Kada se propisuje Xarelto: upute i analoge lijeka

Xarelto je antikoagulant s izravnim djelovanjem.

Ova skupina lijekova doprinosi suzbijanju zgrušavanja krvi i sprečava stvaranje krvnih ugrušaka, zbog smanjene formacije fibrina.

Oni utječu na biosintezu pojedinih elemenata tijela, omogućujući vam da promijenite viskoznost krvi, što dovodi do inhibicije procesa zgrušavanja. Antikoagulant Xarelto može se koristiti u terapeutske i profilaktičke svrhe.

Kliničko-farmakološka skupina

Antikoagulant izravno djelovanje.

Uvjeti prodaje u ljekarni

Otpušta se na recept.

Koliko košta Xarelto? Prosječna cijena u ljekarnama je 1.500 rubalja.

Oblik i sastav otpuštanja

"Xarelto" je dostupan u obliku tableta obloženih posebnom topljivom filmskom prevlakom s ružičasto-smeđim ili crveno-smeđim premazom. Okrugle su i imaju uklesane bikonveksne strane. Na prekidu je vidljiva jednolična bijela masa koja je okružena ljuskom topljivom bojom.

1. Tableta sadrži: rivaroksaban mikroniziran u količini od 10, 15 ili 20 mg, i pomoćne komponente: mikrokristalnu celulozu, natrijevu kroskarmelozu, hipromelozu 5cP, laktozu monohidrat, magnezijev stearat i natrijev lauril sulfat.
2. Filmska obloga ljuske tablete sastoji se od: željeznog obojenog crvenog oksida, hipromeloze 15cP, titanovog dioksida i makrogola 3350.

U prodaji su paketi od 5 do 100 komada.

Farmakološki učinak

Za aktivnu tvar ovog lijeka - rivaroksaban, karakteriziran je brzim izlaganjem, predvidljivim ovisnim o dozi i visokoj bioraspoloživosti. U isto vrijeme nije potreban nadzor parametara koagulacije, praktički ne postoji rizik od nekompatibilnosti s drugim namirnicama ili lijekovima.

Xarelto se koristi kao profilaktička terapija protiv moždanog udara u bolesnika s atrijskom fibrilacijom, a pokazuje dobru učinkovitost i podnošljivost. Ovaj antikoagulant može se uzimati jednom dnevno, promatrajući fiksnu dozu.

Rivaroksaban ima visoku apsolutnu bioraspoloživost od 80-100%. Glavna se komponenta brzo apsorbira s početkom maksimalne koncentracije nakon 2-4 sata. Jednom u tijelu, postoji značajna povezanost glavnog dijela rivaroksabana s proteinima plazme, odnosno albuminom u plazmi. Uklanjanje lijeka provodi se uglavnom u obliku metabolita.

Indikacije za uporabu

Profilaktičko sredstvo za vensku tromboemboliju kod osoba koje su podvrgnute značajnim operacijama na donjim ekstremitetima. Za ortopedske zahvate preporučuju se tablete od 10 mg.

• Xarelto 15 i 20 mg koriste se kao profilaktičko sredstvo za fibrilaciju atrija nevalvularnog podrijetla. U ovom slučaju, lijek pomaže u sprječavanju sistemske tromboembolije i moždanog udara.

Lijek se koristi za liječenje tromboze dubokih vena i plućne tromboembolije te kao profilaktičko sprječavanje recidiva plućne embolije i DVT-a.

kontraindikacije

Opće kontraindikacije za tablete Xarelto:

• Djeca i adolescenti do 18 godina;
• trudnoća;
• Razdoblje dojenja;
• Preosjetljivost na lijek;
• Bolesti jetre s koagulopatijom, uzrokujući klinički značajan rizik od krvarenja;
• Teško zatajenje bubrega (klirens kreatinina manji od 15 ml / min);
• Klinički značajno krvarenje (npr. Intrakranijalno i gastrointestinalno);
• Kongenitalni nedostatak laktaze, malapsorpcija glukoze-galaktoze, netolerancija na laktozu;
• Istodobno liječenje s bilo kojim drugim antikoagulansom, na primjer, oralni antikoagulansi (dabigatran, varfarin, apiksaban), heparini niske molekulske mase (dalteparin, enoksaparin), nefrakcionirani heparin (UFH), derivati ​​heparina (fondaparinuks); Iznimke su slučajevi kada je pacijent premješten s terapije ili na Xarelto terapiju, ili kada je UFH propisan u malim dozama kako bi se održala prohodnost centralnog venskog ili arterijskog katetera.

Kontraindikacije za uporabu tableta, ovisno o količini aktivnog sastojka sadržanog u njima:

• "2.5": liječenje akutnog koronarnog sindroma s antiplateletnim agensima u bolesnika koji su podvrgnuti prolaznom ishemičnom napadu ili moždanom udaru;
• "10", "15" i "20": oštećenje ili stanje u kojem je povećan rizik od velikog krvarenja (na primjer, aneurizma ili vaskularna bolest kičmene moždine ili mozga, očiju, mozga ili operacije leđne moždine, arteriovenske malformacije, nedavne ozljede glave ili kičmena moždina, intrakranijalno krvarenje, sumnjivi ili dijagnosticirani varikoziteti jednjaka, prisutnost malignih tumora s visokim rizikom od krvarenja, nedavno prenesenog ili postojećeg gastrointestinalnog ulkusa);
• "10": slučajevi u kojima je operacija indicirana za frakturu femura.

Uvjeti / bolesti za koje se Xarelto tablete propisuju s oprezom:

1. Istovremena uporaba s lijekovima koji utječu na hemostazu;
2. Zatajenje bubrega je ozbiljno (klirens kreatinina 15-29 ml / min), zbog mogućnosti povećanja koncentracije rivaroksabana u krvnoj plazmi;
3. Sistemska terapija antifungalnim lijekovima azol grupe ili inhibitora proteaze virusa humane imunodeficijencije, osim flukonazola;
4. Zatajenje bubrega umjerene jakosti (klirens kreatinina 30-49 ml / min), u kojem pacijenti primaju lijekove koji povećavaju koncentraciju rivaroksabana u krvnoj plazmi;
5. Povećani rizik od krvarenja: uključujući bronhiektazije ili plućne hemoragije, kongenitalnu ili stečenu anksioznost, čir na želucu i čir duodenuma u akutnoj fazi, nedavno su imali akutni čir na želucu i dvanaesnik, vaskularnu retinopatiju, retropiju, aneston i želučani čir. spinalne ili moždane žile, nedavno intracerebralno ili intrakranijalno krvarenje, nakon nedavne operacije očiju, mozgu ili leđnoj moždini).

Koristiti tijekom trudnoće i dojenja

Studije vezane uz sigurnost i djelotvornost lijeka Xarelto tijekom trudnoće provedene su na životinjama. Kao rezultat toga, otkriven je toksični učinak rivaroksabana na organizam buduće majke i djeteta. Lijek je kontraindiciran tijekom trudnoće zbog visokog rizika prodiranja aktivne tvari kroz posteljicu i mogućnost krvarenja. Kod žena u reproduktivnoj dobi lijek je dopušten samo kada se koristi kontracepcija.

Rezultati ispitivanja mogućnosti primanja Xarelta tijekom dojenja provedenog na životinjama pokazali su da se aktivna tvar izlučuje u mlijeku. Eksperimenti su pokazali da kada se hrane toksične tvari mogu ući u tijelo djeteta. Pokretanje Xarelta dopušteno je tek nakon završetka razdoblja laktacije.

Doziranje i način uporabe

U navedenim uputama za uporabu: Xarelto tablete od 10 miligrama uzimaju se bez obzira na obroke, 15 i 20 miligrama - tijekom obroka.

Nakon velikih operacija na zglobu koljena, trajanje liječenja je dva tjedna, nakon velikih operacija na zglobu kuka, pet tjedana. Početna doza se uzima šest do deset sati nakon operacije ako se postigne hemostaza. Terapijska doza je jedna tableta dnevno.

Kada preskočite dozu, odmah trebate uzeti tabletu Xarelto i nastaviti s uzimanjem lijeka redovito sljedeći dan, s preporukama. Kako bi se kompenzirala propuštena doza, zabranjena je udvostručena doza.

Nuspojave

Tijekom terapije lijekovima u bolesnika s preosjetljivošću na Rivaroxaban, uočene su sljedeće nuspojave:

1. hematurija;
2. Hemoptiza, česta krvarenja iz nosa;
3. Periferni edemi;
4. groznica;
5. Opća slabost, slabost;
6. Moguća su krvarenja u očnoj jabučici;
7. Disfunkcija jetre, razvoj žutice;
8. Povećana razina aktivnosti jetrenih transaminaza
9. Povećana koncentracija bilirubina;
10. Alergijske reakcije kože - svrbež, urtikarija, osip, krvarenje ispod kože;
11. Na dijelu hematopoetskog sustava - razvoj anemije zbog nedostatka željeza, trombocitopenije;
12. Glavobolje, nesvjestica, vrtoglavica, krvarenja u supstanciji mozga;
13. Na dijelu srca i krvnih žila - snižavanje krvnog tlaka, stvaranje modrica i hematoma ispod kože, u rijetkim slučajevima, tahikardija;
14. Na dijelu probavnog trakta - dispeptički simptomi, nadutost, mučnina, suha usta, krvarenje desni, pogoršanje kroničnih bolesti probavnog kanala, rizik od gastrointestinalnog krvarenja.

predozirati

Kod predoziranja lijekom nije bilo krvarenja ili drugih nuspojava. Uz prekomjernu dozu (od 50 mg i više) moguća je ograničena apsorpcija lijeka, što dovodi do stvaranja platoa koncentracije bez daljnjeg povećanja prosječne koncentracije rivaroksabana u plazmi.

Kako bi se uklonili simptomi predoziranja, preporuča se uzeti aktivni ugljen (hemodijaliza nije učinkovita). Nadalje, ako je potrebno, treba biti simptomatsko liječenje. Ne postoji specifičan antidot.

Ako dođe do krvarenja, potrebno je odgoditi sljedeću dozu lijeka ili prekinuti liječenje za 5 do 13 sati, a liječenje se individualno podešava, ovisno o težini i mjestu krvarenja. Ako se krvarenje ne može ukloniti, mogu se koristiti specifični pro-koagulacijski lijekovi obrnutog djelovanja (koncentrat protrombinskog kompleksa, aktivirani koncentrat protrombinskog kompleksa ili rekombinantni faktor VIIa).

Posebne upute

U procesu korištenja lijeka važno je redovito pratiti parametre zgrušavanja krvi.

Općenito, Xarelto ne utječe na sposobnost upravljanja vozilima. U iznimno rijetkim slučajevima postoje neželjene reakcije u obliku smanjene pozornosti i opće slabosti, što zahtijeva oprez.

Kod starijih bolesnika postoji veća vjerojatnost za nastanak krvarenja s Xareltom. Stoga je potrebna pažljiva selekcija doze.

Prije izvođenja kirurških zahvata, važno je otkazati uporabu lijeka najmanje jedan dan prije početka.

Interakcija lijekova

Treba se suzdržati od kombinirane uporabe rivaroksabana i dronedarona, budući da nema kliničkih podataka o takvoj kombinaciji.

Utvrđeno je da klaritromicin, eritromicin i flukonazol mogu dovesti do različitih promjena u koncentraciji rivaroksabana, ali to se smatra redom normalne varijabilnosti i klinički je beznačajno.

Istovremena primjena Xarelta s najjačim inhibitorima izoenzima CYP3A4 i P-gp može uzrokovati smanjenje bubrežnog i jetrenog klirensa, što dovodi do značajnog povećanja sistemske izloženosti i farmakodinamičkog djelovanja lijeka.

Uzimanje Xarelta i rifampicina, koji je jak induktor CYP3A4 i P-gp, dovodi do smanjenja farmakodinamičkih učinaka lijeka. Stoga liječenje ovim lijekom s drugim jakim induktorima treba provoditi s oprezom.

Recenzije

Preuzeli smo neke recenzije osoba koje uzimaju Xarelto:

1. Andrew. Koristim lijek nešto više od 2 godine, dozu od 20 mg dnevno. Dijagnoza fibrilacije atrija i lepršanja. Mogu govoriti o učinkovitosti lijeka, nije bilo komplikacija.
2. Albina. Xarelto je učinkovit lijek i definitivno je sigurniji nego, na primjer, varfarin. Dobro djeluje na prevenciju tromboze, kao i na atrijsku fibrilaciju. Lijek je odličan, samo jedan minus je visoka cijena.
3. Inna. Nakon operacije na nogama (bolne šavove), liječnik je zakazao sastanak: Xarelto, Reopolyglukin (prije ručka i navečer, nakon ručka) i druga sredstva u raznim oblicima oslobađanja (kapaljka, pilule). Napominjem da Xarelto dobro pomaže u sprečavanju nastanka krvnih ugrušaka u krvnim žilama, osobito nakon kirurških intervencija. Zahvaljujući uzimanju lijeka, postoperativno razdoblje prošlo je brzo i bez komplikacija.
4. Katerina. Dijagnosticirana je ozbiljna dijagnoza tromboze IVC, ilealnih i dubokih vena donjih ekstremiteta. Xarelto je propisan kao antikoagulant (lijek za razrjeđivanje krvi) i uziman 3,5 mjeseca. Za to vrijeme nisu pronađene nuspojave. Međutim, odbijanje uzimanja ove droge učinilo mu je cijenu i moju želju za dojenjem. Pros: nema nuspojava, lakoća prijema, nema potrebe za stalnim praćenjem zgrušavanja krvi. Cons: cijena, kontraindicirana tijekom dojenja.

analoga

Xarelto je izvorni lijek koji nema analoga u Rusiji ili stranog sastava. Ako je liječnik propisao ovaj lijek, ne preporuča se zamijeniti ga, jer je gotovo nemoguće odabrati odgovarajuću zamjensku opciju.

Ruski ili uvozni analozi Xarelta su takvi lijekovi:

• Elikvis;
• varfarin;
• fraxiparine;
• heparin;
• Tsibor;
• Atenativ;
• Pradaksa;
• Enoksarin;
• Sinkumar;
• Aspekard - mnogo jeftiniji;
• aspirin;
• Deplatt;
• cardiomagnil;
• klopidogrel;
• otkucaji;
• Plavix;
• Acetilsalicilna kiselina (jeftin analog);
• Polokard;
• Trombonet;
• Tiklid.

Prije uporabe analoga obratite se svom liječniku.

Uvjeti skladištenja i rok trajanja

Tablete treba držati podalje od djece na temperaturi ne višoj od 30 stupnjeva. Rok trajanja je 3 godine od datuma proizvodnje navedenog na pakiranju. Nemojte koristiti lijek nakon isteka roka valjanosti.

Xarelto - upute za uporabu, pregledi, analozi i oblici oslobađanja (2,5 mg tablete, 10 mg, 15 mg i 20 mg) lijeka za liječenje tromboze, embolije i prevencije moždanog udara i srčanog udara u odraslih, djece i tijekom trudnoće. struktura

U ovom članku možete pročitati upute za uporabu lijeka Xarelto. Predstavljeni pregledi posjetitelja stranice - potrošači ovog lijeka, kao i mišljenja liječnika, stručnjaka o uporabi Xarelte u njihovoj praksi Veliki zahtjev za aktivnijim dodavanjem povratnih informacija o lijeku: lijek je pomogao ili nije pomogao u uklanjanju bolesti, kakve su komplikacije i nuspojave zabilježene, možda nije naveo proizvođač u bilješci. Analogi Xarelta u prisutnosti raspoloživih strukturnih analoga. Koristi se za liječenje tromboze, embolije i prevencije moždanog udara i srčanog udara kod odraslih, djece, kao i tijekom trudnoće i dojenja. Sastav lijeka.

Xarelto je selektivni izravni inhibitor faktora 10a za oralnu primjenu. Aktiviranje faktora 10 do faktora 10a kroz svoj vlastiti i vanjski put igra središnju ulogu u kaskadi koagulacije.

Rivaroksaban (aktivni sastojak lijeka Xarelto) djeluje ovisno o dozi na protrombinsko vrijeme i vrlo je koreliran s koncentracijom u plazmi kada se analizira pomoću pribora Neoplastin (kada se koriste drugi reagensi, rezultati će se razlikovati).

Također, rivaroksaban povećava APTT ovisno o dozi i rezultat Heptest, međutim, ovi parametri se ne preporučuju za procjenu farmakodinamičkih učinaka rivaroksabana.

struktura

Rivaroksaban (mikronizirani) + pomoćne tvari.

farmakokinetika

Nakon gutanja u dozi od 10 mg Xarelto se brzo apsorbira, apsolutna bioraspoloživost je visoka i iznosi 80-100%. Obrok ne utječe na AUC i Cmax rivoksaksana. Farmakokinetika rivaroksabana karakterizira umjerena varijabilnost; individualna varijabilnost (koeficijent varijabilnosti) je 30-40%, osim za dan i sljedeći dan nakon operacije, kada je varijabilnost visoka (70%). Vezanje na proteine ​​plazme, uglavnom albumin, je 92-95%. Rivaroksaban se izlučuje uglavnom u obliku metabolita (približno 2/3 doze), od kojih se polovica izlučuje putem bubrega, a druga polovica - s izmetom. 1/3 primijenjene doze prolazi izravno izlučivanje putem bubrega u obliku nepromijenjene tvari, za koju se vjeruje da je pretežno aktivna renalna sekrecija. Rivaroksaban se metabolizira uz sudjelovanje izoenzima CYP3A4, CYP2J2, kao i enzima koji su neovisni o sustavu citokroma P450. Glavni sudionici biotransformacije su morfolinska skupina, koja se podvrgava oksidativnoj razgradnji, i amidne skupine koje podliježu hidrolizi.

svjedočenje

• prevencija moždanog udara, srčanog udara i sistemske tromboembolije u bolesnika s atrijskom fibrilacijom nevalvularnog podrijetla;
• liječenje tromboze dubokih vena i plućne embolije i sprječavanje njihovog ponovnog pojavljivanja;
• prevenciju venske tromboembolije u bolesnika koji se podvrgavaju opsežnim ortopedskim operacijama na donjim ekstremitetima.

Oblici oslobađanja

Tablete, obložene 2,5 mg, 10 mg, 15 mg i 20 mg.

Upute za uporabu i režim

Unutra, za vrijeme jela.

Ako bolesnik ne može progutati cijelu tabletu, Xarelto se može slomiti i pomiješati s vodom ili tekućom hranom, poput jabuke, neposredno prije uzimanja. Nakon uzimanja slomljene tablete Xarelto 15 ili 20 mg, odmah trebate uzeti obrok.

Smrvljena Xarelto tableta može se primijeniti putem želučane cijevi. Položaj sonde u gastrointestinalnom traktu mora se dodatno uskladiti s liječnikom prije uzimanja Xarelta. Drobljena tableta treba davati kroz želučanu cjevčicu u maloj količini vode, nakon čega se mora ubrizgati mala količina vode kako bi se ostaci preparata isprali sa stijenki sonde. Nakon uzimanja smrvljenih Xarelto tableta od 15 ili 20 mg, potrebno je odmah uzeti enteralnu prehranu.

Prevencija moždanog udara i sistemske tromboembolije u bolesnika s atrijskom fibrilacijom nevalvularnog podrijetla

Preporučena doza je 20 mg 1 put dnevno.

Za bolesnike s oštećenom funkcijom bubrega (Cl kreatinin 49-30 ml / min), preporučena doza je 15 mg 1 put dnevno.

Preporučena maksimalna dnevna doza je 20 mg.

Terapiju Xareltom treba smatrati dugotrajnim liječenjem, sve dok su koristi od liječenja veće od rizika od mogućih komplikacija.

Radnje za preskakanje doze

Ako se propusti sljedeća doza, bolesnik treba odmah uzeti Xarelto i nastaviti sutradan redovito uzimati lijek u skladu s preporučenim režimom. Nemojte udvostručiti dozu koja je uzeta za nadoknadu propuštenog.

Nuspojave

• anemija;
• trombocitemiju;
• postproceduralna krvarenja (uključujući postoperativnu anemiju i krvarenje iz rane);
• tahikardija;
• arterijska hipotenzija (uključujući hipotenziju tijekom postupaka);
• krvarenje (uključujući hematome i rijetke slučajeve krvarenja mišića);
• gastrointestinalne hemoragije (uključujući gemetemezis, krvarenje desni, krvarenje iz rektuma, hematuriju, krvarenje iz genitalnog trakta, krvarenje iz nosa);
• mučnina, povraćanje;
• konstipacija, proljev;
• bol u trbuhu;
• osjećaj nelagode u želucu;
• dispeptički fenomeni;
• suha usta;
• lokalizirani ili periferni edemi;
• umor;
• slabost;
• astenija;
• groznica;
• urtikarija (uključujući slučajeve generalizirane urtikarije);
• alergijski dermatitis;
• vrtoglavica;
• glavobolja;
• sinkopalna stanja;
• bol u udovima;
• svrbež (uključujući slučajeve generaliziranog svrbeža);
• osip na koži;
• zatajenje bubrega (povećanje razine kreatinina u krvi, ureje);
• povišene razine LDH, povišene razine AAT i AAT, povišene razine lipaze, amilaze, bilirubina u krvi, razine alkalne fosfataze.

kontraindikacije

• klinički značajno krvarenje (npr. intrakranijalno, gastrointestinalno);
• bolesti jetre praćene koagulopatijom, što povećava rizik od klinički značajnog krvarenja;
• trudnoća;
• preosjetljivost na rivaroksaban.

Koristiti tijekom trudnoće i dojenja

Kontraindicirana uporaba tijekom trudnoće.

Posebne upute

Ne preporučuje se primjena rivaroksabana u bolesnika s teškim zatajenjem bubrega (CC manje od 15 ml / min).

Oprezno, Xarelto treba koristiti u liječenju bolesnika s umjereno teškom bubrežnom insuficijencijom (CC 30-49 ml / min) koji primaju istodobnu terapiju s lijekovima koji mogu uzrokovati povećanje koncentracije rivaroksabana u plazmi, kao i kod bolesnika s CC manjim od 15-30 ml. / min U bolesnika s teškom bubrežnom insuficijencijom koncentracija rivaroksabana u plazmi može se značajno povećati, što može dovesti do povećanog rizika od krvarenja.

Bolesnike s teškim zatajenjem bubrega s povećanim rizikom od krvarenja i bolesnicima koji primaju istodobnu sistemsku terapiju antifungalnim lijekovima iz skupine azola ili inhibitorima HIV proteaze treba pažljivo pratiti radi ranog otkrivanja hemoragijskih komplikacija nakon početka liječenja. Takvo praćenje može uključivati ​​redoviti fizički pregled pacijenta, pažljivo promatranje iscjedka iz drenaže kirurške rane i periodično određivanje razine hemoglobina.

Potreban je oprez kada se rivaroksaban koristi u liječenju bolesnika s povećanim rizikom od krvarenja, uklj. ako postoje urođene ili stečene bolesti koje uzrokuju krvarenje; nekontrolirana hipertenzija teška; peptički ulkus gastrointestinalnog trakta u akutnoj fazi; nedavno prenesen peptički ulkus; vaskularna retinopatija; nedavno intrakranijalno ili intracerebralno krvarenje; intraspinalna ili intracerebralna vaskularna patologija; recentna neurokirurška (operacija na mozgu, leđnoj moždini) ili oftalmološka intervencija.

Pri propisivanju rivaroksabana pacijentima koji primaju lijekove koji utječu na hemostazu, kao što su nesteroidni protuupalni lijekovi (NSAID), inhibitori agregacije trombocita ili drugi antitrombotici, treba se paziti.

Interakcija lijekova

Istodobnom primjenom rivaroksabana i jakih inhibitora izoenzima CYP3A4 i P-glikoproteina može se smanjiti bubrežni i hepatični klirens i tako značajno povećati AUC rivaroksabana.

Kombinirana primjena rivaroksabana i antifungalnog lijeka ketokonazola (400 mg 1 puta dnevno), koji je jak inhibitor CYP3A4 i P-glikoprotein, dovela je do povećanja prosječne ravnotežne AUC rivaroksabana za 2,6 puta i 1,7-strukog povećanja Cmax rivaroksabana, što je praćeno značajnim povećanjem farmakodinamički učinci lijeka.

Uz istovremenu primjenu rivaroksabana i inhibitora HIV proteaze ritonavira (600 mg 2 puta dnevno), koji je jak inhibitor CYP3A4 i P-glikoproteina, dovelo je do 2,5-strukog povećanja AUC ravnotežnog rivaroksabana i 1,6-strukog povećanja Cvax rivaroksabana, što je praćeno značajnim povećani farmakodinamički učinci lijeka. U tom smislu, potrebno je oprezno koristiti Xarelto u liječenju bolesnika koji istodobno primaju sistemske azolne antifungalne lijekove ili inhibitore HIV proteaze.

Klaritromicin (500 mg 2 puta dnevno), snažan inhibitor CYP3A4 i umjereni inhibitor P-glikoproteina, uzrokovao je 1,5-struko povećanje srednje vrijednosti AUC i 1,4-struko povećanje Cmax rivaroksabana. Ovo povećanje AUC i povećanje Cmax varira unutar normalnog raspona i smatra se klinički beznačajnim.

Eritromicin (500 mg 3 puta na dan), umjereno inhibirajući izoenzim CYP 3A4 i P-glikoprotein, uzrokovao je 1,3-struko povećanje ravnotežne srednje vrijednosti AUC i Cmax vrijednosti rivaroksabana. Ovo povećanje AUC i povećanje Cmax varira unutar normalnog raspona i smatra se klinički značajnim.

Istovremena primjena rivaroksabana i rifampicina, koji je snažan induktor CYP 3A4 i P-glikoproteina, rezultirala je približno 50% smanjenjem prosječne AUC rivaroksabana i paralelnim smanjenjem njegovih farmakodinamičkih učinaka. Kombinirana primjena rivaroksabana s drugim snažnim induktorima CYP3A4 (na primjer, fenitoin, karbamazepin, fenobarbital ili hiperikum) može također dovesti do smanjenja koncentracije rivaroksabana u krvnoj plazmi. Smanjenje koncentracije rivaroksabana u plazmi smatra se klinički beznačajnim.

Nakon kombinirane primjene enoksaparina (u jednoj dozi od 40 mg) i rivaroksabana (u jednoj dozi od 10 mg) uočen je aditivni učinak na aktivnost antifaktora 10a, što nije popraćeno dodatnim učincima na zgrušavanje krvi (protrombinsko vrijeme, APTT).

Enoksaparin nije promijenio farmakokinetiku rivaroksabana.

Nije bilo farmakokinetičkih interakcija između Xarelta i klopidogrela (punjenje doze od 300 mg sa sljedećom dozom održavanja od 75 mg), ali podskupina bolesnika pokazala je klinički značajno povećanje vremena krvarenja, koje nije koreliralo s agregacijom trombocita i razinom P-selektina ili GP2b / 3a receptora.,

Nakon istovremene primjene rivaroksabana i 500 mg naproksena nije bilo klinički značajnog produljenja vremena krvarenja. Međutim, kod pojedinaca je moguća izraženija farmakodinamička reakcija.

Interakcije s hranom: rivaroksaban u dozi od 10 mg može se uzeti tijekom obroka ili odvojeno.

Učinak na laboratorijske testove: učinak na stopu zgrušavanja krvi (protrombinsko vrijeme, APTT, Heptest) je očekivan s obzirom na mehanizam djelovanja rivaroksabana.

Analogi lijeka Xarelto

Strukturni analozi aktivne tvari Xarelto lijek nije. Lijek sadrži u svom sastavu jedinstveni aktivni sastojak.

Analogi za farmakološku skupinu (sredstva za liječenje tromboze i embolije):

• Avelysin Brown;
• Agrenoks;
• Actilyse;
• Angiovit;
• Aspizol;
• Aspirin kardio;
• acenokumarol;
• Acetilsalicilna kiselina;
• Brilinta;
• Bufferin;
• Warfarin Nycomed;
• vinpocetin;
• wobenzym;
• heparin;
• Godasal;
• dekstran;
• Detromb;
• dipiridamol;
• Zilt;
• Kaltsiparin;
• cardiomagnil;
• Karinat;
• Karinat Forte;
• Clexane®;
• Klivarin;
• Klopideks;
• Kolfarit;
• komplamin;
• Koplaviks;
• Ksantinol nikotinat;
• otkucaji;
• Laspal;
• Listab;
• Mikristin;
• Parsedil;
• pelentan;
• pentoksifilin;
• Plavix;
• Plagril;
• Plidol;
• Pradaksa;
• Ralofekt;
• Reoglyuman;
• reopoligljukin;
• Ribasan Forte;
• Sinkumar;
• Streptaza;
• Tagri;
• tiklid;
• golicati;
• Thromboth ACC;
• Trombopol;
• Troparin;
• Ukidan;
• Urokinaza medak;
• fenilin;
• plazmina;
• Phlogenzym;
• Tsibor;
• Egitromb.

Kako koristiti lijek Xarelto 15?

Lijek Xarelto 15 sprječava stvaranje krvnih ugrušaka. Koristi se za prevenciju moždanog udara i akutnog začepljenja krvnih žila krvnim ugrušcima, sprječava rast krvnih ugrušaka i smanjuje vjerojatnost recidiva.

Oblik i sastav otpuštanja

Proizvođač proizvodi alat u obliku okruglih pilula. Aktivni sastojak je rivaroksaban mikroniziran u količini od 15 mg. Dodatne komponente uključuju mikrokristalnu celulozu, laktozu monohidrat, natrij kroskarmelozu, magnezijev stearat, natrijev lauril sulfat, crveni željezni oksid, makrogol, titanov dioksid, hipromelozu. Predpakirane tablete od 14, 28 i 100 kom. u paketu.

Farmakološko djelovanje

Rivaroksaban je izravni inhibitor faktora Xa. Alat usporava proizvodnju protrombina. Lijek ima visoku razinu bioraspoloživosti. Učinak rivaroksabana ovisi o dozi. Tijekom terapije ne možete pratiti parametre zgrušavanja krvi.

Indikacije za uporabu Xarelta 15

Koristi se za prevenciju moždanog udara i krvnih ugrušaka u bolesnika s atrijskom fibrilacijom (nevalvularno podrijetlo). Može se koristiti za trombozu vena i akutno začepljenje krvnih žila plućne arterije s krvnim ugrušcima. Lijek je indiciran za liječenje i prevenciju ovih stanja.

kontraindikacije

Kontraindicirano je koristiti ovaj lijek u terapiji u sljedećim stanjima i bolestima:

• osjetljivost na komponente;
• razna krvarenja koja su klinički važna;
• stanja koja povećavaju rizik od ekstenzivnog krvarenja - ulkus crijeva ili želuca, stvaranje malignog karaktera, ozljede glave i mozga i leđne moždine, različita krvarenja, proširene vene u jednjaku, vaskularne malformacije, aneurizma mozga;
• prijem u sprezi s drugim vrstama hemostatskih lijekova, posebno s nefrakcioniranim heparinom i njegovim derivatima;
• bolesti jetre koje se javljaju u procesu koagulopatije, što povećava rizik od krvarenja;
• nedostatak funkcije bubrega u teškom obliku (klirens kreatinina

Za liječenje i prevenciju rekurentne duboke venske tromboze i blokade plućne arterije, doza je 15 mg dva puta dnevno tijekom 3 tjedna. Zatim se prebacuju na 20 mg jednom dnevno. Maksimalna dnevna doza tijekom 3 tjedna je 30 mg.

Trajanje liječenja odabire se na temelju pokazatelja pozitivnih rezultata liječenja i rizika od krvarenja. Minimalno trajanje liječenja je 3 mjeseca.

Nuspojave Xarelta 15

Od strane raznih organa i sustava mogu se pojaviti nuspojave:

1. Krvožilni i limfni sustav. Lupanje srca, anemija, snižavanje krvnog tlaka, stvaranje hematoma, povećana koncentracija trombocita.
2. Tijela vida. Krvarenje u područje oko očiju.
3. Gastrointestinalni trakt. Krvarenje iz probavnog trakta, nelagoda u trbuhu, probavne smetnje, zakašnjeli pokreti crijeva, povraćanje, mučnina, labava stolica, suhoća oralne sluznice.
4. Imunološki sustav Osip kože, angioedem, dermatitis.
5. Mišićno-koštani sustav. Bolovi u rukama i nogama.
6. Živčani sustav Migrena, vrtoglavica, krvarenja u mozgu, nesvjestica, obamrlost udova.
7. Bubrezi i urinarni trakt. Nedostatak funkcije organa, krvarenje iz mokraćnog sustava.
8. Dišni sustav. Krvarenje iz nosa i hemoptiza.

Xarelto® (15 mg) rivaroksaban

instrukcija

• ruski
• Kazahstanski Ruski

Trgovački naziv

Međunarodno nezaštićeno ime

Oblik doziranja

Tablete obložene filmom, 15 mg, 20 mg

struktura

Jedna tableta sadrži

aktivni sastojak - rivaroksaban mikroniziran 15 mg i 20 mg,

pomoćne tvari: mikrokristalna celuloza, natrijeva kroskarmeloza, hipromeloza 5 cP (hidroksipropilmetilceluloza 2910), laktoza monohidrat, magnezijev stearat, natrijev lauril sulfat,

kompozicija ljuske: crveni željezni oksid (E 172), hipromeloza 5 cP (hidroksipropil metilceluloza 2910), makrogol 3350 (polietilen glikol (3350)), titanov dioksid (E 171).

opis

Tablete, filmom obložene crveno (za dozu od 15 mg), smeđe-crvene (za dozu od 20 mg) okruglog oblika, s bikonveksnim površinama, s gravurom "15" (za dozu od 15 mg), s gravurom "20" (za doze od 20 mg) i trokut na jednoj strani i brandirani Bayer križ s druge strane.

Farmakoterapijska skupina

Antikoagulansa. Izravni inhibitori faktora Xa. Rivaroksaban.

ATX šifra B01AF01

Farmakološka svojstva

farmakokinetika

Apsorpcija i bioraspoloživost

Rivaroksaban se brzo apsorbira; maksimalne koncentracije (Cmax.) postižu se nakon 2-4 sata nakon uzimanja pilule.

Nakon oralne primjene, apsorpcija rivaroksabana je gotovo potpuna, a apsolutna bioraspoloživost nakon doze od 10 mg je visoka i iznosi 80-100%. Jedenje ne utječe na AUC (područje ispod krivulje "koncentracija - vrijeme") ili Cmax (maksimalna koncentracija) rivaroksabana u dozi od 10 mg.

Zbog smanjenja stupnja apsorpcije, bioraspoloživost rivaroksabana iznosi 66% kada se uzima na prazan želudac s dozom od 20 mg.

Kada uzimate Xarelto® 20 mg s hranom, uočava se povećanje prosječne AUC za 39% u usporedbi s promatranom postom, što ukazuje na gotovo potpunu apsorpciju i visoku bioraspoloživost kada se uzima oralno. Xarelto® 15 i 20 mg treba uzimati uz obroke (vidi poglavlje "Doziranje i način primjene"). Što se tiče unosa hrane, Xarelto® 10 mg, 15 mg i 20 mg karakterizira proporcionalnost doze.

Farmakokinetika rivaroksabana karakterizira umjerena varijabilnost; individualna varijabilnost (koeficijent varijacije) kreće se od 30% do 40%.

Kod ljudi se veliki dio rivaroksabana (92-95%) veže za proteine ​​plazme, pri čemu je serumski albumin glavna vezna komponenta. Volumen distribucije - prosjek, Vss je oko 50 litara.

Metabolizam i izlučivanje

Rivaroksaban se izlučuje uglavnom u obliku metabolita (približno 2/3 propisane doze) s urinom i izmetom u istim omjerima. Preostala trećina doze se eliminira izravnim izlučivanjem bubrega nepromijenjenim, uglavnom zbog aktivnog izlučivanja bubrega. Rivaroksaban se metabolizira putem CYP 3A4, CYP 2J2 izoenzima, kao i enzima neovisnih o sustavu citokroma P450. Glavna mjesta biotransformacije su morfolinska skupina, koja se podvrgava oksidativnoj razgradnji, i amidne skupine koje se mogu hidrolizirati.

Prema in vitro podacima, rivaroksaban je supstrat za proteine ​​nosače P-gp (P-glikoprotein) i Bcrp (proteina otpornosti na rak dojke).

Nepromijenjeni rivaroksaban je najvažniji spoj u ljudskoj plazmi i ne nalaze se značajni ili aktivni metaboliti u plazmi. Rivaroksaban, čiji je sistemski klirens približno 10 l / h, može se pripisati lijekovima s niskom razinom klirensa. Pri uklanjanju rivaroksabana iz plazme, terminalni poluživot je 5 do 9 sati kod mladih bolesnika i od 11 do 13 sati kod starijih bolesnika.

U starijih bolesnika koncentracije rivaroksabana u plazmi veće su nego u mladih bolesnika, prosječna AUC je približno 1,5 puta veća od odgovarajućih vrijednosti u mladih bolesnika, uglavnom zbog smanjenog ukupnog i bubrežnog klirensa.

Kod muškaraca i žena klinički značajne razlike u farmakokinetici nisu pronađene.

Različite kategorije težine

Premala ili teška težina (manje od 50 kg i više od 120 kg) samo neznatno utječe na koncentraciju rivaroksabana u plazmi (razlika je manja od 25%).

Sigurnost i djelotvornost u djece i adolescenata mlađih od 18 godina nije utvrđena.

Nisu zabilježene klinički značajne razlike u farmakokinetici i farmakodinamici u bolesnika bijele, afroameričke, latinoameričke, japanske ili kineske nacionalnosti.

Učinak jetrene insuficijencije na farmakokinetiku rivaroksabana ispitan je u bolesnika raspodijeljenih prema Child-Pugh klasifikaciji (prema standardnim postupcima u kliničkim ispitivanjima). Childe-Pughov sustav klasifikacije koristi se za procjenu prognoze kroničnih bolesti jetre, uglavnom ciroze. Za pacijente koji su zakazani za antikoagulantnu terapiju, kritični aspekt oštećene funkcije jetre je smanjena sinteza faktora zgrušavanja u jetri. Budući da se ovaj aspekt procjenjuje samo u jednoj od pet biokemijskih / kliničkih studija koje čine sustav klasifikacije, rizik od krvarenja u bolesnika možda nije jasno povezan s klasifikacijskom shemom. S tim u vezi, odluku o imenovanju antikoagulantne terapije treba donijeti bez obzira na podatke navedene klasifikacije.

Xarelto® je kontraindiciran u bolesnika s bolesti jetre koji se javljaju s koagulopatijom, što uzrokuje klinički značajan rizik od krvarenja. U bolesnika s cirozom jetre i blagom insuficijencijom jetre (Child-Pugh klasa A), farmakokinetika rivaroksabana razlikuje se samo neznatno od odgovarajućih pokazatelja u kontrolnoj skupini zdravih ispitanika (u prosjeku je došlo do povećanja AUC rivaroksabana za 1,2 puta). Nije bilo značajnih razlika u farmakodinamičkim svojstvima između skupina.

U bolesnika s umjerenom ozbiljnošću ciroze i zatajenja jetre (Child-Pugh klasa B), prosječna AUC rivaroksabana bila je značajno povećana (2,3 puta) u usporedbi sa zdravim dobrovoljcima zbog značajno smanjenog klirensa ljekovite tvari, što ukazuje na ozbiljno oboljenje jetre., Supresija aktivnosti faktora Xa bila je izraženija (2,6 puta) nego u zdravih dobrovoljaca. Protrombinsko vrijeme također je 2,1 puta veće nego u zdravih dobrovoljaca. Koristeći mjerenje protrombinskog vremena, procjenjuje se vanjski put koagulacije, uključujući faktore koagulacije VII, X, V, II i I, koji se sintetiziraju u jetri.

Bolesnici s umjerenim oštećenjem jetre bili su osjetljiviji na rivaroksaban, što je rezultiralo bližim farmakokinetičkim i farmakodinamičkim odnosom između koncentracije rivaroksabana u plazmi i protrombinskog vremena.

Podaci o primjeni lijeka u bolesnika s teškim zatajenjem jetre (klasa C na Child-Pughu) nisu dostupni.

U bolesnika s zatajenjem bubrega uočava se povećanje razine rivaroksabana, obrnuto proporcionalno smanjenju funkcije bubrega, što se određuje klirensom kreatinina.

U bolesnika s blagim (klirens kreatinina 80-50 ml / min.), Umjeren (klirens kreatinina

Ksarelto

Upute za uporabu:

Cijene u mrežnim ljekarnama:

Xarelto (Xarelto) je antikoagulant s izravnim djelovanjem. Dostupan je u obliku filmom obloženih tableta sa sadržajem aktivne tvari od 10, 15 i 20 miligrama. Aktivni sastojak - rivaroksaban mikroniziran.

Farmakološko djelovanje i farmakodinamika

Prema uputama, Xarelto inhibira faktor Xa, a također ima i antikoagulantni učinak.

Mehanizam djelovanja Xarelta prema uputama leži u izravnoj inhibiciji faktora Xa. Rivaroksaban ima visoku selektivnost i visoku bioraspoloživost (80-100 posto) tijekom oralne primjene. Aktivacija kroz vanjske i unutarnje putanje koagulacije faktora X u oblik faktora Xa igra najvažniju ulogu u kaskadi koagulacije.

farmakokinetika

Rivaroksaban se brzo apsorbira - maksimalna koncentracija u krvi doseže se unutar dva do četiri sata nakon uzimanja pilule. Nakon gutanja, većina rivaroksabana (od 92 do 95 posto) veže se na proteine ​​plazme, glavna vezna komponenta je serumski albumin.

Kada se proguta, oko dvije trećine doze rivaroksabana se metabolizira i zatim izlučuje u jednakim dijelovima s izmetom i urinom. Preostala trećina se izlučuje nepromijenjena izravnim izlučivanjem bubrega, prvenstveno zbog aktivnog izlučivanja bubrega.

Indikacije za uporabu Xarelta

Prema uputama, Xarelto u obliku tableta od 10 miligrama indiciran je za prevenciju venske tromboembolije kod osoba koje su prošle velike ortopedske kirurške zahvate na donjim ekstremitetima.

Xarelto tablete od 15 i 20 miligrama indicirane su za prevenciju sistemske tromboembolije i moždanog udara kod osoba s atrijskom fibrilacijom nevalvularnog podrijetla, kao i za liječenje plućne embolije i tromboze dubokih vena, za prevenciju recidiva PE i DVT.

Kontraindikacije Xarelto

Prema uputama, Xarelto je kontraindiciran kod:

• Preosjetljivost na aktivnu tvar (rivaroksaban) ili bilo koje druge tvari koje se nalaze u tabletama;
• Intrakranijalno, gastrointestinalno ili drugo krvarenje;
• Istodobno liječenje s bilo kojim drugim antikoagulansom;
• Uvjeti u kojima postoji visok rizik od velikih krvarenja;
• Razdoblje trudnoće i dojenja;
• Bolesti jetre u kojima postoji koagulopatija;
• Mlađe od osamnaest godina;
• Teško zatajenje bubrega;
• Netolerancija prema nasljednoj galaktozi ili laktozi.

Nuspojave Xarelta

Osvrti na Xarelto ukazuju da uporaba Xarelto tableta može biti popraćena rizikom od otvorenog ili prikrivenog krvarenja iz bilo kojeg tkiva ili organa, što može dovesti do post-hemoragijske anemije. Također, prema ocjenama, Xarelto može uzrokovati hemoragijske komplikacije: slabost, vrtoglavicu, bljedilo, otežano disanje, glavobolju, povećanje volumena udova ili šok.

Doza i način primjene Xarelto

Xarelto tablete od 10 miligrama uzimaju se bez obzira na obroke, 15 i 20 miligrama - tijekom obroka.

Nakon velikih operacija na zglobu koljena, trajanje liječenja je dva tjedna, nakon velikih operacija na zglobu kuka, pet tjedana. Početna doza se uzima šest do deset sati nakon operacije ako se postigne hemostaza. Terapijska doza je jedna tableta dnevno.

Kada preskočite dozu, odmah trebate uzeti tabletu Xarelto i nastaviti s uzimanjem lijeka redovito sljedeći dan, s preporukama. Kako bi se kompenzirala propuštena doza, zabranjena je udvostručena doza.

Analogi Xarelta

Analog Xarelta je Rivaroxaban.

Xarelto: cijene u mrežnim ljekarnama

Xarelto tab. p.p.o. 15 mg n14

Xarelto tab. p.p.o. 20 mg n14

Xarelto tablete 20 mg 14 kom.

Xarelto 20 mg №14 tabl

Xarelto 15 mg tablični broj 14

Xarelto tablete 20 mg 28 kom.

Xarelto tablete 15 mg 28 kom.

Xarelto tab. p.p.o. 20 mg n28

Xarelto 15 mg tablica br

Xarelto 20 mg br. 28 tabl

Xarelto tab. p.p.o. 2,5 mg n56

Xarelto tablete 2,5 mg 56 kom.

Xarelto tablete 10 mg 30 kom.

Xarelto 10 mg №30 tabl

Xarelto 10 mg №100 tabl

Xarelto tablete 15 mg 100 kom.

Xarelto tablete 20 mg 100 kom.

Xarelto tab. p.p.o. 20 mg n100

Xarelto tab. p.p.o. 15 mg n100

Informacije o lijeku su generalizirane, daju se u informativne svrhe i ne zamjenjuju službene upute. Samozdravljenje je opasno po zdravlje!

Tijekom rada naš mozak troši količinu energije jednaku 10-vatnoj žarulji. Tako slika žarulje iznad glave u trenutku nastanka zanimljive misli nije toliko daleko od istine.

Alergijski lijekovi u Sjedinjenim Državama troše više od 500 milijuna dolara godišnje. Vjerujete li još uvijek da ćete pronaći način da konačno porazite alergiju?

Ako se smiješ samo dva puta dnevno, možeš sniziti krvni tlak i smanjiti rizik od srčanog i moždanog udara.

Najrjeđa bolest je Kourouova bolest. Samo predstavnici plemena krzna u Novoj Gvineji su bolesni. Pacijent umire od smijeha. Smatra se da je uzrok bolesti jedenje ljudskog mozga.

Ljudi koji su navikli da redovito doručkuju mnogo su manje vjerojatno da će biti pretili.

Rad koji nije po volji osobe mnogo je štetniji za njegovu psihu nego što uopće nedostaje.

74-godišnji stanovnik Australije James Harrison postao je davatelj krvi oko 1000 puta. Ima rijetku krvnu skupinu čija antitijela pomažu u preživljavanju novorođenčadi s teškom anemijom. Tako je Australac spasio oko dva milijuna djece.

Nekada je zijevanje obogaćivalo tijelo kisikom. Međutim, to je mišljenje odbačeno. Znanstvenici su dokazali da osoba koja zijeva, hladi mozak i poboljšava njegovu učinkovitost.

Milijuni bakterija se rađaju, žive i umiru u našim crijevima. Može se vidjeti samo uz snažno povećanje, ali ako se spoje, uklopit će se u običnu šalicu za kavu.

Tijekom kihanja naše tijelo potpuno prestaje raditi. Čak se i srce zaustavlja.

Četiri kriške tamne čokolade sadrže oko dvije stotine kalorija. Dakle, ako ne želite biti bolji, bolje je da ne jedete više od dvije kriške dnevno.

Ako je vaša jetra prestala raditi, smrt bi se dogodila u roku od 24 sata.

Svatko ima ne samo jedinstvene otiske prstiju, nego i jezik.

Američki znanstvenici proveli su pokuse na miševima i zaključili da sok od lubenice sprječava razvoj vaskularne ateroskleroze. Jedna grupa miševa pila je običnu vodu, a druga - sok od lubenice. Kao rezultat, posude druge skupine su bile oslobođene kolesterola.

Postoje vrlo znatiželjni medicinski sindromi, na primjer, opsesivno gutanje predmeta. U želucu jednog pacijenta koji boluje od te manije pronađeno je 2500 stranih predmeta.

Kratkovidost (miopija) je anomalija refrakcije, koja fokusira sliku predmeta ispred mrežnice, zbog čega osoba dobro vidi, ali slabo.

Ksarelto

Opis struje od 18.06.2014

• Latinski naziv: Xarelto
• ATC oznaka: B01AF01
• Aktivni sastojak: Rivaroxaban (Rivaroxaban)
• Proizvođač: Bayer Pharma AG., Njemačka

struktura

Tableta sadrži: rivaroksaban mikroniziran u količini od 10, 15 ili 20 mg, i pomoćne komponente: mikrokristalnu celulozu, natrijevu kroskarmelozu, hipromelozu 5cP, laktozu monohidrat, magnezijev stearat i natrijev lauril sulfat.

Filmska obloga ljuske tablete sastoji se od: željeznog obojenog crvenog oksida, hipromeloze 15cP, titanovog dioksida i makrogola 3350.

Obrazac za izdavanje

Xarelto je dostupan u filmu obloženim tabletama s različitim sadržajem aktivnog sastojka. Imaju okrugli bikonveksni oblik, ružičastu ili crveno-smeđu boju, dvostranu gravuru - s jedne strane - trokut i oznaku doziranja, as druge Bayer križ. U prodaji su paketi od 5 do 100 komada.

Farmakološko djelovanje

Faktor inhibicije lijeka XA, antikoagulant izravnog djelovanja.

Farmakodinamika i farmakokinetika

Za aktivnu tvar ovog lijeka - rivaroksaban, karakteriziran je brzim izlaganjem, predvidljivim ovisnim o dozi i visokoj bioraspoloživosti. U isto vrijeme nije potreban nadzor parametara koagulacije, praktički ne postoji rizik od nekompatibilnosti s drugim namirnicama ili lijekovima.

Lijek se koristi kao profilaktička metoda protiv moždanog udara u bolesnika koji boluju od atrijske fibrilacije, a pokazuju dobru učinkovitost i podnošljivost. Ovaj antikoagulant može se uzimati jednom dnevno, promatrajući fiksnu dozu.

Rivaroksaban ima visoku apsolutnu bioraspoloživost od 80-100%. Glavna se komponenta brzo apsorbira s početkom maksimalne koncentracije nakon 2-4 sata. Jednom u tijelu, postoji značajna povezanost glavnog dijela rivaroksabana s proteinima plazme, odnosno albuminom u plazmi. Uklanjanje lijeka provodi se uglavnom u obliku metabolita.

Indikacije za primjenu lijeka Xarelto

Glavni pokazatelji su:

• sprječavanje venske tromboembolije nakon velikih ortopedskih zahvata u donjim ekstremitetima;
• sprječavanje moždanog udara i sistemske tromboembolije tijekom atrijalne fibrilacije nevalvularnog podrijetla i tako dalje.

kontraindikacije

• aktivnog krvarenja, pogađajući posebno važne organe, kao što su probavni trakt, intrakranijalna regija, itd.
• bolesti jetre praćene koagulopatijom, uzrokujući rizik od krvarenja;
• dojenje, trudnoća;
• starost bolesnika mlađih od 18 godina;
• kongenitalna insuficijencija ili netolerancija na laktazu, malapsorpcija glukoze-galaktoze;
• visoku osjetljivost na rivaroksaban i druge pomoćne tvari.

Nuspojave

Liječenje Xarelta (Xarelto) može uzrokovati različite štetne događaje koji utječu na gotovo sve organe i sustave. Međutim, često se pojavljuju u umjerenoj mjeri.

Najčešće nuspojave uključuju:

• anemija;
• mučnina, transaminaze, povećana aktivnost GGT;
• krvarenja nakon zahvata, uključujući postoperativnu anemiju i krvarenje iz rana.

Pojavljuju se nešto rjeđe:

• trombocitemija, povećano broj trombocita;
• tahikardija, hipotenzija;
• konstipacija, proljev, bol i nelagoda u trbuhu, dispepsija, suha usta;
• vrtoglavica, glavobolja, kratkotrajni gubitak svijesti;
• krvarenje iz probavnog trakta, nosa, hematurije, krvarenje iz genitalnog trakta;
• lokalna oteklina, pogoršanje općeg stanja, groznica, alergijske reakcije i tako dalje.

Upute o Xareltu (metoda i doziranje)

Prema uputama za uporabu Xarelta, tijekom razdoblja profilakse VTE nakon značajnih ortopedskih zahvata, bolesnicima se propisuje dnevni unos od 10 mg lijeka. Trajanje terapije je 2-5 tjedana, ovisno o opsegu i složenosti zahvata.

Ovaj lijek je dopušteno uzeti u bilo koje vrijeme, bez obzira na uporabu hrane. Potrebno je započeti liječenje Xareltom 6 do 10 sati nakon operacije, ako se postigne hemostaza. Ako preskočite dozu, morate odmah uzeti Xarelto, a sljedećeg dana morate nastaviti s terapijom kao i obično.

predozirati

Kod predoziranja rivaroksaban obično razvija hemoragijske komplikacije povezane s farmakodinamičkim značajkama lijeka. Trenutno nije razvijen specifični antidot rivaroksabana.

Da bi se smanjila apsorpcija rivaroksabana, preporučuje se aktivni ugljen 8 sati.

interakcija

Istovremena primjena Xarelta s najjačim inhibitorima izoenzima CYP3A4 i P-gp može uzrokovati smanjenje bubrežnog i jetrenog klirensa, što dovodi do značajnog povećanja sistemske izloženosti i farmakodinamičkog djelovanja lijeka.

Utvrđeno je da klaritromicin, eritromicin i flukonazol mogu dovesti do različitih promjena u koncentraciji rivaroksabana, ali to se smatra redom normalne varijabilnosti i klinički je beznačajno.

Treba se suzdržati od kombinirane uporabe rivaroksabana i dronedarona, budući da nema kliničkih podataka o takvoj kombinaciji.

Uzimanje Xarelta i rifampicina, koji je jak induktor CYP3A4 i P-gp, dovodi do smanjenja farmakodinamičkih učinaka lijeka. Stoga liječenje ovim lijekom s drugim jakim induktorima treba provoditi s oprezom.

Uvjeti prodaje

Lijek se prodaje samo na recept.

Uvjeti skladištenja

Tablete treba čuvati na mjestu koje je zaštićeno od djece, na temperaturi nižoj od 30 ° C.

Rok valjanosti

Ako se pridržavate uvjeta skladištenja, lijek se može koristiti 3 godine.

Analogi lijeka Xarelto

Kao što je poznato, analozi Xarelta zastupljeni su samo aktivnim sastojkom ili INN Rivaroksabanom - antikoagulantom s izravnim djelovanjem. Stoga se smatra da je to njegova glavna zamjena. U isto vrijeme, cijena ekvivalenta za pakiranje u 14 komada je 1956-2000 rubalja.

Xarelto ili Pradaksa - što je bolje?

Ovo pitanje postavljaju mnogi pacijenti koji su zabrinuti zbog problema moguće tromboze. Nedavne studije su pokazale da Xarelto i Pradax imaju gotovo jednaku učinkovitost u sprječavanju stvaranja krvnih ugrušaka i rizika od krvarenja u atrijskoj fibrilaciji. Uzimanje svakog od tih lijekova ne zahtijeva stalno praćenje INR-a. U isto vrijeme, cijena ovih lijekova je prilično visoka u usporedbi s drugim antikoagulansima.

Alkohol i Xarelto

Kliničke studije su pokazale da je liječenje ovim lijekom potpuno nekompatibilno s upotrebom alkohola, jer to može dovesti do razvoja neželjenih posljedica.

Recenzije za Xarelto

Većina pregleda Xarelta sadrži raspravu o riziku od aktivnog ili latentnog krvarenja koje utječe na bilo koje tkivo ili organ, što često dovodi do post-hemoragijske anemije. Istodobno, svjedočanstva pacijenata o Xareltu, koji su uzimali lijek, sadrže informacije o čestim hemoragijskim komplikacijama kao što su: slabost, vrtoglavica, bljedilo, otežano disanje, natečenost i tako dalje.

Također, recenzije na forumima su žive rasprave o visokim troškovima, koji nisu dostupni svim pacijentima.

Cijena Xarelto gdje kupiti

Ovaj se lijek nudi u obloženim tabletama s različitim sadržajem aktivne tvari. Xarelto možete kupiti u Moskvi u bilo kojoj ljekarni s receptom liječnika. Cijena Xarelto 10 mg u 10 komada po pakiranju je od 1226 rubalja, cijena xarelto 20 mg za 14 komada je od 1564 rubalja, a lijek 15 mg za 28 komada varira od 2857 do 3020 rubalja.

Ako trebate kupiti ove tablete u St. Petersburgu, onda treba napomenuti da je cijena Xarelta 20 mg mnogo veća od lijeka nižeg doziranja. Ljekarne u Kijevu nude ovaj lijek po cijeni od 188 UAH.