (pelentan, neodicumarin) i B - brzo djelujući (10-12 sati od početka primjene) s kratkim (oko dva dana) učinka. Potonji uključuju varfarin - s ranim hipokoagulacijskim učinkom (u usporedbi s drugim kumarinima) i brzom eliminacijom negativnih manifestacija uz smanjenje doze ili njezino ukidanje.

Glavni mehanizam djelovanja svih ANDs je blokada završnog stadija sinteze (g-karboksilacija) u stanicama jetre koagulacijskih faktora krvi ovisnih o vitaminu K (FVII, FX, FIX i FII - protrombin) i dva prirodna antikoagulanta - protein C i njegov kofaktor Protein S ( manji stupanj i ne-progresivni oblik) (sl. 1).

Sl. 1. Shema djelovanja neizravnih antikoagulansa.

Djelovanje vitamina K očituje se u završnoj fazi sinteze faktora koagulacije: FVII, FX, FIX i FII, kao i prirodnih antikoagulanata - proteina C i njegovog kofaktora - proteina S. Prijelaz neaktivnog profermenta u aktivni oblik javlja se kao rezultat korbaxilacije ostataka glutaminske kiseline na ovim vitaminima K-ovisni proteini. Kada se aktiviraju faktori zgrušavanja, korbaksilirana glutaminska kiselina veže se na kalcij i uz njegovu pomoć se veže na fosfolipide receptora stanične membrane (trombociti, endotelne stanice). Tijekom karboksilacije, vitamin K se oksidira u epoksid, a zatim vraća u svoj aktivni oblik reduktazom. Varfarin inhibira vitamin K-reduktazu i blokira oporavak epoksida vitamina K u aktivni enzimski oblik (slika 1.) Stupanj inhibicije epoksid-reduktaze vitamina K ovisi o koncentraciji varfarina u jetri, što ovisi o dozi i farmakokinetičkim karakteristikama lijeka kod pacijenta.

Stopa smanjenja aktivnosti svih četiri faktora zgrušavanja pod utjecajem AND nije ista. Prvi je reducirani FVII, vrijeme poluraspada u plazmi je 2-4 sata, zatim FIX i FX, vrijeme poluraspada je 48 sati, a posljednji je FII (protrombin), približno 4 dana nakon početka uzimanja antikoagulansa. U istom slijedu nastaje obnova razina čimbenika nakon povlačenja lijeka: FVII se brzo normalizira, kasnije FIX i FX, a zatim protrombin (nakon nekoliko dana).

Očito, s takvim mehanizmom djelovanja IDA, njihov antikoagulacijski učinak ne pojavljuje se odmah.

Dokazano je da je učinkovitost antitromboznog učinka posljedica upravo smanjenja koncentracije FII u plazmi - protrombina. Prema tome, kada se pacijenta prebacuje iz injektabilnih izravnih-djelujućih antikoagulanata (nefrakcionirani heparin ili heparini niske molekularne težine) na terapiju održavanja ili prevenciju tromboze, AND treba propisati 3-4 dana prije otkazivanja heparina, tj. bolesnik treba primati varfarin s lijekovima za heparinsku skupinu istovremeno 2-3 dana. Ako se IDA propisuje nakon otkazivanja heparina, nastaje vremensko razdoblje kada pacijent ostaje izvan učinaka antikoagulansa, a istodobno može doći do povećanja trombotskog procesa - učinka "odbijanja" (učinka povlačenja lijeka). Stoga je ukidanje heparina bez prethodnog propisivanja AED-a za 3-4 dana bruto taktička pogreška, prepuna ozbiljnih komplikacija - recidiva tromboze. Naprotiv, ako je potrebno prenijeti pacijenta s uzimanja AED-a na davanje heparina, pentasaharida (arixtra) ili drugih anti-koagulanata s izravnim djelovanjem, potrebno ih je poništiti prije, a zatim nakon 2-3 dana započeti s injiciranjem izravnih antikoagulanata.

Godine 1940. skupina američkih biokemičara iz Wisconsina, pod vodstvom C. Link'a, izolirana od slatke djeteline podvrgnute siliranju, toksična tvar - Dicourolol, koja je uzrokovala smrt velikih stoke u sjevernim državama SAD-a i Kanade. Upravo je dikumarol (3-3'-metil bis 4 hidroksikumarin) uzrokovao kritično smanjenje razine faktora zgrušavanja protrombinskog kompleksa, uzrokujući "bolest slatke djeteline" - smrtonosnu hemoragičnu krvnu dijatezu. U početku, dicumarol je korišten kao otrov za štakore koji se zove WARFARIN (iz skraćenog naziva tvrtke - Wisconsin Alumni Reseach Foudation, koji ju je stvorio i prodao), a tek od 1947. godine taj je lijek korišten za liječenje infarkta miokarda.

Warfarin je registriran pri Farmaceutskom odboru Ruske Federacije krajem 2001. i trenutno je prilično široko zastupljen na domaćem farmakološkom tržištu. Trenutno, gotovo svugdje svi varfarini zamjenjuju sve ostale AED-e, ali njihovo široko uvođenje u kliničku praksu nije moguće bez organiziranja laboratorijskog praćenja njegove aktivnosti za ispravan odabir doza lijeka.

Koristeći se u kliničkoj praksi, varfarin je predstavljen kao levorotirajući racemični spoj (slika 1), koji u ljudskom tijelu ima veću aktivnost od pravovoritelnog. Levorotacijski izomer varfarina metabolizira se brže u jetri, a njegovi metaboliti, neaktivni ili slabo aktivni spojevi, eliminiraju se kroz bubrege. Varfarin nema izravan učinak na već formirane krvne ugruške. Cilj liječenja varfarinom je spriječiti pojavu krvnih ugrušaka i dodatno povećati njihovu veličinu (generalizaciju patološkog procesa koagulacije), kao i spriječiti sekundarne tromboembolijske komplikacije koje završavaju s različitom ozbiljnošću posljedica ili iznenadne smrti.

Upotreba IDA je indicirana za potrebu dugotrajne i kontinuirane antikoagulantne terapije ili profilakse za prisutnost ili prijetnju recidivirajuće venske tromboze različite lokalizacije, posebno za visoku ileofemoralnu trombozu i karličnu vensku trombozu, koji određuju visoki rizik od PEH. Kontinuirana dugotrajna primjena AND indicirana je za paroksizmalne ili trajne fibrilacije atrija, osobito aterosklerotske geneze, te u slučajevima intra-atrijskog tromba, što je visoki čimbenik rizika za razvoj moždanih udara. Dugotrajna primjena AED indicirana je kod protetskih srčanih zalistaka, kada je vjerojatnost tromboembolijskih komplikacija vrlo visoka, osobito u prvih nekoliko godina nakon protetske primjene. Životna antitrobotična terapija indicirana je za niz nasljednih ili stečenih trombofila: manjak antitrombina III, antifosfolipidni sindrom.

Dugotrajna primjena AED indicirana je u kombinaciji s kardio-selektivnim beta blokatorima u liječenju dilatiranih i hipertrofičnih kardiopatija, budući da paralelno s progresijom zatajenja srca postoji visoki rizik od razvoja intrakardijalnih tromba i, kao posljedica, ishemijskih moždanih udara različitih unutarnjih organa - sustavnog FC.

Slična produžena (za najmanje 3 mjeseca) primjena ANDE prikazana je nakon primjene heparina u ortopedskih bolesnika nakon plastike ekstremiteta, u liječenju fraktura kostiju (osobito donjih ekstremiteta) i imobiliziranih pacijenata za prevenciju DVT i TE.

Glavna metoda kontroliranja hipokagulacijskog učinka IDA-e je protrombinski test, koji se prema preporukama SZO provodi prema proceduri koju je 1937. predložio Quicome. U posljednjih nekoliko desetljeća metodologija ovog ispitivanja i evaluacija njegovih rezultata modificirani su na temelju određivanja protrombinskog indeksa (%) korištenjem slučajnih uzoraka nestandardiziranog tromboplastina za osjetljivost, što ne dopušta ispravno doziranje i kontrolu terapijskih učinaka AED-a. Nažalost, ova tehnika se široko koristi u mnogim medicinskim ustanovama Ruske Federacije i loša je praksa.

Trenutno, prema preporukama SZO, u svjetskoj medicinskoj praksi, adekvatnost primjene AED-a prati se prema međunarodnom normaliziranom omjeru (MHO) protrombinskog testa, uzimajući u obzir "indeks osjetljivosti" (MICH) reagensa tromboplastina. Primjena standardiziranog tromboplastina u protrombotičkom testu smanjuje varijacije indikacija s ponovljenim studijama u procjeni hipokagulacijskog učinka AND (Slika 2).

Sl. 2. Tablica proračuna za MHO - međunarodni normalizirani omjer u koordinaciji s izmjerenim protrombinskim indeksom: MICH - indeks međunarodne osjetljivosti

Uzimajući u obzir indeks osjetljivosti korištenog tromboplastina, MHO se određuje pomoću izračuna:

Tablica 1 prikazuje metode za izračunavanje MHO, ovisno o vrijednosti MICH, zabilježene na tromboplastinu koji proizvode različita poduzeća.

Tablica 1. Primjeri izračuna MHO ovisno o vrijednosti MICH

Što je antikoagulans. Popis, imena lijekova, nuspojave, klasifikacija

Problemi sa srčanom aktivnošću i vaskularnim sustavom često se javljaju kod ljudi. Za prevenciju, liječenje tih patologija proizvoditi lijekove - antikoagulansi. Što je to, kako i koliko ih koristiti, otkriva se dalje.

Što je antikoagulans, princip djelovanja

Antikoagulanti se nazivaju lijekovi koji obavljaju funkciju ukapljivanja plazme. Pomažu u sprečavanju nastanka tromboznih čvorova, minimiziraju pojavu srčanog udara, moždanog udara, kao i nastanak venskih i arterijskih blokada.

Treba napomenuti da se prethodno formirani krvni ugrušci ne resorbiraju uz pomoć takvih lijekova.

Lijekovi se dobro podnose, podupiru zdravlje ljudi koji imaju umjetne srčane zaliske ili neujednačen rad srca. Ako je pacijent pretrpio srčani udar ili ima druge bolesti srca (kardiomiopatija), također su mu propisani antikoagulansi.

Djelovanje takvih sredstava usmjereno je na smanjenje sposobnosti koagulacije (koagulacije) krvi, naime, pod njihovim utjecajem smanjuje vjerojatnost stvaranja ugrušaka koji mogu blokirati prolazak vaskularnih zglobova. Kao rezultat liječenja, rizik od srčanog udara ili moždanog udara je minimiziran.

Antikoagulansi (što je to, posebnost njihove uporabe opisani su u nastavku) podijeljeni su u skupine:

• fiziološki - koje tijelo stalno proizvodi i ulazi u krvotok;
• patološki - kada se otkriju u plazmi, mogu pokazati prisutnost bilo koje patologije.

Prva skupina podijeljena je na:

• primarna (njihova sinteza se događa stalno);
• sekundarno (nastaje nakon razdvajanja faktora protoka krvi otapanjem fibrina u njemu).

Primarni prirodni pripravci

Ova skupina lijekova podijeljena je na:

• inhibitori koji nastaju uslijed samoreplikacije fibrina;
• antitrombin - glavni faktor proteina plazme;
• antitromboplastini su faktor u plazma anti-koagulacijskom sustavu.

Ako pacijent ima predispoziciju za smanjenje tih tvari, postoji mogućnost da on formira trombozu.

Grupa prirodnih primarnih lijekova:

Sekundarni fiziološki lijekovi

Grupni lijekovi u formuli sadrže sljedeće aktivne tvari:

1. Antitrombin I.
2. Antitrombin IX.
3. Metafaktori XIa i Va.
4. Febrinopeptidy.
5. Auto 2-antikoagulans.
6. Antitromboplastiny.
7. PDF (tvari koje nastaju otapanjem fibrina).

Patološki pripravci

S razvojem ozbiljnih bolesti u krvotoku stvaraju se inhibitori imunoloških vrsta koje djeluju kao specifična antitijela. Takva tijela su namijenjena sprečavanju koagulacije.

To uključuje inhibitore faktora VII, IX. Tijekom autoimunih bolesti u krvotoku se pojavljuje patološki tip proteina. Imaju antimikrobna svojstva i snažan učinak na faktore zgrušavanja (II, V, Xa).

sredstva protiv trombocita

Lijekovi smanjuju sintezu tromboksana i namijenjeni su prevenciji moždanog udara i srčanog udara, koji mogu nastati uslijed stvaranja ljepljenih krvnih ugrušaka.

Aspirin je najčešći i najkorisniji antiagregant. Pacijentima koji su doživjeli napadaj često se propisuje aspirin. On blokira stvaranje kondenziranih krvnih formacija u koronarnim arterijama. Nakon konzultacija sa specijalistom, moguće je koristiti ovaj lijek u malim dozama (za profilaksu).

Pacijentima koji su pretrpjeli moždani udar i zamjenu srčanih zalistaka propisani su ADP (inhibitori adenozin difosfatnog receptora). Ovaj lijek se ubrizgava u venu i sprječava stvaranje ugrušaka koji mogu začepiti krvne žile.

Preparati za trombozu:

Kao i svi drugi lijekovi, antiplateletna sredstva imaju niz nuspojava:

• stalni umor;
• česte manifestacije žgaravice;
• bol u glavi;
• mučnina;
• bol u trbuhu;
• dramatična promjena stolice;
• protok krvi iz nosa.

S takvim manifestacijama, pacijent mora posjetiti liječnika specijaliste kako bi preraspodijelio lijekove.

Također, postoje nuspojave u kojima je potrebno potpuno prestati uzimati lijekove:

1. Alergijske reakcije (oticanje lica, grkljana, jezika, udova, usana, osipa).
2. Povraćanje, osobito u prisutnosti krvnih ugrušaka.
3. Stolica je tamna ili krvava.
4. Prisutnost krvi u urinu.
5. Teško udisati i izdisati.
6. Nepovezani govor.
7. Znakovi aritmije.
8. Žutost, govor na proteinima kože i očiju.
9. Bol u zglobovima.
10. Halucinacije.

Pacijentima se tijekom života propisuje antiplateletski lijek, pa bi trebali sustavno uzimati krv kako bi provjerili zgrušavanje.

Oralni lijekovi nove generacije

Antikoagulanti (što je to i načelo utjecaja sredstava na tijelo opisano u članku) neophodni su za mnoge bolesti. Prema statistikama, većina njih ima niz ograničenja i nuspojava. No, proizvođači uklanjaju sve negativne aspekte zahvaljujući tome oslobađaju nova i poboljšana sredstva nove generacije.

Bilo koji antikoagulanti imaju i pozitivne i negativne strane. Znanstvenici provode dodatne laboratorijske studije lijekova kako bi dalje proizvodili univerzalne lijekove za trombozu i srodne bolesti te bolesti. Takvi lijekovi razvijaju se za mlađe pacijente (djecu) i one koji imaju kontraindikacije za njihovu primjenu.

Prednosti modernih lijekova:

• minimizirani rizik spontanog protoka krvi;
• lijekovi djeluju za 1,5 sati;
• većina ljudi koji imaju ograničene indikacije za ratno oružje već može uzeti nove proizvode;
• konzumirana hrana i drugi lijekovi ne utječu na učinkovitost PNP-a.

Nedostaci PNP:

• kontinuirano testiranje sredstava;
• takva sredstva treba stalno piti, bez praznina, jer imaju kratko razdoblje djelovanja;
• rijetko, ali postoje neželjeni učinci povezani s intolerancijom komponenti.

Na popisu PUP-a postoji mali iznos sredstava, jer je većina njih u fazi testiranja. Jedan od novih proizvoda je Dabigatran, lijek niske molekularne težine (inhibitor trombina). Medicinski stručnjaci ga često propisuju za venske blokade (u profilaktičke svrhe).

Druga 2 PNP-a koja se lako toleriraju od strane pacijenata su Apixaban, Rivaroxaban. Njihova je prednost što tijekom terapijske terapije nije potrebno uzimati krv za rizik od poremećaja zgrušavanja krvi. Oni ne reagiraju na druge korištene lijekove, što je njihova prednost. Napadi na moždani udar i aritmiju također se mogu dobro spriječiti.

Klasifikacija antikoagulansa: izravno, neizravno djelovanje

Antikoagulansi (što je to i načelo njihovog djelovanja raspravlja se u članku u informativne svrhe, tako da ih samoliječenje zabranjuje) mogu se podijeliti u dvije glavne podgrupe.

To su:

• izravno djelovanje (imaju sposobnost da djeluju izravno na trombin, reducirajući njegovu aktivnost na minimum, time razrjeđujući krvotok);
• neizravni učinci (utječu na sintezu enzima (sekundarnog porijekla), koji reguliraju zgrušavanje krvi).

Lijekovi se dobro apsorbiraju u zidovima želuca i na kraju se izlučuju u mokraći.

• Heparini (niska molekularna težina).
• Hirudin.
• Natrijev hidrokitrat.
• Danaparodid.
• Lepirudin.
• Heparin.

• Indandiona.
• Monokumariny.
• Bishydroxycoumarin.

Skupina Herapin

Glavni i najčešći predstavnik lijekova s ​​izravnim djelovanjem je Heparin. Njegov sastav uključuje sulfatne glikozaminoglikane, različite veličine. Ima nisku biodostupnost.

Lijek djeluje s velikim brojem drugih komponenti koje proizvodi tijelo:

Liječenje ovim lijekom ne štiti u potpunosti od tromboze. Ako se već pojavio krvni ugrušak i nalazi se na aterosklerotskom plaku, tada heparin ne može djelovati na njega.

Lijekovi za heparin (oralne tablete i masti za vanjsku uporabu:

1. "Venolayf".
2. "Heparin" (injekcija).
3. "Klevarin".
4. "Heparinska mast."
5. "Lioton gel".
6. "Trombless".
7. "Dolabene".
8. "Ksarelto".

Oligopeptidi

Antikoagulansi (što je to i kako oni utječu na tijelo mogu se naći dalje) iz skupine oligopeptida utječu na aktivnost trombina. To su jaki inhibitori koji sprječavaju stvaranje krvnih ugrušaka. Aktivne komponente medicinskih sredstava ponovno se povezuju s faktorima zgrušavanja krvi, mijenjajući položaj njihovih atoma.

Neki lijekovi iz grupe:

Ta sredstva koriste se za prevenciju:

• srčani udar;
• proširene vene;
• tromboembolija;
• reokluzija nakon plastične operacije zidova krvnih žila.

Heparini male molekulske mase

Heparini niske molekularne težine imaju povišeni prag biološke raspoloživosti i antitrombotičko djelovanje. U procesu njihove primjene moguć je nastanak hemoroidalnih komplikacija. Komponente lijekova se brzo apsorbiraju i dugo se izlučuju.

Lijekovi u ovoj podskupini potpuno eliminiraju čimbenike koji doprinose abnormalnom zgrušavanju krvi.

Oni povećavaju sintezu trombina i nemaju ozbiljan utjecaj na sposobnost vaskularnih zidova. Pripravci pomažu u poboljšanju reoloških svojstava protoka krvi i pozitivno djeluju na opskrbu krvi svim organima, što dovodi do stabilnog stanja njihove funkcije.

Imena lijekova heparina niske molekulske mase:

Inhibitori trombina

Glavni predstavnik ove grupe je Grudin. Njegov sastav sadrži bjelančevine, koje se ekstrahiraju iz pljuvačke sline (medicinske). On je inhibitor izravnog učinka trombina.

Girudin ima analoge (Girugen, Girulog). Oni doprinose očuvanju života pacijenata koji pate od srčanih bolesti. Ovi lijekovi imaju brojne prednosti u usporedbi s heparinskom skupinom. Sredstva imaju produljeni učinak.

Proizvođači počinju oslobađati oblike oralne primjene. Ograničenja u korištenju tih sredstava mogu biti samo zbog cjenovne kategorije.

"Lepirudin" (rekombinantna medicina) blokira trombin i propisuje se za profilaktičke svrhe od tromboze. Lijek je izravni inhibitor trombina, izvršava njegovo blokiranje. Lijek se propisuje kako bi se spriječio infarkt miokarda ili kako bi se izbjegla operacija srca zbog angine.

Hirudinski pripravci

Lijekovi u ovoj skupini imaju neke sličnosti s heparinskom skupinom, a imaju i antitrombotski učinak. U njihovom sastavu postoji supstanca koja se proizvodi u slini pijavica - hirudin. Veže se na trombin i nepovratno ga eliminira. Također, lijek djelomično djeluje na druge čimbenike koji utječu na zgrušavanje krvi.

Sredstva temeljena na hirudinu:

Svi lijekovi nisu tako davno na prodaju, pa je iskustvo njihove uporabe malo.

Popis neizravnih antikoagulansa: imena lijekova

Antikoagulansi (što je gore opisano u članku) indirektnog djelovanja karakterizirani su u sljedećoj tablici:

Alat smanjuje sadržaj masti u krvotoku, povećavajući propusnost zidova krvnih žila.

Popis i pregled antikoagulanata s izravnim djelovanjem

Lijekovi (antikoagulanti) izravno djelovanje:

• "Heparin mast", prisutan je u prodaji u cijevi od 25g, njegova cijena je od 50 rubalja., Proizvod je proizveden od strane ruske farmaceutske tvrtke.
• "Heparin-Akrikhin", proizvodi se u obliku gela za vanjsku primjenu, cijev ima volumen od 30 g, proizvođač je Rusija, a njegova cijena je od 230 rubalja.
• "Trombless", je proizveden od strane ruske farmaceutske tvrtke u obliku gela za vanjsku primjenu, cijev ima volumen od 30 g, cijena ovog lijeka varira od 250 do 300 rubalja.
  
• "Venolife" - gel za vanjsku primjenu, proizvodi se u obliku cijevi, čiji je volumen 40 g, cijena lijeka se nalazi na oko 350 rubalja.

Kao liječenje i profilaksu liječnici propisuju lijekove kao što su:

• "Clexane" - injekcija (koju proizvodi francuska farmaceutska tvrtka). Lijek blokira začepljenje krvnih žila s konopcima nalik na tromb, mijenja sastav enzima koji su usmjereni na zgrušavanje krvi. Cijena lijeka je 1500 rubalja.
• Fraxiparin proizvodi i francuska tvrtka. Aktivna tvar potiče razrjeđivanje krvi i smanjuje rizik od stvaranja krvnih ugrušaka. To je injekcijski lijek, koji košta 2200 rubalja.
• "Fragmin" - injekcija američke proizvodnje, propisana osobama koje imaju rizik od stvaranja krvnih ugrušaka. Trošak sredstava - 2000 rubalja.

Indikacije za prijem

Antikoagulanti se propisuju ako postoji rizik od tromboze i ako:

• došlo je do zatajenja srca;
• postoje umjetno ugrađeni srčani zalisci;
• postoje aneurizme u kroničnom stadiju;
• otkrivena parijetalna tromboza u srcu;
• došlo je do opsežnog infarkta miokarda.

U nekim slučajevima lijekovi se propisuju kao prevencija i liječenje:

• tromboflebitis nogu;
• proširene vene (proširene vene);
• tromboembolija nastala nakon poroda;
• prisilno mjesto nakon operacija.

kontraindikacije

Prije uzimanja antikoagulansa, pacijent mora proći niz testova.

Lijekovi su kontraindicirani u:

• aneurizma (intracerebralna);
• bolesti probavnog trakta (čira);
• hipertenzija (portal);
• trombocitopenije;
  
• bolest leukemije;
• tumori (maligni);
• problemi s bubrezima jetre (nedostatak);
• visoki tlakovi (više od 180/100);
• pretjerano pijenje;

Moguće nuspojave

Lijekovi mogu izazvati sljedeće probleme u bolesnika:

• prisutnost krvnih ugrušaka u urinu;
• tamne ili crne stolice;
• krvave mrlje ispod kože;
• dugo krvarenje iz nosa;
• krvarenje desni;
• izazivanje povraćanja krvavim tragovima ili krvavim iskašljavanjem;
• kod žena priroda i količina menstrualne krvi (dužina ciklusa i količina iscjedka) mogu se promijeniti.

Trebam li liječnički recept?

Budući da antikoagulanti utječu na zgrušavanje krvi, krvarenje se može pojaviti ako se ne poštuju pravila za prijem (češće su to unutarnja krvarenja). Zabranjeno je sudjelovati u samo-tretmanu, obavezno se obratite liječniku specijalistu koji će vam dati detaljne preporuke. Iz ljekarni se takvi lijekovi prodaju bez liječničkog specijalista.

Dizajn članka: Oleg Lozinsky

Video o antikoagulantima

Antikoagulansi: lijekovi, mehanizam djelovanja i glavne indikacije: