Xarelto je antikoagulant s izravnim djelovanjem. Visoko selektivni izravni inhibitor faktora Xa, s visokom bioraspoloživošću kada se daje. Aktivni sastojak - rivaroksaban.
Lijek ima vrlo visoku učinkovitost, budući da najvažniju ulogu u kaskadi koagulacije ima aktiviranje faktora X kroz vanjske i unutarnje puteve koagulacije s formiranjem faktora Xa.
Rivaroksaban se vrlo brzo apsorbira. U roku od 2 do 4 sata nakon uzimanja lijeka postiže se maksimalna koncentracija aktivne tvari u krvi. Većinu aktivne tvari lijeka, a to je do 95%, vežu proteini plazme. Približno 2/3 aktivne tvari metabolizira se i izlučuje u fecesu i mokraći u približno jednakim omjerima. Druga 1/3 lijeka se izlučuje putem bubrega u nepromijenjenom obliku.
Xarelto djeluje ovisno o dozi na protrombinsko vrijeme i usko korelira s koncentracijama u plazmi (r = 0,98) ako se za analizu koristi komplet za neoplastin. Također, aktivirano parcijalno tromboplastinsko vrijeme (APTT) i rezultat Heptesta povećavaju se ovisno o dozi, međutim ovi se parametri ne preporučuju za procjenu farmakodinamičkih učinaka.
Indikacije za uporabu
Što Xarelto pomaže? Prema uputama, lijek se propisuje u sljedećim slučajevima:
- Za prevenciju venske tromboembolije kod osoba koje su prošle veliku ortopedsku operaciju na donjim ekstremitetima.
- Za prevenciju sistemske tromboembolije i moždanog udara kod osoba s atrijskom fibrilacijom nevalvularnog podrijetla.
- Za liječenje plućne embolije i duboke venske tromboze, za prevenciju recidiva plućne embolije i DVT.
Upute za uporabu Xarelta, doziranje
Tablete od 10 mg uzimaju se bez obzira na obroke i 15 i 20 mg - tijekom obroka.
Standardna doza prema uputama - 1 tableta Xarelto 20 mg 1 put dnevno.
U slučaju smanjene funkcije bubrega, preporučena doza je 15 mg 1 puta dnevno.
- Maksimalna dnevna doza je 20 mg.
Tijek liječenja treba provoditi dugo vremena, sve dok koristi liječenja ne nadmašuju rizik od mogućih komplikacija.
U slučaju preskakanja sljedeće doze, morate odmah uzeti tabletu. Sljedeći dan, nastaviti uzimati lijek redovito u skladu s preporučenim režimom.
Preporučena početna doza u liječenju akutne DVT ili plućne embolije - 15 mg / 2 puta dnevno tijekom prva 3 tjedna, zatim 20 mg 1 put dnevno.
Maksimalna dnevna doza je 30 mg tijekom prva 3 tjedna terapije i 20 mg uz daljnje liječenje.
Za one koji uzimaju parenteralne antikoagulanse, Xarelto treba započeti 0–2 sata prije sljedećeg planiranog parenteralnog davanja lijeka (na primjer, heparina niske molekularne težine) ili u vrijeme prekida kontinuirane parenteralne primjene lijeka (na primjer, intravensko davanje nefrakcioniranog heparina).
Nuspojave
Uputa upozorava na mogućnost razvoja sljedećih nuspojava kod propisivanja Xarelta:
- S obzirom na mehanizam djelovanja, uporaba lijeka može biti popraćena povećanim rizikom od latentnog ili očiglednog krvarenja iz bilo kojeg organa i tkiva, što može dovesti do posthemoragijske anemije.
Često se javljaju: anemija, tahikardija, krvarenje u oku gastrointestinalno krvarenje (uključujući krvarenje desni i rektalno krvarenje), bol u gastrointestinalnom traktu, dispepsija, mučnina, konstipacija, proljev, povraćanje, vrućica, periferni edemi, pogoršanje općeg blagostanja ( uključujući slabost, asteniju), krvarenja nakon zahvata (uključujući postoperativnu anemiju i krvarenje iz rane), prekomjerni hematom s modricama, povećanu aktivnost transaminaza, bol u ekstremitetima, vrtoglavicu, glavobolju, kratkotrajna sinkopa, krvarenje iz urogenitalnog trakta (uključujući hematuriju i menoragiju), epistaksa, svrbež (uključujući rijetke slučajeve generaliziranog svrbeža), osip, ekhimoza, hipotenzija, hematom.
kontraindikacije
Kontraindicirano je da se propisuje Xarelto u sljedećim slučajevima:
- preosjetljivost na rivaroksaban ili bilo koju komponentu lijeka;
- klinički značajno krvarenje (npr. intrakranijalno, gastrointestinalno);
- bolesti jetre praćene koagulopatijom, što povećava klinički značajan rizik od krvarenja;
- razdoblje trudnoće.
predozirati
Zabilježeni su rijetki slučajevi predoziranja pri uzimanju do 600 mg bez krvarenja ili drugih nuspojava. Zbog ograničene apsorpcije, očekuje se učinak zasićenja bez daljnjeg povećanja prosječne razine rivaroksabana u plazmi pri hiperterapijskim dozama od 50 mg ili više.
Specifični antidot nije poznat. U slučaju predoziranja, aktivni ugljen se može koristiti za smanjenje apsorpcije. S obzirom na intenzivno vezanje na proteine plazme, ne očekuje se da će se rivaroksaban eliminirati tijekom dijalize.
interakcija
Potreban je oprez s istovremenom primjenom lijeka s dronedaronom zbog ograničenih kliničkih podataka o zajedničkoj uporabi.
Zbog povećanog rizika od krvarenja, potreban je oprez kada se koristi zajedno s drugim antikoagulansima.
Posebne upute
Ne preporučuje se uzimanje Xarelta uz istovremenu sistemsku terapiju antifungalnim lijekovima iz skupine azola (na primjer, ketokonazolom) ili inhibitorima HIV proteaze (na primjer, ritonavir). Ovi lijekovi mogu povećati koncentraciju rivaroksabana u krvnoj plazmi na klinički značajne vrijednosti (prosječno 2,6 puta), što može dovesti do povećanog rizika od krvarenja.
Potrebno ga je uzimati s oprezom kod bolesti i stanja povezanih s povećanim rizikom od krvarenja.
Tijekom terapije moguća je nesvjestica i vrtoglavica, stoga se ne preporučuje vožnja ili drugi mehanizmi koji zahtijevaju pažnju.
Analogi Xarelto, cijena u ljekarnama
Ako je potrebno, Xarelto se može zamijeniti analogom za aktivnu tvar - to su lijekovi:
Slične u akciji:
Odabir analoga važno je razumjeti da se upute za uporabu Xarelta, cijene i recenzije lijekova sličnog djelovanja ne primjenjuju. Važno je posavjetovati se s liječnikom i ne vršiti neovisnu zamjenu lijeka.
Cijena u ruskim ljekarnama: tablete Xarelto 20 mg 14 kom. - od 1490 do 1573 rubalja, 15 mg 14 kom. - od 1479 do 1580 rubalja, prema 593 ljekarni.
Prodano na recept. Tablete treba držati podalje od djece na temperaturi ne višoj od 30 stupnjeva. Rok trajanja je 3 godine od datuma proizvodnje navedenog na pakiranju. Nemojte koristiti lijek nakon isteka roka valjanosti.
Što kažu recenzije?
Većina liječničkih pregleda o Xareltu sadrži rasprave o riziku od aktivnog ili latentnog krvarenja koje pogađa bilo koje tkivo ili organ, što često dovodi do post-hemoragijske anemije. U tom slučaju, recenzije pacijenata koji su uzimali lijek, sadrže informacije o čestim hemoragijskim komplikacijama u obliku: slabosti, vrtoglavice, bljedilo, otežano disanje, oticanje i tako dalje.
Jeftiniji analog xarelta
Xarelto (Bayer, Njemačka) pripada skupini antikoagulanata s izravnim djelovanjem. Aktivni sastojak je rivaroksaban. Treba napomenuti da točan jeftiniji analog xarelta s istom komponentom u sastavu ne postoji, ali postoje lijekovi slični u mehanizmu djelovanja i terapijskog učinka.
Lijek smanjuje aktivnost trombina i vjerojatnost rekurentnih krvnih ugrušaka, vraća krvnu fluidnost. Imenovan za prevenciju tromboze venskih vena donjih ekstremiteta. Alat ima visoku cijenu.
- Tablete od 20 mg, 100 komada. - 8890 rubalja, 15 mg, 100 kom. - 8950 rub.
Popis jeftinijih xarelto analoga
Lijekovi uključeni u ovaj popis pripadaju antikoagulantima nove generacije. To su najtočniji analozi xarelta po mehanizmu djelovanja (izravno blokira trombin), iako se glavne aktivne komponente lijekova razlikuju od njega.
1. Eliquis (Bristol-Myers, SAD). Glavna komponenta je apixaban. Djeluje na zgrušavanje krvi. Koristi se kao profilaktičko sredstvo za sprječavanje postoperativnih komplikacija u zglobu kuka ili koljena, kao i za smanjenje rizika od moždanog udara.
- Cijena tableta je 2,5 mg ili 5 mg 20 kom. - 887 str., 2,5 ili 5 mg 60 komada - 2450 rub.
2. Pradaksa (Beringer Ingelheim, Austrija). Aktivni sastojak dabigatran eteksilat ima svojstva protiv zgrušavanja. Glavno djelovanje povezano je s inhibicijom trombina.
Imenuje se kao preventivna mjera za srčane i venske bolesti povezane s rizikom od stvaranja krvnih ugrušaka. Lijek je jedan od najboljih jeftinijih analoga xarelta s drugačijim oblikom oslobađanja od koncentracije tvari.
- Trošak kapsula 75; 110 ili 150 mg, 30 kom. cijena je gotovo ista 1815 - 1900 rubalja.
Analogi izravnog djelovanja heparina male molekularne težine
Lijekovi u ovoj skupini odlikuju se visokom biodostupnošću. Njihove biološke kvalitete su stabilnije. Lijekovi imaju ogroman učinak na trombin. Pozitivno utječu na fluidnost krvi, kao i na dotok krvi u organe i tkiva.
1. Fragmin (Pfizer, Sjedinjene Države). Aktivna komponenta je dalteparin natrij. Indikacije za liječenje: bolest srca - angina, infarkt miokarda, tromboza dubokih vena u akutnom obliku. Namijenjen je bolesnicima s kroničnim zatajenjem bubrega i kao preventivna mjera usmjerena na promjenu kvalitete zgrušavanja krvi tijekom hemofiltracije. Dostupan u obliku otopine za intravenske injekcije.
- Cijena pakiranja 5000 0,2 ml 10 komada - 2400 str.
2. Clexane (Sanofi-Aventis, Francuska). Aktivna komponenta enoksaparin natrija. Dodijeliti kao dio kompleksne terapije za prevenciju smanjenja rizika od krvnih ugrušaka na pozadini akutnog oblika terapijskih bolesti, u ortopedskoj praksi i općoj kirurgiji, kao i tijekom hemodijalize.
- Šprice od 20 mg; 0,2 ml, 10 kom - 1680 p, 0,4 ml, svaka - 2830 rubalja.
3. Wessel Due F (Alfa Wassermann, Italija). Glavna komponenta je sulodeksid. Prirodni pripravak - izrađen je od crijevne membrane životinja. Lijek se propisuje za angiopatiju s predispozicijom za stvaranje krvnih ugrušaka, oštećenje perifernih arterija u aterosklerozi i dijabetesu, te disfunkcija cerebralne cirkulacije.
- Trošak ograničenja. 250 IU 50 komada - 2300 rubalja. Također dostupan kao injekcijska otopina.
Indirektni antikoagulansi
1. Varfarin (Grindeks, Rusija). Aktivna komponenta varfarina. Najpopularniji u medicinskoj praksi jeftiniji analogni xarelto. Djelovanje lijeka povezano je s procesom usporavanja zgrušavanja krvi.
Indikacije za propisivanje su: prevencija plućne embolije, tromboza u sustavu donje vene, smanjenje rizika od nastanka krvnih ugrušaka nakon operacije, moždanog udara i ishemijskih napada.
- Cijena pakiranja 2,5 mg tablete, 100 kom. - 170 str., 100 komada 3 mg - 156 str., 5 mg 100 kom. - 200 str.
2. Varfarex (Grindeks, Latvija). Aktivni sastojak varfarin. Antikoagulans prikladan za dugotrajno liječenje. Upozorava na mogućnost tromboze i koči rast postojećih. Lijek je indiciran za trombozu, kao i za bolesti srca - srčani udar, ishemijski moždani udar, tijekom operacija vezanih uz zamjenu srčanih zalistaka.
- Trošak pakiranja. Tab. 5 mg, 100 komada - 200 rubalja, 3 mg - 150 r.
3. Fenilin (Zdravlje Rusije). Aktivni sastojak Phenindione ima antikoagulantno djelovanje. Opseg - preventivne mjere i prevencija embolija, smanjujući rizik od nastanka krvnih ugrušaka nakon operacije.
- Cijena kartice. 30 mg, 20 kom. - 185 rubalja.
P.s. Lijekovi uključeni u popis jeftinih xarelto analoga imaju popis ozbiljnih kontraindikacija i nuspojava. Zamjenu jeftinijeg analognog određuje liječnik.
Unatoč sličnosti lijekova s mehanizmom djelovanja, svaki od njih ima svoje osobine. Točnost izbora određuje stručnjak ovisno o trenutnoj bolesti i općoj kliničkoj slici.
Xarelto: upute za uporabu
struktura
1 tableta Xarelto film obložena sadrži:
Aktivni sastojak: rivaroksaban mikroniziran - 10 mg
Pomoćne tvari: mikrokristalna celuloza, natrijeva kroskarmeloza, hipromeloza 5cP, laktoza monohidrat, magnezijev stearat, natrijev lauril sulfat; ljuska: željezni oksid crveni E172, hipromeloza 15cP, makrogol 3350, titanov dioksid E171.
opis
Okrugle, bikonveksne tablete obložene ružičastim premazom, obložene filmom, s gravurom: na jednoj strani je trokut s oznakom doze (10), s druge strane je Bayerov zaštitni znak.
Farmakološko djelovanje
Xarelto je visoko selektivan izravni inhibitor faktora Xa koji ima bioraspoloživost kada se uzima oralno.
Aktivacija faktora X u formiranje faktora Xa kroz unutarnje i vanjske staze igra središnju ulogu u kaskadi koagulacije.
Ljudske studije su pokazale prisutnost ovisne o dozi inhibicije aktivnosti X faktora. Xarelto djeluje ovisno o dozi na protrombinsko vrijeme i usko korelira s koncentracijom u plazmi (g = 0,98) ako se za analizu koristi komplet Neoplastin®. Kada se koriste drugi reagensi, rezultati će se razlikovati. Očitavanja instrumenata treba uzeti u sekundama, budući da je INR (međunarodni normalizirani omjer) umjeren i validiran samo za kumarine i ne može se koristiti za druge antikoagulanse. U bolesnika koji se podvrgavaju velikim ortopedskim operacijama, 5/95 percentila za protrombin (Neoplastin®) 2-4 sata nakon uzimanja pilule (tj., Dok se postiže maksimalni učinak) variraju od 13 do 25 sekundi.
Također, rivaroksaban ovisno o dozi povećava aktivirano parcijalno tromboplastinsko vrijeme (APTT) i rezultat HepTest®; međutim, ti se parametri ne preporučuju za procjenu farmakodinamičkih učinaka rivaroksabana. Rivaroksaban također utječe na aktivnost anti-faktora Xa, ali ne postoje standardi za umjeravanje.
Tijekom razdoblja liječenja lijekom Xarelto, praćenje parametara zgrušavanja krvi nije potrebno.
farmakokinetika
Apsorpcija i bioraspoloživost
Rivaroksaban se brzo apsorbira; maksimalne koncentracije (Smake.) postižu se za 2-4 sata nakon uzimanja pilule.
Bioraspoloživost rivaroksabana nakon doze od 10 mg je visoka (80-100%) i ne ovisi o obroku.
Xarelto 10 mg može se primijeniti sa ili bez hrane. Farmakokinetika rivaroksabana karakterizira umjerena varijabilnost; individualna varijabilnost (koeficijent varijacije) kreće se od 30% do 40%. distribucija
Kod ljudi se veliki dio rivaroksabana (92-95%) veže za proteine plazme, a serumski albumin kao glavnu veznu komponentu. Volumen distribucije - prosjek, Vss je oko 50 litara.
Metabolizam i izlučivanje
Približno 2/3 propisane doze rivaroksabana podliježe metaboličkoj razgradnji i zatim se izlučuje u jednakim dijelovima s urinom i izmetom. Preostala trećina doze se eliminira izravnim izlučivanjem bubrega nepromijenjenim, uglavnom zbog aktivnog izlučivanja bubrega.
Rivaroksaban se metabolizira putem CYP3A4, CYP2J2 izoenzima, kao i mehanizmima koji su neovisni o sustavu citokroma P450. Oksidacijska razgradnja morfolinske skupine i hidroliza amidnih skupina glavna su mjesta biotransformacije.
Prema in vitro podacima, rivaroksaban je supstrat za proteinske nosače P-gp (P-glikoprotein) i Vcr (proteina otpornosti na rak dojke).
Nepromijenjeni rivaroksaban je najvažniji spoj u ljudskoj plazmi i ne nalaze se značajni ili aktivni metaboliti u plazmi. Rivaroksaban, čiji je sistemski klirens približno 10 l / h, može se pripisati lijekovima s niskom razinom klirensa. Pri uklanjanju rivaroksabana iz plazme, terminalni poluživot je 5 do 9 sati kod mladih bolesnika i od 11 do 13 sati kod starijih bolesnika.
U starijih bolesnika koncentracija rivaroksabana u plazmi je viša nego u mladih bolesnika, prosječna vrijednost AUC je približno 1,5 puta veća od odgovarajućih vrijednosti u mladih bolesnika, uglavnom zbog smanjenog (očiglednog) ukupnog i bubrežnog klirensa.
Kod muškaraca i žena klinički značajne razlike u farmakokinetici nisu pronađene. Različite kategorije težine
Premala ili velika tjelesna težina (manje od 50 kg i više od 120 kg) samo neznatno utječe na koncentraciju rivaroksabana u plazmi (razlika je manja od 25%).
Nema podataka za ovu dobnu kategoriju.
Nisu zabilježene klinički značajne razlike u farmakokinetici i farmakodinamici u bolesnika bijele, afroameričke, latinoameričke, japanske ili kineske nacionalnosti.
Apsorpcija i bioraspoloživost
Rivaroksaban se brzo apsorbira; maksimalne koncentracije (Smake.) postižu se za 2-4 sata nakon uzimanja pilule.
Bioraspoloživost rivaroksabana nakon doze od 10 mg je visoka (80-100%) i ne ovisi o obroku.
Xarelto 10 mg može se primijeniti sa ili bez hrane. Farmakokinetika rivaroksabana karakterizira umjerena varijabilnost; individualna varijabilnost (koeficijent varijacije) kreće se od 30% do 40%. distribucija
Kod ljudi se veliki dio rivaroksabana (92-95%) veže za proteine plazme, a serumski albumin kao glavnu veznu komponentu. Volumen distribucije - prosjek, Vss je oko 50 litara.
Metabolizam i izlučivanje
Približno 2/3 propisane doze rivaroksabana podliježe metaboličkoj razgradnji i zatim se izlučuje u jednakim dijelovima s urinom i izmetom. Preostala trećina doze se eliminira izravnim izlučivanjem bubrega nepromijenjenim, uglavnom zbog aktivnog izlučivanja bubrega.
Rivaroksaban se metabolizira putem CYP3A4, CYP2J2 izoenzima, kao i mehanizmima koji su neovisni o sustavu citokroma P450. Oksidacijska razgradnja morfolinske skupine i hidroliza amidnih skupina glavna su mjesta biotransformacije.
Prema in vitro podacima, rivaroksaban je supstrat za proteinske nosače P-gp (P-glikoprotein) i Vcr (proteina otpornosti na rak dojke).
Nepromijenjeni rivaroksaban je najvažniji spoj u ljudskoj plazmi i ne nalaze se značajni ili aktivni metaboliti u plazmi. Rivaroksaban, čiji je sistemski klirens približno 10 l / h, može se pripisati lijekovima s niskom razinom klirensa. Pri uklanjanju rivaroksabana iz plazme, terminalni poluživot je 5 do 9 sati kod mladih bolesnika i od 11 do 13 sati kod starijih bolesnika.
U starijih bolesnika koncentracija rivaroksabana u plazmi je viša nego u mladih bolesnika, prosječna vrijednost AUC je približno 1,5 puta veća od odgovarajućih vrijednosti u mladih bolesnika, uglavnom zbog smanjenog (očiglednog) ukupnog i bubrežnog klirensa.
Kod muškaraca i žena klinički značajne razlike u farmakokinetici nisu pronađene. Različite kategorije težine
Premala ili velika tjelesna težina (manje od 50 kg i više od 120 kg) samo neznatno utječe na koncentraciju rivaroksabana u plazmi (razlika je manja od 25%).
Nema podataka za ovu dobnu kategoriju.
Nisu zabilježene klinički značajne razlike u farmakokinetici i farmakodinamici u bolesnika bijele, afroameričke, latinoameričke, japanske ili kineske nacionalnosti.
Učinak jetrene insuficijencije na farmakokinetiku rivaroksabana ispitan je u bolesnika raspodijeljenih prema Child-Pugh klasifikaciji (prema standardnim postupcima u kliničkim ispitivanjima). Child-Pu klasifikacija omogućuje nam da procijenimo prognozu bolesti jetre, uglavnom ciroze jetre. Kod bolesnika koji su podvrgnuti antikoagulantnoj terapiji, kritična točka u oslabljenoj funkciji jetre je smanjenje sinteze faktora zgrušavanja u jetri. Budući da ovaj pokazatelj odgovara samo jednom od pet kliničkih / biokemijskih kriterija koji čine Child-Pugh klasifikaciju, rizik od krvarenja nije posve jasno povezan s klasifikacijskom strukturom. U budućnosti, pitanje liječenja takvih bolesnika antikoagulantima treba odlučiti neovisno o Child-Pugh klasifikaciji.
Xarelto je kontraindiciran u bolesnika s bolestima jetre koji su povezani s koagulopatijom, što dovodi do klinički značajnog rizika od krvarenja,
U bolesnika s cirozom jetre s blagom jetrenom insuficijencijom (klasa A prema Child-Pugh klasifikaciji), farmakokinetika rivaroksabana razlikuje se samo neznatno od odgovarajuće (u prosjeku je 1,2 puta povećano povećanje AIV rivaroksabana) u kontrolnoj skupini zdravih ispitanika. Odgovarajuće razlike u farmakodinamičkim svojstvima između skupina nisu bile prisutne.
U bolesnika s cirozom jetre s umjerenim zatajenjem jetre (klasa B prema Child-Pugh klasifikaciji), prosječna AUC rivaroksabana bila je značajno povećana (2,3 puta) u usporedbi sa zdravim dobrovoljcima zbog značajno smanjenog klirensa lijeka koji ukazuje na ozbiljno oboljenje jetre. Supresija aktivnosti faktora Xa bila je izraženija (2,6 puta) nego u zdravih dobrovoljaca. Protrombinsko vrijeme također je 2,1 puta veće nego u zdravih dobrovoljaca. Kada se provodi koagulacijski test s određivanjem protrombinskog vremena, procjenjuje se vanjski put, uključujući faktore zgrušavanja VII, X, V, II i I, koji se sintetiziraju u jetri. Bolesnici s umjerenom insuficijencijom jetre osjetljiviji su na rivaroksaban, što je posljedica bliže povezanosti farmakodinamičkih učinaka i farmakokinetičkih parametara, osobito između koncentracije i protrombinskog vremena.
Nema podataka o bolesnicima s oštećenjem jetre klase C prema Child-Pugh klasifikaciji.
U bolesnika s bubrežnom insuficijencijom zabilježeno je povećanje izloženosti rivaroksabanu, obrnuto proporcionalno smanjenju funkcije bubrega, što je određeno klirensom kreatinina.
U bolesnika s blagim (klirens kreatinina 80-50 ml / min.), Umjereno (klirens kreatinina 30-49 ml / min.) Ili teški (klirens kreatinina 15-29 ml / min.), 1,4-, 1, 5 i 1,6-struko povećanje koncentracije Xarelta u plazmi (AUC), u usporedbi sa zdravim dobrovoljcima. Odgovarajuće povećanje farmakodinamičkih učinaka bilo je izraženije.
U bolesnika s blagom, umjerenom i teškom bubrežnom insuficijencijom opća inhibicija aktivnosti faktora Xa povećala se za 1,5, 1,9 i 2 puta u usporedbi sa zdravim dobrovoljcima; s odgovarajućim povećanjem protrombinskog vremena 1,3, 2,2 i 2,4 puta.
Xarelto treba koristiti s oprezom u bolesnika s teškom bubrežnom insuficijencijom (klirens kreatinina 15-29 ml / min) zbog povećanog rizika od krvarenja i tromboze zbog osnovne bolesti.
Podaci o primjeni rivaroksabana u bolesnika s klirensom kreatinina 1/10), česti (od> 1/100 do 1/1000 do 1/10000 do 1/10), uobičajeni (od> 1/100 do 1/1000 do 1/10000 U prva dva dana prijelaznog razdoblja trebate uzeti standardnu dozu AVK-a, a zatim drugu dozu ovisno o INR-u.Ako pacijenti primaju i Xarelto i AVK, INR se određuje ne ranije od 24 sata nakon prethodne. da uzmete Xarelto, ali prije sljedeće doze Da biste pouzdano odredili INR nakon završetka terapije Xareltom, to treba učiniti nakon 24 sata Nakon zadnje doze lijeka.
Prijelaz s parenteralne primjene antikoagulansa na Xarelto. Za pacijente koji primaju parenteralne antikoagulanse, Xarelto treba započeti 0 - 2 sata prije zakazanog vremena za sljedeću parenteralnu primjenu lijeka (na primjer, heparin male molekularne težine (LMWH)) ili u vrijeme prekida kontinuirane parenteralne primjene lijeka (na primjer, intravenski nefrakcionirani heparin (NFG).
Prijelaz s uzimanja Xarelta na parenteralne antikoagulanse
Nakon završetka tečaja Xarelto, prvu dozu antikoagulanta treba ubrizgati parenteralno umjesto sljedećeg puta kada uzimate Xarelto.
Ksarelto
Upute za uporabu:
Cijene u mrežnim ljekarnama:
Xarelto (Xarelto) je antikoagulant s izravnim djelovanjem. Dostupan je u obliku filmom obloženih tableta sa sadržajem aktivne tvari od 10, 15 i 20 miligrama. Aktivni sastojak - rivaroksaban mikroniziran.
Farmakološko djelovanje i farmakodinamika
Prema uputama, Xarelto inhibira faktor Xa, a također ima i antikoagulantni učinak.
Mehanizam djelovanja Xarelta prema uputama leži u izravnoj inhibiciji faktora Xa. Rivaroksaban ima visoku selektivnost i visoku bioraspoloživost (80-100 posto) tijekom oralne primjene. Aktivacija kroz vanjske i unutarnje putanje koagulacije faktora X u oblik faktora Xa igra najvažniju ulogu u kaskadi koagulacije.
farmakokinetika
Rivaroksaban se brzo apsorbira - maksimalna koncentracija u krvi doseže se unutar dva do četiri sata nakon uzimanja pilule. Nakon gutanja, većina rivaroksabana (od 92 do 95 posto) veže se na proteine plazme, glavna vezna komponenta je serumski albumin.
Kada se proguta, oko dvije trećine doze rivaroksabana se metabolizira i zatim izlučuje u jednakim dijelovima s izmetom i urinom. Preostala trećina se izlučuje nepromijenjena izravnim izlučivanjem bubrega, prvenstveno zbog aktivnog izlučivanja bubrega.
Indikacije za uporabu Xarelta
Prema uputama, Xarelto u obliku tableta od 10 miligrama indiciran je za prevenciju venske tromboembolije kod osoba koje su prošle velike ortopedske kirurške zahvate na donjim ekstremitetima.
Xarelto tablete od 15 i 20 miligrama indicirane su za prevenciju sistemske tromboembolije i moždanog udara kod osoba s atrijskom fibrilacijom nevalvularnog podrijetla, kao i za liječenje plućne embolije i tromboze dubokih vena, za prevenciju recidiva PE i DVT.
Kontraindikacije Xarelto
Prema uputama, Xarelto je kontraindiciran kod:
- Preosjetljivost na aktivnu tvar (rivaroksaban) ili bilo koje druge tvari koje se nalaze u tabletama;
- Intrakranijalno, gastrointestinalno ili drugo krvarenje;
- Istodobno liječenje s bilo kojim drugim antikoagulansom;
- Uvjeti u kojima postoji visok rizik od velikih krvarenja;
- Razdoblje trudnoće i dojenja;
- Bolesti jetre u kojima postoji koagulopatija;
- Mlađe od osamnaest godina;
- Teško zatajenje bubrega;
- Netolerancija prema nasljednoj galaktozi ili laktozi.
Nuspojave Xarelta
Osvrti na Xarelto ukazuju da uporaba Xarelto tableta može biti popraćena rizikom od otvorenog ili prikrivenog krvarenja iz bilo kojeg tkiva ili organa, što može dovesti do post-hemoragijske anemije. Također, prema ocjenama, Xarelto može uzrokovati hemoragijske komplikacije: slabost, vrtoglavicu, bljedilo, otežano disanje, glavobolju, povećanje volumena udova ili šok.
Doza i način primjene Xarelto
Xarelto tablete od 10 miligrama uzimaju se bez obzira na obroke, 15 i 20 miligrama - tijekom obroka.
Nakon velikih operacija na zglobu koljena, trajanje liječenja je dva tjedna, nakon velikih operacija na zglobu kuka, pet tjedana. Početna doza se uzima šest do deset sati nakon operacije ako se postigne hemostaza. Terapijska doza je jedna tableta dnevno.
Kada preskočite dozu, odmah trebate uzeti tabletu Xarelto i nastaviti s uzimanjem lijeka redovito sljedeći dan, s preporukama. Kako bi se kompenzirala propuštena doza, zabranjena je udvostručena doza.
Analogi Xarelta
Analog Xarelta je Rivaroxaban.
Xarelto: cijene u mrežnim ljekarnama
Xarelto tab. p.p.o. 15 mg n14
Xarelto tab. p.p.o. 20 mg n14
Xarelto tablete 20 mg 14 kom.
Xarelto 20 mg №14 tabl
Xarelto 15 mg tablični broj 14
Xarelto tablete 20 mg 28 kom.
Xarelto tablete 15 mg 28 kom.
Xarelto tab. p.p.o. 20 mg n28
Xarelto 15 mg tablica br
Xarelto 20 mg br. 28 tabl
Xarelto tab. p.p.o. 2,5 mg n56
Xarelto tablete 2,5 mg 56 kom.
Xarelto tablete 10 mg 30 kom.
Xarelto 10 mg №30 tabl
Xarelto 10 mg №100 tabl
Xarelto tablete 15 mg 100 kom.
Xarelto tablete 20 mg 100 kom.
Xarelto tab. p.p.o. 20 mg n100
Xarelto tab. p.p.o. 15 mg n100
Informacije o lijeku su generalizirane, daju se u informativne svrhe i ne zamjenjuju službene upute. Samozdravljenje je opasno po zdravlje!
Svatko ima ne samo jedinstvene otiske prstiju, nego i jezik.
Najrjeđa bolest je Kourouova bolest. Samo predstavnici plemena krzna u Novoj Gvineji su bolesni. Pacijent umire od smijeha. Smatra se da je uzrok bolesti jedenje ljudskog mozga.
Tijekom rada naš mozak troši količinu energije jednaku 10-vatnoj žarulji. Tako slika žarulje iznad glave u trenutku nastanka zanimljive misli nije toliko daleko od istine.
U nastojanju da se pacijent izvadi, liječnici često idu predaleko. Primjerice, izvjesni Charles Jensen u razdoblju od 1954. do 1994. godine. preživio je više od 900 operacija uklanjanja neoplazmi.
Alergijski lijekovi u Sjedinjenim Državama troše više od 500 milijuna dolara godišnje. Vjerujete li još uvijek da ćete pronaći način da konačno porazite alergiju?
Većina žena može dobiti više zadovoljstva od razmišljanja o svom lijepom tijelu u zrcalu nego od seksa. Dakle, žene, težite harmoniji.
Tijekom života prosječna osoba proizvodi čak dva velika slina.
Prvi vibrator izumljen je u 19. stoljeću. Radio je na parnom stroju i trebao je liječiti žensku histeriju.
U 5% bolesnika, antidepresiv Clomipramine uzrokuje orgazam.
Rad koji nije po volji osobe mnogo je štetniji za njegovu psihu nego što uopće nedostaje.
Prema studijama, žene koje piju nekoliko čaša piva ili vina tjedno imaju povećan rizik od razvoja raka dojke.
Jetra je najteži organ u našem tijelu. Prosječna težina mu je 1,5 kg.
Težina ljudskog mozga je oko 2% ukupne tjelesne mase, ali troši oko 20% kisika koji ulazi u krv. Ta činjenica čini ljudski mozak izrazito osjetljivim na oštećenja uzrokovana nedostatkom kisika.
Ako se smiješ samo dva puta dnevno, možeš sniziti krvni tlak i smanjiti rizik od srčanog i moždanog udara.
Tijekom kihanja naše tijelo potpuno prestaje raditi. Čak se i srce zaustavlja.
Kratkovidost (miopija) je anomalija refrakcije, koja fokusira sliku predmeta ispred mrežnice, zbog čega osoba dobro vidi, ali slabo.
Xarelto - upute za uporabu, pregledi, analozi i oblici oslobađanja (2,5 mg tablete, 10 mg, 15 mg i 20 mg) lijeka za liječenje tromboze, embolije i prevencije moždanog udara i srčanog udara u odraslih, djece i tijekom trudnoće. struktura
U ovom članku možete pročitati upute za uporabu lijeka Xarelto. Predstavljeni pregledi posjetitelja stranice - potrošači ovog lijeka, kao i mišljenja liječnika, stručnjaka o uporabi Xarelte u njihovoj praksi Veliki zahtjev za aktivnijim dodavanjem povratnih informacija o lijeku: lijek je pomogao ili nije pomogao u uklanjanju bolesti, kakve su komplikacije i nuspojave zabilježene, možda nije naveo proizvođač u bilješci. Analogi Xarelta u prisutnosti raspoloživih strukturnih analoga. Koristi se za liječenje tromboze, embolije i prevencije moždanog udara i srčanog udara kod odraslih, djece, kao i tijekom trudnoće i dojenja. Sastav lijeka.
Xarelto je selektivni izravni inhibitor faktora 10a za oralnu primjenu. Aktiviranje faktora 10 do faktora 10a kroz svoj vlastiti i vanjski put igra središnju ulogu u kaskadi koagulacije.
Rivaroksaban (aktivni sastojak lijeka Xarelto) djeluje ovisno o dozi na protrombinsko vrijeme i vrlo je koreliran s koncentracijom u plazmi kada se analizira pomoću pribora Neoplastin (kada se koriste drugi reagensi, rezultati će se razlikovati).
Također, rivaroksaban povećava APTT ovisno o dozi i rezultat Heptest, međutim, ovi parametri se ne preporučuju za procjenu farmakodinamičkih učinaka rivaroksabana.
struktura
Rivaroksaban (mikronizirani) + pomoćne tvari.
farmakokinetika
Nakon gutanja u dozi od 10 mg Xarelto se brzo apsorbira, apsolutna bioraspoloživost je visoka i iznosi 80-100%. Obrok ne utječe na AUC i Cmax rivoksaksana. Farmakokinetika rivaroksabana karakterizira umjerena varijabilnost; individualna varijabilnost (koeficijent varijabilnosti) je 30-40%, osim za dan i sljedeći dan nakon operacije, kada je varijabilnost visoka (70%). Vezanje na proteine plazme, uglavnom albumin, je 92-95%. Rivaroksaban se izlučuje uglavnom u obliku metabolita (približno 2/3 doze), od kojih se polovica izlučuje putem bubrega, a druga polovica - s izmetom. 1/3 primijenjene doze prolazi izravno izlučivanje putem bubrega u obliku nepromijenjene tvari, za koju se vjeruje da je pretežno aktivna renalna sekrecija. Rivaroksaban se metabolizira uz sudjelovanje izoenzima CYP3A4, CYP2J2, kao i enzima koji su neovisni o sustavu citokroma P450. Glavni sudionici biotransformacije su morfolinska skupina, koja se podvrgava oksidativnoj razgradnji, i amidne skupine koje podliježu hidrolizi.
svjedočenje
- prevencija moždanog udara, srčanog udara i sistemske tromboembolije u bolesnika s atrijskom fibrilacijom nevalvularnog podrijetla;
- liječenje tromboze dubokih vena i plućne embolije i sprječavanje njihovog ponovnog pojavljivanja;
- prevenciju venske tromboembolije u bolesnika koji se podvrgavaju opsežnim ortopedskim operacijama na donjim ekstremitetima.
Oblici oslobađanja
Tablete, obložene 2,5 mg, 10 mg, 15 mg i 20 mg.
Upute za uporabu i režim
Unutra, za vrijeme jela.
Ako bolesnik ne može progutati cijelu tabletu, Xarelto se može slomiti i pomiješati s vodom ili tekućom hranom, poput jabuke, neposredno prije uzimanja. Nakon uzimanja slomljene tablete Xarelto 15 ili 20 mg, odmah trebate uzeti obrok.
Smrvljena Xarelto tableta može se primijeniti putem želučane cijevi. Položaj sonde u gastrointestinalnom traktu mora se dodatno uskladiti s liječnikom prije uzimanja Xarelta. Drobljena tableta treba davati kroz želučanu cjevčicu u maloj količini vode, nakon čega se mora ubrizgati mala količina vode kako bi se ostaci preparata isprali sa stijenki sonde. Nakon uzimanja smrvljenih Xarelto tableta od 15 ili 20 mg, potrebno je odmah uzeti enteralnu prehranu.
Prevencija moždanog udara i sistemske tromboembolije u bolesnika s atrijskom fibrilacijom nevalvularnog podrijetla
Preporučena doza je 20 mg 1 put dnevno.
Za bolesnike s oštećenom funkcijom bubrega (Cl kreatinin 49-30 ml / min), preporučena doza je 15 mg 1 put dnevno.
Preporučena maksimalna dnevna doza je 20 mg.
Terapiju Xareltom treba smatrati dugotrajnim liječenjem, sve dok su koristi od liječenja veće od rizika od mogućih komplikacija.
Radnje za preskakanje doze
Ako se propusti sljedeća doza, bolesnik treba odmah uzeti Xarelto i nastaviti sutradan redovito uzimati lijek u skladu s preporučenim režimom. Nemojte udvostručiti dozu koja je uzeta za nadoknadu propuštenog.
Nuspojave
- anemija;
- trombocitemiju;
- postproceduralna krvarenja (uključujući postoperativnu anemiju i krvarenje iz rane);
- tahikardija;
- arterijska hipotenzija (uključujući hipotenziju tijekom postupaka);
- krvarenje (uključujući hematome i rijetke slučajeve krvarenja mišića);
- gastrointestinalne hemoragije (uključujući gemetemezis, krvarenje desni, krvarenje iz rektuma, hematuriju, krvarenje iz genitalnog trakta, krvarenje iz nosa);
- mučnina, povraćanje;
- konstipacija, proljev;
- bol u trbuhu;
- osjećaj nelagode u želucu;
- dispeptički fenomeni;
- suha usta;
- lokalizirani ili periferni edemi;
- umor;
- slabost;
- astenija;
- groznica;
- urtikarija (uključujući slučajeve generalizirane urtikarije);
- alergijski dermatitis;
- vrtoglavica;
- glavobolja;
- sinkopalna stanja;
- bol u udovima;
- svrbež (uključujući slučajeve generaliziranog svrbeža);
- osip na koži;
- zatajenje bubrega (povećanje razine kreatinina u krvi, ureje);
- povišene razine LDH, povišene razine AAT i AAT, povišene razine lipaze, amilaze, bilirubina u krvi, razine alkalne fosfataze.
kontraindikacije
- klinički značajno krvarenje (npr. intrakranijalno, gastrointestinalno);
- bolesti jetre praćene koagulopatijom, što povećava rizik od klinički značajnog krvarenja;
- trudnoća;
- preosjetljivost na rivaroksaban.
Koristiti tijekom trudnoće i dojenja
Kontraindicirana uporaba tijekom trudnoće.
Posebne upute
Ne preporučuje se primjena rivaroksabana u bolesnika s teškim zatajenjem bubrega (CC manje od 15 ml / min).
Oprezno, Xarelto treba koristiti u liječenju bolesnika s umjereno teškom bubrežnom insuficijencijom (CC 30-49 ml / min) koji primaju istodobnu terapiju s lijekovima koji mogu uzrokovati povećanje koncentracije rivaroksabana u plazmi, kao i kod bolesnika s CC manjim od 15-30 ml. / min U bolesnika s teškom bubrežnom insuficijencijom koncentracija rivaroksabana u plazmi može se značajno povećati, što može dovesti do povećanog rizika od krvarenja.
Bolesnike s teškim zatajenjem bubrega s povećanim rizikom od krvarenja i bolesnicima koji primaju istodobnu sistemsku terapiju antifungalnim lijekovima iz skupine azola ili inhibitorima HIV proteaze treba pažljivo pratiti radi ranog otkrivanja hemoragijskih komplikacija nakon početka liječenja. Takvo praćenje može uključivati redoviti fizički pregled pacijenta, pažljivo promatranje iscjedka iz drenaže kirurške rane i periodično određivanje razine hemoglobina.
Potreban je oprez kada se rivaroksaban koristi u liječenju bolesnika s povećanim rizikom od krvarenja, uklj. ako postoje urođene ili stečene bolesti koje uzrokuju krvarenje; nekontrolirana hipertenzija teška; peptički ulkus gastrointestinalnog trakta u akutnoj fazi; nedavno prenesen peptički ulkus; vaskularna retinopatija; nedavno intrakranijalno ili intracerebralno krvarenje; intraspinalna ili intracerebralna vaskularna patologija; recentna neurokirurška (operacija na mozgu, leđnoj moždini) ili oftalmološka intervencija.
Pri propisivanju rivaroksabana pacijentima koji primaju lijekove koji utječu na hemostazu, kao što su nesteroidni protuupalni lijekovi (NSAID), inhibitori agregacije trombocita ili drugi antitrombotici, treba se paziti.
Interakcija lijekova
Istodobnom primjenom rivaroksabana i jakih inhibitora izoenzima CYP3A4 i P-glikoproteina može se smanjiti bubrežni i hepatični klirens i tako značajno povećati AUC rivaroksabana.
Kombinirana primjena rivaroksabana i antifungalnog lijeka ketokonazola (400 mg 1 puta dnevno), koji je jak inhibitor CYP3A4 i P-glikoprotein, dovela je do povećanja prosječne ravnotežne AUC rivaroksabana za 2,6 puta i 1,7-strukog povećanja Cmax rivaroksabana, što je praćeno značajnim povećanjem farmakodinamički učinci lijeka.
Uz istovremenu primjenu rivaroksabana i inhibitora HIV proteaze ritonavira (600 mg 2 puta dnevno), koji je jak inhibitor CYP3A4 i P-glikoproteina, dovelo je do 2,5-strukog povećanja AUC ravnotežnog rivaroksabana i 1,6-strukog povećanja Cvax rivaroksabana, što je praćeno značajnim povećani farmakodinamički učinci lijeka. U tom smislu, potrebno je oprezno koristiti Xarelto u liječenju bolesnika koji istodobno primaju sistemske azolne antifungalne lijekove ili inhibitore HIV proteaze.
Klaritromicin (500 mg 2 puta dnevno), snažan inhibitor CYP3A4 i umjereni inhibitor P-glikoproteina, uzrokovao je 1,5-struko povećanje srednje vrijednosti AUC i 1,4-struko povećanje Cmax rivaroksabana. Ovo povećanje AUC i povećanje Cmax varira unutar normalnog raspona i smatra se klinički beznačajnim.
Eritromicin (500 mg 3 puta na dan), umjereno inhibirajući izoenzim CYP 3A4 i P-glikoprotein, uzrokovao je 1,3-struko povećanje ravnotežne srednje vrijednosti AUC i Cmax vrijednosti rivaroksabana. Ovo povećanje AUC i povećanje Cmax varira unutar normalnog raspona i smatra se klinički značajnim.
Istovremena primjena rivaroksabana i rifampicina, koji je snažan induktor CYP 3A4 i P-glikoproteina, rezultirala je približno 50% smanjenjem prosječne AUC rivaroksabana i paralelnim smanjenjem njegovih farmakodinamičkih učinaka. Kombinirana primjena rivaroksabana s drugim snažnim induktorima CYP3A4 (na primjer, fenitoin, karbamazepin, fenobarbital ili hiperikum) može također dovesti do smanjenja koncentracije rivaroksabana u krvnoj plazmi. Smanjenje koncentracije rivaroksabana u plazmi smatra se klinički beznačajnim.
Nakon kombinirane primjene enoksaparina (u jednoj dozi od 40 mg) i rivaroksabana (u jednoj dozi od 10 mg) uočen je aditivni učinak na aktivnost antifaktora 10a, što nije popraćeno dodatnim učincima na zgrušavanje krvi (protrombinsko vrijeme, APTT).
Enoksaparin nije promijenio farmakokinetiku rivaroksabana.
Nije bilo farmakokinetičkih interakcija između Xarelta i klopidogrela (punjenje doze od 300 mg sa sljedećom dozom održavanja od 75 mg), ali podskupina bolesnika pokazala je klinički značajno povećanje vremena krvarenja, koje nije koreliralo s agregacijom trombocita i razinom P-selektina ili GP2b / 3a receptora.,
Nakon istovremene primjene rivaroksabana i 500 mg naproksena nije bilo klinički značajnog produljenja vremena krvarenja. Međutim, kod pojedinaca je moguća izraženija farmakodinamička reakcija.
Interakcije s hranom: rivaroksaban u dozi od 10 mg može se uzeti tijekom obroka ili odvojeno.
Učinak na laboratorijske testove: učinak na stopu zgrušavanja krvi (protrombinsko vrijeme, APTT, Heptest) je očekivan s obzirom na mehanizam djelovanja rivaroksabana.
Analogi lijeka Xarelto
Strukturni analozi aktivne tvari Xarelto lijek nije. Lijek sadrži u svom sastavu jedinstveni aktivni sastojak.
Analogi za farmakološku skupinu (sredstva za liječenje tromboze i embolije):
- Avelysin Brown;
- Agrenoks;
- Actilyse;
- Angiovit;
- Aspizol;
- Aspirin kardio;
- acenokumarol;
- Acetilsalicilna kiselina;
- Brilinta;
- Bufferin;
- Warfarin Nycomed;
- vinpocetin;
- wobenzym;
- heparin;
- Godasal;
- dekstran;
- Detromb;
- dipiridamol;
- Zilt;
- Kaltsiparin;
- cardiomagnil;
- Karinat;
- Karinat Forte;
- Clexane®;
- Klivarin;
- Klopideks;
- Kolfarit;
- komplamin;
- Koplaviks;
- Ksantinol nikotinat;
- otkucaji;
- Laspal;
- Listab;
- Mikristin;
- Parsedil;
- pelentan;
- pentoksifilin;
- Plavix;
- Plagril;
- Plidol;
- Pradaksa;
- Ralofekt;
- Reoglyuman;
- reopoligljukin;
- Ribasan Forte;
- Sinkumar;
- Streptaza;
- Tagri;
- tiklid;
- golicati;
- Thromboth ACC;
- Trombopol;
- Troparin;
- Ukidan;
- Urokinaza medak;
- fenilin;
- plazmina;
- Phlogenzym;
- Tsibor;
- Egitromb.
Ksarelto
Opis struje od 18.06.2014
- Latinski naziv: Xarelto
- ATC oznaka: B01AF01
- Aktivni sastojak: Rivaroxaban (Rivaroxaban)
- Proizvođač: Bayer Pharma AG., Njemačka
struktura
Tableta sadrži: rivaroksaban mikroniziran u količini od 10, 15 ili 20 mg, i pomoćne komponente: mikrokristalnu celulozu, natrijevu kroskarmelozu, hipromelozu 5cP, laktozu monohidrat, magnezijev stearat i natrijev lauril sulfat.
Filmska obloga ljuske tablete sastoji se od: željeznog obojenog crvenog oksida, hipromeloze 15cP, titanovog dioksida i makrogola 3350.
Obrazac za izdavanje
Xarelto je dostupan u filmu obloženim tabletama s različitim sadržajem aktivnog sastojka. Imaju okrugli bikonveksni oblik, ružičastu ili crveno-smeđu boju, dvostranu gravuru - s jedne strane - trokut i oznaku doziranja, as druge Bayer križ. U prodaji su paketi od 5 do 100 komada.
Farmakološko djelovanje
Faktor inhibicije lijeka XA, antikoagulant izravnog djelovanja.
Farmakodinamika i farmakokinetika
Za aktivnu tvar ovog lijeka - rivaroksaban, karakteriziran je brzim izlaganjem, predvidljivim ovisnim o dozi i visokoj bioraspoloživosti. U isto vrijeme nije potreban nadzor parametara koagulacije, praktički ne postoji rizik od nekompatibilnosti s drugim namirnicama ili lijekovima.
Lijek se koristi kao profilaktička metoda protiv moždanog udara u bolesnika koji boluju od atrijske fibrilacije, a pokazuju dobru učinkovitost i podnošljivost. Ovaj antikoagulant može se uzimati jednom dnevno, promatrajući fiksnu dozu.
Rivaroksaban ima visoku apsolutnu bioraspoloživost od 80-100%. Glavna se komponenta brzo apsorbira s početkom maksimalne koncentracije nakon 2-4 sata. Jednom u tijelu, postoji značajna povezanost glavnog dijela rivaroksabana s proteinima plazme, odnosno albuminom u plazmi. Uklanjanje lijeka provodi se uglavnom u obliku metabolita.
Indikacije za primjenu lijeka Xarelto
Glavni pokazatelji su:
- sprječavanje venske tromboembolije nakon velikih ortopedskih zahvata u donjim ekstremitetima;
- sprječavanje moždanog udara i sistemske tromboembolije tijekom atrijalne fibrilacije nevalvularnog podrijetla i tako dalje.
kontraindikacije
- aktivnog krvarenja, pogađajući posebno važne organe, kao što su probavni trakt, intrakranijalna regija, itd.
- bolesti jetre praćene koagulopatijom, uzrokujući rizik od krvarenja;
- dojenje, trudnoća;
- starost bolesnika mlađih od 18 godina;
- kongenitalna insuficijencija ili netolerancija na laktazu, malapsorpcija glukoze-galaktoze;
- visoku osjetljivost na rivaroksaban i druge pomoćne tvari.
Nuspojave
Liječenje Xarelta (Xarelto) može uzrokovati različite štetne događaje koji utječu na gotovo sve organe i sustave. Međutim, često se pojavljuju u umjerenoj mjeri.
Najčešće nuspojave uključuju:
- anemija;
- mučnina, transaminaze, povećana aktivnost GGT;
- krvarenja nakon zahvata, uključujući postoperativnu anemiju i krvarenje iz rana.
Pojavljuju se nešto rjeđe:
- trombocitemija, povećano broj trombocita;
- tahikardija, hipotenzija;
- konstipacija, proljev, bol i nelagoda u trbuhu, dispepsija, suha usta;
- vrtoglavica, glavobolja, kratkotrajni gubitak svijesti;
- krvarenje iz probavnog trakta, nosa, hematurije, krvarenje iz genitalnog trakta;
- lokalna oteklina, pogoršanje općeg stanja, groznica, alergijske reakcije i tako dalje.
Upute o Xareltu (metoda i doziranje)
Prema uputama za uporabu Xarelta, tijekom razdoblja profilakse VTE nakon značajnih ortopedskih zahvata, bolesnicima se propisuje dnevni unos od 10 mg lijeka. Trajanje terapije je 2-5 tjedana, ovisno o opsegu i složenosti zahvata.
Ovaj lijek je dopušteno uzeti u bilo koje vrijeme, bez obzira na uporabu hrane. Potrebno je započeti liječenje Xareltom 6 do 10 sati nakon operacije, ako se postigne hemostaza. Ako preskočite dozu, morate odmah uzeti Xarelto, a sljedećeg dana morate nastaviti s terapijom kao i obično.
predozirati
Kod predoziranja rivaroksaban obično razvija hemoragijske komplikacije povezane s farmakodinamičkim značajkama lijeka. Trenutno nije razvijen specifični antidot rivaroksabana.
Da bi se smanjila apsorpcija rivaroksabana, preporučuje se aktivni ugljen 8 sati.
interakcija
Istovremena primjena Xarelta s najjačim inhibitorima izoenzima CYP3A4 i P-gp može uzrokovati smanjenje bubrežnog i jetrenog klirensa, što dovodi do značajnog povećanja sistemske izloženosti i farmakodinamičkog djelovanja lijeka.
Utvrđeno je da klaritromicin, eritromicin i flukonazol mogu dovesti do različitih promjena u koncentraciji rivaroksabana, ali to se smatra redom normalne varijabilnosti i klinički je beznačajno.
Treba se suzdržati od kombinirane uporabe rivaroksabana i dronedarona, budući da nema kliničkih podataka o takvoj kombinaciji.
Uzimanje Xarelta i rifampicina, koji je jak induktor CYP3A4 i P-gp, dovodi do smanjenja farmakodinamičkih učinaka lijeka. Stoga liječenje ovim lijekom s drugim jakim induktorima treba provoditi s oprezom.
Uvjeti prodaje
Lijek se prodaje samo na recept.
Uvjeti skladištenja
Tablete treba čuvati na mjestu koje je zaštićeno od djece, na temperaturi nižoj od 30 ° C.
Rok valjanosti
Ako se pridržavate uvjeta skladištenja, lijek se može koristiti 3 godine.
Analogi lijeka Xarelto
Kao što je poznato, analozi Xarelta zastupljeni su samo aktivnim sastojkom ili INN Rivaroksabanom - antikoagulantom s izravnim djelovanjem. Stoga se smatra da je to njegova glavna zamjena. U isto vrijeme, cijena ekvivalenta za pakiranje u 14 komada je 1956-2000 rubalja.
Xarelto ili Pradaksa - što je bolje?
Ovo pitanje postavljaju mnogi pacijenti koji su zabrinuti zbog problema moguće tromboze. Nedavne studije su pokazale da Xarelto i Pradax imaju gotovo jednaku učinkovitost u sprječavanju stvaranja krvnih ugrušaka i rizika od krvarenja u atrijskoj fibrilaciji. Uzimanje svakog od tih lijekova ne zahtijeva stalno praćenje INR-a. U isto vrijeme, cijena ovih lijekova je prilično visoka u usporedbi s drugim antikoagulansima.
Alkohol i Xarelto
Kliničke studije su pokazale da je liječenje ovim lijekom potpuno nekompatibilno s upotrebom alkohola, jer to može dovesti do razvoja neželjenih posljedica.
Recenzije za Xarelto
Većina pregleda Xarelta sadrži raspravu o riziku od aktivnog ili latentnog krvarenja koje utječe na bilo koje tkivo ili organ, što često dovodi do post-hemoragijske anemije. Istodobno, svjedočanstva pacijenata o Xareltu, koji su uzimali lijek, sadrže informacije o čestim hemoragijskim komplikacijama kao što su: slabost, vrtoglavica, bljedilo, otežano disanje, natečenost i tako dalje.
Također, recenzije na forumima su žive rasprave o visokim troškovima, koji nisu dostupni svim pacijentima.
Cijena Xarelto gdje kupiti
Ovaj se lijek nudi u obloženim tabletama s različitim sadržajem aktivne tvari. Xarelto možete kupiti u Moskvi u bilo kojoj ljekarni s receptom liječnika. Cijena Xarelto 10 mg u 10 komada po pakiranju je od 1226 rubalja, cijena xarelto 20 mg za 14 komada je od 1564 rubalja, a lijek 15 mg za 28 komada varira od 2857 do 3020 rubalja.
Ako trebate kupiti ove tablete u St. Petersburgu, onda treba napomenuti da je cijena Xarelta 20 mg mnogo veća od lijeka nižeg doziranja. Ljekarne u Kijevu nude ovaj lijek po cijeni od 188 UAH.